紫杉醇
紫杉醇注意事项
紫杉醇注意事项紫杉醇是一种常用的抗癌药物，常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等恶性肿瘤。
然而，紫杉醇也有一些需要注意的事项，下面将详细介绍紫杉醇的注意事项。
首先，紫杉醇是一种强烈的细胞毒性药物，使用时必须由专业医师指导和监测。
不得自行调整剂量或停药，否则可能会影响疗效或产生严重的副作用。
其次，紫杉醇有一定的过敏反应风险。
在注射紫杉醇前，医师会进行过敏测试。
如果患者对紫杉醇或其他类似药物过敏，应当停止使用紫杉醇，并向医师报告过敏反应。
再次，使用紫杉醇期间应密切监测血常规和肝功能，以便及时发现和处理可能的不良反应。
常见的不良反应包括白细胞减少、贫血、红细胞压积增加、肝功能异常等。
此外，紫杉醇可能对心脏产生不良影响。
使用紫杉醇期间应注意监测心电图、心肌酶谱等心脏相关指标，以及密切观察是否出现心悸、胸闷等心脏症状。
如果出现心脏问题，应立即向医师报告。
在使用紫杉醇期间，患者应避免接种疫苗或进行生动的疫苗接触。
紫杉醇会抑制免疫系统，可能降低疫苗的效果。
此外，紫杉醇会降低男性和女性的生育能力。
患者在接受紫杉醇治疗期间，应采取有效的避孕措施，以防止意外妊娠。
如果患者怀孕或计划怀孕，应立即告知医师，以便进行相应的处理。
最后，使用紫杉醇期间应注意避免与其他药物的相互作用。
例如，紫杉醇与某些药物，如卡马西平和维多利亚肼，可能发生相互作用，导致紫杉醇的血浆浓度增加，增加不良反应的风险。
总之，紫杉醇是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需要特别注意细胞毒性、过敏反应、血常规和肝功能、心脏影响、避孕等方面的问题。
患者应遵循医生的指导，并随时与医生保持沟通，以确保安全和有效的治疗。
紫杉醇化疗副作用
紫杉醇化疗副作用
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，用于治疗多种肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。
然而，使用紫杉醇进行化疗可能会引起一些副作用。
以下是一些常见的紫杉醇化疗副作用：
1. 消化系统不良反应：紫杉醇可能引发恶心、呕吐、腹泻和食欲不振等消化系统不适。
这些副作用多数会在化疗结束后逐渐减轻。
2. 骨髓抑制：紫杉醇对骨髓的影响可能导致白细胞、红细胞和血小板的减少，从而增加感染、贫血和出血的风险。
密切的血液监测和支持性治疗可以减轻这些不良反应。
3. 神经病理反应：紫杉醇可能导致周围神经病变，表现为感觉异常、手脚发麻、疼痛和运动障碍等。
这些症状通常在化疗后数天到数周内恢复，但有时可能持续数月。
4. 皮肤变化：一些患者可能会出现头发脱落、皮肤干燥、瘙痒和色素沉着等皮肤反应。
适当的护理和治疗可以帮助缓解这些不适。
5. 过敏反应：少数患者可能对紫杉醇产生过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难和血压下降等。
紫杉醇治疗前会进行过敏测试，以预防此类反应的发生。
总体而言，紫杉醇是一种有效的抗癌药物，但其化疗副作用需进行合理管理和处理。
及时告知医生有关不适和副作用的情况，
并接受医生的指导和治疗，可以帮助减轻不良反应，提高治疗效果。
紫杉醇化疗副作用及注意事项
紫杉醇化疗副作用及注意事项
紫杉醇是一种常用的化疗药物，用于治疗多种恶性肿瘤，如乳腺癌、肺癌和卵巢癌等。
虽然紫杉醇在治疗肿瘤方面有很好的效果，但也会产生一些副作用，需要患者和医生共同关注和管理。
以下是紫杉醇化疗的常见副作用及注意事项：
1. 消化系统问题：紫杉醇可能引发恶心、呕吐和食欲不振等消化系统反应。
患者可尝试分多次进食小量食物，避免辛辣、油腻和难以消化的食物，同时可以咨询医生并使用抗恶心药物来缓解这些症状。
2. 脱发：紫杉醇可以导致头发的脱落，这可能对患者的外貌和心理造成负面影响。
患者可以选择戴帽子、头巾或使用假发来遮盖头部，使用温和的洗发产品，并避免使用电吹风、卷发棒等加热工具。
3. 免疫系统问题：紫杉醇可能抑制免疫系统功能，增加患者感染的风险。
患者应避免接触患感冒等传染性疾病的人群，注意个人卫生，避免伤口感染，及时就医治疗。
4. 神经系统问题：紫杉醇可能导致患者出现周围神经病变，如手脚麻木、感觉异常等。
患者应保持温暖，避免寒冷刺激和过度劳累，并及时向医生报告任何异常感觉。
5. 骨髓抑制：紫杉醇对骨髓造血功能有一定的抑制作用，可能导致贫血、血小板减少和白细胞减少等问题。
患者应密切关注血常规指标，避免感染和外伤，补充铁剂和维生素，遵循医生
的建议。
需要注意的是，以上副作用和注意事项并非适用于所有患者，具体情况应根据医生的建议和患者的病情来确定。
患者在接受紫杉醇化疗之前，应与医生详细沟通，并遵循医生的用药指导和注意事项，以确保安全有效地进行治疗。
紫杉醇合成
紫杉醇合成1. 紫杉醇简介紫杉醇（Paclitaxel）是一种天然产物，属于植物次生代谢产物，主要存在于紫杉树（Taxus spp.）的树皮和树枝中。
紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物，具有广谱的抗肿瘤活性，特别是对于卵巢、乳腺、肺、胃、食道等多种癌症具有显著的治疗效果。
紫杉醇的合成方法主要有天然提取和化学合成两种途径。
天然提取法由于紫杉树资源有限且提取过程复杂，无法满足大规模生产的需求，因此化学合成成为了紫杉醇的主要合成途径。
2. 紫杉醇的化学结构紫杉醇的化学结构非常复杂，由多个环和侧链组成。
它的主要结构特点包括： - 三环结构：紫杉醇的核心结构是一个由四个环组成的结构单元，包括苯并环、环氧环和环戊二烯环。
