几种抗肿瘤成分及其研究进展药物化学演示课件
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13
紫杉醇抗癌机理
微管存在于真核细胞中，由两条类似多肽构成的微管蛋白二聚 体组成，它涉及到有丝分裂时染色体的运动、激素的分泌、细胞形 态的调整、颗粒转运、细胞的能动性和受体在细胞膜上的固定等方 面。微管和微管蛋白二聚体二者之间存在一种动态平衡，但是紫杉 醇具有打破这种动态平衡的作用，妨碍细胞纺锤体和纺锤丝的形成， 那么细胞就不能进行正常的增殖分裂，而癌细胞就会停止有丝分裂， 直至癌细胞死亡来达到抗癌目的。
26
石斛
石斛的主要活性成分为 多糖和生物碱，其他成分还 有菲类、联苄类等。现代药 理学研究表明，石斛具有抗 氧化、抗衰老、改善肝功能、 治疗白内障、增强人体免疫 力、降血糖、抗血栓、抗肿 瘤、抗菌和促消化等作用。
27
本品用于：肝肾两亏，阴虚火旺，内障目暗，视物昏花。 滋阴补肾，清肝明目。
28
石斛属是兰科最大的一个属，中国约有76种。现 代医药研究表明，铁皮石解具有抗肿瘤的作用。铁皮 石斛中含有毛兰素和鼓槌菲，这两个化合物对肝癌和 艾氏腹水癌细胞有抑制作用。其中毛兰素对小鼠肝癌 的抑制作用最强，抑瘤率可达到50.82%；鼓槌菲对艾 氏腹水癌的抑制作用最强，抑瘤率可达到62.25%。
29
4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄 4,4'-二羟基-3,3',5-三甲氧基联苄 这两种化合物对人胃癌细胞株和巢癌细胞株有出一定的抑制效果。
30
金叉石斛菲醌，是从 铁皮石斛中分离得到的重 要的抗肿瘤物质。该化合 物的抗肿瘤活性已得到广 泛的研究和认可，有望成 为新的抗肿瘤药物。
14
紫杉醇的临床应用
本品用于治疗卵巢癌、乳腺癌、淋巴癌等
15
ຫໍສະໝຸດ Baidu
紫杉醇注射液的不良反应 安素泰
过敏反应 神经毒性 心血管毒性 胃肠道反应 肝脏毒性 脱发
16
蟾皮
蟾皮又称蛤蚆皮或癞蟆皮， 为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑 眶蟾蜍等的皮。其味辛，性凉， 有小毒。主要功能：清热解毒， 利水消胀，适用于痈疽疮毒、 疳积腹胀、瘰疬肿瘤等。
17
华蟾素
华蟾素是通过提取干蟾 皮中的脂溶性成分精制而成， 该口服液所含的蟾蜍甙元及 华蟾蜍精具有超乎寻常的抗 癌作用，华蟾素口服液对肝 癌，胃癌，肺癌，肠癌，食 道癌，胰腺癌及急性白血病 均有非常好的疗效。
18
华蟾素的临床应用
该口服液具有超乎 寻常的抗癌作用，该成 分的抗癌活性比目前临 床使用的紫杉醇，阿霉 素和喜树碱抗癌药强十 倍，甚至百倍。
19
20
21
中药多糖的纳米化改造技术
中药多糖的生物活性一直是近年研究的热点领域之一， 多糖化合物结构稳定，并有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、 降血糖等活性。由于这些独特的性质，中药多糖被越来越 多地应用到食品与药品中。然而多糖类产物作为一种高聚 化合物，黏性较大，在临床应用上存在一些弊端。将中药 多糖结合到纳米技术中是多糖运用的一种新趋势。
几种抗肿瘤成分及其研究进展
李萍
1
概述 抗肿瘤药物的分类 三种抗肿瘤成分及对应的药物 开发中的抗肿瘤药物 癌症的预防
2
概述
3
什么是肿瘤(Tumor\ Neoplasm)？ 机体在各种致瘤因素的作用下，局部
组织的细胞在基因水平上失去对其生长的 控制，导致克隆性异常增生和分化障碍而 形成的新生物。
4
肿瘤的病因 多因素作用
长时间积累
多步骤发展
多基因参与
5
肿瘤的治疗 手术治疗
药物治疗
放射治疗
生物学治疗
6
肿瘤化疗的历史
古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗 1942年Gilman和Philips用氮芥成功治疗淋巴肉瘤
23
开发中的抗肿瘤药物
24
三叶青
三叶青：中文学名为三叶崖 爬藤，为葡萄科崖爬藤属多年生 蔓生藤本植物，又名蛇附子、石 抱子、石猴子、石老鼠、金线吊 葫芦，药名为三叶青，主要产于 浙江、江西、福建等地。
25
三叶青有效成分生物碱、黄酮类物质、甾类化合物、还 原糖、氨基酸等。其中黄酮类物质还作用于拓扑异构酶，抑 制肿瘤生长、扩散，同时还具有调节免疫的功效。在浙江中 医界用于抗肿瘤至少有15年以上，民间使用更为久远。“中 药三叶青抗肿瘤作用机制的实验研究”证明：三叶青乙酸乙 酯提取物对肿瘤细胞增殖周期产生阻滞，对白血病细胞株和 肝细胞株具有“促凋亡作用”，即缩短了这两种癌细胞的生 命周期。今年1月18日，浙江省中医药管理局成立专家组对 “中药三叶青抗肿瘤作用机制的实验研究”进行鉴定。专家 组成员认为，这项研究为三叶青用于肿瘤治疗奠定了理论基 础，已达到国际先进水平。
