保肝降酶药物的分类与作用特点
常见护肝药物的分类及作用机制
常见护肝药物的分类及作用机制护肝药物是指那些通过减轻肝脏的损伤、促进肝细胞的修复和再生、调节肝脏代谢功能等途径保护肝脏健康的药物。
根据其作用机制和药理特点的不同,常见护肝药物可分为以下几类:1.解毒药物:解毒药物主要通过清除高浓度毒物或毒性代谢产物,减轻毒素对肝脏的损害。
常见的解毒药物包括山梨醇、果胶酶等。
2.抗病毒药物:抗病毒药物可以抑制病毒复制,减轻病毒对肝细胞的损伤。
目前常见的抗病毒药物有干扰素、核苷酸类似物等。
3.抗氧化剂:抗氧化剂能够清除体内的自由基,减轻氧化应激对肝细胞的损伤。
常见的抗氧化剂有维生素C、维生素E、谷胱甘肽等。
4.保护肝细胞药物:保护肝细胞药物主要通过增加肝细胞的抗氧化能力、促进肝细胞的修复和再生来保护肝脏。
常见的保护肝细胞药物有磷脂、鸟苷、乙酰半胱氨酸等。
5.肝素:肝素能够改善肝脏微循环,减轻肝脏缺氧,促进肝脏损伤的修复。
肝素主要通过抑制血小板聚集、抑制血栓形成和增加肝脏血流量起到保护肝脏的作用。
6.利胆药物:利胆药物能够刺激胆汁分泌,增加胆汁排泄,减少胆汁淤积,从而减轻胆汁对肝脏的损害。
常见的利胆药物有胆酸类药物、茵陈类药物等。
7.中药保肝药物:中药保肝药物主要通过活血化瘀、调理肝气、滋养肝脏等方式来保护肝脏。
常见的中药保肝药物有桑叶、枸杞子、柴胡等。
除了药物治疗外,我们平时也可以采取一些生活方式来保护肝脏健康,如合理饮食,限制糖分和脂肪的摄入,适量饮酒,戒烟,保持良好的工作休息规律等。
总之,护肝药物的分类及作用机制多种多样,选择使用具体的护肝药物需根据患者的具体情况、病因和病程等进行综合判断和调整,最好在医生的指导下进行治疗。
此外,适当的生活方式也是保护肝脏健康的重要措施。
保肝药物的分类及合理应用整理版
多烯磷脂酰胆碱(易善复) 注意事项:含苯甲醇, 禁用于新生儿,
妊娠前3个月慎用
不良反应:少见, 口服剂量大可导致腹泻, 极少数过敏
还原性谷胱甘肽(绿汀诺、古拉定)
还原性 谷胱甘肽
巯基
三羧酸循环
与内源性、外源 性有毒物质结合
还原性谷胱甘肽(绿汀诺、古拉定)
还原型谷胱甘肽(绿汀诺、古拉定) 注意事项:不能与V itB12、V itK3、抗组
胺药、 磺胺、四环素混用。
无明确不良反应和用药禁忌
硫普罗宁(凯西莱)
适应症:1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功 能。
2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝 损伤及重金属的解毒。
3、用于降低放化疗的不良反应。
硫普罗宁(凯西莱)
熊去氧胆酸(优思弗) 用法:50mg po tid, 一般不超过600mg/d
禁忌:严重肝功能不全、胆道完全梗阻禁 用, 妊娠、哺乳妇女慎用
生物制剂、降酶药
生物制剂: 如肝细胞生长因子。促进肝细胞 再生, 多用于重症肝
降酶药物:对肝癌细胞转染人乙型肝炎病毒 的部分毒株具有抑制作用。因对 天冬氨酸氨基转移酶作用不明显, 有学者认为无保肝作用, 不建议 常规应用。
4、增强单核巨噬细胞的功能 5、抗过敏 6、保护肝细胞,抗纤维化作用
复方甘草酸苷(美能)
适应症:治疗慢性肝病,改善肝功能异常。 可用于治疗湿疹﹑皮肤炎﹑荨麻疹
抗过敏
用法用量:5-20ml iv/ivgtt qd,可依年龄 ﹑症状适当增减,最大用药剂量 为100ml/d
复方甘草酸苷(美能)
不良反应:假性醛固酮症——可以出现低血钾症、 血压上升、钠及体液潴留、浮肿、尿量 减少、体重增加等假性醛固酮增多症状
保肝药物的分类及临床合理应用
保肝药物的分类及临床合理应用保肝药物的分类及临床合理应用一、保肝药物的分类1.肝保护剂1.1 乙酰半胱氨酸:通过提供免疫调节剂和抗氧化剂的作用,减轻肝脏受损程度,促进肝细胞再生。
1.2 硫辛酸:具有抗氧化和抗炎作用,通过清除自由基和抑制炎症反应,保护肝脏免受损害。
1.3 谷胱甘肽:增强肝细胞的抗氧化能力,减轻氧化应激对肝脏的损伤。
1.4 维生素E:有保护肝细胞膜完整性的作用,减轻肝脏损伤程度。
2.解毒剂2.1 丙氨酸氨基转移酶(AMT)抑制剂:通过抑制AMT的活性,减少毒性代谢产物对肝脏的损害。
2.2 解毒酶激活剂:通过激活肝脏内部的解毒酶,增强肝脏解毒的能力。
2.3 解毒剂合成剂:通过补充体内缺乏的解毒剂,增强肝脏解毒的能力。
3.保肝护肝剂3.1 肝细胞再生促进剂:通过促进肝细胞的再生,加速肝脏损伤的修复。
3.2 肝专一性药物:具有针对性地保护肝脏,减轻药物对肝脏的损伤。
3.3 肝功能调节剂:通过调节肝脏的功能,优化肝脏的代谢和解毒能力。
二、保肝药物的临床合理应用1.根据病因确定药物选择根据疾病引起的肝损伤类型,选择相应的保肝药物。
例如,对于酒精性肝炎引起的肝损伤,应优先选用肝功能调节剂和肝细胞再生促进剂。
2.根据患者情况确定药物剂量考虑患者的年龄、性别、体重、肝功能状态等因素,调整保肝药物的剂量。
对于肝功能受损的患者,应减少药物剂量或延长给药间隔。
3.注意药物之间的相互作用一些保肝药物可能与其他药物相互作用,影响其疗效或增加不良反应的风险。
需要仔细评估患者正在使用的其他药物,并避免潜在的药物相互作用。
4.监测治疗效果和安全性对于使用保肝药物的患者,应定期进行相关检查,评估治疗效果和药物的安全性。
必要时调整药物剂量或更换其他药物。
5.合理的治疗期限根据患者的肝损伤程度和病情发展,合理确定保肝药物的治疗期限。
对于病情较轻的患者,可以在症状缓解后逐渐停用保肝药物。
附件:本文档未涉及附件。