- 侧链结构：紫杉醇的侧链结构包括酮基、酯基、醇基等。
紫杉醇的复杂化学结构使得其合成过程具有一定的难度和挑战性。
3. 紫杉醇的合成途径紫杉醇的化学合成途径主要包括两个关键步骤：侧链引入和核心结构的构建。
3.1 侧链引入紫杉醇的侧链引入是合成过程中的第一个关键步骤。
侧链的引入可以通过多种方法实现，常用的方法包括： - 酯化反应：通过酯化反应将酸与醇缩合，引入侧链酯基。
- 氧化反应：通过氧化反应将醇基氧化为酮基，引入侧链酮基。
- 烷基化反应：通过烷基化反应引入烷基侧链。
侧链引入的选择和反应条件的优化对于合成紫杉醇具有重要的影响。
3.2 核心结构的构建紫杉醇的核心结构的构建是合成过程中的第二个关键步骤。
核心结构的构建包括环氧环的引入和环戊二烯环的形成。
环氧环的引入可以通过环氧化反应实现，常用的方法包括： - 氧化剂：常用的氧化剂包括过氧化氢、过硫酸铵等。
- 催化剂：常用的催化剂包括钛酸酯、钼酸酯等。
环戊二烯环的形成可以通过环戊二烯合成反应实现，常用的方法包括： - 环戊二烯合成：常用的环戊二烯合成方法包括戈尔德反应、烯烃环化等。
核心结构的构建需要考虑反应条件的选择和优化，以及中间产物的保护和控制。
紫杉醇化学式
紫杉醇化学式紫杉醇（Paclitaxel）是一种重要的抗癌药物，广泛应用于临床治疗。
它的化学式为C47H51NO14，是一种天然产物，最早由美国国家癌症研究所的研究人员从太平洋西北部的一种名为紫杉树（Taxus brevifolia）的常绿植物中分离出来。
紫杉醇的研究与开发历程曲折而艰辛。
早在1960年代，研究人员就发现紫杉树中存在一种神秘的化合物，具有抗肿瘤活性，但直到很多年后才成功分离出纯净的紫杉醇。
紫杉醇的独特结构使得它能够与细胞内的微管蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞的分裂和生长，进而达到治疗肿瘤的效果。
紫杉醇的抗癌机制非常复杂。
它不仅可以直接影响肿瘤细胞的生长，还可以通过调节免疫系统、抑制血管生成等多种途径起到抗癌作用。
正是由于紫杉醇的独特机制和广谱的抗肿瘤活性，使得它成为临床上治疗多种恶性肿瘤的重要药物之一。
然而，紫杉醇的临床应用也面临一些挑战。
由于紫杉醇的化学结构复杂，合成成本高昂，因此目前主要通过从紫杉树中提取得到。
然而，紫杉树的生长速度缓慢，树皮中的紫杉醇含量也较低，导致紫杉醇的供应量有限。
为了解决这个问题，研究人员通过化学合成、半合成和生物发酵等方法，努力寻找高效的紫杉醇合成途径，以提高紫杉醇的产量和降低成本。
紫杉醇的临床应用给患者带来了希望。
它已被广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤，取得了显著的疗效。
然而，紫杉醇的使用也不可避免地伴随着一些副作用，如骨髓抑制、神经病变等。
因此，在临床应用中，医生需要根据患者的具体情况权衡利弊，合理选择紫杉醇的使用方案。
紫杉醇的发现和应用，是现代医学领域的一大突破。
它不仅为临床治疗提供了一种新的选择，也为科学家提供了一个重要的研究对象。
相信在不久的将来，随着对紫杉醇及其相关化合物的研究深入，我们将能够更好地利用它的药理活性，为患者带来更多的福音。
紫杉醇的药理作用与研究进展
并开始对其药理作用进行研究。
紫杉醇的发现被认为是抗癌药物研究的重要里程碑，因为它是
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第一个能够显著延长部分癌症患者生存期的药物。
紫杉醇的基本结构与性质
01
02
03
紫杉醇是一种复杂的四 环二萜类化合物，由多 个环状结构和连接它们
的桥梁组成。
紫杉醇具有亲脂性，这 意味着它可以轻易地穿 过细胞膜，进入细胞内
紫杉醇能够抑制炎症因子的表达，减轻炎症反应。
神经保护作用
紫杉醇能够保护神经元免受损伤，对神经系统具有一定的保护作用。
03 紫杉醇的研究进展
紫杉醇的抗癌机制研究
1
紫杉醇通过抑制微管解聚，稳定微管结构，干扰 细胞分裂，导致细胞死亡，从而发挥抗癌作用。
2
紫杉醇可以诱导肿瘤细胞进入凋亡通道，通过调 节Bcl-2、Bax等基因的表达，触发细胞凋亡。
卵巢癌
紫杉醇也常用于治疗卵巢癌，尤 其在铂类耐药的情况下，作为二 线药物使用。
பைடு நூலகம்
非小细胞肺癌
对于非小细胞肺癌，紫杉醇可与 铂类等其他药物联合使用，提高 治疗效果。
紫杉醇的疗效评估
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肿瘤缩小
紫杉醇治疗癌症的主要疗效指标 是肿瘤体积缩小，通常在治疗几 个疗程后进行评估。
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生存期延长
缓解症状
研究表明，紫杉醇治疗能够延长 癌症患者的生存期，提高生活质 量。
3
紫杉醇可以抑制肿瘤血管生成，通过抑制VEGF 等血管生成因子的表达，减少肿瘤血供，抑制肿 瘤生长。
紫杉醇的抗癌药物优化研究
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针对紫杉醇的耐药性问题，研究如何提高其敏感性， 降低耐药性的产生。
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研究紫杉醇与其他药物的联合应用，以提高疗效， 减少副作用。
紫杉醇
紫杉醇【中文名称】：紫杉醇【英文名称】：Paclitaxel【定义】：从紫杉(Taxus brevifolia)的树皮中提出的一种化合物。
是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。
