第八章芳香胺类药物的分析
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•盐酸普鲁卡因
第八章芳香胺类药物的分析
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•盐酸丁卡因
•盐酸普鲁卡因胺
第八章芳香胺类药物的分析
（二）主要理化性质
•1.芳伯氨基特性：重氮化－偶合反应；芳醛缩合成Schiff碱；易
•
氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。
2. 水解特性：分子结构中的酯键或酰胺键易水解，除盐酸
• 均
丁卡因外水产物为对丁基苯甲酸外，上述
展开，显色，供试品所显杂质斑点颜色， 不得比对照液所显斑点深。求PABA的 限量是多少？
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第八章芳香胺类药物的分析
•1亚硝酸钠滴定法测定芳胺类药物的原 理是什么？在测定中应注意哪些反应条 件？
•1加入适量KBr加快反应速度
•2加过量HCl加速反应
•3反应温度：滴定一般在低温下进行
•4滴定速度：重氮化反应速度相对较慢，
•(CH3CO)3O+ + CH3COO-
•相当于 •［B]HCl + Hg(Ac)2
•[B]HAc + HgCl2
•[B]HAc + HClO4
•[B]HClO4 + HAc
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第八章芳香胺类药物的分析
•（三）紫外分光光度法
•Chp2010采用紫外分光光度法测定 •注射用盐酸丁卡因的含量。 •含盐酸丁卡因为标示量的93.0%-107.0%
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第八章芳香胺类药物的分析
•（四）比色法 中性条件下的重氮化反应
•盐酸普鲁卡因
+1,2-蒽醌-4-磺酸钠
•pH49
•棕红色化合物，max482nm处测定A
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第八章芳香胺类药物的分析
（五）盐酸普鲁卡因胺的快速荧光测定
•pH7.5
•盐酸普鲁卡因胺 + 荧胺
•荧光物
•λex400nm（激发波长）、λem485nm（发射波长）处 测定荧光强度，标准曲线法定量。
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第八章芳香胺类药物的分析
•五、含量测定
•（一）亚硝酸钠滴定法 • Ar-NH2; Ar-NHCOR; Ar-NO2均可采用此法 • ChP2010中的苯佐卡因；盐酸普鲁卡因、注射用 盐酸普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺及其片注射液可直接 采用本法；醋氨苯砜及注射液水解后用本法。
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•盐酸普鲁卡因胺的红外吸收图谱
第八章芳香胺类药物的分析
•四、特殊杂质检查
(一)盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查
为什么要检查？
•怎样检查？ •采用HPLC法中的杂质对照品法进行检查。
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第八章芳香胺类药物的分析
(二)盐酸氯普鲁卡因注射液中有关物质和 光解产物的检查
•4-氨基-2-氯苯甲酸 •原料药不得过0.625% •注射剂不得过3.0%
•1645cm-1
•N-H
•C-O
•盐酸普鲁卡因的红外吸收图谱
第八章芳香胺类药物的分析
（七）红外吸收光谱法
•3100~3500cm-1
•NH
2
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•2645cm-1
•N+-
H
•1640cm-
1
•C=
O
• N-H
•1550cm-
1
•1600， 1515cm-1
•C=C
•1280cm-1
•C-N
•-萘
酚
•橙黄~猩红色
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第八章芳香胺类药物的分析
直接反应：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、 盐酸普 鲁卡因胺、盐酸氯普鲁卡因
•间接反应：对乙酰氨基酚、醋氨苯砜
• 利多卡因和布比卡因由于空间位阻很难发 生此反应。
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第八章芳香胺类药物的分析
• 丁卡因虽无芳伯氨基，但可与NaNO2反 应生成N－亚硝基化合物的乳白色沉淀。
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第八章芳香胺类药物的分析
•（六）HPLC法
•
此法主要用于盐酸盐酸普鲁卡因注射液的测定。
• 色谱条件：色谱柱为C18
•
流动相为含0.1%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢
•
钾（PH=3.0）-甲醇(68:32);
•
UV检测器290nm.