法律名词及注释:1.药物:根据《药品管理法》的定义,指用于预防、诊断和治疗疾病的化学或生物制剂。
保护肝功能-降低转氨酶药物
保肝降酶药一:缓解炎症类(一):甘草酸制剂(甘利欣、甘草甜素片、复发甘草酸苷片、异甘草酸镁)1、甘利欣:主要成分甘草酸二胺。
作用:具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。
适用于:伴ALT升高的慢肝病人。
忌用:严重低钾、高钠、高血压、心衰、肾衰患者、妊娠、婴幼儿不适用。
治疗过程中,应定期监测血压、血钾、血钠。
不适随停,或减量。
2、复方甘草酸苷片(美能):改善肝功能。
成分:甘草甜素、甘氨酸、蛋氨酸。
不良:低钾,血压升高,钠、液体潴留,浮肿,尿量减少,体重增加,假性醛固酮增加,对ALT升高者效果好,可退黄。
3、异甘草酸镁:肝细胞保护剂。
成份:18-α甘草酸。
抗炎、稳定肝细胞膜、改善肝功能。
不良反应:长期或增量可出现低血钾,血压上升,钠或液体潴留,浮肿,体重增加及假性醛固酮增加。
4、强力宁:有类肾上腺皮质激素的作用,但无激素的副作用;利胆、解毒;抑制体内自由基产生和过氧化脂质的形成,具有降黄疸和氨基转移酶的作用。
副作用:高血压、水肿、低钾。
(二)苦参碱是豆科槐属类植物苦豆子的种子中提取的生物总碱,性寒味苦,具有清热利湿、退黄解毒、利尿的作用。
能缓解肝脏炎症、降酶迅速,停药后可能出现反跳,但是重复应用仍然可能有效。
二:降酶1、联苯双酯:是合成的五味子丙毒的一种中间产物,对CCL4所致的肝脏的微粒体脂质过氧化,CCL4代谢转化为CO有抑制作用,并降低CCL4代谢过程中,并降低CCL4代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能,也可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。
其降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速ALT失活,可能是肝组织算还减轻的反应。
对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对CCL4以及某些致癌物的解毒能力。
部分肝炎病人可改善蛋白代谢。
不能缩脾,停药可反弹。
2、双环醇:与联苯双醋结构相似。
一项双环醇治疗慢性乙型肝炎的临床研究阎显示,24周治疗结束和停药12周后,双环醇组ALT和AST的复常率与联苯双醋组无统计学差异,血清乙型肝炎e抗原(HbeAg)阴转率、HbeAg/ 抗Hbe血清转换率和HBV DNA 阴转率高于联苯双醋组。
常用保肝药物分类及应用
免疫调节作用。苦参素对机体免疫力有一定的调节作用,从而有利于肝炎患者的恢复
抑制乙肝病毒的作用。
2、苦参素类
五、利胆护肝药物
PART 04
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通过使细胞膜磷脂甲基化功能的增强,活化了细胞膜磷脂的生物转移反应,恢复了胞质膜动力学特征和胞质膜的流动性,使Na+/K+-ATP酶泵功能的恢复,对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着重要作用。
01
初始治疗:每日500~1000mg,肌肉或静脉注射,共2~4周。
02
维持治疗:每日1~2次,每次口服1片。
03
腺甘蛋氨酸(思美泰)
03
02
01
是正常胆汁成份的异构体,它可以增加胆汁的分泌,抑制肝脏胆固醇的合成,减少脂肪肝的形成,松驰Oddi括约肌,促进胆汁排出。
成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚进餐时分次给予。
因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用。大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。
01
02
03
为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸;
增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应;
将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。
三、解毒保肝药物
其他:中药制剂、合成制剂
保肝药物的分类
一、基础代谢类药物
PART 01
主要包括维生素及辅酶类
主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。
01
维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。
保肝药物分类及临床合理应用
保肝药物分类及临床合理应用肝脏是人体的重要器官之一,具有多种生理功能,包括代谢、解毒、合成蛋白质等。
然而,肝脏也容易受到各种因素的影响,如药物、酒精、病毒等,导致肝炎、肝硬化等疾病。
保肝药物是治疗这些肝脏疾病的重要手段之一,下面将介绍保肝药物的分类及临床合理应用。
抗炎保肝药物:这类药物主要针对炎症性肝病,如急性肝炎、自身免疫性肝炎等。
常见的抗炎保肝药物包括甘草酸制剂、水飞蓟素类、双环醇等。
解毒保肝药物:这类药物具有解毒功能,可以清除体内的有毒物质,如重金属离子、药物残留等。
常见的解毒保肝药物包括N-乙酰半胱氨酸、硫普罗宁等。
促进能量代谢的保肝药物:这类药物可以促进肝脏的能量代谢,提高肝脏的功能,如维生素B族、辅酶A等。
