黄花蒿青蒿素提取分离工艺
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迟发型子孢子经过休眠后，在肝细胞内增殖，释 放裂殖子入血，即造成疟疾的复发。
恶性疟疾无复发，是由于恶性疟疾子孢子无休眠 期。
红细胞内期：裂殖子侵入红细胞内，初期似戒指 状，红色的核点，兰色环状的胞浆。称为环状体 即小滋养体。
环状体发育长大，胞浆可伸出不规则的伪足，以 摄噬血红蛋白，此为阿米巴滋养体或大滋养体。
青蒿素的来源
青蒿素制备大体分为四个途径： （1）青蒿素的化学合成 以R(+)-香草醛为原料，经十几步合成青蒿素
青蒿素的来源
（2）青蒿素的生物合成 包括通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的
含量，通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调 控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅 度增加青蒿素的含量；利用基因工程手段 来改 变关键基因以增加它们所控制酶的效率。
取黄花蒿全草(10 g)
粉碎
加20倍体积的石油醚（60-90）
30℃恒温振荡，120次/分
振荡24 h
收集提取液
按每克生药量加入活性碳0.4 g的比例脱色
抽滤
得无色澄清透明液体
45℃减压回收
重结晶
75%(v/v)乙醇
白色针状晶体
薄层色谱法鉴定
参考资料
疟疾是由疟原虫引起的寄生虫病，于夏秋季发 病较多。在热带及亚热带地区一年四季都可以 发病，并且容易流行。 典型的疟疾多呈周期性发作，表现为间歇性寒 热发作。一般在发作时先有明显的寒战，全身 发抖，面色苍白，口唇发绀，寒战持续约10分 钟至2小时，接着体温迅速上升，常达40℃或更 高，面色潮红，皮肤干热，烦躁不安，高热持 续约2～6小时后，全身大汗淋漓，大汗后体温 降至正常或正常以下。经过一段间歇期后，又 开始重复上述间歇性定时寒战、高热发作。 治疗疟疾应采用抗疟原虫药物，如氯喹、奎宁、 青蒿素等。
1.抗疟
青蒿素的主要功能是抗疟，对鼠疟、猴疟、人疟均 有抗疟作用，对疟原虫红细胞内期滋养体有直接杀 灭作用，对红细胞外期无效。青蒿素可透过血脑屏 障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。
青篙素的抗疟机理与其它抗疟药不同，它的主要作 用是通过干扰疟原虫的表膜一线粒体功能，而非干 扰叶酸代谢，从而导致虫体结构全部瓦解。在青篙 素分子结构与其抗疟活性的关系研究中，最为肯定 的结果是分子中必须有过氧基团，无过氧基团将失 去活性。过氧基是青篙素分子中关键结构，是抗疟 活性的决定性因素。
黄花蒿中青蒿素的提取
目的和意义
1、了解青蒿素是植物黄花蒿的提取物， 是治疗疟疾的一种特效药物。 2、掌握用石油醚提取黄花蒿的方法。
青蒿素理化性质及药用价值简介
青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿（Artemisia annua L.）及其变种大头黄花蒿中提取ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的一种倍半萜内酯过氧化物。
青蒿素的物理性质
未被利用的血红蛋白分解成正铁血红素颗粒蓄积 在原浆内呈棕褐色，称为疟色素(malarial pigment)。大滋养体继续发育，其核与原浆进行 分裂，形成裂殖体(schizont)。成熟的裂殖体破 裂，裂殖子逸出，一部分再侵入正常红细胞，一 部分被吞噬细胞吞噬。释出的疟色素也被吞噬。
经过细胞内3～5次裂体增殖后， 部分进入红细胞的裂殖子在红细 胞内不再进行无性分裂，而逐渐 发育成为雌或雄配子体。配子体 在人体内可生存2～3个月，此期 间如被雌性按蚊吸入胃内，则在 蚊体内进行有性增殖。
