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双环铂
双环铂化学结构稳定、水溶性好,体内和体外实 验表明其抗肿瘤活性显著。
l体外试验和动物试验表明双环铂与其他抗癌药相 比疗效更显著,毒性更低 l双环铂的Ⅰ~Ⅲ期临床已经完成,结果显示:双环 铂的胃肠道副反应和骨髓抑制均低于其他铂类抗 癌药。 l以上结果显示,双环铂是新一代的铂类抗癌化疗 药物,与当前被普遍用于癌症化疗的与其他铂类 抗癌药相比较具有明显的优势。
畅想金属配合物的发展
金属配合物作为抗癌药物虽有的已 经应用于临床,并且显示出了较好的 临床效果,但是大多数仍处于实验阶 段,人们对它们的抗癌机理仍不是十 分清楚。随着人们对金属配合物的 抗癌机理以及其构效关系的进一步 认识,人们必将合成出更多的高效低 毒的金属配合物,金属配合物的抗癌 前景将更为广阔。
你知道的癌症有哪些?????? ╭﹌☆﹌﹌﹌☆﹌╮ ∣ ∣ ∣ ● ● ∣ ∣ ▽ ∣ ╰—————--—╯ ? ∣ ﹏ ﹏ ∣ ╰∪———∪╯
顺铂抗癌
顺铂治癌的作用机理:顺铂主要攻 击靶点是DNA,它的顺式结构单元与 细胞核内基因的结合决定了其抗癌 活性,干扰正常的DNA复制,引起癌 细胞的死亡,同时顺铂也会攻击线 粒体DNA,从而影响细胞的新陈代谢。
铂配合物 与 癌的治疗
制片人:罗巧婷 盘何妹
顺铂与 癌治疗 四种铂类 癌 方面的 发展前 景
1965年,美国密执安州立大学罗森堡 教授与他的团队在研究直流电场对大 肠杆菌生长的影响时,发现顺铂具有 抗癌活性,并通过了临床实验验证顺 铂对多种肿瘤均有良好的治疗效果, 从而开辟金属铂络合物抗癌作用研究 的新领域。
第一代:顺铂 第二代:卡铂 第三代:奥沙利铂,奈达铂 第四代:双环铂
铂 类 抗 癌 药 物 的 发 展
本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金 属络合物,类似于双功能烷化剂,可抑制DNA的复制过程。 DDP细胞最敏感,高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品 对乏氧细胞作用,进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目 前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作 用与用途:本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性, 可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构, 有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸 癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲 状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
新生的抗癌药物 需要我们新一代 的人才去创造!
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顺铂
卡铂 Carboplatin 1980年 由Clear等发现,1986年首 先在英国上市,美国FDA 1989年批准上市,应用逐 渐推广。我国1990年批准 生产卡铂粉、针剂。
卡铂
奥沙利铂,奈达铂
奥沙利铂的分类为具有细胞毒 作用的其它抗癌药物,ATC编号 L01XA03。奥沙利铂属于新的 铂类抗癌药,其中铂原子与1, 2 二氨环己烷(DACH)及一个草 酸基结合。奥沙利铂是单一对 映结构体。顺式-草酸(反式-11-1,2-DACH)铂。呈白色或类 白色冻干疏松块状物,常用于 转移性结直肠癌治疗,或辅助 治疗原发性肿瘤完全切除后三 期(Dukes C)结肠癌。