《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案

《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案

一、重要概念

1.靶向给药系统TDDS（p7）

2.首过效应（p7）

3.膜转运（p20）

4.溶出度（p42）

5.表观分布容积

6.肠肝循环

7.血药浓度-时间曲线下面积（p189）

8. 消除半衰期

9. 生物利用度（p425）

10.生物等效性（p431）

二、知识点

1.对生物药剂学的理解，有赖于对其定义中________等三个因素的理解。

2.药物的体内过程包括___________________四个过程。

3. 根据药物是否容易被代谢而将药物分为硬药与软药，硬药代谢困难，药效持续时间长；软药代谢容易得多。

4.人体胃液的PH约为1，有利于弱酸性药物的吸收；小肠液的pH为5~7，有利于弱碱性药物的吸收。

5. 注射剂的水溶液比混悬液、油溶液吸收更快，因而作用发生较快。

6.不同给药途径吸收快慢顺序为：吸入>肌内>皮下>直肠黏膜>口服>皮肤。

7.口服硫酸镁产生导泻和利胆作用，而注射给药则产生镇静和降压作用。

8.联合用药的目的是发挥药物的协同作用，增强治疗效果，减少不良反应。

9.由于生物膜的半透性，亲脂性药物容易透过，亲水性药物难以透过

10.药物通过生物膜转运的机制主要分为_______________。

11. 膜动转运可分为_________、__________两种作用方式。

12. 淋巴管的通透性比毛细血管大，是乳糜小滴和大分子药物吸收的主要通道。

13. 胃蛋白酶、胰酶等可以消化食物，故多肽与蛋白质类药物口服容易分解而失效，因此这些药物通常不口服给药。

14. 乳制品可以使喹诺酮类抗菌药吸收减少，所以这类药物不宜与乳制品同服。

15. 四环素类药物可与食物中的Ca2+、Mg2+、Fe2+和Al3+等阳离子形成难溶的络合

物，从而使药物的消化道吸收减少

16.胃酸分泌长期减少的贫血患者，用铁剂及西咪替丁治疗时，吸收缓慢，药物效果减弱。

17. 多晶型药物的亚稳定型熔点低，溶解度高，溶出速度大，有利于制剂。

18. 胆盐胶束可与使难溶性药物如灰黄霉素、格鲁米特、地高辛、白细胞三烯-D4拮抗剂和吉非贝齐增溶。

19. 提高药物在胃肠道稳定性的方法主要包括制成药物的衍生物和前体药物。

20. 口腔黏膜黏附制剂经黏膜吸收的药物不经肝直接进入体循环。

21. 口服剂型生物利用度高低的顺序为：_________________________

22. 胶囊剂的贮存温度一般不应超过25℃，相对湿度不超过45%。

23. 高通透性、较小粒子、较大溶解度、较低剂量、多饮水、延长药物在胃肠道

的滞留时间都可增加药物的吸收。

24.利用人体生理功能的昼夜规律研发的脉冲给药系统，主要用于治疗一些清晨易发疾病如哮喘、高血压、胃溃疡、心肌梗死、脑梗死、关节炎、帕金森等。

25. 呼吸道直径对药物粒子的肺部吸收影响较大，如使用治疗药物之前先应用支气管扩张药，可提高药物的治疗作用。

26. 不同药物体内结合部位不同，如地高辛可与心脏蛋白质结合，氯丙嗪与皮肤和眼睛结合，四环素容易滞留在_____________________。

27. 磺胺嘧啶的蛋白结合率较低，其脑脊液浓度高，故在治疗流行性脑膜炎时，磺胺嘧啶常作为首选药。

三、综合题

1. 试述生物药剂学的含义、研究内容及任务。（p1，2，4）

2.写出被动转运的四个特点。

3. 简述胃排空速率对药物吸收的影响。（p29）

4. 写出速释制剂的定义与特点。（P59）

5. 促进药物胃肠道吸收的方法有哪些？（P63）

6. 口服药物的缺点有哪些？（p69）

7. 口腔黏膜给药的剂型有哪些？

8. 理想的制剂和给药方法是什么？（P107）

9. 影响药物血浆蛋白结合的因素有哪些？（P116）

10. 简述药物动力学的概念与研究意义。（p183）

11. 试述治疗药物检测（TDM）的概念、意义和工作内容。（p487，,488）

四．计算题

已知弱酸性药物阿司匹林的pKa为3.49，胃液的pH为1.0，请列式计算药物在胃中解离型与未解离型的比例，并根据结果分析阿司匹林容易在人体哪个部位吸收。（p34）