氟喹诺酮类抗菌药物的药理及不良反应
氟喹诺酮类药物的不良反应及应用
道 分 泌 物增 多 。
制定合理 的给 药途径 、 量 和疗程 ： 剂 恶心、 呕吐等 胃肠道反 应与 剂量有 关 （ 在 静 脉 给药 时 ， 与滴 速 密 切 相 关 ） 。规 范 掌
蕉堡 堑塑曼
Ｃ Ｈｉ ＥＳ Ｃ ０ Ｍ Ｍ ＿ Ｉ Ｙ Ｄ ｏ Ｃ Ｔ ｐＳ Ｎ Ｅ ． Ｎ Ｔ ０
氟 喹诺 酮 类药 物 的不 良反 应及 应 用
阿依古丽 ・ 鲁洪 吐 依 马木 ・ 库尔 班
紧密相关 。临床上 ， 囊性纤维化患者使 用 喹诺 酮 类 药 物 的 光 毒 性 反 应 发 生 率 相 当 高， 可能是药物代谢减慢增加了光毒性 反 应 的发生 ， 此类药物之间有交叉过敏的问
泌尿生殖 系统影 响： 表现为转 氨酶升
关键 词 良反 应
２６． ４ ００
喹诺 酮 类药物 注 意 事 项
基 本 情 况 不
ｄ ｉ１ ． ９９ ｊ ｉ ｎ １ｏ —６４ ． ０２ ｏ：０ ３ ６ ／．ｓ ． ０ ７ ｓ １ｘ ２ １．
高、 黄疸 ， 大剂量可致结 晶尿 ， 曲伐 沙星因 可导致严 重肝损 害而撤 市 。偶见 血 中尿 素氮升高及 血尿 、 发热 、 皮疹 等 间质性 肾
法， 改为 口服 给药 ， 不仅 能降低 可 能发 这 生 的不 良反 应 ， 时 可 以 节 约 医疗 费 用 。 同 喹诺酮类药 物是浓度依赖性药物 。因此 ， 对 成 年 人 的感 染 ， 喹诺 酮 类 抗 菌 药 物 的 给
药方 法 为 日剂 量 １次 给 药 ； 对 于 老 年 患 而 者， 由于 其 肝 肾 功 能 减 退 ， 采 取 药 物 的 宜 日剂 量 分 为 ２次 给 药 。 注 意 事 项 ： 喹诺 酮类 药 物 主要 经 肾 氟 脏排泄 。若肝 、 肾功能 减退患 者 ， 则应 考
氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析
氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析发表时间：2015-12-18T09:40:18.480Z 来源：《航空军医》2015年9期供稿作者：李倩[导读] 四川省泸州市中医医院药剂科氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，提高用药安全性。
四川省泸州市中医医院药剂科 646000【摘要】目的研究分析氟喹诺酮类抗菌药物应用后不良反应的特点，增大其临床应用的合理性。
方法选取我院2013年12月至2014年12月应用氟喹诺酮类抗菌药物产生不良反应的患者60例，对其临床资料进行回顾性分析。
结果分析资料得产生不良反应的病患中年龄>55岁占70%，<55占30%；男性80%，女性20%，差异均具有统计学意义。
患者使用氟喹诺酮类抗菌药物中左氧氟沙星和环丙沙星后的不良反应发生率较高。
此类药物对神经系统的损害最为严重。
结论氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，加强管理和规范使用，提高用药安全性。
【关键词】氟喹诺酮类抗菌药物；不良反应；分析特点The Adverse Reactions that Fluoroquinolone antibiotics Clinical Adverse Reactions [Abstract] Objective To analyze the characteristics of adverse reactions after application fluoroquinolone antibiotics，increasing the rationality of its clinical applications.Methods in our hospital from December 2013 to December 2014 application fluoroquinolone antibiotics produce adverse reactions in 60 patients were retrospectively analyzed clinical data.Results of data obtained adverse reactions in patients aged> 55 years old accounted for 70%，<55 accounted for 30%；men 80%，women 20%，the differences were statistically significant.Patients taking fluoroquinolone antibiotics higher ciprofloxacin levofloxacin after adverse reactions and incidence.These drugs damage the nervous system is the most serious.Adverse conclusion fluoroquinolone antibiotics caused more clinical application please consider patient fitness，strengthen management and regulation of the use and improve drug safety. [keywords]Analysis of characteristics；adverse reactions；fluoroquinolone antibiotics氟喹诺酮类抗菌药物是一种新型的人工化学合成抗菌药物，该类药物抗菌活性强，抗菌谱广，与其他抗生素无交叉耐药性。
氟喹诺酮类抗菌药物的药理及不良反应
刺激中枢神经
出现抽搐等立即停药， 合用茶碱、NSAID
进餐后和睡觉服药明 或CYP450抑制剂，
显降低眩晕和头痛的 有精神病史、癫痫
发生率
史、脑血管硬化者
光敏反应
暴露在光照下的 皮肤出现红疹、 丘疹、脱屑和小 水泡，可发展至 非照射部位
光照后生成的单 纯态氧和自由基 启动炎症反应， 破坏皮肤
合用口服降糖药患 者，老人、糖代谢 紊乱者，尤其肾功 能不全的糖尿病患 者
10
氟喹诺酮类药物全身用药时致残性和潜在的永久性严重不良反应 可同时发生，包括肌腱炎、肌腱撕裂、中枢神经系统相关反应、 重症肌无力恶化、外周神经系统病变、QT间期延长、尖端扭转型 室速及光毒性，这些不良反应可发生在用药后几小时至几周内， 且几种不良反应可能同时发生。
与镁离子发生螯 合反应，造成局 部镁离子缺乏， 进而影响软骨细 胞表面软和素及 后续反应
疼痛、充血、 炎性水肿
引起肌腱的胶原 组织缺乏和缺血 性坏死
