《天然药物化学》化学工业出版社 第二版第1章 ppt课件
合集下载
天然药物化学ppt课件完整版
天然药物化学ppt课件完整版
2024/1/30
1
目录
2024/1/30
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 天然药物化学成分的提取与分离 • 天然药物的开发与应用 • 天然药物化学的实验技术与方法 • 天然药物化学的研究进展与趋势
2
01
绪论
Chapter
2024/1/30
3
天然药物化学的定义与任务
24
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
2024/1/30
25
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
2024/1/30
26
天然药物化学的研究热点与难点
• 天然药物质量控制与标准化
2024/1/30
27
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
特点
天然药物化学的研究对象复杂，成分多样，结构新 颖，活性广泛。研究方法涉及化学、生物学、医学 等多个学科领域，具有多学科交叉融合的特点。
2024/1/30
5
天然药物化学的发展历史与现状
2024/1/30
发展历史
天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程 。随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状
目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中 药现代化提供了有力支持。同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物 化学的研究领域也在不断扩展和深化。
6
02
天然药物的化学成分
Chapter
2024/1/30
7
生物碱
2024/1/30
1
目录
2024/1/30
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 天然药物化学成分的提取与分离 • 天然药物的开发与应用 • 天然药物化学的实验技术与方法 • 天然药物化学的研究进展与趋势
2
01
绪论
Chapter
2024/1/30
3
天然药物化学的定义与任务
24
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
2024/1/30
25
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
2024/1/30
26
天然药物化学的研究热点与难点
• 天然药物质量控制与标准化
2024/1/30
27
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
特点
天然药物化学的研究对象复杂，成分多样，结构新 颖，活性广泛。研究方法涉及化学、生物学、医学 等多个学科领域，具有多学科交叉融合的特点。
2024/1/30
5
天然药物化学的发展历史与现状
2024/1/30
发展历史
天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程 。随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状
目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中 药现代化提供了有力支持。同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物 化学的研究领域也在不断扩展和深化。
6
02
天然药物的化学成分
Chapter
2024/1/30
7
生物碱
天然药物化学完整ppt课件
.
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products .
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
.
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
.
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
.
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products .
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
.
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
.
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
.
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
教学课件 天然药物化学(第二版)吴剑峰
灵芝多糖能使免疫抑制剂、抗肿瘤药引起的免疫功 能抑制和衰老所致的免疫功能障碍明显恢复；
雷公藤甲素（triptolide）等成分对风湿性关节炎、 系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病有独特治疗作用。 ⑥ 抗生育药：
天花粉蛋白用于中期孕妇引产，与前列腺素合用。
可用于抗早孕； 棉酚是新型男性不育化合物
⑦ 抗疟疾药： 青蒿素（artemisinin）及其衍生物作用快、毒性低，
学习中需要注意的方面：
奠定有机化学、分析化学等课程的扎实基础。 熟练提取分离和鉴定的基本操作技术，掌握各种方法技术
的原理、操作特点及适用范围。 注意采用归纳比较的学习方法，理解各知识点的特性和适
用性。 切实把握培养自己实际操作能力的实训机会，熟练掌握各
种实验技术的基本方法和技能。
第二章
天然药物化学成分 一般提取方法
l-麻黄碱
d-伪麻黄碱
➢ 天然药物阿片
吗啡碱（morphine）：镇痛作用 罂粟碱（papaverine）：解痉作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的临床用途。
HO
O N CH3
HO
吗啡
H3CO
N H3CO
H3CO
OCH3
罂粟碱
H3CO O
HO
N CH3
可待因
一种天然药物含有多种结构相异的化学成分，如麻黄 中除含有麻黄碱等有效成分外，还含有挥发油、淀粉、 树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。
