药物化学基础中职药剂专业》第2章：麻醉药ppt演示课件
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药物化学_局部麻醉药PPT精选课件
酰胺类的基本结构:
酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互 换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一 部分
O O
H N
O
28
盐酸利多卡因: (Lidocaine Hydrochloride)
H N1
2
N
2O
. HCl . H2O
２-（二乙氨基）-Ｎ-（２，６-二甲苯基）-
乙酰胺盐酸盐一水合物
29
pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均 可加速氧化
注射剂制备中要控制pH及温度，通入惰性气体， 加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂
② 重氮偶合反应:
与亚硝酸钠/稀盐酸生成重氮盐,再在OH条件下与 β- 萘酚偶合,生成红色偶氮染料
12
H2N
_
+
Cl N N
C2H5 COOCH2CH2N
C2H5
16
4、鉴别反应:
芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
17
合成
O2N
H2N
Na2Cr2O7/H2SO4
O2N
O
HOCH2CH2N(C2H5)2
OH
O2N
O O
N . HCl
Fe,HCl
O O
N
18
代谢:
酯水解 → 对氨基↓ 苯甲酸 + 二乙氨基↓ 乙醇
排泄、结合物排泄
排泄、脱氨 脱羟
O
氧化
N O
↓ 排泄
. HCl
H2N
19
临床用途:
广泛使用的局麻药 具有良好的局麻作用，毒性低，无成瘾性 用于浸润麻醉、 阻滞麻醉、腰麻、 硬膜
外麻醉和局部封闭疗法 不用于粘膜麻醉 (表面麻醉)
酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互 换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一 部分
O O
H N
O
28
盐酸利多卡因: (Lidocaine Hydrochloride)
H N1
2
N
2O
. HCl . H2O
２-（二乙氨基）-Ｎ-（２，６-二甲苯基）-
乙酰胺盐酸盐一水合物
29
pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均 可加速氧化
注射剂制备中要控制pH及温度，通入惰性气体， 加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂
② 重氮偶合反应:
与亚硝酸钠/稀盐酸生成重氮盐,再在OH条件下与 β- 萘酚偶合,生成红色偶氮染料
12
H2N
_
+
Cl N N
C2H5 COOCH2CH2N
C2H5
16
4、鉴别反应:
芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
17
合成
O2N
H2N
Na2Cr2O7/H2SO4
O2N
O
HOCH2CH2N(C2H5)2
OH
O2N
O O
N . HCl
Fe,HCl
O O
N
18
代谢:
酯水解 → 对氨基↓ 苯甲酸 + 二乙氨基↓ 乙醇
排泄、结合物排泄
排泄、脱氨 脱羟
O
氧化
N O
↓ 排泄
. HCl
H2N
19
临床用途:
广泛使用的局麻药 具有良好的局麻作用，毒性低，无成瘾性 用于浸润麻醉、 阻滞麻醉、腰麻、 硬膜
外麻醉和局部封闭疗法 不用于粘膜麻醉 (表面麻醉)
麻醉药物PPT课件
R2 H2N
R1 COOCH2CH2N（ C 2H5） 2
R1 R2 R3 Cl H H 氯 普 鲁 卡 因 Chloroprocaine OH H H 羟 普 鲁 卡 因 Hydroxyprocaine
氯（羟）普鲁卡因，空间阻碍阻止水解，作用时间延长。
H2N
COO CH2CH2 N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
COOCH2CH2N（ C 2H5） 2 HCl
化学名称： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐 4－aminobenzonic acid-2-(diethylamino) ethyl-
ester hydrochloride (Novocaine).