环丙沙星＞诺氟沙星＞氧 氟沙星＞左氧氟沙星＞莫 西沙星
致糖尿病患 者高血糖或 低血糖；正 常人发生高 血糖，一般 发生在用药3
天之内
刺激胰岛素释放， 影响葡萄糖转运，
氟喹诺酮类抗菌药物的 药理及不良反应
药剂科 李芳芳
主要内容
喹诺酮类药物的分代 氟喹诺酮类药物药代动力学 氟喹诺酮类药物不良反应
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物的分代
国际分代
1 2a 2b 3a 3b 4
国内分代
代表药物
1/2
萘啶酸、吡哌酸
诺氟沙星、左氧氟沙星 氧氟沙星、环丙沙星
3 斯帕沙星、格帕沙星
第四代： 莫西沙星
泌
氟喹诺酮类抗菌药物简介
➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
5
药物相互作用
相互作用
01
02
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物， 某些品种会抑制CYP450
酶活性。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可抑制茶碱类、咖啡 因和华法林在肝脏中 的代谢，导致血药浓 度升高和不良反应的 发生。
03
➢ 茶碱类药物血药浓度升 高，会产生中毒症状， 如恶心、呕吐、激动、 失眠、心悸等。
相互作用
皮肤软组织感染
病原菌
骨、关节感染。中耳炎、 窦炎，由敏感需氧革兰阴 性杆菌所致的成年患者， 可以选用。
抗菌 药物
有甲氧西林耐药金黄色葡 萄球菌可能者，不宜选用 氟喹诺酮类。
细菌性脑膜炎
01
02
03
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物不 用于病原菌尚未明确的
化脓性脑炎的初始经验 治疗。
➢ 目前常用的氟喹诺酮 类药物中也未获批用
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大，已经撤市。
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。
其他不良反应
01
白细胞减少和嗜酸 性粒细胞增加的发 生率低于1%。
02
替马沙星所致的以 溶血为主要表现并 伴有肾功能不全， 凝血功能不全、肝 功能不全，称为替 马沙星综合征。
浅谈氟喹诺酮类药的药理特点
浅谈氟喹诺酮类药的药理特点氟喹诺酮类药是一类广泛用于治疗菌感染的抗菌药物，这类药物的主要作用机制是通过干扰细菌DNA合成来杀死细菌。
目前，氟喹诺酮类药已成为许多治疗方案中的重要药物，项目管理中的用途也越来越广泛。
在这篇文章中，我们将会介绍氟喹诺酮类药的药理特点，包括药物的结构、抗菌活性、药代动力学及副作用等方面的内容。
结构氟喹诺酮类药物是一类含有氟、喹啉、酮等化学基团的有机分子，其核心结构为喹啉-酮结构，如西沙必利和左氧氟沙星等药物均为此类药物。
氟喹诺酮类药的分子结构决定了它们能够与细菌DNA结合并抑制细菌DNA合成酶。
抗菌活性氟喹诺酮类药物的抗菌活性广泛且强效，对不同类型的细菌均有一定程度的抑制作用。
与其他抗生素相比，氟喹诺酮类药物对革兰阳性细菌（如葡萄球菌属和链球菌属）的活性较强，对革兰阴性菌（如肺炎克雷伯菌、沙门氏菌等）的活性也很高。
此外，氟喹诺酮类药物还具有良好的药物靶点选择性。
药代动力学氟喹诺酮类药物的药代动力学特点主要包括吸收、分布、代谢、排泄四个方面。
这类药物的口服吸收效率较高，血药峰浓度也较快达到。
由于其结构中含有芳环基及卡宾基等位点，氟喹诺酮类药物可以很容易地穿过许多组织和器官，并聚积在一些组织（如肌腱、骨骼和皮肤）中。
这种分布特点是氟喹诺酮类药物高效抗菌能力的重要基础。
氟喹诺酮类药物在体内主要经肝脏酶系代谢，而其代谢产物在高浓度下可能对体内造成危害。
此外，这类药物主要通过肾脏排泄、少部分经胆汁排泄体外。
副作用氟喹诺酮类药物虽然抗菌效果很好，但也存在一些副作用，常见的包括神经系统反应、胃肠反应、皮肤过敏反应等。
值得注意的是，氟喹诺酮类药物在使用过程中可能会出现关节和肌腱病理性变化等不良反应，严重时可能导致肌腱破裂。
此外，随着氟喹诺酮类药物的使用广泛，一些耐药菌株已经出现，这也是需重视的问题。
结论综上所述，氟喹诺酮类药物具有广谱强效的抗菌活性，同时也存在一些副作用和药物抗性的问题。
氟喹诺酮类药物在临床应用
氟喹诺酮类药物在临床应用（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】氟喹诺酮不良反应合理应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。
自80年代起广泛应用于临床。
这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。
1药理学特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。
血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。
在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。
新的氟喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。
已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。
新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。
2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。
一般症状较轻，停药后症状可缓解。
具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。
氟喹诺酮类抗菌药物不良反应(二)
演讲人：XXX
时间：XXX
1 视网膜脱离 2 心电图异常 3 肝功能异常 4 血糖异常 5 其他不良反应
1 视网膜脱离
视网膜脱离
01
02
03
➢ 视网膜脱离是眼科急症， 可导致不可逆性的失明。
➢ 氟喹诺酮类药物的使 用使视网膜脱离的风
险增加。
➢ 可能的机制为药物聚集 于眼部组织，对胶原与
结缔组织的作用于肌腱 炎相似。
2
心电图异常
Q-T间期延长
氟喹诺酮类药物阻滞心肌 细胞的钾离子通道，延迟 复极化，导致室性心律失 常风险增加。
危险因素有充血性心力衰 竭，Q-T间期较长，合并使 用Ia类及Ⅲ类抗心律失常 药、低钾和低镁血症等。
多发生于老年女Leabharlann 。与西沙比利、红霉素、 三环类抑郁药合用。
03
肌肉痛、乏力、肌 酸激酶上升、尿中 肌红蛋白上升。
THANK YOU!
