肿瘤科常用药物20180704

方案。
பைடு நூலகம்
伊立替康
特殊不良反应：
➢ 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、 寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、 流涎增多，24小时内发生。
➢ 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。 ➢ 处理：小剂量阿托品0.25mg 肌肉注射。 ➢ 迟发性腹泻： ➢ 机制： SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、
超过6小时。
植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取，常用的有长春碱类、紫 杉类、伊立替康、依托泊苷等。
伊立替康
作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在 大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑 异构酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗 肿瘤作用。
适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周
电解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻
伊立替康
迟发性腹泻治疗： 洛哌丁胺（易蒙停） 机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间， 促进水分的吸收 ➢首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到腹泻停止 后12小时 ➢不能连续服用超过48小时——麻痹性肠梗阻
奥曲肽（善得定/善宁）
溶解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一 步稀释，稀释后的浓度不应超过40mg/ml。 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃），不 得冷藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时 不得使用。
培美曲塞二钠
作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化 为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过 程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细 胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。
处理：1.给予地塞米松预处理。2.治疗前30～ 60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁 0.4g或雷尼替丁50mg。 ➢ 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异 常 ➢ 脱发：常见 ➢ 骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后 8-10天。
紫杉醇
材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液 瓶和输液管。
机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收， 减少肠内的分泌
➢疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量 （100μg～500μg,每天3次)尚未确定
伊立替康
给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静 脉注射。
滴注时间：30-90分钟。 保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶
解稀释后应立即使用。严格的无菌条件下配制 可在室温下保存12小时
联合化疗（一）
生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多 先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期 的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的 肿瘤细胞 如：绒癌，白血病
联合化疗（二）
生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 细 胞较多 先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及部 分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周期，再用周 期特异性药物杀灭 如：多种实体瘤
肿瘤科常用药物使用注意事项
各类药物使用注意事项
主要抗肿瘤药物 抗骨转移药物 化疗药的使用顺序及机理
主要抗肿瘤药物
分类 ➢ 抗代谢药 ➢ 抗肿瘤抗生素 ➢ 植物来源的抗肿瘤药 ➢ 铂类
抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类 似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的 不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分 为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。
特殊不良反应：神经系统毒性，遇冷加重。
奥沙利铂
溶媒：250～500ml 5％葡萄糖溶液。因与氯化 钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配 伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一 条静脉同时给药（应冲管）。
输注时间：输注2-6小时。有文献报道：减慢输 注速度, 延长输注时间至5～6 h 可以有效地将 速发型外周感觉神经毒性反应降到最低。
适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于 局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。 常见不良反应： ➢ 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ➢ 胃肠道反应 ➢ 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%) ➢ 疲劳：47.6% ➢ 眼睛异常：结膜炎5.4%
迅速杀灭肿瘤细胞，作用强而快 药效动力学：浓度依赖性，杀伤能力随剂量而提
高 如：烷化剂，抗生素，铂类，激素
周期特异性药物
主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤 细胞
作用弱而慢 药效动力学：时间依赖性，剂量达到一定浓度后
杀灭肿瘤细胞作用不再增加。 如：植物药，抗代谢药
用法：75mg/m2,d1 3周方案 不良反应： 胃肠道反应：强致吐性 骨髓抑制 肾毒性：损伤肾小管.处理：水化利尿，至少2500ml以
上 神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神
经毒性。
奈达铂
给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀 释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小 时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。
适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。 用量：1000-1250mg/m2 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2
周，间歇1周，3周为一疗程。 常见不良反应： ➢ 胃肠道反应：腹泻、腹痛 ➢ 手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg ➢ 肝脏毒性：胆红素升高 ➢ 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新
多西紫杉醇
给药途径：只能用于静脉滴注。 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，最终浓度不超过
0.9mg/ml. 滴注时间：1小时 保存：配制好的溶液，应于4小时内使用。
铂类
主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈 达铂等。
顺铂
作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂， 主要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性 药。
抗骨转移药物
抗骨转移药物
唑来膦酸：第三代二膦酸类药物。 溶媒：4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml 稀释。 给药时间：不少于15分钟静脉输注。
化疗药的使用顺序及机理
肿瘤细胞增殖
S DNA合成期
G2
分裂前期
G1 合成前期
G0 静止期
M 分裂期
无增殖力细胞
周期非特异性药物
作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期 中的细胞以及G0均有杀灭作用。
溶度：稀释后依托泊苷浓度每毫升不超过0.25mg。 （浓度越小越稳定）
紫杉醇
作用机制：抗微管药物, 促进微管蛋白聚合抑 制解聚, 抑制细胞有丝分裂。
适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。 用量：175mg/m2 ,D1, 3周1次
紫杉醇
不良反应： ➢ 过敏反应：多发生在用药后最初的10分钟。预
溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下的酸性输液 （如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化 钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色 沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。
卡铂
溶媒：推荐用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度 为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。
相互作用:铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀 及气体，故药物不能接触含铝器具（如不能用 铝制针头 ）
星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心 功能衰竭，为剂量限制性毒性。 ➢ 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外
吡柔比星2
给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注 ＜5mg/min) (静滴：30-60分钟)
溶媒：溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射 用水。
原因：pH变化影响效价或导致浑浊。 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得
依托泊甙（VP-16）1
作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，阻碍topoⅡ对DNA的 修复。这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得 到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间， 可能提高抗肿瘤活性。
适应症：小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等。 用量：100mg/m2 D1-3 每3周1次 不良反应： ➢ 骨髓抑制 ➢ 消化道反应
原因：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶 解聚氯乙烯（PVC）输液器中所含的邻苯二甲 酸二辛酯（DEHP），DEHP有一定的毒性。
用药时间：>3小时 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，稀释浓度为
0.3-1.2 mg/ml。
多西紫杉醇
作用机制：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳 定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也 可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而 达到抗肿瘤的目的。
和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和 失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有 报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。
盐酸吉西他滨
给药途径：静脉滴注 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增
加药物的毒性。 配制：每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水
本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和 其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。 输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞的损 害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。
培美曲塞二钠
预处理： ➢ 叶酸（400μg)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。 ➢ 维生素B12注射液(1000μg)：每3周期一次 ➢ 地塞米松5mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天