【所属】：属于萜类，双萜生物碱【分子式为】：C47H51NO14，分子量：853.90【结构式】：【理化性质】：从甲醇析出针状结晶或无定形粉末；熔点213～216℃(分解)；20-49°(甲醇)；UV最大吸收(甲醇)：227，273nm(ε29800，[α]D1700)；为白色结晶粉末，不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂【结构特点】：含有酯键，对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的N原子处于酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸发生氧化反应，且不易还原。
相对稳定；紫杉醇可与MnO2【高效分离纯化紫杉醇的方法】包括：ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。
紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（越细越好），８５％～９５％酒精，３５－５５℃热回流浸提三次，５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品；去除胶质的过程为：高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。
紫杉醇
紫杉醇1.紫杉醇的发现和历史2.紫杉醇的化学结构3.紫杉醇的提取分离方法4.紫杉醇的合成研究5.常见的几种紫杉醇药物6.个人感想1.紫杉醇的发现和历史紫杉醇是红豆杉科红豆杉属植物的次生代谢产物，这类植物主要分布于北半球的温带至亚热带地区，全世界共有11种。
最初，紫杉醇是从短叶紫杉（Taxus brevi folia）的树皮中分离获得的，在它的抗癌作用被发现之前，林木工人通常把它砍了当柴烧或者用来做篱笆。
早在1856年德国科学家Lucas·H开始对Taxus baccata Linn(浆果红豆杉)进行化学研究，并从其叶片中提取出粉状碱性成分Taxine,但在随后的100多年里没有多大的研究进展。
直到20世纪60年代，随着光谱技术的飞速发展，科学家才开始对红豆杉属的植物有了比较深入的研究。
20世纪初，人们发现美国西部山区的一个有一片红豆杉林的小城镇中的居民很长寿，他们的寿命最短的在95岁以上，绝大多数的人寿命超过100岁，而且百岁老人随处可见。
科学家到那里考察发现当地居民除了两个与其他地方居民不同的生活习惯外，其余的都差不多。
一是当地居民喜欢采摘山林中的红豆杉树叶泡茶喝；二是经常去红豆杉林中散步或运动。
这种现象引起了科学家对红豆杉的研究兴趣，他们从红豆杉树皮中提取出一种对许多类型的肿瘤细胞有细胞毒作用的提取物——紫杉醇。
后来研究表明其化学结构为紫杉烷类中的一种四环二萜类化合物【1】。
1962年8月，在美国农业部任职的植物学家Barclay响应由美国国立癌症研究所（National Cancer Institute ,NCI）发起的植物提取物抗癌活性成分筛选研究,收集了7Kg太平洋紫杉的树皮寄回了NCI。
这些样品后来经NCI北卡罗莱纳州“研究三角学院”（Research Triangle Institute ,RTI）分馏实验室的美国化学家Wani博士和Wall博士。
他们分离提取得到紫杉醇的粗提物，在筛选实验中他们发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性，有强烈的KB细胞毒作用及抗小鼠肉瘤和抗白血病活性。
紫杉醇
紫杉醇紫杉醇，白色结晶体粉末。
无臭，无味，难溶于水，易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。
主要以红豆杉为原料的提取物，【从紫杉醇产生菌中提取，化学合成法,利用红豆杉细胞培养生产】英文名称Paclitaxel[,pækli'tæksəl]，别名泰素，紫素，特素，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2R，3S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量853.92，分子式C47H51NO14。
药理作用机制：紫杉醇可使微管蛋白【组成微管的蛋白质】和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡，诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配，防止解聚，使微管【一种具有极性的细胞骨架，微管的功能：维持细胞形态，辅助细胞内运输，与其他蛋白共同装配成纺锤体，基粒，中心粒，鞭毛，纤毛神经管等结构】稳定，从而阻止癌细胞的生长。
紫杉醇的衍生物：多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物，生物利用度好，毒副作用小。
紫杉醇的应用：紫杉醇是目前国际上抗癌效果最好，广谱性强，副作用较小，是作用机制全新的一种理想抗癌药物，主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
目前应用相对比较成熟的有以下一些方面：1.在治疗卵巢癌方面，紫杉醇早已经是卵巢癌治疗得到首选药物了。
经过了许多临床试验表明，不管是单一使用还是联合用药，都远好于传统化疗法治疗这种癌症。
紫杉醇还可联合顺铂治疗晚期卵巢癌,紫杉醇是一种新型的具有抗微管作用的抗肿瘤药物。