22
将多糖结合在纳米颗粒上可以大大增强免疫调节的特性。据 报道平菇多糖具有免疫刺激作用和抗肿瘤活性，Devi 等将平菇多 糖与四氧化三铁磁性纳米颗粒共轭结合，新型的多糖纳米颗粒复 合体表现出更强的免疫刺激性作用，经一系列试验后得出平菇多 糖与纳米颗粒共轭结合后可以刺激机体的免疫系统并表现一定的 抗肿瘤活性。所以在治疗荷瘤小鼠的效果上，多糖与四氧化三铁 纳米颗粒共轭的复合体治疗的小鼠存活时间比单纯多糖组更长， 由此可见：多糖与纳米颗粒结合后作为一种免疫调节剂也能表现 出更强的抗肿瘤的活性。
10
三种抗肿瘤成分及对应的药物
11
曼地亚红豆杉
红豆杉又名赤柏松、紫杉， 为裸子植物亚门，松杉纲，紫 杉目，红豆杉科。曼地亚红豆 杉是天然红豆杉的一个杂交品 种，父本是欧洲红豆杉，母本 是东北红豆杉。曼地亚红豆杉 已成为美国FAD批准作为提取 紫杉醇的首选红豆杉品种之一。
12
紫杉醇
紫杉醇属于三环二萜 类化合物，首次从红豆杉 植物中分离得到，作为阿 霉素和顺铂之后又一热点 抗癌新药。
----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
7
抗肿瘤药物的分类
8
根据化学结构和来源
烷化剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 抗生素：丝裂霉素、博来霉素等 植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂类：铂类配合物和酶等
9
根据作用机制
干扰核酸生物合成：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等 破坏DNA结构和功能：烷化剂、丝裂霉素、顺铂等 嵌入DNA干扰转录RNA：放线菌素D和柔红霉素 干扰蛋白质合成：长春碱类、三尖杉酯碱等 影响激素平衡：肾上腺皮质激素及雄激素等
紫杉醇抗癌机理
微管存在于真核细胞中，由两条类似多肽构成的微管蛋白二聚 体组成，它涉及到有丝分裂时染色体的运动、激素的分泌、细胞形 态的调整、颗粒转运、细胞的能动性和受体在细胞膜上的固定等方 面。微管和微管蛋白二聚体二者之间存在一种动态平衡，但是紫杉 醇具有打破这种动态平衡的作用，妨碍细胞纺锤体和纺锤丝的形成， 那么细胞就不能进行正常的增殖分裂，而癌细胞就会停止有丝分裂， 直至癌细胞死亡来达到抗癌目的。
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石斛
石斛的主要活性成分为 多糖和生物碱，其他成分还 有菲类、联苄类等。现代药 理学研究表明，石斛具有抗 氧化、抗衰老、改善肝功能、 治疗白内障、增强人体免疫 力、降血糖、抗血栓、抗肿 瘤、抗菌和促消化等作用。
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本品用于：肝肾两亏，阴虚火旺，内障目暗，视物昏花。 滋阴补肾，清肝明目。
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石斛属是兰科最大的一个属，中国约有76种。现 代医药研究表明，铁皮石解具有抗肿瘤的作用。铁皮 石斛中含有毛兰素和鼓槌菲，这两个化合物对肝癌和 艾氏腹水癌细胞有抑制作用。其中毛兰素对小鼠肝癌 的抑制作用最强，抑瘤率可达到50.82%；鼓槌菲对艾 氏腹水癌的抑制作用最强，抑瘤率可达到62.25%。
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4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄 4,4'-二羟基-3,3',5-三甲氧基联苄 这两种化合物对人胃癌细胞株和巢癌细胞株有出一定的抑制效果。
30
金叉石斛菲醌，是从 铁皮石斛中分离得到的重 要的抗肿瘤物质。该化合 物的抗肿瘤活性已得到广 泛的研究和认可，有望成 为新的抗肿瘤药物。
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紫杉醇的临床应用
本品用于治疗卵巢癌、乳腺癌、淋巴癌等
15
ຫໍສະໝຸດ Baidu
紫杉醇注射液的不良反应 安素泰
过敏反应 神经毒性 心血管毒性 胃肠道反应 肝脏毒性 脱发
16
蟾皮
蟾皮又称蛤蚆皮或癞蟆皮， 为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑 眶蟾蜍等的皮。其味辛，性凉， 有小毒。主要功能：清热解毒， 利水消胀，适用于痈疽疮毒、 疳积腹胀、瘰疬肿瘤等。
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华蟾素
