临床抗生素的分类及应用

中
低
头孢噻啶 +++ +++ 不耐 高
低
明显 CSF高
头孢氨苄 +～+ ++ 较耐 低
低
头孢唑啉 +++ +++ 较耐 高
高
单用低
头孢拉定 +～+++ 较耐 高
低
低
头孢噻吩对G+菌作用较强，无更突出的药理特点。 头孢噻啶肾毒性明显已不应用。 头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药
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较突出的头孢唑啉，可用于较重的感染。 头孢拉定的抗菌作用较弱，单药用于肺炎或皮肤软组织、
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3、氨基青霉素
抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于
青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠杆 菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良好的 抗菌活性。 胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠 球菌所致各种感染，包括CNS感染。 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对流 感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率 低；口服生物利用度较高。
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
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表2 各代头孢菌素的抗菌谱比较
抗革兰阳性菌 一代 +++ 二代 ++ 三代 + 四代 ++
抗革兰阴性菌 + ++
+++ ++++
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表3. 第一代头孢品种的比较
品种 抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它
头孢噻吩 ++ ++ 中 中
抗菌谱窄
对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对链球菌、肺 炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过血 脑屏障。
抗菌作用强
血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用 于轻症感染。
其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的 感染剂量需每日6-12g/日。
临床抗生素 分类及应用
大同皮肤病医院 李智华
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前言
临床的抗菌药新品种都是针对临床病原菌的现 状而开发。
β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类和其它β －内酰胺类）、
氟喹诺酮类、 大环内酯类 抗真菌药等。
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一、青霉素类
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1.青霉素与青霉素Ⅴ
抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、 链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。
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4、广谱青霉素
抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。
除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G杆菌均具良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一 定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。
国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替 卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青 霉素。
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二、头孢菌素类
具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用 于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖 苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏 障，适用于各系统器官感染，一般能安全用于小儿、老人 和孕妇。
多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过 敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。
青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、 白喉、破伤风、钩体病等。
普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、BE。 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，
敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹 毒等。
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2、耐酶青霉素
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5、作用于革兰阴性菌的青霉素
抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+ 菌、厌氧菌均无效。
国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所 致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），
与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与 其他青霉素联合用药。
头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不 动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。
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头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间； 40%的药物自胆汁排泄，更适用于肝胆系统与CNS细菌感
染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。
头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用
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表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 西林
羧苄西林
葡萄球菌（酶-）+ +
葡萄球菌（酶+）- -
链球菌 +~++ +
肠球菌
±
-
G-菌
+
++
替卡西林 阿洛西林 美洛西林
++ ++ +~++
-
-
-
++ ++~+++ ++
++
+ +~++
+++ +++ +++~++++
哌拉
其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。
泌尿道、消化道等感染，适用于老年人、新生儿、浮肿、 心功能不全、高血压等患者。 头孢氨苄的抗菌作用与头孢拉定相似，用于上呼吸道、下 尿路、肠道感染及轻度皮肤软组织感染。
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二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄 球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更 强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产 气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌 活性。
仅次于头孢他啶，对其它G-菌的作用不如其它第三代品种； 对β－内酰胺酶不稳定；适用于肝胆系统感染及肾功能不全 者感染。易引起肠道菌群紊乱。
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种， 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶 极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。
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三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如肠杆菌科细菌的 作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。
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表4. 第三代头孢主要品种比较
品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄
其
它
头孢噻肟 ++++ +
耐肾
肝内代谢
头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF
头孢曲松++～++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长，易入CSF
头孢他啶+++
++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 但对绿脓杆菌的作用较差。