2.在治疗子宫颈癌方面，紫杉醇的地位没有像治疗卵巢癌那么重要，但是随着紫杉醇在这方面的应用的增加，它的地位也日显重要。
在子宫颈癌治疗的研究有三方面：对于局限性晚期宫颈癌的先期化疗应用，晚期或复发性病例的治疗以及放射治疗的增敏。
3.在治疗乳腺癌方面，紫杉醇的药效相对较高，单药效大于一半，在治疗此类的药物中药效算是较好的一种。
紫杉醇代谢
紫杉醇代谢
紫杉醇是一种治疗癌症的药物，它在体内经历了一系列代谢过程。
以下是紫杉醇代谢的主要步骤：
1. 口服或静脉注射紫杉醇后，它会被身体吸收并通过血液循环系统分布到全身。
2. 紫杉醇在肝脏中被代谢酶代谢，特别是细胞色素P450酶
（CYP450）。
这些酶将紫杉醇转化为无活性的代谢物，以便身体进一步将其排出体外。
3. 紫杉醇的代谢物和未代谢的药物可能仍具有活性，可能对癌细胞产生作用。
值得注意的是，紫杉醇的代谢过程可能受到多种因素的影响，包括肝功能、个体差异、药物相互作用等。
因此，使用紫杉醇时，医生通常会建议进行肝功能监测，并要求患者避免服用可能会抑制CYP450的药物。
以上信息仅供参考，如果您还有疑问，建议咨询相关专业医生。
紫杉醇
功用作用
通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主 要适用于卵巢癌和乳腺癌，对 肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头 颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有 一定疗效。
作用机制
紫杉醇具有独特的抗癌机制，是新型抗微管药物,微管是真 核细胞的一种细胞内成分，正常情况下，微管蛋白二聚体 之间存在动态平衡。紫杉醇可使其失去动态平衡，紫杉醇 作用于细胞微管，通过促进诱导和稳定微管蛋白聚合，抑 制其解聚，使维管束难与微管组织中心相互连接，导致细 胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，将细胞周期阻 断于G2和M期，抑制细胞有丝分裂，使癌细胞无法继续分 裂而死亡[2]。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作 用，使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。紫杉醇除作用 于微管系统外，实验证明紫杉醇还作用于酶系统，调节的 凋亡信号传递。紫杉醇可诱导bcl-2磷酸化，使肿瘤细胞失 去抗凋亡能力。进一步的研究发现紫杉醇还可通过作用于 巨噬细胞，导致癌坏死因子，进而调节体内的免疫功能。
不良反应
1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。 多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹 和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减 少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性 粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血 较常见。 3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为 轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌 肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重 程度呈剂量依赖性。 5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为 59%，43%和39%，一般为轻和中度。 6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 7、脱发：发生率为80%。 8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
紫杉醇
紫杉醇，又名泰素，TAXOL，紫素，特素。
产品来源为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
为白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂适应症：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。
头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
药理毒理：本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
用法用量：为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。
将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。
联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
7、本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。
紫杉醇
姓名：谢思敏 学号：201438090104 班级：生物1401
一
二 三 四 五
植物分布
化合物结构及理化性质 生物活性 提取分离方法 产品开发前景
植物分布
