镇静催眠药抗精神失常药详解演示文稿

R4 一Cl 一Cl 一Cl 一Cl 一Cl 一NO2
催
苯二氮卓类药物作用机理
眠
药 • γ－氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统的
抑制性递质，与其受体结合，抑制神经系统。
• GABA + GABA受体结合 —— Cl-通道开放 频率增加，Cl-进入细胞，抑制兴奋。
• 苯二氮卓类药物促进γ－氨基丁酸（GABA） 与GABA受体结合,Cl-通道开放频率增加，Cl进入细胞，产生抑制兴奋效果。
催
眠 药
苯二氮卓类药物（第二代）副作用
较多见：头晕、头痛、倦睡； 较少见：恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、 动作失调； 严重：发生昏倒、幻觉，记忆缺失
长期服用可产生耐受性、习惯性、
成瘾性以及不良反应，因此近年临床应 用逐步减少。
§16.2 抗癫痫药 （自学）
癫痫：由脑部疾患或脑外伤等引起的一种病,发作 时突然昏倒,全身痉挛,有的口吐白沫,俗称“羊痫 风”、“羊角风”、“抽风”，出血性及缺血性脑 血管病可引起癫痫。
• 镇吐；镇静作用强，血压降低； • 毒性和不良反应较多
抗
精 神
氯丙嗪副作用
分
裂 症
• 易氧化，在空气和日光下，变红棕色。
药
类 型
• 遇光分解，生成自由基，自由基与体内某些
蛋白质作用，发生过敏反应，故一些病人在服
用药物后，在日光下皮肤产生红疹，称为光毒
化过敏；
• 服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日 光照射。
氯丙嗪（wintermin,冬眠灵）
[药动学]
• 吸收：不规则，2-4小时血药浓度达高峰，作用 持续6小时
癫痫发作：突然性、短暂性、反复性； 病因：脑灰质神经元过度放电； 症状表现：全身性发作（大发作和小发作等）、部分
性发作。
§16.3 抗精神失常药
精神失常由多种原因引起的精神活动障碍， 表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸 方面的障碍。
药物分类：抗精神病药 抗抑郁症药 抗躁狂症药 抗焦虑症药
镇静催眠药：缩短快波睡眠
镇静催眠药 代表药物
• 巴比妥类(第一代)：50年代，依赖性、成瘾性 • 苯二氮卓类(第二代) • 其它类
• 第二代安眠药：苯二氮卓类
比较安全，副作用少 （很少至麻醉死亡），但短 时内大量服用引起急性中毒
第二代安眠代表药 地西泮
（Diazepam又名安定）
地西泮
作用特点： • 安全范围较大、成瘾性较轻 • 安定、镇静、催眠、肌肉松弛 • 长效，整天迷迷糊糊，反应速度减慢，有助 于克服反弹性失眠 • 治疗焦虑症，一般性失眠，抗癫痫
精神病症状基本表现：
（1）联想障碍：联想过程缺乏连贯性和 逻辑性；
（2）情感淡漠：情感反应与思维内容以 及与周围环境不协调；
（3）意志活动减退或缺乏
抗精神分裂症药
❖病因：脑内多巴胺神经系统的功能亢 进，脑部多巴胺过量或多巴胺受体超 敏。
❖药理效应：阻断多巴胺受体 ❖用途：消除幻觉、妄想，减轻精神运
为什么需要镇静催眠药？
• 根据世界卫生组织曾在14个国家进 行的调查统计显示，约27％的人有睡 眠问题。 • 你睡够了吗？
• 成人睡眠：快波（眼球转得快）、慢波 互相交替
快波睡眠 20~30min
慢波睡眠 80~120min
反复4~5次 即完成睡眠过程
快波睡眠
• 眼球快速运动、部分肢体抽动、心率变 快、血压升高、呼吸加快，全身肌肉完 全松驰 ，梦魇增多。
抗精神病药
吩噻嗪类 如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、 氟奋乃静、硫利达嗪等。
硫杂蒽类 如氯普噻吨、氟哌噻吨等。 丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。 二苯氧氮平类 如氯氮平。 苯酰胺类 如舒必利、泰必利等。 二苯丁哌啶类 如五氟利多等。
抗精神分裂症药类型很多
• 代表药： 吩噻嗪类
抗
精
神
分
裂
症
• 又名冬眠灵；
镇静催眠药抗精神失常药详解 演示文稿
（优选）镇静催眠药抗精神失 常药
§16.1 镇静催眠药
• 镇静药：缓和激动，减轻焦虑，消除躁动，恢 复安静情绪的药物。
• 镇静催眠药：抑制中枢神经系统，缓解过度兴 奋，引起近似生理性睡眠的药物。
• 小剂量引起安静或嗜睡的镇静状态； • 大剂量依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。 • 杰克逊死于注射镇静剂过量
催
眠 药
安定类药物
9
8
A
7
R1
1 2
B 3 R2
R4
6
5
4
1'
适合肝脏功能不好的老年人
6'
C
2' R3
5'
3'
4'
地西泮 奥沙西泮 劳拉西泮 氟地西泮 氯硝西泮 硝西泮
R1 一CH3 一H
一H
一CH3 一H
一H
R2 一H 一OH 一OH 一F 一H 一H
R3 一H 一H 一Cl 一Cl 一NO2 一H
动过度激动。
多巴胺(DA)
• 神经递质：传递信息的化学物质 • 主要负责大脑的情欲、感觉，将兴奋及
开心的信息传递 • 香烟中尼古丁刺激为“爱情的毒药”
抗精神失常药
在不影响意识清醒的条件下，缓解（或控 制）患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁、幻觉， 使人产生安定作用，加大剂量不会引起麻醉。
药
• 1个吩噻嗪；
类 型
• 1个叔胺
物理性质： •易氧化，与三氯化铁作用，显红色 •溶于水、醇、氯仿
氯丙嗪作用
• 作用中枢，精神分裂症状消失，恢复理智； • 安定作用（安眠浅，而巴比妥类安眠麻醉作 用强），意识清醒时，消除攻击性； • 正常体温降温（34oC以下），代谢降低，人 工冬眠（能降低发热和正常人的体温）；
• 脑内蛋白质合成增加，新的突触联系建 立，有利于幼儿神经系统成熟、促进学 习记忆活动和精力恢复。
慢波睡眠
• 浅睡期和深睡期； • 大脑无意识状态，各种感觉功能减退，
呼吸平稳，心率↓，代谢↓，全身肌肉 松弛，但仍能维持一定姿势；
• 有利于促进生长和恢复体力； • 分泌生长激素。
• 研究证明，快波睡眠和脑干内5－羟色胺、 乙酰胆碱、去甲肾上腺素递质系统有关。
• 16.3.1 抗精神病药（抗精神分裂症药） • 16.3.2 抗抑郁药 • 16.3.3 抗焦虑药（自学）
§16.3.1 抗精神分裂症药
精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不 协调，精神活动脱离现实环境，即“精神分裂” 为主要临床特征的精神病。
精神病症状： • 没有自制力：一会儿哭，一会儿笑 • 幻觉：看到瓶子，说看到怪物，实际没有 • 幻想：自己是发明家、总统 • 情感失常 • 不承认自己得病 • 没有理智