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第八章芳香胺类药物的分析
•盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸 (PABA)的检查：取本品，加乙醇制成 2.5mg/mL溶液，作为供试液，另取 PABA对照品，加乙醇制成60ug/mL的 溶液，作为对照品液，取供试品液10ul， 对照品液5ul，分别点于同一薄层板上，
Hg(NO3)2
•红色或橙黄色
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第八章芳香胺类药物的分析
(四) 水解产物反应
•1. 盐酸普鲁卡因的鉴别
•盐酸普鲁卡因 +
•普鲁卡因
Na•O•H油状物 • •对氨基苯甲酸钠 + 二乙氨基乙
•（醇使湿润的红色石蕊试纸变兰色）
•对氨基苯甲酸钠 + HCl •对氨基苯甲酸（白 色）
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•3. 弱碱性：除苯佐为卡对因氨外基，苯其甲余酸均。含有叔胺氮的侧链，故具
•
有弱碱性。
•4. 其它特性：因结构中有 芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链，其
•
游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体，难溶于
•
水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水。
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第八章芳香胺类药物的分析
•二、酰胺类药物的基本结构与主要化学性质
•
注意空间位阻的影响。
• 2.水解产物易酯化：对乙酰基酚和醋氨苯砜，酸水解生成
•
醋酸，在硫酸中与乙醇反应，发出醋
•
酸乙酯香味。
Байду номын сангаас
•
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第八章芳香胺类药物的分析
3.酚羟基特性：对乙酰基酚有游离酚羟基；醋氨苯砜酸 水解有酚羟基，可与FeCl3发生显色反应， 可相互区别。
4.弱碱性：利多卡因和布比卡因烃胺侧链有叔胺氮，显 碱性，可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应，可 相互区别。
Ar-N=N-NH-Ar + HCl
•
一般摩尔比为Ar-NH2 : HCl = 1 : 2.5~6 。
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第八章芳香胺类药物的分析
(3) 室温条件下滴定: 温度高反应速度快；每升高10℃加快2.5倍 •太高,可使Ar-N2+Cl- + H2O •Ar-OH + N2 + HCl
•(4) 滴定管尖端插入液面下滴定
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2NO + I2 + 2KCl + 2NaCl +
第八章芳香胺类药物的分析
(二）非水溶液滴定法
基于盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因
侧链叔胺氮在滴定盐酸丁卡因时，因其在冰醋酸中碱
性弱，加醋酐可增加其碱性。因醋酐合乙酰氧离子比
醋酸和质子的酸性强，可增加碱性。
•2(CH3CO)2O
• 再例如：盐酸普鲁卡因胺5μg/ml; λmax = 280nm
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第八章芳香胺类药物的分析
（七）红外吸收光谱法
•3315，3200cm-1
•NH
2
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•C=C
•2585cm-1
•N+-
H •1692cm-
1
•C=
O
•1604， 1520cm-1
•1271，1170， 1115cm-1
•
与氯化钴生成亮绿色沉淀。
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第八章芳香胺类药物的分析
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第八章芳香胺类药物的分析
2. 羟肟酸铁盐反应 基于普鲁卡因胺分子中的 芳酰胺结构。
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第八章芳香胺类药物的分析
3. 与汞离子反应
•盐酸利多卡因 + H2NO3 +
•黄色
Hg(NO3)2
•对氨基苯甲酸酯 ＋ H2NO3 +
第八章芳香胺类药物的分析
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第八章芳香胺类药物的分析
2. 苯佐卡因的鉴别 • 苯佐卡因 + NaOH • •乙醇 •乙醇 + I2 + NaOH • •CHI3（碘仿臭气，黄色 沉淀）
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第八章芳香胺类药物的分析
(五) 制备衍生物测熔点
1. 三硝基苯酚衍生物的制备：利多卡因和布比卡因
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第八章芳香胺类药物的分析
•+
•R1
•R2
• 3. 指示终点的方法
• (1) 用停滴定法 溶液 检流计
•
终点前： 无过量 无电流
•V V
•G
•
HNO2
•