紫杉醇(taxol)最早从太平洋红豆杉（Taxus brevifolia)的树皮中分离 得到的，后来对其它红豆杉属植物的各部位，包括针叶、嫩枝、树皮及 心材中的紫杉醇含量进行了分析，发现树皮含量最高，枝叶次之，心材 最低
树皮粉碎
回流浸提
氯仿萃取
填装
氯仿-甲醇梯 度洗脱
填装提Βιβλιοθήκη 取 方 法 步 骤丙酮-石油醚 梯度洗脱
结晶抽滤
干燥
产品开发前景
1、市场上供不应求 2、近年来，紫杉醇在医疗器械上的用途也备受 青睐 3、除了用于治疗癌症，紫杉醇在其他适应症上 也得到了研究（治疗风湿性关节炎） 4、今后几年我国紫杉醇原料药年产量有望超过 100公斤大关，从而成为世界主要紫杉醇原料药 和制剂的生产大国
生物活性
1、抗肿瘤活性（对白血病细胞、卵巢癌细胞、 结肠癌、肺癌等都有抑制生长作用） 2、作用机制 使微管失去动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合， 防止解聚，稳定微管。导致细胞在进行有丝分裂 的时候不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制细胞分裂 和增殖，从而发挥了抗肿瘤作用。
提取分离方法 a、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇 的提取物； b、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质； c、分离纯化。
化合物结构
紫杉醇（Paclitaxel) 别名泰素、紫素、特素， 分子式C47H51NO14，紫 杉醇是多羟基化合物， 其结构中的2’-OH和7OH是衍生化合物的合适 部位，特别是2’-OH
紫 杉 醇 分 子 模 型
紫杉醇
紫杉醇全合成由于步骤多、产率低、反应条件苛刻等导致成本高而无法商业化生产。同样的问题是天然红豆 杉树生长极其缓慢且不易繁殖，一棵直径22cm，高度9m的紫杉树大约125年树龄，其树皮极薄，厚度大约0.3～ 0.6cm，这样的一棵树可以得到大约2kg树皮，而紫杉醇必须从新鲜砍伐剥取的树皮中提取，30t干树皮可以得到 大约100g紫杉醇。从砍伐树木、收集紫杉树皮到分离萃取出紫杉醇，既费时、费力又需要大量的资金投入，而且 砍伐树木会导致树木死亡、资源枯竭。在紫杉醇结构复杂而不能实现化学全合成、天然来源又非常有限和社会需 求极大的状况下，在红豆杉中寻找量较高的紫杉醇前体化合物，然后再通过化学方法将其转化为紫杉醇是非常有 效的解决途径。
紫杉醇
天然抗癌药物
01 理化性质
03 发现
目录
02 计算化学数据 04 来源
05 作用机制
07 药物研发
目录
06 合成方法
紫杉醇，一种天然抗癌药物，分子式为C47H51NO14，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和 肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物 活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青 睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
发现
1963年美国化学家瓦尼（）和沃尔（MonreE.Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉 （PacificYew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体 培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他 们才同杜克大学的化学教授姆克法尔（Andre T.McPhail）合作，通过X射线分析确定了该活性成份的化学结构， 一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇原料
紫杉醇原料一、紫杉醇的定义及来源紫杉醇是一种天然的二萜类化合物，其结构中含有一个苯环和一个六元环，是一种重要的抗癌药物。
它最初是从太平洋西北部地区的某些针叶树种中分离出来的，而现在则可以通过人工合成或从其他植物中提取得到。
二、紫杉醇原料的来源1. 紫杉树紫杉树是紫杉醇最主要的天然来源之一。
这种树生长在世界各地，包括中国、美国、加拿大等地。
在中国，主要分布在云南、四川等地。
2. 云杉树云杉树也是提取紫杉醇的重要原料之一。
这种树生长在中国西南地区和印度尼西亚等地。
3. 其他植物除了紫杉树和云杉树，还有一些其他植物也含有少量的紫杉醇，如水曲柳、红豆杉等。
三、紫杉醇原料提取方法1. 溶剂萃取法溶剂萃取法是目前应用较广泛的一种紫杉醇提取方法。
该方法是将紫杉树或其他植物的小枝、叶子等部位粉碎，然后用有机溶剂（如乙酸乙酯、甲醇等）进行浸提，再通过蒸馏或挥发使溶剂蒸发，最终得到纯度较高的紫杉醇。
2. 超临界流体萃取法超临界流体萃取法是一种新型的提取方法，它利用超临界流体（如二氧化碳）来替代传统有机溶剂进行提取。
该方法具有环保、高效、无毒等优点。
3. 细胞培养法细胞培养法是指利用植物细胞培养技术来生产紫杉醇。
这种方法可以避免采摘植物对生态环境造成的破坏，同时还能保证产品的纯度和质量。
四、紫杉醇原料应用领域1. 医药领域紫杉醇是一种重要的抗癌药物，在医药领域中应用广泛。
它可以治疗多种癌症，如乳腺癌、卵巢癌、肺癌等。
2. 化妆品领域紫杉醇也可以用于化妆品领域中。
它具有抗氧化、抗衰老等功效，可以用于护肤品、美容产品等。
3. 农业领域紫杉醇还可以用于农业领域中。
它具有杀虫、杀菌等作用，可以用于制作农药和植物生长调节剂。