演讲人：XXX
时间：2024.X.X
莫西沙星较环丙沙星和 左氧氟沙星更容易引起。
3
肝功能异常
转氨酶升高
发生率
临床表现
抗生素 相关性腹泻
莫西沙星
➢ 喹诺酮类抗菌药 物治疗发生转氨 酶升高者1-3%。
➢ 最常见的是血清 转氨酶和碱性磷 酸酶升高，程度 大多轻微，停药 后可缓解。
➢ 个别品种会导致 肝炎、肝坏死或 肝衰竭。
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大，已经撤市。
4
血糖异常
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。
左氧氟沙星的不良反应概述
左氧氟沙星的不良反应概述左氧氟沙星（levofloxacin）是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，其化学结构为氧氟沙星的左旋体，抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，从而抑制细菌DNA的复制和转录。
本品因具有抗菌谱广、杀菌作用强、组织渗透性强、副作用少等特点而广泛应用于临床，但近2年来，随着其上市时间的不断增长而不良反应屡有报道，现综合国内文献将其不良反应概述如下。
代写医学和核心论文1 过敏性休克湖北武汉余莉莎等报道［1］ :患者，男，74岁，因患肺炎入院。
首次接受左氧氟沙星100ml静滴，约30min时患者出现气喘，面色潮红，烦躁不安，急性病面容，呼吸困难，喉部水肿，有痰鸣音;经抗过敏治疗，患者病情逐渐好转。
广州市龙桂英等报道［2］ :患者，女，23岁，因腹痛、腹泻就诊。
静脉滴注左氧氟沙星注射液100ml，5min后出现头晕，胸闷，四肢麻木，神志模糊，面色苍白，表情淡漠，全身皮肤湿冷，经抗过敏、抗休克治疗后患者恢复正常。
陕西西安王军玲等报道［3］ :患者，女，75岁，因冠心病加重入院，合并泌尿系感染、糖尿病肾病。
首次静滴左氧氟沙星100ml，用药25min时患者突然出现寒战，烦躁，呼吸急促，两肺布满湿罗音;立即停用利复星，经抗过敏治疗及纠正左心衰治疗无好转，继之意识丧失，血压为零，呼吸、心跳停止，3天后抢救无效而死亡。
2 过敏性皮炎河北承德尹立华报道［4］ :患者，女，70岁，因支气管哮喘继发感染入院。
给予乳酸左氧氟沙星（来立信）100ml静滴，2次/日，3天后出现手足皮肤瘙痒、脱屑，停药后症状好转。
山东潍坊米延起等报道［5］ :患者，女，28岁，因上呼吸道感染入院。
给予盐酸左氧氟沙星注射液0.2g加入5%GS250ml中静滴，用药30min后患者突然感觉四肢麻木，继而面部、腹部出现麻木，双手瘙痒，难以耐受，无皮疹出现，停药后经抗过敏治疗，麻木感相继消失。
北京电子部402医院伍魏岩等报道［6］ :患者，女，17岁，因患急性化脓性扁桃体炎就诊。
氟喹诺酮类药物的临床用药原则和不良反应
氟喹诺酮类药物的临床用药原则和不良反应摘要】目的：观察氟喹诺酮类药物应用出现的各种不良反应，并对用药原则加以归纳总结。
方法：回顾性分析我院及某友邻医院发生的87例氟喹诺酮类药物不良反应（ADR）患者的临床资料。
结果：单独给药、静脉给药患者出现ADR的发生率更高，而在药物应用方面，则以左氧氟沙星应用的ADR发生率最高，达47.13%；且年龄段在18～36岁间的患者，其ADR发生与恢复时间均明显短于其它年龄段患者（P<0.05）；累及器官则以消化系统最多，达41.38%。
结论：在应用氟喹诺酮类药物时，需严格把握其适应证与禁忌症，提高药物应用合理性，减少不良反应。
【关键词】氟喹诺酮类；临床用药原则；不良反应【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）11-0191-02在临床上，氟喹诺酮类药物作为一种全新的全合成广谱抗菌药物，有着抗菌谱广泛、口服吸收效果好与生物利用度较高、组织分布广阔且半衰期较长、具有抗菌后效应等优点，故被广泛应用于临床上[1]。
而伴随该类药物的广泛应用，随之而来的不良反应也在增加。
故文章通过回顾性分析我院发生的87例氟喹诺酮类ADR患者的临床资料，对其ADR情况加以总结，并探讨出对应的用药原则，现报告如下。
1.资料与方法1.1 临床资料抽选我院及某友邻医院于2013年4月～2015年2月收治的87例氟喹诺酮类ADR患者作为观察对象，男50例，女37例，年龄均在18～68岁间，平均年龄为（41.2±2.5）岁。
原发病：泌尿系统感染40例，肺炎20例，消化道感染15例，呼吸道感染12例。
1.2 方法回顾性分析收治的87例患者的临床资料，包括年龄、性别、药物给药方式与给药途径、ADR发生和恢复情况以及累及器官、临床表现等情况。
1.3 统计学分析本次研究所得全部数据，均采取统计学软件SPSS18．0加以分析与处理。
其中采用(x-±s)代表计量资料，且用t检验；用百分比表示计数资料，用χ2检验。
氟喹诺酮
药物作用