合成和性质：（课本P94）注意： ①酯化中有少量没反应对氨基苯甲酸---药典分
CH3
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
CO S CH2CH2N(C2H5)2 硫卡因 Thiocaine
H2N
CO NH CH2CH2N(C2H5)2
普 鲁 卡 因 胺 Procainamide 麻醉作用弱，治疗心律不齐。
•代表药物：普鲁卡因procaine
COO CH2CH2N(C2H5)2
普鲁卡因 Procaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 HCl
CH3 利 多 卡 因 Etidocaine
CH3 NH
R ON C＃
CH3
R CH3 C3H7
C4H9
甲 哌 卡 因 Mepivcaine 罗 哌 卡 因 Ropivcaine 布 比 卡 因 Bupivcaine
3、其他类
H2N
《药物化学基础中职药剂专业》第2章：麻醉药
2
H2N
O C O CH2CH2N(C2H5)2 H2O
H2N
H2N
COOH+ HOCH2CH2N(C2H5)2 H2N
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 . HCl NaOH H2N
C O O C H2C H2N(C 2H5)2
COO CH2CH2N(C2H5)2 NaOH H2N
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
1
１为亲脂性部分，可为芳烃及 芳杂烃，羰基必须与芳环直接 相连，否则失去活性。
２为部分与作用持续时间有关， Ｘ取代基不同作用时间不同。
２与３部分组成中间链，当n ＝３时作用最强。
４部分的氨基可为仲胺与叔胺， 多为叔胺，减少剌激性。１部 分与４部分兼有调节亲水与亲 脂性，确保可透过神经膜而又 不进入中枢。
进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各 异的局麻药。
2
O
3
可卡因
芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团
01
H2N 重 氮 化 偶 合 反 应 ， 可 供 鉴 别 和 含 量 测 定
酯键，易水解，为不稳定基团
02
对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
脂肪氨基，具有较强的碱性
01
第2章 麻醉药
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你 的观点
主要内容
第1节 全身麻醉药 吸入性麻醉药 静脉麻醉药
○ 第2节 局部麻醉药
结构分类与常见药 局部麻醉药的构效关系
学习目标
掌握麻醉药分类。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、 理化性质、作用特点。
理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用 特点。
H2N
O C O CH2CH2N(C2H5)2 H2O
H2N
H2N
COOH+ HOCH2CH2N(C2H5)2 H2N
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 . HCl NaOH H2N
C O O C H2C H2N(C 2H5)2
COO CH2CH2N(C2H5)2 NaOH H2N
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
1
１为亲脂性部分，可为芳烃及 芳杂烃，羰基必须与芳环直接 相连，否则失去活性。
２为部分与作用持续时间有关， Ｘ取代基不同作用时间不同。
２与３部分组成中间链，当n ＝３时作用最强。
４部分的氨基可为仲胺与叔胺， 多为叔胺，减少剌激性。１部 分与４部分兼有调节亲水与亲 脂性，确保可透过神经膜而又 不进入中枢。
进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各 异的局麻药。
2
O
3
可卡因
芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团
01
H2N 重 氮 化 偶 合 反 应 ， 可 供 鉴 别 和 含 量 测 定
酯键，易水解，为不稳定基团
02
对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
脂肪氨基，具有较强的碱性
01
第2章 麻醉药
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你 的观点
主要内容
第1节 全身麻醉药 吸入性麻醉药 静脉麻醉药
○ 第2节 局部麻醉药
结构分类与常见药 局部麻醉药的构效关系
学习目标
掌握麻醉药分类。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、 理化性质、作用特点。
理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用 特点。
麻醉用药PPT课件
•(2) 去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类 似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去 极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水 解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松 弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗， 反而会加强其作用。
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
实用药物化学课件第2章麻醉药
二、局部麻醉药的结构与作用
局麻药结构包括三个部分：①亲脂性芳香环； ②中间连接功能基；③亲水性胺基
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶 性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺 激性较轻），既保证药物分子具有一定水溶性 以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的 结构基础
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降 低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导
CH3 NH2
CH3
氧化 氧化
CH3 H
HO
N
N CH3
O CH3
CH3
结合物
CH3 NH2
OH HO
O
CH3 NH2
HO
CH3
结合物
结合物 结合物
内容小结
分类及代表药 基本骨架和构效关系 普鲁卡因、利多卡因（结构，命名，稳定性，合成）
酰胺 两个甲基
比普鲁卡因更稳定，原因：
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
H N
N O
·HCl·H2O
代谢途径
N-去烷基化
N-去烷基化
CH3 H N
N CH3
OH CH3
氧化
水解
CH3 H N O CH3
NH2
CH3 H
HO
N
N CH3
OH CH3
CH3 H N O CH3
N CH3 CH3
水解
利多卡因
氧化
韦尔斯上前去问他是否很疼，他却回答说一点也 不疼。
笑气也许能应用于牙科。
第二天组织者带来一袋笑气让韦尔斯吸，在韦尔 斯失去知觉后，助手迅速用钳子拔出了那颗智齿。
“无痛拔牙”
摩尔顿在亲眼看到韦尔斯将氧化亚氮应用于 拔牙的失败以后，氧化亚氮不是一种理想的 麻醉药。用乙醚替代氧化亚氮。
麻醉pptPPT课件(2024版)
.