五、紫杉醇原料市场前景随着人们对健康的重视和医疗技术的不断提升，紫杉醇在医药领域的应用前景非常广阔。
同时，在化妆品和农业领域也有很大的市场需求。
因此，紫杉醇原料的市场前景非常广阔，并且随着技术的不断进步和应用范围的扩大，其市场规模还将不断扩大。
紫杉醇 机制
紫杉醇机制紫杉醇是一种天然的二萜类化合物，广泛应用于癌症治疗。
它通过干扰微管动力学来抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，同时还具有抗血管生成和免疫调节等多种作用。
本文将从紫杉醇的来源、结构、作用机制、临床应用等方面进行详细介绍。
一、紫杉醇的来源和结构1. 紫杉树紫杉树（Taxus chinensis）是紫杉醇最主要的来源，属于红豆杉科植物，分布在中国南方山区。
其树皮、叶子、枝条、种子等部位均含有紫杉醇及其衍生物。
2. 紫杉醇的结构紫杉醇为白色晶体，分子式为C47H51NO14，相对分子质量为853.92。
它由四个环组成：A环为六元环，B环为十元环，C环为六元环，D环为三元环。
其中B环与C环之间连接着一个侧链。
二、紫杉醇的作用机制1. 干扰微管动力学微管是细胞骨架的重要组成部分，参与细胞分裂、细胞运动、细胞内物质运输等生命过程。
紫杉醇可以结合微管蛋白，干扰微管的正常动力学过程，导致微管稳定性增加，从而影响肿瘤细胞的有丝分裂和迁移。
2. 抗血管生成作用肿瘤生长需要大量的营养和氧气供应，因此肿瘤细胞会促进血管生成以满足自身需求。
紫杉醇可以通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）等信号通路来阻断肿瘤血管生成。
3. 免疫调节作用紫杉醇还可以影响免疫系统的功能，增强机体对肿瘤的免疫应答。
它可以促进T淋巴细胞和自然杀伤细胞的活化，并抑制肿瘤相关巨噬细胞、树突状细胞等免疫抑制性细胞的活性。
三、紫杉醇在临床中的应用1. 乳腺癌治疗紫杉醇是乳腺癌治疗的重要药物之一。
它可以与其他化疗药物联合使用，增强治疗效果。
临床试验表明，使用紫杉醇后，乳腺癌患者的生存期和无进展生存期均得到显著改善。
2. 卵巢癌治疗紫杉醇也被广泛应用于卵巢癌治疗中。
与其他化疗药物联合使用可以提高卵巢癌患者的生存率和无进展生存期。
3. 肺癌、胃癌、前列腺癌等治疗除了乳腺癌和卵巢癌外，紫杉醇还被用于肺癌、胃癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
4. 常见副作用尽管紫杉醇在抗肿瘤方面具有重要作用，但其副作用也不可忽视。
紫杉醇(Taxol)
多烯紫杉醇(docetaxel) 被认为是迄今疗效最显著的 抗癌药物之一, 具有广谱的抗白血病和抗实体肿瘤活 性, 其抗癌性是紫杉醇的113~12 倍。1996 年经美国 FDA 批准用于肺癌、乳腺癌、结肠癌等的治疗
紫杉醇类药物研究新进展
紫杉醇的化学半合成
有机合成不仅有效地解决了紫杉醇分离提纯难题 ，同时，通过对紫杉醇及其衍生物进行化学修饰 ，使之具有更好的制剂性和生物活性。
美国BMS公司、法国普朗克制药公司等生产紫杉 醇的主要企业现已利用半合成法进行工业化生产 紫杉醇。
紫杉醇的化学全合成
紫杉醇是分子结构比较复杂的手性化合物，现已 完成6条合成路线，总结归纳起来主要有直线法、 会聚法以及这2种方法的联合应用。
生长时间
生长时间越长的器官或组织紫杉醇含量越高
生长环境
生长在阴处的树皮比暴露在阳光下的树皮紫杉醇含量 更高
从植物中分离获取紫杉醇
自紫杉醇药效发现以来，红豆杉资源遭到毁灭性 开发，有些种系濒临灭绝
规模化、集约化营造红豆杉人工原料林是目前解 决紫杉醇原料短缺的主要途径
曼地亚红豆杉生长迅速（3~5年后可以收获两次 枝叶）、紫衫醇含量高（针叶中0.017%~0.046% ），是适合人工栽培的优良品种
紫杉醇的来源
由于红豆杉属植物生长缓慢，紫杉醇在红豆杉属 植物中含量较低。
我国紫杉醇含量最高的云南红豆杉天然林中至今 发现的枝叶紫杉醇含量最高的单株仅为0.217%。
随着全球对野生红豆杉资源保护措施的不断加强， 利用野生资源生产紫杉醇已无可能。
如何解决和保障紫杉醇原料来源，成为能否成功 走向市场的关键因素。
利用红豆杉侧芽通过离体培养获取大量的种苗，规模 化、集约化营造原料林
紫杉醇 结构
紫杉醇（Paclitaxel）：一种有潜力的抗肿瘤药物紫杉醇（Paclitaxel）是一种重要的天然化合物，也被广泛用作抗肿瘤药物。
它首次从太平洋紫杉树（Taxus pacifica）的树皮中分离出来，并已成为治疗多种癌症类型的关键药物之一。
紫杉醇结构独特，具有广泛的抗肿瘤活性和药理特性，因此在临床应用中发挥着重要作用。
结构特征紫杉醇的分子式为C47H51NO14，分子量为853.92。
其结构包含一个庞大而复杂的四环核心，具有多个立体异构体。
化学家解析出紫杉醇的具体结构，使其能够大规模生产，并成为抗肿瘤药物的重要代表之一。
药理作用紫杉醇通过与微管蛋白结合，干扰肿瘤细胞的正常分裂过程，抑制肿瘤的生长和扩散。
具体来说，紫杉醇能够稳定微管蛋白，阻止其动态重组，并导致微管的稀释和折叠，从而阻碍了分裂细胞的有丝分裂。
此外，紫杉醇还能诱导肿瘤细胞凋亡，增加肿瘤细胞的敏感性。
化学合成尽管紫杉醇可以从自然来源中提取，但由于其来源有限，化学合成成为大规模制备的主要途径。
化学合成的方法通常涉及多个步骤，并需要复杂的合成策略。
近年来，许多研究团队致力于开发紫杉醇的高效合成方法，以提高其产量和纯度。
药物应用紫杉醇是一种多种恶性肿瘤的治疗药物，包括卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
它通常与其他化疗药物或放疗联合应用，以提高治疗效果和降低耐药性。