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪 酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染， 故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后开发的新品种 多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对衣原体、 支原体、厌氧菌亦有一定作用，明显优于环丙沙星。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤 方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。
4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，生率3%～5%。
5 肝肾毒性 有0.8%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。
6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少，溶血性贫血，也有再障报道。
参考文献
1 戴自英主编.实用抗菌药物学.第一版.上海：科学技术出版社，1992，268～276 2 陈新谦，金有豫主编.新编药物学.第十三版.北京：人民卫生出版社，1994，101～103 3 张致平.中国抗生素杂志，1992，17(2)：87 4 陈华庭，张 玉，陈 伟等.武汉地区1995年度喹诺酮类药物评估.中国药房，1997，8(3)：116 5 范 勇，杨国勤.南京地区1996年度喹诺酮类药物用药分析.中国药房，1997，8(6)：268 6 李家泰主编.临床药理学.第一版.北京：人民卫生出版社，1991，511～518 7 孙曼琴.喹诺酮类抗菌药的安全性评价.全国抗感染药物临床评价学术研讨会论文集.中华医学会临床药物 评价专家委员会.北京，1996，67
喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用(3)
唐恺
具有过敏性体质的患者，对于药物反应 性与众不同，出现不良反应与剂量无 关，由个体差异所致。而以上 & 例病例 中的患者均既往无药物过敏史，但她们 服用剂量的不同，导致了过敏反应的程 度不同。由此可提示医生：对于有药物 过敏史的患者应慎用小金丸，而对于无 药物过敏史的患者在首次使用小金丸 时，可先从最小治疗量开始，以便观察 其有无过敏反应。一旦在使用小金丸过 程中发生不良反应，首先应予以停药观 察，如果症状未有好转，可服用脱敏药 （如 ：扑 尔 敏 等 ）治 疗 。
!$($% 与 磺 胺 嘧 啶 合 用 ，明 显 增 加 环
丙沙星抗绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌的 作用。
!$($0 利 副 平 是 肝 药 酶 诱 导 剂 ，而 喹
诺酮类具有较强的肝药酶抑制作用， 合用 后致使喹诺酮类抗菌活性降低甚至消失。
($+ 对 胃 肠 道 的 作 用
一般表现为恶心、 呕吐、 食欲不振、 腹痛腹泻等，且剂量愈大不良反应发生 率愈高， 最严重的病例是消化道出血， 长 期应用可致细菌性腹泻。
&$% 对 心 脏 的 毒 性
喹诺酮类药物 （主 要 为 第 % 代 ） 可能 引 起 心 电 图 :;< 间 期 延 长 ，具 有 心 电 图 电解质紊 :< 间 期 延 长 的 高 危 因 素 患 者 、 乱 患 者 和 使 用 明 显 具 有 :< 间 期 延 长 的 药物 （如 三 环 类 抗 抑 郁 药 、 奎尼丁、 胺碘 酮等药物） 的患者应慎用。
都 医 药 药物不良反应 首 !"#$%"& ’()$!$*(
喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用
北京市顺义区第二医院 （ &"&)"@ ） 别意玲
氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应
氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应摘要：喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。
氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星（norfloxac in）、培氟沙星（pefloxac in）、依诺沙星（enox acin）、氧氟沙星（o floxacin）、环丙沙星（c ipro floxac in）、洛美沙星（lom eflox acin）等，第4代主要有司帕沙星（sparfloxac in）、妥舒沙星（to sufloxacin）、氟罗沙星（fleroxac in）等。
由于其使用量的不断增加，药物不良反应也日益增多。
氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。
现综述如下。
关键词：氟喹诺酮抗菌药物不良反应【中图分类号】r9【文献标识码】b【文章编号】1671-8801（2012）12-0142-01喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。
氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星（norfloxac in）、培氟沙星（pefloxac in）、依诺沙星（enox acin）、氧氟沙星（o floxacin）、环丙沙星（c ipro floxac in）、洛美沙星（lom eflox acin）等，第4代主要有司帕沙星（sparfloxac in）、妥舒沙星（to sufloxacin）、氟罗沙星（fleroxac in）等。
由于其使用量的不断增加，药物不良反应也日益增多。
氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。
现综述如下。
1过敏反应据统计，氟喹诺酮类药物导致的过敏反应最为常见，占其药物不良反应报告数的251.85%。
过敏反应以皮疹和荨麻疹居多，占过敏反应的191.42%。
使用氟喹诺酮类药物后，主要表现为皮疹、发热、发红、瘙痒、血管神经性水肿、脱屑，严重者可表现为重型药疹、过敏性休克[2]。
氟喹诺酮类抗生素的不良反应及合理用药措施
氟喹诺酮类抗生素的不良反应及合理用药措施【摘要】目的：分析氟喹诺酮类抗生素的不良反应及合理用药措施。
方法选我院收治的经氟喹诺酮类抗生素治疗并出现不良反应的患者90例（2020.01至2021.12收治），观察其不良反应发生情况。
结果：90例患者所用氟喹诺酮类抗生素：①主要种类：左氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、加替沙星、洛美沙星、氧氟沙星，占比分别是34.44%、27.78%、23.33%、5.56%、5.56%、3.33%。
②给药途径：静脉滴注、口服给药、静脉注射，占比分别是52.22%、37.78%、10.00%。
③不良反应所属系统：神经系统、皮肤系统、消化系统、呼吸系统、循环系统、泌尿系统占比为40.00%、27.78%、10.00%、8.89%、8.89%、4.44%。
④不良反应轻重程度：轻度、中度、重度损害占比为52.22%、42.22%、5.56%。
结论氟喹诺酮类抗生素不良反应可见于任意给药途径和系统，需谨慎用药，以减少相关不良反应的发生。
【关键词】氟喹诺酮类抗生素；不良反应；合理用药措施氟喹诺酮类抗生素是临床常用抗生素之一，具有抗菌谱广、抗菌活性强、使用方便、交叉耐药低等优势，而且口服吸收好，生物利用度高，现已在细菌性感染疾病治疗中广泛使用[1]。
但是临床研究发现，使用氟喹诺酮类抗生素期间，易有泌尿、呼吸、消化等系统性不良反应，而且氟喹诺酮类抗生素不管使用哪种给药方式，均可诱发不良反应，所以必须合理使用氟喹诺酮类抗生素[2]。
鉴于此，本文以2020.01至2021.12收治的90例经氟喹诺酮类抗生素治疗并出现不良反应的患者，分析不良反应发生情况并给出合理用药措施。
详情如下。
1资料与方法1.1一般资料共计患者90例，为2020.01至2021.12收治。
其中男52，女38；年龄最小者20岁，最大者73岁，平均（45.97±2.34）岁。
1.2纳入及排除标准纳入标准：①符合判定标准；②无糖尿病、高血压等慢性疾病；③对研究知情，签署同意书。
喹诺酮类药物不良反应
喹诺酮类药物不良反应喹诺酮类药物是一类广泛使用的抗菌药物，通常用于治疗感染性疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染等。
喹诺酮类药物包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、氧氟沙星等。
虽然这些药物具有较强的抗菌活性和广谱性，但由于其药理作用机制和药代动力学特点，孕妇、哺乳期女性、儿童、老年人、肝肾功能异常患者以及曾经出现过喹诺酮类药物不良反应的患者等易感人群应慎用或避免使用该类药物。
下面我们针对喹诺酮类药物常见不良反应进行详细说明。
一、胃肠道反应喹诺酮类药物对胃肠道的刺激较为明显，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、上腹部胀痛、胃灼热感等症状，尤其是在空腹或饭后不久使用该类药物时，这些症状更容易出现。
一般情况下，这些胃肠道反应都是轻度的，不需要特殊处理，若出现呕吐或腹泻症状，可以暂时停药或减量服用。
二、神经系统反应喹诺酮类药物可引起中枢神经系统的不良反应，如头痛、头晕、昏迷、抽搐等症状。
其中抽搐是最严重的反应之一，其发生率虽然较低，但一旦出现应及时停药，采取相应的处理措施。
三、心血管系统反应喹诺酮类药物也可能对心血管系统产生影响，包括心动过速、心悸、心律失常等不良反应。