10
• 2.麻醉后的评估 • （1）术中情况：麻醉方式、麻醉药种类和用量；
术后失血量、输血量和补液量；术中有无局麻药的 全身中毒反应或呼吸抑制、呼吸骤停等异常情况发 生。
• （2）术后情况： • A生命体征：病人的意识状态、呼吸、血压、心率
和体温；心电图及血氧饱和度是否正常；气道（人 工气道如气管导管）是否通畅，基本生理反射是否 存在；感觉是否恢复；有无麻醉后并发症征象等。
.
8
• C既往史、麻醉史：包括手术类型、术中及术后情况、
麻醉方法、麻醉药种类等。
• D用药史：包括药名、计量、浓度方法、时间及用药后
不良反应；有无麻醉药物或其他药物过敏史等。
• E家族史：家族成员中有无过敏性疾病及其他病史。 • 2）身体状况 • A局部：包括有无牙齿缺少或松动、是否安有义齿等。 • B全身：包括意识和精神状态、生命体征；有无营养不
16
全身麻醉
定义：将麻醉药通过吸入、静脉、肌肉注 射或直肠灌注进入体内，使中枢神经抑制 者称全身麻醉。
.
17
全身麻醉的分类
1.吸入麻醉 2.静脉麻醉 3.肌肉麻醉 4.直肠麻醉
.
18
全麻的诱导方法
1、静脉快速诱导：目前最常见诱导方 法 2、吸入麻醉诱导 3、保持自主呼吸的诱导 4、清醒插管后再用静脉快速诱导 5、其他
25
• 下颌、将其头后仰、置入口咽或鼻咽通气管；清除咽喉
部分泌物和异物，解除梗阻；对轻度喉头水肿者，可按 医嘱经静脉注射皮质激素或雾化吸入肾上腺素；对重者， 应配合医师立即行气管切开并护理。
• B 下呼吸道梗阻：常见原因为气管导管扭折、导管斜面
过长致其紧贴于气管壁、分泌物或呕吐物误吸后阻塞气 管或支气管。轻者无明显症状，仅能在肺部听到啰音。 重者可表现为呼吸困难、潮气量低、气道阻力增高、心 率增快和和血压降低等
药物化学局部麻醉药ppt课件
第三节、典型药物
盐 酸 普 鲁 卡 因 （ Procaine hydrochloride）
H2N O C O N . HCl
化 学 名 4-氨 基 苯 甲 酸 -2-（ 二 乙 氨 基 ） 乙 酯 盐 酸 盐 4-aminobenzoic acid-2-(diethylamino)ethylesther hydrochloride
对氨基苯甲酸酯类 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类
1.对氨基苯甲酸酯类
Procaine的结构改造
水解后失效 酯类局部麻醉作用持续时间短 易 水 解 苯 环
O O H 2N 碳 链 N 氨 基 侧 链
苯环上的变化
苯环
位阻
R1 R2 H 2N
O O N
—酯基的水解减慢 —局部麻醉作用增强
药物化学局部麻醉药
麻醉药发明之前的外科手术
第一次公开麻醉手术（1946.10.16 by W.T.G.Morton and C.T.Jackson）
麻醉药的作用和分类
麻醉药是作用于神经系统使其受到抑制，从而起麻 醉作用的药物
麻醉药
全身麻醉药
局部麻醉药
全身麻醉药（General Anesthetics）： 作用于中枢神经系统，使其意识、感觉特 是痛觉和反射消失，便于进行外科手术 局部麻醉药（Local Anesthetics）：作 用于神经末梢及神经干，可逆性地阻滞神 经冲动的传导，使局部的感觉丧失，而不 影响意识，便于进行局部的手术和治疗。
如何制备？
4.氨基醚类
R1 R1 O C O (CH2)nN(R2)2 O H C N (CH2)nN(R2)2 C4H9O O 普莫卡因（Pramoxine） OCH2CH2N(CH3)2 N C4H9 奎尼卡因（Quinisocaine）
《麻醉药物》课件
便秘
腹泻：药物可 能引起肠道蠕 动加快，导致
腹泻
消化道出血： 药物可能引起 消化道黏膜损 伤，导致出血
神经系统反应
头晕、头痛、恶心、呕吐等中枢神经系统反应 呼吸抑制、心跳减慢等呼吸和循环系统反应 肌肉紧张、抽搐等肌肉系统反应 记忆力减退、注意力不集中等认知功能障碍
Part Five
麻醉药物的注意事 项
确认患者是否怀孕或
哺乳期
确认患者是否患有肝
确认患者是否患有皮 肤疾病
肾疾病
使用中的注意事项
严格控制剂量，避免过量使 用导致中毒
确保患者处于清醒状态，避 免误吸或误食
避免与酒精或其他药物混合 使用，以防止不良反应
定期检查药物有效期，确保 药物质量安全
使用后的注意事项
观察患者反应：注意患者的呼吸、心跳、血压等生命体征 保持呼吸道通畅：确保患者呼吸道通畅，必要时进行气管插管 监测药物浓度：定期监测麻醉药物的血药浓度，确保药物浓度在安全范围内 预防并发症：注意预防麻醉药物引起的并发症，如低血压、心律失常等
麻醉药物的领用程序
麻醉药物的领用 必须经过医院药 事委员会的批准
领用麻醉药物时， 必须出示有效的 处方和身份证明
领用麻醉药物时， 必须填写领用记 录，包括领用人、 领用时间、领用 数量等信息
领用麻醉药物时， 必须遵守医院的 规章制度和法律 法规，不得擅自 使用或转让给他 人
麻醉药物的废弃处理
麻醉药物的废弃处理是医疗废物管理的重要环节 麻醉药物的废弃处理需要遵循相关法律法规和标准 麻醉药物的废弃处理需要确保药物的安全性和有效性 麻醉药物的废弃处理需要采取适当的措施，防止药物的泄露和污染
麻醉药物可以缓解慢性疼痛， 提高患者的生活质量
麻醉药物可以减轻分娩过程中 的疼痛，提高分娩成功率
腹泻：药物可 能引起肠道蠕 动加快，导致
腹泻
消化道出血： 药物可能引起 消化道黏膜损 伤，导致出血
神经系统反应
头晕、头痛、恶心、呕吐等中枢神经系统反应 呼吸抑制、心跳减慢等呼吸和循环系统反应 肌肉紧张、抽搐等肌肉系统反应 记忆力减退、注意力不集中等认知功能障碍
Part Five
麻醉药物的注意事 项
确认患者是否怀孕或
哺乳期
确认患者是否患有肝
确认患者是否患有皮 肤疾病
肾疾病
使用中的注意事项
严格控制剂量，避免过量使 用导致中毒
确保患者处于清醒状态，避 免误吸或误食
避免与酒精或其他药物混合 使用，以防止不良反应
定期检查药物有效期，确保 药物质量安全
使用后的注意事项
观察患者反应：注意患者的呼吸、心跳、血压等生命体征 保持呼吸道通畅：确保患者呼吸道通畅，必要时进行气管插管 监测药物浓度：定期监测麻醉药物的血药浓度，确保药物浓度在安全范围内 预防并发症：注意预防麻醉药物引起的并发症，如低血压、心律失常等
麻醉药物的领用程序
麻醉药物的领用 必须经过医院药 事委员会的批准
领用麻醉药物时， 必须出示有效的 处方和身份证明
领用麻醉药物时， 必须填写领用记 录，包括领用人、 领用时间、领用 数量等信息
领用麻醉药物时， 必须遵守医院的 规章制度和法律 法规，不得擅自 使用或转让给他 人
麻醉药物的废弃处理
麻醉药物的废弃处理是医疗废物管理的重要环节 麻醉药物的废弃处理需要遵循相关法律法规和标准 麻醉药物的废弃处理需要确保药物的安全性和有效性 麻醉药物的废弃处理需要采取适当的措施，防止药物的泄露和污染
麻醉药物可以缓解慢性疼痛， 提高患者的生活质量
