葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病

阿卡波糖
拜唐苹：（阿卡波糖），Acarbose 特点： 由白色放线菌属菌株发酵而成，为德国拜耳公司出品，仅有微量原形或分解产物为人体吸收，
绝大部分经肠道排出。 性状：本品为类白色或淡黄色片。 用法用量 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量需个体化。一般推荐剂量为：起始剂量为一次
50mg（一次1片），一日3次；以后逐渐增加至一次0.1g（一次2片），一日3次。个别情况下，可增加 至一次0.2g（一次4片），一日3次。或遵医嘱。
副作用：消化道反应：肠鸣，腹胀，恶心，呕吐，食欲减退，偶有腹泻，一般两周后可缓解，必要是可 减量。
药物相互作用： 1.本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素
一起使用时，血糖会下降至低血糖水平，故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。在 个别病例有低血糖昏迷发生。 2.个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。 3.服用本药期间，应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发 现与二甲基硅油有相互作用。
伏格列波糖
倍欣：（伏格列波糖）， Voglibose 特点：由日本武田药品有限公司生产，通过抑制α- 葡萄糖苷酶，延缓双糖（淀粉在淀粉酶
α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿 病治疗中的应用
1.α葡萄糖苷酶的作用 2.α葡萄糖苷酶抑制剂的定义 3.α葡萄糖苷酶抑制剂的分类与作用 机制 4.临床应用与不良反应
II型糖尿病的特点
二型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病，多在 35～40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。 2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完 全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多， 但胰岛素的作用效果较差，因此患者体内的 胰岛素是一种相对缺乏，可以通过某些口服 药物刺激体内胰岛素的分泌。但到后期仍有 一些病人需要使用胰岛素治疗。
口服降糖药物
口服降糖药 （1）双胍类（如二甲双胍） 这类药物具有减少肝脏输出葡萄糖
的能力，并能帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏从血液中吸收更多 的葡萄糖，从而降低血糖水平。 （2）磺脲类（如格列美脲、格列本脲、格列齐特和格列喹 酮） 这类口服降糖药的主要作用是刺激胰岛释放更多胰岛素。 （3）噻唑烷二酮类（如罗格列酮和吡格列酮） 此类药物可以增 强胰岛素敏感性，帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏吸收更多血液 中的葡萄糖。不过罗格列酮可能会增加心脏病风险。 （4）苯甲酸衍生物类（如瑞格列奈和那格列奈） 这类药物的作 用机制与磺脲类药物相似，主要是刺激胰腺产生更多胰岛素来降 低血糖。 （5）α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖和伏格列波糖） 这类降 糖药能抑制人体消化道对糖类的吸收，主要作用是降低餐后血糖。
II型糖尿病的诊断
2010年ADA糖尿病诊断标准： 1.糖化血红蛋白HbA1c≥6.5%。 2.空腹血糖FPG≥7.0mmol/L。空腹定义为至少8小时
内无热量摄入。 3.口服糖耐量试验时2小时血糖≥11.1mmol/L。 4.在伴有典型的高血糖或高血糖危象症状的患者，随
机血糖≥11.1mmol/L。 在无明确高血糖时，应通过重复检测来证实标准1～3。 跟过去相比有两个方面的进步：增加糖化血红蛋白指
葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要 成员之一。根据水解糖苷键的类型分为α葡萄 糖苷酶和β-葡萄糖苷酶
β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多 种生理生化途径，α-葡萄糖苷酶更是直接参 与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发 生异常会导致出现代谢类的疾病，同时这类 酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点，用以 调节人体内的糖化学代谢。
定义与机制
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水 化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药 物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗 糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机 制为：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖 苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢， 从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高 血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌 胰岛素，但可降低餐后胰岛素水平，说明可 增加胰岛素的敏感性。
标；弱化了症状Hale Waihona Puke Baidu标，更多人纳入糖尿病范畴，得到 早期诊治。
II型糖尿病的治疗
II型糖尿病：不需要依赖注射胰岛素降糖，只 要通过合理的饮食控制和适当的口服降糖药 治疗，便可获得一定的效果，当然当口服降 糖药治疗失败、胰岛B细胞功能趋于衰竭或出 现严重的急慢性并发症时，也是胰岛素的适 应症。 当然临床上还是首推胰岛素治疗，毕 竟无首过效应和肝脏代谢。现在大多数患者， 临床上大多采用胰岛素+口服降糖药来维持治 疗控制血糖.
α葡萄糖苷酶抑制剂
在血糖调节中，餐后血糖的调节是尤为重要 的.
餐后血糖－－进餐10分钟，随着碳水化合物 的吸收，血糖开始升高。
此时糖尿病患者已经不能通过自身胰岛细胞 来正常调节体内血糖。这个时候就要借助胰 岛素或者服用α葡萄糖苷酶抑制剂来调节体内 血糖。
α葡萄糖苷酶（不要）
首先我们先来了解下什么是α葡萄糖苷酶
α-葡萄糖苷酶抑制剂种类
天然α-葡萄糖苷酶抑制剂（glucosidase inhibitor）主要源于动物、植物、微生物，目 前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑 制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖）， 每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波 糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏 格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥 恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克 （四川维奥）。。
药代动力学：本药口服后很少被吸收(其原形生物利用度仅为1%-2%)，血浆蛋白结合率低。口服200mg 后，代谢半衰期为3.7小时，消除半衰期为9.6小时。主要在肠道降解或以原形随粪便排泄，8小时药量 减少50%，长期服用未见蓄积。严重肾功能不全的患者，血药浓度峰值及曲线下面积较健康志愿者分别 高5倍、6倍。尚不清楚能否随乳汁排泄。