尤其是老年患者、存在心血管疾病或病史的患者等高风险人群应慎用该类药物，并遵从医生的指导下使用。
四、肝肾功能反应喹诺酮类药物在肝脏和肾脏的代谢和排泄过程中起到重要作用，但它们也可能对肝肾功能产生负面影响，使肝肾功能异常患者尤其注意。
使用喹诺酮类药物时，应注重肝肾功能监测和相应处理及时调整用药方案。
五、过敏反应与其他药物一样，喹诺酮类药物也有产生过敏反应的可能性，包括皮疹、哮喘、过敏性休克等。
在使用该类药物过程中，如出现严重的过敏症状，应立即停药，并就医处理。
综上所述，喹诺酮类药物是一类广泛使用的抗菌药物，但因为其不良反应较多，特别对特殊人群应慎重使用或禁忌，重视医生的指导和建议，严格按医嘱用药，定期进行监测和复查，才能防范不良反应的发生，更好地使用喹诺酮类药物对感染性疾病进行有效控制。
氟喹诺酮类抗菌药物概述
演讲人：
时间：
1 抗菌谱 2 共同特点 3 作用机制 4 耐药机制
1
抗菌谱
抗菌谱
第一代
第二代Leabharlann 第三代品种萘定酸
吡哌酸
抗菌谱 临床应用
肠道G－杆菌
尿路感染 肠道感染
氧氟沙星 环丙沙星
G－杆菌 G＋球菌 非典型
各系统感染
备注：呼吸喹诺酮类药物包括莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星
4
耐药机制
耐药机制
耐药情况
喹诺酮类对不同菌株呈现交叉耐药性; 耐药性上升最明显的是大肠埃希菌； 产超广谱β-内酰胺酶者耐药率较高，可达50%甚至更高； 淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类耐药率已达80%以上。
耐药机制
细菌对氟喹诺酮类的耐药机制主要是： ➢ 细胞膜的主动外排机制； ➢ 外膜孔蛋白缺失造成外膜通透性降低； ➢ 喹诺酮类药物作用靶位的改变； ➢ 质粒基因编码的蛋白对喹诺酮类药物作用靶位的保护； ➢ 氟喹诺酮类修饰酶。
对重症或口服用药者可先 静脉给药，病情好转后可口服进行 序贯治疗。
不良反应轻
不良反应大多程度较轻，患者 容易耐受。
3
作用机制
耐药机制
氟喹诺酮类的作用机制主要是抑制细菌DNA合成，起到快速杀菌的作用，可以作用于拓 扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而造成酶-DNA复合物的断裂。
喹诺酮类抗菌药物对多数革兰阴性菌的主要作用靶点时拓扑异构酶Ⅱ; 对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主； 莫西沙星可同时作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
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演讲人：XXX
时间：2024.X.X
第四代
加替沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 吉米沙星 G－杆菌 G＋球菌 非典型、厌氧菌
氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应与用药原则
课 题 ｆ。 ４ ｌ
类 不 良反 应较 常见 于 老年 患者应 用左 氧氟 沙星 和环丙 沙 星等 氟 喹诺 酮类 药 物 ； 症状 严重 的患者 还可 能 出现 室性 心动 过 而
速， 此并 发症多见 于应用 加替沙 星或左 氧氟沙星 的过程 中。有
呼吸 系统
运 动 系统
呼 吸困难 、呼吸急 促
关 节软 骨损 害 、肌腱 损害
反应 的药 物种类 、 临床 表现 、 涉及 系统 及 给药途径 等进 行分 类
分析 。原 发病 为 呼吸道 感染 ３ 例 ， ６ 泌尿 生殖 系统 感染 ２ ２例 ，
皮肤 及其 附件 皮 疹 、瘙痒 、紫癜瘀 斑
循 环 系统 血 液 系统
转氨 酶 升高 、食 欲不振
胸 闷 、心悸 、周 围静 脉炎 血 小板 减少 、粒 细胞 缺乏
４ ９ ６ ｍ ５
物 出现 Ａ Ｒ反 应 的 ６ 例 患 者 ， 中 男 ３ 例 ， ３ 例 ， Ｄ ８ 其 ６ 女 ２ 年龄
２ ５ ４ ８岁 ， 平均 （ ９９±１ ． 岁 。筛 查标 准 ： 据卫 生 部药 ３ ． ５５） 依 物不 良反 应筛选标 准进行 。根据患者 的年龄 、 性别 和引起不 良
类 全合成抗 菌药 物。近年来 ， 发 了一 系列抗菌 活性 增强 了 开
的新 氟喹诺 酮类药 物 ， 药理作 用为选择性 抑制微 生物拓扑 异 其 构酶 与 Ｄ Ａ 回旋 酶 ， Ｎ 阻碍微 生物 的 Ｄ Ａ不 能正 常 复制 、 录 Ｎ 转 而导 致细 菌死 亡 …。因其 抗菌 谱广 、 菌活 性强 、 抗 生物 利用 度 高、 组织 分布 广泛 、 衰期 长 、 半 存在 抗菌 后效应 等优 点 ， 且有 注
氟喹诺酮类不良反应发生机制、临床表现及防治措施
氟喹诺酮类不良反应发生机制、临床表现及防治措施作者：魏欣来源：《中国当代医药》2013年第20期[摘要] 总结氟喹诺酮类药物不良反应发生机制及其临床表现，为临床合理使用提供依据。