紫杉醇可通过脉冲给药、靶向给药或通过体外渗透增透等方法用于临床治疗。
药物副作用尽管紫杉醇在抗肿瘤治疗中表现出显著的疗效，但其也伴随着一些不可忽视的副作用。
最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和脱发等。
这些副作用往往是可逆的，可以通过药物管理和支持疗法进行缓解。
研究进展紫杉醇是一个引人注目的研究领域，吸引了很多科学家的关注。
近年来，许多研究人员致力于改进紫杉醇的药物释放系统和增强其治疗效果。
纳米技术在紫杉醇的药物递送中发挥着重要作用，通过将药物包裹在纳米粒子中，可以提高药物的稳定性和靶向性。
紫杉醇种类
紫杉醇种类紫杉醇种类紫杉醇是一种从紫杉树中提取出来的天然化合物，具有抗肿瘤、抗癌等多种药理作用。
在医学领域中，紫杉醇已经成为了一种重要的抗癌药物，被广泛应用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
根据不同的来源和化学结构，紫杉醇可以分为以下几类。
1. 紫杉醇（Taxol）紫杉醇最早是从美洲红雪松属植物——太阳花（Taxus brevifolia）中提取得到的。
它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C47H51NO14，分子量为853.92 g/mol。
由于其良好的抗癌效果和广泛的临床应用价值，紫杉醇被誉为“21世纪最重要的药物之一”。
2. 侧柏叶碱（Paclitaxel）侧柏叶碱是从亚洲侧柏属植物——云南侧柏（Taxus chinensis var. mairei）中提取得到的一种四环二萜类天然产物，分子式为C47H51NO14，分子量为853.92 g/mol。
与紫杉醇相比，侧柏叶碱的结构略有不同，但其抗肿瘤作用与紫杉醇相似。
3. 10-脱乙酰紫杉醇（Docetaxel）10-脱乙酰紫杉醇是一种半合成紫杉醇衍生物，由紫杉醇经过化学修饰而得到。
它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C43H53NO14，分子量为807.88 g/mol。
10-脱乙酰紫杉醇具有较强的抗肿瘤活性和广泛的临床应用价值。
4. 7-双氢甾体-9,10α-环氧-1,2β,5α,20R,22R-六羟基-5β,20-环氧紫杉烷（IDN5109）IDN5109是一种新型半合成紫杉烷类化合物，由7β-hydroxydehydroabietic acid（DHAA）和10-deacetylbaccatin III （DAB）两个前体物质通过化学反应合成而来。
它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C45H56O16，分子量为874.92 g/mol。
IDN5109具有较强的抗肿瘤活性和良好的生物利用度，是一种很有前景的抗癌新药。
5. 7-氨基甾体-9,10α-环氧-1,2β,5α,20R,22R-六羟基-5β,20-环氧紫杉烷（SB-T-1216）SB-T-1216是一种新型半合成紫杉烷类化合物，由7-amino-dehydroabietic acid（ADAA）和10-deacetylbaccatin III（DAB）两个前体物质通过化学反应合成而来。
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其外观为白色结晶体粉末，无臭、无味，微溶于睡，易溶于氯仿、丙酮 等有机溶剂。分子式C47H51N014, 结构式：
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的 惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。通过临床研究， 紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈 部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
迄今为止，国际市场上只有2种紫杉醇原料药：一种来自各种红 豆杉树皮；另一种是从欧洲观赏紫杉枝条里提取出“10-浆果赤霉 碱”，然后再经半合成而成，即多西他赛（多烯紫杉醇），其结构与 天然提取紫杉醇十分相似。这两种原料药均为国际医药市场上的畅销 原料药产品，并长期处于供不应求状态。
在美国，紫杉醇注射剂（商品名：Paclitaxel）主要由百时美施 贵宝独家生产，现已有大约二三家制药企业生产紫杉醇原料药和制剂， 但该市场基本上为百时美施贵宝所垄断，其它几家企业生产的紫杉醇 制剂销售额合计只及百时美施贵宝的一个零头。而多西他赛原料药和 制剂则主要由法国普朗克公司以及英国、意大利等几家公司合作生产， 以普朗克的产量最大。
利用组织培养技术对红豆杉细胞悬浮培养。直接分离得到紫杉醇， 这是一条很有发展潜力的获取紫杉醇的途径，现已有9种红豆杉植物 建立了细胞悬浮培养系统，培养技术的研究取得了很大进展。 （1）由于紫杉醇本身是一种细胞生长的毒性物质,其量的积累愈多, 对细胞增殖亦会产生愈强的抑制。 （2）组织细胞培养生产紫杉醇尚未达到产业化应用水平，主要问题 是细胞培养物生长速度慢,有效物质含量、成调节体内的免疫功能，通过作用 于巨噬细胞，导致癌坏死因子TNF-α受体（TNFR)的减少以及TNF-α的 释放，还可以促进白细胞介质IL-1等及干扰素IFN-α、IFB-β的释放，对 癌细胞起杀伤或抑制作用。
血清中出现的一种能使多种肿瘤发生出血性坏死的物质，命名 为肿瘤坏死因子（TNF)
2、紫衫醇的历史