疟原虫在人体内发育增殖分为两个时期，即 寄生于肝细胞内的红细胞外期和寄生于红细 胞内的红细胞内期。
红细胞外期：当受染的雌性按蚊吮吸人血时，疟 原虫子孢子随蚊唾液进入人体血循环，约半小时 全部侵入肝细胞，速发型子孢子即进行裂体增殖， 迟发型子孢子则进入休眠状态，在肝细胞内裂体 增殖的疟原虫，经过5～40天发育成熟，胀破肝 细胞逸出成千上万的裂殖子（meroxoite）进入 血流，进入血流的裂殖子部分被吞噬细胞吞噬杀 灭，部分侵入红细胞并在其内发育增殖，称为红 细胞内期。
青蒿素为无色针状晶体，味苦，熔点为 156-157℃，密度为1.30g/cm3，比旋度为＋ 75°至＋78 ° 。在氯仿、丙酮、乙酸乙酯、 苯或冰醋酸中易溶，可溶于乙醇、乙醚，微 溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特 殊的过氧集团，对热不稳定，易受热、湿和 还原性物质的影响而分解。
青蒿素的药用价值
实验试剂、器皿与仪器
石油醚，70%乙醇，活性碳 植物粉碎机，电子天平，水浴锅，旋转
蒸发仪，真空抽滤机，布氏漏斗 9 cm、5 cm漏斗，滤纸，称量纸，500
mL、50 mL三角瓶，称量匙，玻璃棒， 250 mL量筒，5 mL移液管
黄花蒿中青蒿素提取工艺流程
取黄花蒿全草，粉碎，用20倍的石油醚 （60-90），恒温30℃振荡，振荡频率 120次/分，振荡提取24 h，收集提取液， 按每克生药加入活性碳0.4 g的比例脱色， 抽滤，得无色澄明液体，45℃减压回收， 重结晶，得到白色针状晶体。
青蒿素的药用价值
6.中止妊娠作用 在足够剂量下导致胚胎胎囊坏死，二氢青蒿素不
伤害雌性动物的子宫和卵巢。 7.抗纤维化 青蒿素对预防性治疗和己患矽肺的治疗均有效。 8.治疗艾滋病 艾滋病是世界上危害最大的疾病之一，急需研制
出治疗AIDS病人的新药，大量天然产物用于体外 抗HIV试验，人们期望青蒿素及其衍生物能在治 疗艾滋病和相关疾病方面取得进展。
只有雌性蚊子才叮人吸血，用来使它的 卵健全成长。所以，只有雌性蚊子才会 传播疟疾。
疟疾现在几乎已经在城市和城镇内绝迹 的，但仍然流行于许多农村地区，特别 是非洲，拉丁美洲和东南亚地区的农村。
病原学 寄生于人体的疟原虫有四种：间日疟原虫、 恶性疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。
我国以前二种为常见，卵形疟仅发现几例。 各种脊椎动物（主要是禽类、鼠和猴猿类） 的疟原虫有100多种，仅灵长类的疟原虫偶可 感染人。
青蒿素的来源
青蒿素是继奎宁后最为有效的抗疟药物，目前 商用的青蒿素的主要来源于从植物黄花蒿中直 接提取，除黄花蒿外尚未发现含有青蒿素的其 它天然植物资源。
黄花蒿为世界广布种，在中国各省区均有分布， 据国家有关部门调查，在全球范围内,目前只有 我国重庆东部、福建、云南、广西、海南部分 地区生长的青蒿素才具有工业提炼价值。因此， 从资源上讲，我国具有明显的优势。
青蒿素的药用价值
2.免疫调节 用青蒿素油混悬液腹腔注射，能使豚鼠淋巴细胞转
化率增加 ，故青蒿素对体液免疫具有抑制或调节作 用。 3.抗肿瘤 认为青蒿素能杀死富含铁的乳腺癌细胞 。 4.抗寄生虫 实验表明青蒿素及其衍生物具有对曼森血吸虫、日 本血吸虫、华式睾吸虫、环状素雷尔梨虫、弓形虫、 结肠肠袋虫、利什曼病等寄生虫具有高效、安全、 方便的特点，是比较理想的预防好治疗药物。 5.利胆、祛痰、镇咳、平喘
青蒿素的来源
（3）植物组织培养合成青蒿素 青蒿组织培养的研究工作主要集中在利用生物技术
的手段来进行组织培养物的改进和青蒿素含量培养 的筛选和建立，对于利用反应器培养组织来进行青 蒿素的研究工作仍处于起步阶段。 （4）黄花蒿植物中提取青蒿素 目前青蒿素及其衍生物的生产仍主要依赖天然资源， 除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物 资源 ，所以，通过黄花蒿提取青蒿素的各种方法， 也就成为青蒿素制备研究的热点问题。