应严格按照相关指南及药品说明书使用氟喹诺酮类药物，并积极采取有效方式防治药物不良反应，使该类药物造成的损害降到最低。
[关键词] 氟喹诺酮类；不良反应；发生机制；临床表现[中图分类号] R978 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2013）07（b）-0023-03氟喹诺酮类（fluoroquinolones，FQNs）是一种喹诺酮母核上7位连哌嗪环、6位上连有氟原子结构的全人工合成的抗菌药物。
FQNs作用机制主要为选择性抑制敏感革兰阴性细菌DNA 回旋酶（gyrase，拓扑异构酶Ⅱ）A亚单位的切割封口活性，同时也能阻断敏感革兰阳性细菌的拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，导致细菌死亡而呈杀菌作用[1]。
氟喹诺酮类药物不仅对其敏感的革兰阴性和革兰阳性细菌具有强大的杀菌作用，近年来随着对其结构的不断修饰而成的加替沙星和莫西沙星等，还对厌氧菌、支原体、衣原体军团菌、结核分枝杆菌具有较强的抗菌活性[2]。
氟喹诺酮类由于具有抗菌作用强、抗菌谱广、口服有效、血药浓度高、组织分布广、不良反应少、耐药性还未大量产生、与其他药物交叉耐药少等优点，自20世纪80年代合成上市的以来，发展迅速，临床广为使用，其不良反应报道（ADR）也越来越多。
为促进临床安全合理使用此类药物，通过查阅国内外有关文献，对氟喹诺酮类药物不良反应临床表现、发病机制及临床防治措施综述如下。
1 氟喹诺酮类药物不良反应临床表现、发病机制1.1 中枢神经系统据操银针[3]报道，通过收集氟喹诺酮类药物中枢神经系统的不良反应（ADR）报告共358例，进行统计分析发现其神经系统不良反应主要表现为头昏、睡眠障碍、兴奋、抽搐、头疼、麻木、烦躁、惊厥等。
其中不良反应发生概率最高的是头昏168例（56.93%），其次分别为睡眠障碍64例（17.88%）、兴奋26（7.26%），严重的不良反应主要表现为抽搐24例（6.70%），惊厥8例（2.23%）。
氟喹诺酮类药物的中枢神经系统不良反应
氟喹诺酮类药物的中枢神经系统不良反应氟喹诺酮类药物是一种喹诺酮母核上7位连哌嗪环、6位上连有氟原子结构的全人工合成抗菌药物。
其主要的作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，破坏DNA 复制，导致细菌死亡而呈杀菌作用。
由于其吸收迅速、分布广泛、抗菌谱广、半衰期长、使用方便及价格适中等特點而被广泛应用于临床。
但随着氟喹诺酮类药物的广泛应用，关于其不良反应的报道也逐渐增多，且其不良反应涉及多个系统，如胃肠道系统、心血管系统、运动系统、中枢神经系统等，本文重点综述氟喹诺酮类药物诱发中枢神经系统不良反应的特点及机制。
1氟喹诺酮类药物诱发CNS不良反应发生情况研究表明使用与使用喹诺酮类药物相关的中枢神经系统不良事件发生率为12.2%，高于应用其他抗菌药物（3.6%）[1]。
而由喹诺酮类药物引起的中枢神经系统症状者占1%～2%。
按其发生中枢神经系统不良反应率排序，依次为氟罗沙星、曲伐沙星、格雷沙星、诺氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星[2]。
由于氟罗沙星的中枢神经系统不良反应发生率超过70%，其已经在美国禁用[3]。
但国内的报道显示左氧氟沙星的中枢神经毒性最为常见，其次为环丙沙星和氧氟沙星[4]，考虑与国内外的常用药物品种、药物制剂质量以及患者种族有关。
2氟喹诺酮类药物诱发CNS不良反应临床表现氟喹诺酮类药物诱发的常见神经系统不良反应包括头痛、嗜睡和失眠。
较严重的不良反应包括颤动、焦躁不安、焦虑、头晕目眩、混乱、幻觉、偏执、沮丧、噩梦、自杀倾向。
国外报道曲伐沙星中枢神经系统不良反应发生率仅次于氟罗沙星，为氟喹诺酮类药物中发生中枢神经毒性的第二位，主要表现为头晕（3%～11%）、头晕目眩（2%～4%）和头痛（1%～5%）。
左氧氟沙星的中枢神经系统毒性发生率比较低，约0.2%～1.1%。
常见的不良反应为头痛、嗜睡、躁动、震颤、失眠、焦虑和抑郁，较少发生幻觉。
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曲伐沙星＞环丙沙星＞ 诺氟沙星＞氧氟沙星＞ 左氧氟沙星＞莫西沙星
及时检测肝功能
最好保持每日尿量
1500ml以上（50岁 以上，尤其65岁以 上的患者
不良反应
软骨损害
表现
机制
儿童关节痛、 关节水肿
与镁离子发生螯 合反应，造成局 部镁离子缺乏， 进而影响软骨细 胞表面软和素及 后续反应
肌腱炎及腱 撕裂
广泛分布于全身组织和体液中，胆汁浓度可达血液浓 度的4-8倍，在肺、肾组织中可达3倍以上，可通过胎 盘，乳汁分泌
广泛分布于全身组织和体液中，皮肤组织、水泡液、 扁桃体、前列腺组织、女性生殖道组织、痰液、泪液、 唾液，本药不被血液透析和腹膜透析清除
分布于体液及组织中，在血浆、支气管黏膜、肺泡巨 噬体中均有足够浓度