紫杉醇的研究最早溯源于1856年,德国科学家Lucas· H从欧洲红豆 杉(T· baccata)的叶中提取到了粉末碱性物质,即紫杉碱(Taxine)[1]。但此 后的100多年中进展缓慢，这主要有两个原因：首先，它的资源极其 有限；其次，它的水溶性较差。 1979年,爱尔伯爱因斯坦(Alber· Einstein)医学院的Susan Horwitz及 其同事发现和报道了“紫杉醇”具有独特的微管活性,具有多种抗肿瘤 作用,它能与微管蛋白质结合,形成稳定的稳管束,并使其被解聚,将癌细 胞停止在G2晚期或M期,抑制细胞复制,阻止癌细胞增殖。 美国FDA于1992年12月29日正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌、 肺癌、子宫癌等的治疗药物上市。美国癌症协会所长伯罗德(Brode)将 紫杉醇誉为近15年来发现的最主要的抗肿瘤新药。近几年来,医学研 究进一步发现紫杉醇除抗癌作用外,还有其他医疗效果。它可用来治疗 若干种慢性炎症性疾病,如风湿性关节炎、牛皮癣、湿疹等,这将大大 增加紫杉醇的应用领域及销售量。
2、近年来，国内外在红豆杉人工栽培、紫杉醇化学合成与半合成、红 豆杉细胞培养、真菌发酵、代谢工程方面的研究取得了很大进展，使 紫杉醇的供需矛盾得到了一定程度的缓解，但是这些方法仍存在一定 问题。
五、面临的问题
①提取紫杉醇的红豆杉树资源不足，又破坏生态环境，无法持续 生产；红豆杉的种繁、栽培与扦插尽管可以解决优选、优育、 高产的问题，但该种树生长非常缓慢。 ②化学合成与半合成则因紫杉醇的化学结构复杂、分子量相对较 大，很难进行工业化生产。 ③细胞培养法则因为发酵周期长且新的高产细胞株选育耗时长， 实现工业化生产仍有困难。 ④真菌发酵生产紫杉醇因真菌的紫杉醇含量仅有植物细胞的十万 分之一,离生产的距离太远。
二、紫衫醇研究历史
1、红豆衫简介 红豆杉系红豆杉科红豆杉属常绿大乔木，全世界共有11种，我国 5种，即东北红豆杉、红豆杉、南方红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆 杉。红豆衫在地球上已经有250万年的历史，由于红豆杉生长很慢， 又有耐阴特点，分布地域较窄，加之人为盗伐，如今已近濒危边缘。 一位研究紫杉醇的美国专家说，即使将世界上现有的红豆杉全部砍伐， 所提取的紫杉醇也只能挽救12.5万癌症患者的生命。目前98%纯度的 紫杉醇国际市场价格为每干克40至60万美元，我国纯度为70%的紫杉 醇售价为160至180万元/千克，比黄金价格还要昂贵。
1985年Shalaby把巨噬细胞产生的TNF命名为TNF-α。
可溶性TNFR：TNF结合蛋白（TNF-BP）是TNFR的可溶性形式。 TNF-BP可与TNF特异结合，抑制TNF活性。 HIV感染、肾功不全时以及 肿瘤时可升高。
四、紫衫醇的制备
1、从天然红豆杉植物中提取 近年来，国内外科研人员纷纷研究开发快速高效的紫杉醇提取方 法，研发的重点集中在溶剂浸提、渗漉、超声提取等方面。中南大学 化学化工学院满瑞林等科研人员应用超临界CO2流体萃取技术提 取紫 杉醇获得成功。验证得知浸膏中紫杉醇质量分数为1.12%，高于传统 溶剂的浸提结果(0.87%)
三、紫衫醇的作用机理
微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动、 细胞形成的调控、激素分泌和细胞受体的固定等具有重要作用。微管 蛋白是微管形成的重要基础。 正常情况下，微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体存在动态平 衡，紫衫醇可使两者之间失去平衡，导致细胞在有丝分裂时不能形成 纺锤体和纺锤丝，使瘤细胞不能分裂变大，从而抑制细胞分裂和增值， 使癌细胞停止在G2和M期。 紫衫醇改变了细胞的有丝分裂过程，使有丝分裂持续时间从0.5h 增至15h，并抑制细胞分裂。这导致形成多核细胞，这些多核细胞继 续回复到G1期，试图再次进行有丝分裂。直至死亡，进而起到抗癌作 用。
紫衫醇的抗癌机理及其应用
一、概述 二、紫衫醇的研究历史 三、紫衫醇的作用机理 四、 紫衫醇的制备
五、面临的问题
一、概述
1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首 次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew） 树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开 始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到 1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔 （Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的 化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）
虽然紫衫醇是至今所知的最好的治疗卵巢癌和乳腺癌的药物，但 其价格太昂贵，市场售价4800美元/克。并且它的自然资源--红豆衫 和东非罗汉松（1999年测知含紫衫醇）都生长地十分缓慢，濒临绝迹 且有效成分的含量非常低。人们开始致力于探索它的类似物。 在所有紫衫烷类化合物中，与紫衫醇有相当抗癌活性的仅有多烯 紫衫醇（紫衫特尔）。它不仅在抗癌活性上高于紫衫醇，还具有较好 的生物利用度，更高的细胞内浓度，更长的细胞内驻留时间。相对于 紫衫醇最大的有点是它较好的水溶性，这使它的针剂制备更为容易。 但它无法从生物中提取，只能通过半合成方式合成。