抗纤维化保肝药物:这类药物主要针对慢性肝炎、肝硬化等疾病,可以抑制肝脏纤维化的进展,如秋水仙碱、干扰素等。
明确诊断:在使用保肝药物前,医生需要对患者的病情进行明确诊断,确定肝脏疾病的原因和类型。
选择合适的药物:根据患者的病情和病因,选择合适的保肝药物进行治疗。
同时需要考虑患者的年龄、性别、体质等因素。
制定合理的治疗方案:根据患者的病情和医生的经验,制定合理的治疗方案,包括用药剂量、用药时间、给药途径等。
监测治疗效果:在治疗过程中,需要定期监测患者的肝功能和其他相关指标,以评估治疗效果和药物的副作用。
调整治疗方案:根据监测结果和患者的病情变化,及时调整治疗方案,以达到最佳的治疗效果。
保肝药物的分类及临床合理应用对于治疗肝脏疾病具有重要意义。
在使用保肝药物时,需要遵循医生的建议和指导,选择合适的药物和制定合理的治疗方案,以达到最佳的治疗效果。
患者也需要积极配合医生的治疗建议,保持良好的生活习惯和心态,共同促进肝脏健康的恢复。
保肝药是临床广泛应用于防治肝脏疾病的药物,它们能够不同程度地保护肝脏功能,改善肝脏病理状态,促进肝脏损伤修复。
然而,如何评价保肝药的临床疗效以及如何合理应用保肝药,是临床实践中需要和解决的问题。
常用保肝护肝药物
常用保肝护肝药物
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百塞诺(双环醇片)
双环醇为联苯结构衍生物,用来治疗慢性肝炎 所致氨基转移酶升高。双环醇可去除试验动物细 胞内自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏 炎性损伤,预防肝纤维化;可增强肝脏蛋白质合 成作用,促进肝细胞再生。动物试验结果发觉: 双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引 发小鼠急性肝损伤氨基转移酶升高、小鼠免疫型 肝炎氨基转移酶升高有降低作用,肝脏组织病理 形态学损害有不一样程度减轻。体外试验结果显 示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒2.2.15细胞株 含有抑制HBeAg、HBV DNA.HBsAg分泌作用。
适用症状
1.用于治疗白细胞降低、血小板降低。
2.治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。
3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿
性心脏病、肺源性心脏病辅助用药。
4.用于预防及减轻血吸虫病防治药品所引发心脏和肝脏毒
性反应。
5.用于眼科疾病(中心性视网膜炎、视神经萎缩)辅助用药。
常用保肝护肝药物
常用保肝护肝药物
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山豆根注射液(肝炎灵) 是从山豆根中提
取生物碱,它能减轻肝细胞变性坏死、促
进肝细胞再生和白蛋白合成,降低球蛋白
合成,调整免疫功效。降酶效果显著,但 停药后也可反跳。使用方法: 肝炎灵注射液 肌注,每次4毫升,天天1次,2-3个月为1 个疗程,可重复1个疗程,宜逐步减量。惯 用剂量下,无显著副作用。
常用保肝护肝药物
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肝炎灵系山豆根提取物, 另含少许苦参, 临床降酶效果较著, 但易停药后复升。苦 参还有弱抗病毒作用
百塞诺、联苯双酯基本为单纯降血清肝酶 药品, 停药复升。
常用保肝护肝药物
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保肝药物分类与作用总结
保肝药物分类与作用总结肝脏炎症是指肝脏因病毒、药物、酒精或代谢异常等损伤引起的炎症改变,几乎见于各种肝病。
抗炎保肝药是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生和(或)增强肝脏解毒功能等作用的药物。
1、抗炎类药物(1)代表药物:异甘草酸镁注射液、甘草酸二链肠溶胶囊。
(2)甘草酸类制剂具有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用而无抑制免疫功能的不良反应,可改善肝功能。
(3)作用机制:针对炎症通路,广泛抑制各种病因介导的相关炎症反应,减轻肝脏的病理损害,改善受损的肝细胞功能。
可抑制由炎症刺激诱导的磷脂酶A2/花生四烯酸(PLA2/AA),核因子kB(NF-kB)及丝裂原活化蛋白激酶/激活蛋白T(MAPK/APT)关键炎性反应信号在起始阶段的代谢水平,抑制三条炎症通路相关炎性反应信号的活性,下调炎症通路上游相关促炎性细胞因子,包括TNFa、IL-8、ILT8、IL-6、相关趋化因子以及环加氧酶(COX)的表达,阻断炎症通路下游,包括一氧化氮(N0)、前列腺素(PG)和活性氧(ROS)的生成。
具有刺激单核-吞噬细胞系统、诱生IFN-Y并增强NK细胞活性,从而发挥免疫调节功能。
还兼具抗过敏、抑制钙离子内流等作用。
(4)临床应用:改善各类肝炎所致的血清氨基转移酶升高等生化异常,明显减轻肝脏病理损害,改善受损的肝细胞功能,对慢性肝炎、药物性肝损伤均有较好作用;治疗病毒性肝炎时可与抗病毒制剂联用;治疗自身免疫性肝炎也可与免疫抑制药物联用,适用于部分不宜使用糖皮质激素等免疫抑制剂的患者。
2、肝细胞膜修复保护剂(1)代表药物:多烯磷脂酰胆碱。