恶性疟疾无复发，是由于恶性疟疾子孢子无休眠 期。
红细胞内期：裂殖子侵入红细胞内，初期似戒指 状，红色的核点，兰色环状的胞浆。称为环状体 即小滋养体。
环状体发育长大，胞浆可伸出不规则的伪足，以 摄噬血红蛋白，此为阿米巴滋养体或大滋养体。
青蒿素的来源
青蒿素制备大体分为四个途径： （1）青蒿素的化学合成 以R(+)-香草醛为原料，经十几步合成青蒿素
青蒿素的来源
（2）青蒿素的生物合成 包括通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的
含量，通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调 控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅 度增加青蒿素的含量；利用基因工程手段 来改 变关键基因以增加它们所控制酶的效率。
取黄花蒿全草(10 g)
粉碎
加20倍体积的石油醚（60-90）
30℃恒温振荡，120次/分
振荡24 h
收集提取液
按每克生药量加入活性碳0.4 g的比例脱色
抽滤
得无色澄清透明液体
45℃减压回收
重结晶
75%(v/v)乙醇
白色针状晶体
薄层色谱法鉴定
参考资料
疟疾是由疟原虫引起的寄生虫病，于夏秋季发 病较多。在热带及亚热带地区一年四季都可以 发病，并且容易流行。 典型的疟疾多呈周期性发作，表现为间歇性寒 热发作。一般在发作时先有明显的寒战，全身 发抖，面色苍白，口唇发绀，寒战持续约10分 钟至2小时，接着体温迅速上升，常达40℃或更 高，面色潮红，皮肤干热，烦躁不安，高热持 续约2～6小时后，全身大汗淋漓，大汗后体温 降至正常或正常以下。经过一段间歇期后，又 开始重复上述间歇性定时寒战、高热发作。 治疗疟疾应采用抗疟原虫药物，如氯喹、奎宁、 青蒿素等。
1.抗疟
青蒿素的主要功能是抗疟，对鼠疟、猴疟、人疟均 有抗疟作用，对疟原虫红细胞内期滋养体有直接杀 灭作用，对红细胞外期无效。青蒿素可透过血脑屏 障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。
青篙素的抗疟机理与其它抗疟药不同，它的主要作 用是通过干扰疟原虫的表膜一线粒体功能，而非干 扰叶酸代谢，从而导致虫体结构全部瓦解。在青篙 素分子结构与其抗疟活性的关系研究中，最为肯定 的结果是分子中必须有过氧基团，无过氧基团将失 去活性。过氧基是青篙素分子中关键结构，是抗疟 活性的决定性因素。
黄花蒿中青蒿素的提取
目的和意义
1、了解青蒿素是植物黄花蒿的提取物， 是治疗疟疾的一种特效药物。 2、掌握用石油醚提取黄花蒿的方法。
青蒿素理化性质及药用价值简介
青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿（Artemisia annua L.）及其变种大头黄花蒿中提取ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的一种倍半萜内酯过氧化物。
青蒿素的物理性质
未被利用的血红蛋白分解成正铁血红素颗粒蓄积 在原浆内呈棕褐色，称为疟色素(malarial pigment)。大滋养体继续发育，其核与原浆进行 分裂，形成裂殖体(schizont)。成熟的裂殖体破 裂，裂殖子逸出，一部分再侵入正常红细胞，一 部分被吞噬细胞吞噬。释出的疟色素也被吞噬。
经过细胞内3～5次裂体增殖后， 部分进入红细胞的裂殖子在红细 胞内不再进行无性分裂，而逐渐 发育成为雌或雄配子体。配子体 在人体内可生存2～3个月，此期 间如被雌性按蚊吸入胃内，则在 蚊体内进行有性增殖。
疟原虫在人体内发育增殖分为两个时期，即 寄生于肝细胞内的红细胞外期和寄生于红细 胞内的红细胞内期。