华蟾素是通过提取干蟾 皮中的脂溶性成分精制而成， 该口服液所含的蟾蜍甙元及 华蟾蜍精具有超乎寻常的抗 癌作用，华蟾素口服液对肝 癌，胃癌，肺癌，肠癌，食 道癌，胰腺癌及急性白血病 均有非常好的疗效。
18
华蟾素的临床应用
该口服液具有超乎 寻常的抗癌作用，该成 分的抗癌活性比目前临 床使用的紫杉醇，阿霉 素和喜树碱抗癌药强十 倍，甚至百倍。
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21
中药多糖的纳米化改造技术
中药多糖的生物活性一直是近年研究的热点领域之一， 多糖化合物结构稳定，并有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、 降血糖等活性。由于这些独特的性质，中药多糖被越来越 多地应用到食品与药品中。然而多糖类产物作为一种高聚 化合物，黏性较大，在临床应用上存在一些弊端。将中药 多糖结合到纳米技术中是多糖运用的一种新趋势。
几种抗肿瘤成分及其研究进展
李萍
1
概述 抗肿瘤药物的分类 三种抗肿瘤成分及对应的药物 开发中的抗肿瘤药物 癌症的预防
2
概述
3
什么是肿瘤(Tumor\ Neoplasm)？ 机体在各种致瘤因素的作用下，局部
组织的细胞在基因水平上失去对其生长的 控制，导致克隆性异常增生和分化障碍而 形成的新生物。
4
肿瘤的病因 多因素作用
长时间积累
多步骤发展
多基因参与
5
肿瘤的治疗 手术治疗
药物治疗
放射治疗
生物学治疗
6
肿瘤化疗的历史
古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗 1942年Gilman和Philips用氮芥成功治疗淋巴肉瘤
23
开发中的抗肿瘤药物
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三叶青
三叶青：中文学名为三叶崖 爬藤，为葡萄科崖爬藤属多年生 蔓生藤本植物，又名蛇附子、石 抱子、石猴子、石老鼠、金线吊 葫芦，药名为三叶青，主要产于 浙江、江西、福建等地。
25
三叶青有效成分生物碱、黄酮类物质、甾类化合物、还 原糖、氨基酸等。其中黄酮类物质还作用于拓扑异构酶，抑 制肿瘤生长、扩散，同时还具有调节免疫的功效。在浙江中 医界用于抗肿瘤至少有15年以上，民间使用更为久远。“中 药三叶青抗肿瘤作用机制的实验研究”证明：三叶青乙酸乙 酯提取物对肿瘤细胞增殖周期产生阻滞，对白血病细胞株和 肝细胞株具有“促凋亡作用”，即缩短了这两种癌细胞的生 命周期。今年1月18日，浙江省中医药管理局成立专家组对 “中药三叶青抗肿瘤作用机制的实验研究”进行鉴定。专家 组成员认为，这项研究为三叶青用于肿瘤治疗奠定了理论基 础，已达到国际先进水平。
22
将多糖结合在纳米颗粒上可以大大增强免疫调节的特性。据 报道平菇多糖具有免疫刺激作用和抗肿瘤活性，Devi 等将平菇多 糖与四氧化三铁磁性纳米颗粒共轭结合，新型的多糖纳米颗粒复 合体表现出更强的免疫刺激性作用，经一系列试验后得出平菇多 糖与纳米颗粒共轭结合后可以刺激机体的免疫系统并表现一定的 抗肿瘤活性。所以在治疗荷瘤小鼠的效果上，多糖与四氧化三铁 纳米颗粒共轭的复合体治疗的小鼠存活时间比单纯多糖组更长， 由此可见：多糖与纳米颗粒结合后作为一种免疫调节剂也能表现 出更强的抗肿瘤的活性。
10
三种抗肿瘤成分及对应的药物
11
曼地亚红豆杉
红豆杉又名赤柏松、紫杉， 为裸子植物亚门，松杉纲，紫 杉目，红豆杉科。曼地亚红豆 杉是天然红豆杉的一个杂交品 种，父本是欧洲红豆杉，母本 是东北红豆杉。曼地亚红豆杉 已成为美国FAD批准作为提取 紫杉醇的首选红豆杉品种之一。
12
紫杉醇
紫杉醇属于三环二萜 类化合物，首次从红豆杉 植物中分离得到，作为阿 霉素和顺铂之后又一热点 抗癌新药。
----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
7
抗肿瘤药物的分类
8
根据化学结构和来源
烷化剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 抗生素：丝裂霉素、博来霉素等 植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂类：铂类配合物和酶等
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根据作用机制
干扰核酸生物合成：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等 破坏DNA结构和功能：烷化剂、丝裂霉素、顺铂等 嵌入DNA干扰转录RNA：放线菌素D和柔红霉素 干扰蛋白质合成：长春碱类、三尖杉酯碱等 影响激素平衡：肾上腺皮质激素及雄激素等