(2)作用特点:多元不饱和磷脂胆碱是肝细胞膜的天然成分,可进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,增加膜的完整性、稳定性和流动性,使受损肝功能和酶活性恢复正常,调节肝脏的能量代谢,促进肝细胞的再生,并将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式。
还具有减少氧应激与脂质过氧化,抑制肝细胞凋亡,降低炎症反应和抑制肝星状细胞活化、防治肝纤维化等功能,从多个方面保护肝细胞免受损害。
保肝药物分类
➢ 急慢性肝细胞损伤:病毒性肝炎、药物性肝病、酒精性肝
病、免疫性肝病等
➢ 肝纤维化
➢ 肝细胞癌变
用法:600mg iv qd
2. 多烯磷脂酰胆碱(易善复) 机制:多烯磷脂酰胆碱为必需磷脂——促进肝细胞膜再生,
协调磷脂和细胞膜组织功能,促进肝脏的脂肪代谢/合成蛋 白质/解毒功能恢复。 应用:脂肪肝,肝硬化,中毒性肝病,急慢性肝炎。 用法:465mg/天,入5%或10%GS,缓慢静滴
药物性肝损害的机制
目前至少有200多种以上药物能引起不同程度的肝损害,其 中以中枢神经药,化学杀菌剂,抗生素,解热镇痛药,抗癌药,睾 酮类激素及口服避孕药为最常见的原因。 临床上常习惯将药物性肝损害分为中毒性(化学性)和免疫性(有 个体特异性)肝损害. 中毒性(化学性):药物或其代谢产物直接对肝脏损害,常与 剂量有关。 免疫性:药物作为半抗原造成过敏反应所致,常与药物剂量 无关。
2.甘草酸制剂
常用品种: ➢ 复方甘草甜素(美能):β体甘草酸、半胱/蛋氨酸、甘氨酸,
40ml 静点 qd 最大剂量不超过120mgl ➢ 甘草酸二胺(甘利欣):150mg 静点qd,口服 150mg(3#)
tid ➢ 甘草酸单铵 (强力宁):α体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸;
80-160mg 静点 qd ➢ 其他:苷力康等。
3. 门冬氨酸钾镁 品种:潘南金、天甲美、益乐 机理: ➢ 门冬氨酸——结合氨成门冬酰胺,生成尿素。 ➢ 钾镁——借门冬氨酸膜亲和性进入细胞,参与三羧酸、鸟
氨酸循环。 应用:黄疸型肝炎、肝性脑病。 注意:钾含量,肾衰慎用。 用法:20-40ml机理: ➢ 促进胆汁分泌,增加胆固醇在胆汁中的溶解度,防止胆固醇
的肝细胞损伤有较好的保护作用,能降低血清ALT水平。 适用:重型肝炎(病毒性肝炎、肝衰竭早期或中期)、慢性
常用保肝降酶药物介绍
肝功能异常常表现为血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,转氨酶存在于肝细胞的线粒体中,只要肝脏发生炎症、坏死、中毒等损害,转氨酶就可从肝细胞中释放到血中。
目前保肝降酶中药制剂有联苯双酯、强力宁、甘利欣、甘草甜素、水飞蓟素;西药有凯西莱、阿拓莫兰、易善复、促肝细胞生长素等。
保肝药物对肝细胞具有明显的保护作用,可减轻炎症和细胞变性,保护肝细胞膜,降低肝细胞内转氨酶的活力,促进肝细胞再生。
以下简要介绍主要的保肝降酶药物。
凯西莱 通用名为硫普罗宁,对肝脏组织、细胞的保护作用:(1)对多类型肝损伤的修复作用,硫普罗宁可加快乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆积,对酒精性肝损伤有显著修复作用。
(2)保护肝线粒体结构,改善肝功能,硫普罗宁可使肝细胞线粒体中的三磷酸腺苷酶活性降低,三磷酸腺苷含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤负效应。
(3)促进肝细胞再生作用。
(4)清除自由基,硫普罗宁含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,作为一种自由基清除剂。
适用于病毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期。
用法:肝病患者饭后口服,每次1~2片,每日3次,连续服用12周,停药3个月后继续下个疗程。
急性病毒性肝炎患者每次2~4片,每日3次,连续服用1~3周。
还原型谷胱甘肽 通用名为注射用还原型谷胱甘肽,商品名有阿拓莫兰、古拉定等。
还原型谷胱甘肽是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官● 沙莉常用保肝降酶药物介绍治疗治疗广场2006年第1期31内,为维持细胞生物功能具有重要作用。
适用于病毒性、药物毒性、酒精毒性及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。
用法:肌内注射或静脉滴注。
轻症:每日1~2次,每次0.3克肌内或经静脉滴注。
重症:每日1~2次,每次0.6克肌内注射或静脉滴注。
根据患者年龄和症状调整剂量。
静脉滴注:无菌冻干粉针以250~500 毫升5%葡萄糖注射液或等渗盐水溶解稀释后使用。
保肝药的临床应用汇总
保肝药的分类
利胆类保肝药 包括腺苷蛋氨酸、熊去氧胆
酸、茴三硫,可分别通过防止胆 汁淤积、增加胆汁酸分泌、溶解 胆固醇结石、增强肝细胞活力等 途径发挥利胆保肝作用。
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促进能量代谢类保肝药 包括维生素C、维生素E等
维生素类,肌苷、ATP、辅酶A 等辅酶类,门冬氨酸钾镁,复方 二氯醋酸二异丙胺等,可改善肝 细胞能量代谢。
保肝药的临床应用
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适应症