麻醉药物可以减轻分娩过程中 的疼痛，提高分娩成功率
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去掉Ｎ－ＣＨ３和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从而开 创了局麻药的新思路。 ３.进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构 效的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。
15
盐酸普鲁卡因
19:46
H2N
结构与性质：
O C O CH2CH2N(CFra bibliotekH5) 2.HCl
芳伯氨基，具有还原 性，为不稳定基团
9
19:46
分类：巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠 非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠
O
Cl
N H C H 3 .H C l
HOCH2CH2CH2COONa
盐酸氯胺酮
羟丁酸钠
10
临床常用药： • 硫喷妥钠 • 海索比妥钠 • 氯胺酮 • 羟丁酸钠
19:46
11
盐酸氯胺酮
Cl
NHCH3 .HCl O
8
19:46
使用时注意！
麻醉乙醚
CH3CH2-OCH2CH3
• 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过 氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。
• 主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。 对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时 甚至引起死亡
• 贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作 稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时 后，不可再作麻醉药用。
药用外消旋体 俗名：K粉
19:46
12
19:46
第2节 局部麻醉药
一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系
13
19:46
一、结构分类与常见药 • 芳酸酯类：盐酸普鲁卡因 • 酰胺类：盐酸利多卡因 • 其他类
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局部麻醉药发展史
19:46
可卡因
O
１.从可卡因用于临床后开始进入研究其结构改造，寻找新药。 ２.去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；
第2章 麻醉药
1
主要内容
• 第1节 全身麻醉药
一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药
• 第2节 局部麻醉药
一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系
19:46
2
学习目标
19:46
• 掌握麻醉药分类。
• 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的 结构、理化性质、作用特点。
• 理解吸入性全身麻醉药的理化性质和 作用特点。
重氮化偶合反应，可供 鉴别和含量测定
酯键，易水解，为不 稳定基团
水解
对氨基苯甲酸和二乙氨 基乙醇
脂肪氨基，具有较强 的碱性
与生物碱沉淀剂反应生 成沉淀
16
19:46
• 案例2-2 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，
加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为油 状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试 纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白 色沉淀。 • 问题： • 1．普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗？ 临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？ • 2．盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉 淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？ • 3．油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？ • 4．常见哪些结构类型易发生水解反应？
20
个人观点供参考，欢迎讨论！
且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅， 胸部疼痛的现象。
问题： • 1．质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？ • 2. 光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可
以凭外观判断作为药物使用吗？ • 3．麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发
生什么变化？ • 4．麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？
给药途径： 呼吸道 药物状态：气体或易挥发性液体 性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼 类别：
卤烃类——氟烷 醚类或氟代醚类——麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物——氮化亚氮
6
麻醉乙醚
19:46
医生正给病人使用 麻醉乙醚，你知道 用时应注意什么吗？
7
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• 案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，
• 了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻 醉药的构效关系。