第一章 绪论
Introduction
本章内容
概 述 导 读
概述
概念：天然药物化学是应用现代理论、方 法与技术研究天然药物中化学成分的学科。
研究内容：主要包括天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结构 检识、鉴定和测定等知识。
雷公藤甲素（triptolide）等成分对风湿性关节炎、 系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病有独特治疗作用。 ⑥ 抗生育药：
天花粉蛋白用于中期孕妇引产，与前列腺素合用。
可用于抗早孕； 棉酚是新型男性不育化合物
⑦ 抗疟疾药： 青蒿素（artemisinin）及其衍生物作用快、毒性低，
学习中需要注意的方面：
奠定有机化学、分析化学等课程的扎实基础。 熟练提取分离和鉴定的基本操作技术，掌握各种方法技术
的原理、操作特点及适用范围。 注意采用归纳比较的学习方法，理解各知识点的特性和适
用性。 切实把握培养自己实际操作能力的实训机会，熟练掌握各
种实验技术的基本方法和技能。
第二章
天然药物化学成分 一般提取方法
l-麻黄碱
d-伪麻黄碱
➢ 天然药物阿片
吗啡碱（morphine）：镇痛作用 罂粟碱（papaverine）：解痉作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的临床用途。
HO
O N CH3
HO
吗啡
H3CO
N H3CO
H3CO
OCH3
罂粟碱
H3CO O
HO
N CH3
可待因
一种天然药物含有多种结构相异的化学成分，如麻黄 中除含有麻黄碱等有效成分外，还含有挥发油、淀粉、 树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。
第一章 绪论
Introduction
本章内容
概 述 导 读
概述
概念：天然药物化学是应用现代理论、方 法与技术研究天然药物中化学成分的学科。
研究内容：主要包括天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结构 检识、鉴定和测定等知识。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学全(ppt)
化学命名：把除末端糖之外的叫糖基，并标明连 接位置和苷键构型。
O O
O H,OH
O OO
樱草糖(primverose, 还原糖)
6-O-β-D-xylopyranosylD-glucopyranose
也可命名 D-木糖 1β 6-D-
葡萄糖2β-D-果糖
蔗糖(sucrose, 非还原糖) 2-O-β-D-glucopyranosyl D-fructofuranose
三、糖和苷的分类
一、 单糖:
已发现200多种, 3C~8C, 多以结合态存在. 可分为以下几类: 1 、五碳醛碳(aldopentoses)
有L-阿拉伯糖(L-arabinose)，D-木糖(D-xylose)，D-来 苏糖(D-lyxose)，D-核糖(D-ribose)等。
L-阿拉伯糖的结构如下：
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构， 甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发 现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分 的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再 是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离 提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离 提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的 一门学科。
a.
※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂 (如活性炭 －对非极性化合物的吸附力强
(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。
b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小
天然药物化学全部课件
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点四:生物活性测试普遍开展 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 小规模测试——高通量筛选 HTS high throungput screening
四、天然药物化学在中药现代化中的作用
中药发展的机遇
✓ 天然药物在健康保障体系中的作用 ✓ 中药确切的疗效 ✓ 相对丰富的资源
改进炮制工艺
制定炮制规范或标准
如：延胡索 ——醋炒—— 增加生物碱溶出——增效
乌头类——蒸煮——水解双酯型生物碱——减毒
黄芩——冷浸——淡黄芩（绿）
黄芩苷醌 变色
——热煮——煮黄芩（黄）
2. 建立和完善中药的质量评价标准
中药材、制剂中有效成分的质量——临床疗效 建立科学、灵敏的质控标准
科学——质控标准和药效的相关性 有效成分——科学的质控指标 以有效成分、有效部位、大类成分、有毒成分为指标，
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
第三节 提取分离方法
一、中草药有效成分的提取 二、中药有效成分的分离与精制
糖代谢、脂肪代谢、蛋白质代谢、核酸代谢 一次代谢产物 Primary metabolits
对机体生命活动不可缺少的物质 糖、脂肪、蛋白质、核酸 乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、氨基酸
一、一次代谢和二次代谢
二次代谢：对维持植物生命活动来说不起重要作用 并非所有植物中都存在
二次代谢产物 Secondary metabolits 对机体生命活动并非不可缺少的物质 生物碱、黄酮、萜类、蒽醌、香豆素等
天然化合物之间的结构联系 天然化合物与一次代谢产物间的联系
天然药物化学课件第一章
起始物质为MVA，在ATP作用 下，按如下路线合成。
O
甲戊二羟酸（MVA） HOOC
2ATP
OH
2ADP ADP O P2O5H2 O P2O5H2 CO2 ATP HOOC HO O P2O5H2
焦磷酸二甲烯丙酯
焦磷酸异戊烯酯
甲戊二羟酸-5-焦磷酸
桂皮酸途径（cinnamic acid pathway） 莽草酸途径（shikimic acid pathway）