防止药物、放射治疗、酒精和有机磷等引起的组织细胞损伤;各种原因引 起的肝脏损伤。
还原型谷 胱甘肽
用法用量
可肌肉注射、缓慢静脉注射、也可静脉滴注。不同适应症给药剂量、疗程 各异。
不良反应
皮疹、瘙痒、多汗、荨麻疹、斑丘疹、潮红、呼吸困难、呼吸急促、咳 嗽、哮喘、胸痛、寒战、发热、过敏反应、过敏性休克、恶心、呕吐、 腹痛、头晕、头痛、注射部位疼痛、静脉炎、心悸。
保肝药的临床应用
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适应症
治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。
用法用量
口服,成人常用一次25-50mg,一日3次,至少服用6个月。
双环醇
不良反应
多为轻中度,有皮疹、头晕、成分过敏者。
注意事项
用药期间密切观察患者症状尤其是肝功能变化,酌情停药。
保肝药的临床应用
注意事项
用药期间注意观察肝功和血清甲胎蛋白的改变(肠溶胶囊)。使用时应以 周身支持疗法和综合治疗为基础(注射液)。用药以针对重型肝炎的综合 治疗为基础,防过敏反应、现配现用、变色忌用(粉针剂)。
保肝药的临床应用
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适应症
改善中毒性肝损伤及脂肪肝和肝炎患者的食欲不振、右上腹压迫(胶囊)。 各种类型的肝病,脂肪肝,胆汁阻塞,中毒,预防胆结石复发,肝胆手术 围术期治疗,妊娠中毒,银屑病,神经性皮炎,放射综合征(注射液)。
常用保肝降酶药在慢性肝病中的应用及疗效评价
节 之一 。 目前 临 床 常用 的 保 肝 降 酶 药 包 括 五 味子 制剂 、 草制 剂 、 飞 蓟 制剂 、 盆 草制 剂 等 。这 些 甘 水 垂
药物 因 起 效 快 、 酶 疗 效 确 切 而 备 受 临 床 医 家 推 降 崇 。如何 正 确评 价 保 肝 降 酶 药 的疗 效 及 合 理 应 用 值得 我们 探讨 。
用 ¨ 。实验研 究 表 明 , 能 ( N 美 S MC) 以 B体 甘 草 是 酸为 主要成 分 , 以甘 氨 酸 和 半 胱 氨 酸制 成 的强 力 辅 肝细 胞膜 保 护 剂 。 甘 草 酸 通 过 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 组 胺 等物质 , 制花 生 四烯 酸 之 游离 而使 慢 反 应 物 抑 质 A 生成 减 少 , 可提 高 细 胞 对 化 学 因 子 的抵 抗 力 , 阻止丙 氨酸 氨基 转移 酶 ( Jr 和 门冬 氨酸 氨基 转移 A J) r 酶( S ) A T 的释放 。此 外 , 能 还具有 免 疫调 节 、 美 抗 肝纤 维 化 和 类 固 醇 样 作 用 , 不 仅 可 降 低 转 氨 它 酶, 而且 对肝 组 织 损 伤 也 有 改 善 作 用 , 有 效 地 降 能
活性 成 分 , 抑 制 肝 细胞 膜 脂 质 过 氧 化 反 应 , 可 防止 肝 细胞磷 脂成 分 受损 , 遏 肝 细胞 谷 胱 甘 肽 消耗 而 阻
改善 肝 功能 指标 。临床 常用 于酒 精性肝 炎 、 中毒
性肝 炎的治疗 。西利宾胺 是 由水 飞 蓟 宾 和葡 甲胺 合 成 而得 的水 溶 性 衍 生 物 , 具 有 保 护 肝 内酶 系 统 , 它
常用保肝药介绍
常用保肝药介绍保肝药是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物,在肝病的临床治疗中应用广泛。
肝功能异常可发生于各类疾病或因多种药物引起,因此,各科医生都会应用到此类药物。
本文旨在简要介绍各类常用保肝药物的功效、特点,以帮助临床医生合理选用。
(常见保肝药种类及代表药物)一、降酶药物这类药物为合成五味子丙素的一种中间体,其作用机理为对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。
常用代表药物有联苯双酯和双环醇片。
因对天冬氨酸氨基转移酶作用不明显,有学者认为无保肝作用,不建议常规应用。
二、利胆保肝药物该类药物的主要作用机制是促进胆汁分泌,减轻胆汁淤滞。
代表药物有腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸。
腺苷蛋氨酸,作为甲基供体的前体参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。
不良反应有烧心、上腹痛、腹泻等,少见而轻微,罕见过敏反应,无其他明确禁忌证。
口服应整片吞服;静脉应用不可与碱性、含钙或高渗液配伍。
熊去氧胆酸可增加胆汁分泌,抑制肝脏胆固醇合成,减少肝脏脂肪,松弛Oddi括约肌,促进胆石溶解和胆汁排出。
要用于胆汁淤积性肝病和慢性肝病伴肝内胆汁淤积。
严重肝功能不全、胆道完全梗阻者禁用。
三、解毒保肝药物该类药物可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能,或者与重金属络合,形成稳定的水溶性物由尿排出。
常用药物有谷胱甘肽、硫普罗宁、青霉胺等。
还原型谷胱甘肽可对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对维持细胞生物功能具有重要作用。
还原型谷胱甘肽不能与维生素B12、抗组胺药、磺胺类药物以及四环素等药物混用,该药无明确不良反应和用药禁忌。
硫普罗宁是一种含游离巯基的甘氨酸衍生物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。