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第1节 全身麻醉药
一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药
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第1节 全身麻醉药
• 概念：简称全麻药
①作用于中枢神经系统； ②抑制人的意识、感觉，抑制是可逆性 的 ③痛觉消失
• 分类：吸入性麻醉药
静脉麻醉药
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一、 吸入麻醉药
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O
H2N
C O CH2CH2N(C2H5)2 H2O H2N
COOH+ HOCH2CH2N(C2H5)2
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 . HCl NaOH H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 NaOH H2N
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
1
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１为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相 连，否则失去活性。 ２为部分与作用持续时间有关，Ｘ取代基不同作用时间不同。 ２与３部分组成中间链，当n＝３时作用最强。 ４部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。１部 分与４部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不 进入中枢。
H2N
COONa HCl H2N
COOH HCl HOOC
NH2. HCl
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盐酸利多卡因
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• 结构与性质
CH3
NHCOCH2N(C 2H5) 2.OHCl.H2O
CH3
甲基具有空间位阻
酰胺不易水解 可与金属离子生成配位化合物
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二、局部麻醉药构效关系
O Ar C X (CH2)n N
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盐酸普鲁卡因
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H2N
结构与性质：
O C O CH2CH2N(CFra bibliotekH5) 2.HCl
芳伯氨基，具有还原 性，为不稳定基团
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分类：巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠 非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠
O
Cl
N H C H 3 .H C l
HOCH2CH2CH2COONa
盐酸氯胺酮
羟丁酸钠
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临床常用药： • 硫喷妥钠 • 海索比妥钠 • 氯胺酮 • 羟丁酸钠
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盐酸氯胺酮
Cl
NHCH3 .HCl O
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使用时注意！
麻醉乙醚
CH3CH2-OCH2CH3
• 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过 氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。
• 主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。 对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时 甚至引起死亡
• 贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作 稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时 后，不可再作麻醉药用。
药用外消旋体 俗名：K粉
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第2节 局部麻醉药
一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系
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一、结构分类与常见药 • 芳酸酯类：盐酸普鲁卡因 • 酰胺类：盐酸利多卡因 • 其他类
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局部麻醉药发展史
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可卡因
O
１.从可卡因用于临床后开始进入研究其结构改造，寻找新药。 ２.去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；
第2章 麻醉药
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主要内容
• 第1节 全身麻醉药
一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药
• 第2节 局部麻醉药
一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系
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学习目标
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• 掌握麻醉药分类。