中药的质量取决于化学成分，受产地、气侯、 环境、采收季节等因素影响。
毛蕊异黄酮苷
芒柄花素苷 毛蕊异黄酮 芒柄花素
不同产地黄芪药材紫外检测器检测指纹图谱比较
对策：建立完善的质量控制方法
麻黄： HPLC－麻黄碱 丹参： HPLC－丹酚酮IIA,丹酚酸B 参麦注射液：UV－总皂苷 HPLC－人参皂苷Rg1, Re 麦冬皂苷D HPLC建立指纹图谱
天然药物化学
范杰平 南昌大学化工系
第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章
总论 糖和苷 苯丙素类 醌类化合物 黄酮类化合物 萜类和挥发油 三萜及其苷类 甾体及其苷类 生物碱
第一章 总论
第一节 第二节 第三节 第四节 绪论 生物合成 提取分离方法 结构研究方法
第一节 绪论
天然药物化学(natural pharmaceutical chemistry)： 是运用现代科学理论与方法，研究天然药物 中化学成分的一门学科。
相似学科： 植物化学 （Phytochemistry) 中草药成分化学 （Chemistry of Constituents of TCM and Herbal Medicines） 中药化学 （Chemistry of TCM )
天然药化第一章总论ppt课件
（五）鞣质（tannins）
生物合成途径、物理和化学性质（各章论述）。
感谢下载
可编辑
按照“实验的异戊二烯法则”，认为萜类是由异戊二烯聚合而成的化合物，有 单萜—多萜。是天然界最多的一类化合物，已有2万多个化合物结构被确定。
萜类名称 异戊二 烯数目
碳数
单萜
CH2=C-HC=CH2 倍半萜
CH 3
二萜
异戊二烯 (isoprene)
三萜 四萜
多萜
2
10
3
15
4
20
6
30
8
40
n
5n
穿心莲内酯（抗炎）
筛选研究。
二、化学成分
天然药物资源中所含化学成分复杂，其主要是
（一）脂类（lipids）
1、油脂
为混合物，甘油脂肪酸酯等
2、腊
脂肪酸和脂肪醇生成的固体酯类
3、甾醇类
如β谷甾醇
4、磷脂
HO
中草药成分化学 林启寿 1977, P39
★薏苡仁酯
★ 脂类易溶于石油醚等亲酯性溶剂，难溶于水。
（二）萜类（terpenes or terpenoids）
植物灵芝，并以植物来源为主 动物：如地龙（蚯蚓）、牛黄等 矿物：如石膏等
目前已鉴定的中药有8千多种，少数民族用药，如藏药、傣药、壮药、苗 药、朝药等达3千余种，还有其他民间用草药，已进入科学记载的中国植物 达42200种，这些都是我国的宝贵财富。
我国著名的早期药书《神农本草经》出 版于公元前一世纪西汉末年，后又经唐、宋 、元、明、清中各代药学家的完善形成了浩 瀚的文献资料。明代李时珍的《本草纲目》 （1590-1596年）是最重要的，堪称药学巨 著，现已译成英、日、德、法等多种语言文 字，成为世界性的重要药学文献之一。
天然药物化学第一章 总论 PPT课件
1.2 化学成分
化学成分：天然药物中含有的各种化学物质， 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药 甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
酚酸性成分
酸提碱沉（酸/碱法）：如生物碱类在用酸性
水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水中沉淀 析出。
（4）金属盐络合法： pb2+ 、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱 性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别
反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法） 液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography, DCCC） 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography, HSCCC） 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
Question: 何谓有效成分？举例说明。
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
第一章 总论 二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物
糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体 生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产 物，也称为初级代谢产物；
上述物质产生过程对维持植物生命活动 来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有 的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称 为初级代谢。
天然药物化学(全部课件)
提高人类健康水平， 降低疾病发病率和死亡率。
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
《天然药物化学》PPT课件
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径） 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
（中间体）
各种酚类
特点：芳环上的含氧取代基（-OH，-OCH3） 多互为间位。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目，分别命名为聚戊酮类，聚己酮类，聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以 及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为 植物药。
现在，运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分（生理活性
成分）的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造；还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分， 称为有效部位。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（二）主要内容