红细胞外期：当受染的雌性按蚊吮吸人血时，疟 原虫子孢子随蚊唾液进入人体血循环，约半小时 全部侵入肝细胞，速发型子孢子即进行裂体增殖， 迟发型子孢子则进入休眠状态，在肝细胞内裂体 增殖的疟原虫，经过5～40天发育成熟，胀破肝 细胞逸出成千上万的裂殖子（meroxoite）进入 血流，进入血流的裂殖子部分被吞噬细胞吞噬杀 灭，部分侵入红细胞并在其内发育增殖，称为红 细胞内期。
青蒿素为无色针状晶体，味苦，熔点为 156-157℃，密度为1.30g/cm3，比旋度为＋ 75°至＋78 ° 。在氯仿、丙酮、乙酸乙酯、 苯或冰醋酸中易溶，可溶于乙醇、乙醚，微 溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特 殊的过氧集团，对热不稳定，易受热、湿和 还原性物质的影响而分解。
青蒿素的药用价值
实验试剂、器皿与仪器
石油醚，70%乙醇，活性碳 植物粉碎机，电子天平，水浴锅，旋转
蒸发仪，真空抽滤机，布氏漏斗 9 cm、5 cm漏斗，滤纸，称量纸，500
mL、50 mL三角瓶，称量匙，玻璃棒， 250 mL量筒，5 mL移液管
黄花蒿中青蒿素提取工艺流程
取黄花蒿全草，粉碎，用20倍的石油醚 （60-90），恒温30℃振荡，振荡频率 120次/分，振荡提取24 h，收集提取液， 按每克生药加入活性碳0.4 g的比例脱色， 抽滤，得无色澄明液体，45℃减压回收， 重结晶，得到白色针状晶体。
青蒿素的药用价值
6.中止妊娠作用 在足够剂量下导致胚胎胎囊坏死，二氢青蒿素不
伤害雌性动物的子宫和卵巢。 7.抗纤维化 青蒿素对预防性治疗和己患矽肺的治疗均有效。 8.治疗艾滋病 艾滋病是世界上危害最大的疾病之一，急需研制
出治疗AIDS病人的新药，大量天然产物用于体外 抗HIV试验，人们期望青蒿素及其衍生物能在治 疗艾滋病和相关疾病方面取得进展。
只有雌性蚊子才叮人吸血，用来使它的 卵健全成长。所以，只有雌性蚊子才会 传播疟疾。
疟疾现在几乎已经在城市和城镇内绝迹 的，但仍然流行于许多农村地区，特别 是非洲，拉丁美洲和东南亚地区的农村。
病原学 寄生于人体的疟原虫有四种：间日疟原虫、 恶性疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。
我国以前二种为常见，卵形疟仅发现几例。 各种脊椎动物（主要是禽类、鼠和猴猿类） 的疟原虫有100多种，仅灵长类的疟原虫偶可 感染人。
青蒿素的来源
青蒿素是继奎宁后最为有效的抗疟药物，目前 商用的青蒿素的主要来源于从植物黄花蒿中直 接提取，除黄花蒿外尚未发现含有青蒿素的其 它天然植物资源。
黄花蒿为世界广布种，在中国各省区均有分布， 据国家有关部门调查，在全球范围内,目前只有 我国重庆东部、福建、云南、广西、海南部分 地区生长的青蒿素才具有工业提炼价值。因此， 从资源上讲，我国具有明显的优势。
青蒿素的药用价值
2.免疫调节 用青蒿素油混悬液腹腔注射，能使豚鼠淋巴细胞转
化率增加 ，故青蒿素对体液免疫具有抑制或调节作 用。 3.抗肿瘤 认为青蒿素能杀死富含铁的乳腺癌细胞 。 4.抗寄生虫 实验表明青蒿素及其衍生物具有对曼森血吸虫、日 本血吸虫、华式睾吸虫、环状素雷尔梨虫、弓形虫、 结肠肠袋虫、利什曼病等寄生虫具有高效、安全、 方便的特点，是比较理想的预防好治疗药物。 5.利胆、祛痰、镇咳、平喘
青蒿素的来源
（3）植物组织培养合成青蒿素 青蒿组织培养的研究工作主要集中在利用生物技术
的手段来进行组织培养物的改进和青蒿素含量培养 的筛选和建立，对于利用反应器培养组织来进行青 蒿素的研究工作仍处于起步阶段。 （4）黄花蒿植物中提取青蒿素 目前青蒿素及其衍生物的生产仍主要依赖天然资源， 除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物 资源 ，所以，通过黄花蒿提取青蒿素的各种方法， 也就成为青蒿素制备研究的热点问题。