• 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的 结构、理化性质、作用特点。
• 理解吸入性全身麻醉药的理化性质和 作用特点。
重氮化偶合反应，可供 鉴别和含量测定
酯键，易水解，为不 稳定基团
水解
对氨基苯甲酸和二乙氨 基乙醇
脂肪氨基，具有较强 的碱性
与生物碱沉淀剂反应生 成沉淀
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• 案例2-2 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，
加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为油 状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试 纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白 色沉淀。 • 问题： • 1．普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗？ 临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？ • 2．盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉 淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？ • 3．油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？ • 4．常见哪些结构类型易发生水解反应？
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个人观点供参考，欢迎讨论！
且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅， 胸部疼痛的现象。
问题： • 1．质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？ • 2. 光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可
以凭外观判断作为药物使用吗？ • 3．麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发
生什么变化？ • 4．麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？
给药途径： 呼吸道 药物状态：气体或易挥发性液体 性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼 类别：
卤烃类——氟烷 醚类或氟代醚类——麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物——氮化亚氮
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麻醉乙醚
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医生正给病人使用 麻醉乙醚，你知道 用时应注意什么吗？
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• 案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，
• 了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻 醉药的构效关系。
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第1节 全身麻醉药
一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药
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第1节 全身麻醉药
• 概念：简称全麻药
①作用于中枢神经系统； ②抑制人的意识、感觉，抑制是可逆性 的 ③痛觉消失
• 分类：吸入性麻醉药
静脉麻醉药
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一、 吸入麻醉药
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O
H2N
C O CH2CH2N(C2H5)2 H2O H2N
COOH+ HOCH2CH2N(C2H5)2
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 . HCl NaOH H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 NaOH H2N
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
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１为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相 连，否则失去活性。 ２为部分与作用持续时间有关，Ｘ取代基不同作用时间不同。 ２与３部分组成中间链，当n＝３时作用最强。 ４部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。１部 分与４部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不 进入中枢。
H2N
COONa HCl H2N
COOH HCl HOOC
NH2. HCl
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盐酸利多卡因
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• 结构与性质
CH3
NHCOCH2N(C 2H5) 2.OHCl.H2O
CH3
甲基具有空间位阻
酰胺不易水解 可与金属离子生成配位化合物
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二、局部麻醉药构效关系
O Ar C X (CH2)n N
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