动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。
硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。
保肝降酶药
2.1.1 双环醇
循证依据
CYP3A5酶基因型可能对双环醇治疗慢性乙肝的 临床疗效产生一定影响,基因型为CYP3A5* 3的 慢性乙肝患者双环醇疗效反应较强,该酶基因型 可能成为双环醇疗效(尤其是降酶效应)的预测 因子。
成份 益肝灵粉(水禅飞茶蓟一味素道)在、其中五仁醇浸膏
规格 0.32g(水飞蓟素21mg)*100片/瓶
功能主治
益肝滋肾、解毒祛湿。用于肝肾阴虚、湿毒未清引起胁痛, 纳差,腹胀,腰酸乏力、尿黄等症;或慢性肝炎氨基转移 酶增高者。
用法用量
4片,po,tid
禅茶一味 道在其中
二、保肝降酶药
2.1.5 复方甘草酸苷
禅茶一味 道在其中
规格 凯因肝乐 胶囊 40粒/盒 派甘能 注射液 20ml*5支/盒
临床应用
慢性肝病,改善肝功能
各种皮肤疾病 (湿疹, 接触性皮炎…)
用法用量
5-20ml iv qd
禅茶一味 道在其中
慢性肝病 40-60ml iv or ivdrip qd最大剂量100ml/日
一、肝功异常简介
引起肝功能异常和不全的原因
病毒性肝炎
酒精性肝炎
肝功异常
肝脏肿瘤
脂肪肝
药物性肝炎
一、肝功异常简介
肝功异常的表现
禅茶一味 道在其中
消化功能异常,致食欲减退、厌油腻、恶心、呕
吐、腹泄或便秘等症状。
肝细胞损害,致血清转氨酶等酶类增高,而胆碱
脂酶降低,可致乏力、易倦、思睡等;
胆色素代谢异常,可致黄疸,主要症状变现为为
保肝药物分类和合理用药
甘草酸二胺(苷灵安)
中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较 强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的 作用。 【适应症】
伴有谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。
【不良反应】
水钠潴留
【用法用量】ivgtt.150mg一次 推荐10%葡萄糖溶液250ml
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多烯磷脂酰胆碱是以大豆中提取的粗制磷脂物质精 制而成,补充肝损害伴有的磷脂丢失,通过补充人 体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对 肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。其次它 还可以分泌入胆汁,起到稳定胆汁的作用。
【不良反应】 大剂量时偶尔会出现胃肠道紊乱(腹泻)。 该药含有苯甲醇,少数人对此产生过敏反应。
【适应症】胆囊炎、胆结石及消化不适,并用于急、慢性 肝炎辅助治疗。
【用法用量】25mg,Tid,po
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维生素类
VitC,VitE,复合VitB等 VitK参与肝脏合成凝血酶原 促进肝脏合成凝血因子。
药物
辅酶类
肌苷 ATP FDP
维生素类,辅酶类,肌苷,ATP,FDP, 门冬氨酸钾镁(潘南金),复方二氯醋酸二异丙胺(甘乐)等
自身免疫性肝病
1.首选激素和免疫抑制剂,保肝药物选用类 激素作用的抗炎类为佳,如甘草酸二胺和 甘草酸胺等;
2.本类疾病多有胆汁淤积表现,须加用利胆 类药物如腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸等
3.中药有辅助治疗作用
药物性肝炎
发病机理包括药物直接损伤肝细胞和 过敏反应等,往往伴肝内胆汁淤积,重症 须应用糖皮质激素。 ———较轻者选抗炎类药物如甘草酸胺等和 利胆类药物为主,同时可加用解毒类药物 如谷胱甘肽、硫普罗宁等,减轻药物毒性, 促进药物排出。
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保肝降酶药物的分类与作用特点保肝1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。
主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。
维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。
复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。
维生素E有促进肝细胞再生作用。
酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。
辅酶A (COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。
三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。
肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。
在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。
2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。
磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。
多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。
口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。
一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。
针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。
成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。
因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。
8 G* }/ V2 g5 t3 j& m. K! ~3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。
此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。
肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。
口服:每次0.1~0.2g,3次/日。
还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。
静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。
每天一次,1.2g/次。
肝脏疾病一般30天为一疗程。
该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。
罕见突发性皮疹。
本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。
化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。
硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。
口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,疗程2~3月。
不良反应:1)消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生,味觉异常罕见。
有上述情况时减量或暂时停服可以恢复。
2)过敏反应:偶有瘙痒、皮疹、皮肤发红等情况,出现时应停服本品。
3)长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症,应减量或停服。
4)其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症,疲劳感和肢体麻木应停服。
“是药三分毒”,在使用抗炎护肝药物的时候,尤其要注意。
抗炎护肝药物:甘草甜素制剂该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,可阻碍可的松与醛固酮的灭活,有激素样作用,但无皮质激素的不良反应,可以减轻肝脏的非特异性炎症。
其护肝的作用机制包括:①肾上腺皮皮质激素样作用,②抑制肥大细胞释放组氨,③抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的产生。
④促进胆色素的代谢,减少谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的释放,⑤抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。
复方甘草酸单铵(强力宁),静脉滴注:每次40~80ml,加入10%葡萄糖注射液,250~500ml滴注,每日1次。
应注意:①个别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血钾或血压升高,一般停药后即消失。
②长期应用,应监测血钾,血压等变化。
复方甘草酸二铵(甘利欣):静脉注射:一次150mg(3支),以10%葡萄糖注射液250ml 稀释后缓慢滴注,一日1次。
口服:一次150mg(3粒),一日3次。
因有类固醇样作用,可以引起水钠渚留,所以有严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。
治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度,如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。
孕妇不宜使用。
复方甘草酸苷(美能):为复方制剂,每片含甘草酸苷25mg(临床上用此标明剂量),甘草酸单铵盐35mg,甘氨酸25mg,蛋氨酸25mg。
成人通常2~3片/次,小儿1片/次,3次/日饭后服。
注射:每瓶(20ml)含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg,成人通常1次/日,1次2~3瓶静脉注射或者静脉点滴。
有类固醇作用,引起水钠贮留和低钾。
类似的还有:天晴甘美,通用名:异甘草酸镁注射液。
本品是一种肝细胞保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。