主要研究二次代谢产物
结构特征
生物合成
主要化学 成分类型
理化性质
结构测定
提取分离
（三）相关概念
1. 中草药成分化学
植物药
中
中药
（三级标准收载）
动物药
天然
草
矿物药
药
草药
海洋生物
药物
（地方、民间习用）
微生物
2. 植物化学
一次代谢产物
植 物 化 学
二次代谢产物
与农、 工、 林、牧有关 （国计民生）
OH N
C2H5
H COOCH3
N H
N H
RHO
C2H5
OCOCH3 COOCH3
NO
HO H
CH3
OCH3
美登木碱 (Maytansine)
紫杉醇 (Taxol)
（二）国内发展史
1.古代“本草化学”的实践经验和发现阶段 1） 冶金的实践 2） 炼丹与无机合成药物的实践 3） 炼丹术与升华药物的实践发现 4） 汞齐法技术的实践 5） 黑火药的配伍实践 6） 酶解、酸解、碱解及氧化制品的实践 7） 提取分离纯化方法制取纯成分的实践
（一）主要研究对象 1. 植物药
世界范围
高等植物13~15万种，其中药用植物约
14500种以上。活性筛选仅占 5%，化学成分研
究则更少。
中
国
我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中
种子植物就有25700余种，药用植物11800多
种，常用5000余种。
2. 民族药
我国有56个兄弟民族，其中少数民族55 个，民族药是中国传统医药学的重要组成 部分。如：藏、蒙、维、苗药……. 等约有 1500余种。
3. 海洋生物
海洋占整个地球的表面的71%，蕴藏着 极其丰富的生物资源，是展现在人们面前 的巨大天然库，现在已成为研究的热点。
4. 微生物
（二）主要研究任务
1. 创新药物的研究（包括先导化合物的改构与全合成）
抗肿瘤药物
心脑血管药物
糖尿病药物
爱滋病药物
抗病毒药物
老年性疾病药物
免疫调节药物
计划生育药物
这三、四十年中，我国科学家虽然在有效成分及 药理方面做了一些艰苦的工作，但在化学成分结 构的研究上却较少突破，新成分的发现也较少。
㈠ 国际发展史 2. 天然有机合成化学的建立与发展
1）“生命力”学说的提出
2）有机化合物的合成
1828年 woler在实验室用无机化合物合成了尿素（脲）
2KOCN + (NH4)2SO4 K2SO4 + 2NH4OCN
氰酸钾
硫酸铵
氰酸铵
NH4OCN H2N－CO－NH2
德国化学家 (Kolbe)又合成了醋酸。 由此促进了有机合成化学的发展。
观点2: “植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”
(Derosen) (Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
观点3. “生物碱的研究是天然 药物化学发展的开端。”
morphine
3）大规模寻找天然活性物质
N
CH3O
N H
H
N
H
H
OCH3
H
CH3OCO
OCO
OCH3
利血平 (Reserpine)
OCH3 OCH3
Cl CH3O
O
N CH3
O CH3 N CH3
O CH3 O
O CH3
H CH3
H
O
CH3O
长春碱 (Vinblastine) 长春新碱 (Vincristine)
3. 无效成分
与有效成分共存的其它成分
4. 杂 质
（五）相关课程 天然药物化学是应用化学专业开设的一门专业
课，需要多学科的系统知识。与下列课程有关：
1. 有机化学 / 无机化学 2. 分析化学（有机分析 / 仪器分析） 3. 生药学 / 药用植物学 4. 有机化合物波谱分析 5. 其他学科
1.1.2天然药化的研究对象及其任务
急性热病类药物
2. 功能性食品用及相关产品
功能食品 天然色素
香料
美容化妆品
3. 中药现代化的研究
1) 中药资源的开发利用及其品质评价的研究（包括仿生） 2) 复方中药活性物质及其作用机理的研究 3) 中药材规范化种植研究 4) 中药标准提取物及质量标准的研究
1.1.3、天然药化发展简史
㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
(K. W. Scheele)
观点1: “植物中只有酸性物质”
1769 1775 1778 1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳) 苹果酸(苹果)
(Rouelle) (Bargmann)
1773 尿素 (脲) 1776 尿酸 (脲)
1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷
植物生物化学
与医药有关 （生物活性成分）
中草药成分化学 天然药物化学 植物药品化学
3. 天然产物化学 4. 天然有机化学
(四) 相关的术语
1. 有效成分ຫໍສະໝຸດ 单体化合物： 1） 能用分子式和结构式表示 O
2） 具有一定的理化常数
CH2 O
N
3） 具有生物活性
2. 有效部位
小蘗碱
OCH3 OCH3
指具有生物活性的有效部位，如：总生 物碱、总皂苷或总黄酮等。
2. 近代天然药物化学的引进和创建阶段
1) 20cn.二十年代 主要成就是麻黄碱的研究 同时还对闹羊花、莽草、延胡索等开展了一些研究工作。
2) 三十年代 进行了中药延胡索、防己、贝母、陈皮、细辛、钩吻、 洋金花、除虫菊、雷公藤、三七、广地龙、柴胡中成分的分离工作。
H3CO H3CO
N
H3C N
H
OCH3
天然药物化学
Medicinal Chemistry of Natural Products
第1章 总论 1.1 绪论
1.1.1天然药物化学的内涵
（一）定义
天然药物化学是运用现代科学理论与 方法研究天然产物中化学成分的一门学科。
化学理论和方法 —— 化学理论是基础
物理学方法 —— 有机化合物波谱学
3. 天然药物化学的兴衰
1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究 二十世纪：三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世
四十年代 盘尼西林的使用 五十年代 形成了新药上市的黄金时代
2）药害震惊全球
O
H
ON O C
N
C
O
Thalidomide
西德1956年出售镇静药 “反应停”－肽胺哌啶酮 到1962年就引起数千例 畸胎。
OCH3
延胡索乙素
OCH3 H3CO
OR O
O OCH3
粉防己碱 R=CH3 防己诺林碱 R=OH
N CH3 H
3) 20cn.四十年代
主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生 物碱的分子式、母核，并和国外学者共同研究取 得一定成绩。另对羊角拗、远志、前胡、丹参。 射干、使君子等也做了许多工作。