莫西沙星、加替沙星 曲伐沙星 4 吉米沙星
5
正在研发
各代作用特点
主要G-
G-作用强，G+作用有限，环丙沙星 抗铜绿假单胞菌作用最强
G+作用增强，铜绿假单胞菌作用减 弱 G+作用增强，对厌氧菌、肺炎支原 体、衣原体、军团菌及结核分歧杆 菌作用增强
无氟，抗阳性菌作用强
喹诺酮类药物的抗菌谱及适用范围
全
第四代： 莫西沙星
氟喹诺酮类药物全身用药时致残性和潜在的永久性严重不良反应 可同时发生，包括肌腱炎、肌腱撕裂、中枢神经系统相关反应、 重症肌无力恶化、外周神经系统病变、QT间期延长、尖端扭转型 室速及光毒性，这些不良反应可发生在用药后几小时至几周内， 且几种不良反应可能同时发生。
--2016年7月26日FDA批准更新氟喹诺酮类药物标签黑框警告
莫西沙星＞氧氟沙 星、环丙沙星、诺 氟沙星
使用时（包括使用后 数日内），应避免接 触日光及紫外光，可
使用防晒霜、穿戴衣 服预防
与个人过敏体制及 剂量密切相关
不良反应
表现
机制
排序
注意事项 危险因素
心血管毒性
血压升高或 下降、心肌 梗死、心动 过缓，QT间 期延长引发 心律不齐
药物进入心肌细 胞后，阻滞K+通 道
不良反应
--《国家不良反应监测中心》
注:国家不良反应监测中心病例报告数据中，与左氧氟沙星注射剂相关的严重病例报告在喹诺酮类品种 中较为突出，严重不良反应事件以全身性损害、中枢及外周神经系统损害、皮肤及其附件损害、呼吸系 统损害、胃肠道系统损害为主，其中过敏反应问题较为典型，这些反应多发生在第一次用药后。
莫西沙星可致磺脲类浓度 较低，但未见血糖改变 加替沙星，2007年在我国 说明书增添糖尿病患者禁 忌症
注意事项
18岁以下儿童禁 用
立即停止使用， 绝对卧床休息
严密监测患者血 糖变化
危险因素
合并使用糖皮质激 素、肾功能不全、 高龄、使用利尿剂、 类风湿性关节炎、 运动员 合用口服降糖药患 者，老人、糖代谢 紊乱者，尤其肾功 能不全的糖尿病患 者
不良反应
表现
机制
排序
注意事项
胃肠道反应
恶心、呕吐、上 腹部隐痛
喹酸对消化道的 化学性刺激
环丙沙星、左氧氟 沙星＞诺氟沙星＞ 氧氟沙星
避免空腹服用喹诺酮 类药物
危险因素
中枢神经系 统
轻者头痛、头晕、 失眠，重症者诱 发 惊厥、癫痫、 精神异常
竞争抑制-氨基 酸（GABA)与突
出后受体的结合 ，刺激中
尿
斯帕沙星
感
格帕沙星
系 第三代： 诺氟沙星
染
左氧氟沙星
氧氟沙星
感
环丙沙星
第二代：吡哌酸
染 第一代：萘啶酸
革厌
兰氧
肠铜
氏
非阳
菌
绿典性 杆假 型 菌
菌
单 胞
菌
菌
药代动力学--《中国药典临床用药须知》
药品名称
诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 莫西沙星
半衰期（h ）
疼痛、充血、 炎性水肿
引起肌腱的胶原 组织缺乏和缺血 性坏死
排序
环丙沙星＞诺氟沙星＞氧 氟沙星＞左氧氟沙星＞莫 西沙星
糖代谢紊乱
致糖尿病患 者高血糖或 低血糖；正 常人发生高 血糖，一般 发生在用药3
天之内
刺激胰岛素释放， 影响葡萄糖转运，
抑制糖异生
环丙沙星与磺脲类合用致 严重低血糖
左氧氟沙星与降糖药合用 致低血糖
氟喹诺酮类抗菌药物的 药理及不良反应
药剂科 李芳芳
主要内容
喹诺酮类药物的分代 氟喹诺酮类药物药代动力学 氟喹诺酮类药物不良反应
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物的分代
国际分代
1 2a 2b 3a 3b 4
国内分代
代表药物
1/2
萘啶酸、吡哌酸
诺氟沙星、左氧氟沙星 氧氟沙星、环丙沙星
3 斯帕沙星、格帕沙星
诺氟沙星、莫西沙 星＞环丙沙星＞氧 氟沙星＞左氧氟沙 星
出现抽搐等立即停药， 合用茶碱、NSAID
进餐后和睡觉服药明 或CYP450抑制剂，
显降低眩晕和头痛的 有精神病史、癫痫
发生率
史、脑血管硬化者
光敏反应
暴露在光照下的 皮肤出现红疹、 丘疹、脱屑和小 水泡，可发展至 非照射部位
光照后生成的单 纯态氧和自由基 启动炎症反应， 破坏皮肤
3-4
3-5
5-7
消除途径
肾脏、胆道 50-70%肾脏
14%粪便 肾脏
5-7
肾脏
12
肾脏、肝脏
组织分布
广泛分布于全身组织和体液中，如肝、肾、肺、前列 腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水泡液，血、尿液， 但中枢神经系统少，可通过胎盘，进入胎儿血液系统
广泛分布于全身组织和体液中，组织中的浓度超过血 液浓度，可通过胎盘，乳汁分泌
肝损伤 肾损伤
肝酶(AST、 ALT、ALP)升 高
N1位2、4二氟苯 基是导致肝毒性 的一个重要因素
血肌酐轻度 升高，严重 的可引起结
晶尿
喹诺酮类药物结 构中有羧基，在 中性和碱性尿液 中溶解性查，容 易在肾小管中形 成结晶
格帕沙星＞莫西沙星＞ 左氧氟沙星＞环丙沙星
避免空腹服用喹诺酮 类药物
合用可延QTC药的 三环类抗抑郁药、 胺碘酮、特非那定 、红霉素、西沙比 利等，与剂量密切 相关