药效试验表明,异甘草酸镁对D-氨基半乳糖引起大鼠急性肝损伤具有防治作用,能阻止动物血清转氨酶升高,减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润;对四氯化碳引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果,改善CCl4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能,降低NO水平,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度;对Gal/FCA诱发小鼠免疫性肝损害也有保护作用,降低血清转氨酶及血浆NO水平,减轻肝组织损害,提高小鼠存活率。
作用与用途:具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节免疫抗肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。
临床疗上,异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良反应,对治疗慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常有很好效果。
常用于:慢性病毒性肝炎。
改善肝功能异常。
5.利胆护肝药物:腺甘蛋氨酸(思美泰)、熊去氧胆酸腺甘蛋氨酸作为甲基供体和生理性巯基化合物的前体参与体内的重要的生化反应,通过使细胞膜磷脂甲基化功能的增强,活化了细胞膜磷脂的生物转移反应,恢复了胞质膜动力学特征和胞质膜的流动性,使Na+/K+-ATP酶泵功能的恢复,对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着重要作用。
初始治疗:每日500~1000mg,肌肉或静脉注射,共2~4周。
维持治疗:每日1~2次,每次口服1片。
思美泰有引起患者外周血管硬化的副作用, 用冷、热敷等相应的处理可以减轻,禁忌症:对本药过敏者。
熊去氧胆酸是正常胆汁成份的异构体,它可以增加胆汁的分泌,抑制肝脏胆固醇的合成,减少脂肪肝的形成,松驰Oddi括约肌,促进胆汁排出。
成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚进餐时分次给予。
严重肝功能不全和完全性胆道阻塞时禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用,避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。
6.生物制剂:促肝细胞生长素是从新鲜乳猪肝脏中提取纯化制备而成的小分子多肽类活性物质,具备以下生物效应::①能明显刺激新生肝细胞的DNA合成,促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复,促进肝细胞再生。
②改善肝脏枯否细胞的吞噬功能,防止来自肠道的毒素对肝细胞的损害,抑制肿瘤坏死因子(TNF)活性和Na+,K+-ATP酶活性抑制因子活性,促进肝坏死后的修复。
③对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用。
④对D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显的提高存活力的作用。
静脉滴注:80~200mg/次,每日一次。
.降酶药物:五味子(联苯双酯)是合成五味子丙素时的中间体,对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。
滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25~2.37倍。
口服:滴丸剂,5粒/次,每日3次,必要时6~10粒/次,每日3次,ALT正常后改为5粒/次,每日3次,连服3月。
少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。
停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。
因此,治疗后肝功能恢复正常时应逐渐减量停药,合用肌苷可减少本品的降酶反跳现象。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
中药制剂:水飞蓟素(水林佳、利肝隆、保肝宁)、齐墩果酸(肝舒片)、茵栀黄制剂中药对肝病的治疗有其独到之处,其有效提取物在临床上应用非常广泛。
水飞蓟素(水林佳、利肝隆、保肝宁)是从菊科植物水飞蓟果实中提取的一种总黄酮,由3种不同的同分异构体水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁组成,是目前公认的具有保肝作用的天然活性成分,其主要的作用机理是清除氧自由基,抗脂质过氧化,对中毒性肝炎,酒精性肝病,代谢性脂肪肝有治疗效果。
齐墩果酸(肝舒片):是从青叶胆、女贞子中提取,具有保肝降酶纠正蛋白异常代谢作用。
口服:2片(40mg)/次,3次/日。
茵栀黄制剂:为茵陈、栀子、黄芩苷、金银花提取物。
注射液,一次10~20毫升,用10%葡萄糖注射液250毫升或500毫升稀释后滴注。
肌肉注射,一日2~4毫升。
颗粒剂,一次2袋,一日3次。
妊娠及哺乳期妇女慎用,静脉滴注,极个别病例对该药有过敏反应。