终点时：有过量 有电流（使指针偏离零
•
HNO2 永停在某一位置）
• (2) 外指示剂法
•
用KI-淀粉指示剂
•
指示终点的原理：
•2H22ONaNO2 + 2KI + 4HCl
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第八章芳香胺类药物的分析
• 2. 硫氰酸盐衍生物的制备：盐酸丁卡因
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第八章芳香胺类药物的分析
(六) 紫外特征吸收光谱法
•Chp2010在规定的浓度测定λmax
• 例如：盐酸布比卡因0.4mg/ml; λmax =263nm; 271nm
•
A=0.53~0.58；0.43~0.48
•(1) 加KBr增加反应速度
•重氮化的反应历程为：
•NaNO2 + HCl •HNO2 + HCl
•HNO2 + NaCl •NOCl + H2O •KHCl
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第八章芳香胺类药物的分析
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第八章芳香胺类药物的分析
KBr + HCl
•HBr + KCl
•HNO2 + HCl
5.与金属离子发生沉淀反应：利多卡因和布比卡因酰氨 基上氮可与Cu2+,Co2+生成 有色配位化合物沉淀。
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第八章芳香胺类药物的分析
三、鉴别试验
n （一）重氮化-偶合反应
分子结构中含有芳伯氨基或潜在芳伯 氨基的药物，均可发生此反应。
•Ar-NH2
•HC •lNaNO2
•重氮盐
•OH-
第八章芳香胺类药物的 分析
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2020/11/27
第八章芳香胺类药物的分析
芳胺类药物的分析
芳胺类药物分为两类
•芳伯氨基未被取代 •芳伯氨基被酰化
•一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要化学性质
•（一）基本结构与典型药物
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第八章芳香胺类药物的分析
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•苯佐卡因
第八章芳香胺类药物的分析
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第八章芳香胺类药物的分析
1. 原理：
•Ar-NHCOR + H2O •H + •Ar-NH2 + NaNO2 + 2HCl
Ar-NH2 + RCOOH •Ar-N2+Cl- + NaCl + 2H2O
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第八章芳香胺类药物的分析
2. 测定主要条件：
•
故滴定速度不宜太快。
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第八章芳香胺类药物的分析
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/27
第八章芳香胺类药物的分析
•（一）基本结构与典型药物
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第八章芳香胺类药物的分析
•对乙酰氨基酚（扑热息痛）
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•醋氨苯砜
第八章芳香胺类药物的分析
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•盐酸布比卡 因
•盐酸利多卡 因
第八章芳香胺类药物的分析
•（二）主要化学性质
• 1.水解后显芳伯氨基特性：分子结构中含有芳酰氨基，酸
•
水解后显芳伯氨基的特性反应。
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第八章芳香胺类药物的分析
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第八章芳香胺类药物的分析
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第八章芳香胺类药物的分析
（二）与三氯化铁反应
•对乙酰氨基酚 + FeCl3
•蓝紫色化合 物
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第八章芳香胺类药物的分析
•（三）与金属离子反应
• 1. 与铜和钴离子反应：
• 利多卡因与硫酸铜生成蓝紫色配位化合物；
•NOBr + H2O •KKBr
•∵ KHBr 比KHCl大300倍
•∴生成NOBr量大得多 •∴加快反应速度
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第八章芳香胺类药物的分析
• (2) 加过量HCl加速反应：
•
①重氮化速度加快；
•
②重氮盐在酸性介质中稳定；
•
③防止生成氨基偶氮化合物。
• Ar-N2+Cl- + H2N-Ar
第八章芳香胺类药物的分析
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•盐酸丁卡因
•盐酸普鲁卡因胺
第八章芳香胺类药物的分析
（二）主要理化性质
•1.芳伯氨基特性：重氮化－偶合反应；芳醛缩合成Schiff碱；易
•
氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。
2. 水解特性：分子结构中的酯键或酰胺键易水解，除盐酸
• 均
丁卡因外水产物为对丁基苯甲酸外，上述
展开，显色，供试品所显杂质斑点颜色， 不得比对照液所显斑点深。求PABA的 限量是多少？
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第八章芳香胺类药物的分析
•1亚硝酸钠滴定法测定芳胺类药物的原 理是什么？在测定中应注意哪些反应条 件？
•1加入适量KBr加快反应速度
•2加过量HCl加速反应
•3反应温度：滴定一般在低温下进行
•4滴定速度：重氮化反应速度相对较慢，
•(CH3CO)3O+ + CH3COO-
•相当于 •［B]HCl + Hg(Ac)2
•[B]HAc + HgCl2
•[B]HAc + HClO4
•[B]HClO4 + HAc
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第八章芳香胺类药物的分析
•（三）紫外分光光度法
•Chp2010采用紫外分光光度法测定 •注射用盐酸丁卡因的含量。 •含盐酸丁卡因为标示量的93.0%-107.0%
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第八章芳香胺类药物的分析
•（四）比色法 中性条件下的重氮化反应
•盐酸普鲁卡因
+1,2-蒽醌-4-磺酸钠
•pH49
•棕红色化合物，max482nm处测定A
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第八章芳香胺类药物的分析
（五）盐酸普鲁卡因胺的快速荧光测定
•pH7.5
•盐酸普鲁卡因胺 + 荧胺
•荧光物
•λex400nm（激发波长）、λem485nm（发射波长）处 测定荧光强度，标准曲线法定量。
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第八章芳香胺类药物的分析
•五、含量测定
•（一）亚硝酸钠滴定法 • Ar-NH2; Ar-NHCOR; Ar-NO2均可采用此法 • ChP2010中的苯佐卡因；盐酸普鲁卡因、注射用 盐酸普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺及其片注射液可直接 采用本法；醋氨苯砜及注射液水解后用本法。
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•盐酸普鲁卡因胺的红外吸收图谱
第八章芳香胺类药物的分析
•四、特殊杂质检查
(一)盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查
为什么要检查？
•怎样检查？ •采用HPLC法中的杂质对照品法进行检查。
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第八章芳香胺类药物的分析
(二)盐酸氯普鲁卡因注射液中有关物质和 光解产物的检查
•4-氨基-2-氯苯甲酸 •原料药不得过0.625% •注射剂不得过3.0%
•1645cm-1
•N-H
•C-O
•盐酸普鲁卡因的红外吸收图谱
第八章芳香胺类药物的分析
（七）红外吸收光谱法
•3100~3500cm-1
•NH
2
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•2645cm-1
•N+-
H
•1640cm-
1
•C=
O
• N-H
•1550cm-
1
•1600， 1515cm-1
•C=C
•1280cm-1
•C-N
•-萘
酚
•橙黄~猩红色
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第八章芳香胺类药物的分析
直接反应：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、 盐酸普 鲁卡因胺、盐酸氯普鲁卡因
•间接反应：对乙酰氨基酚、醋氨苯砜
• 利多卡因和布比卡因由于空间位阻很难发 生此反应。
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第八章芳香胺类药物的分析
• 丁卡因虽无芳伯氨基，但可与NaNO2反 应生成N－亚硝基化合物的乳白色沉淀。
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第八章芳香胺类药物的分析
•（六）HPLC法
•
此法主要用于盐酸盐酸普鲁卡因注射液的测定。
• 色谱条件：色谱柱为C18
•
流动相为含0.1%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢
•
钾（PH=3.0）-甲醇(68:32);
•
UV检测器290nm.
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第八章芳香胺类药物的分析
•盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸 (PABA)的检查：取本品，加乙醇制成 2.5mg/mL溶液，作为供试液，另取 PABA对照品，加乙醇制成60ug/mL的 溶液，作为对照品液，取供试品液10ul， 对照品液5ul，分别点于同一薄层板上，
Hg(NO3)2
•红色或橙黄色
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第八章芳香胺类药物的分析
(四) 水解产物反应
•1. 盐酸普鲁卡因的鉴别
•盐酸普鲁卡因 +
•普鲁卡因
Na•O•H油状物 • •对氨基苯甲酸钠 + 二乙氨基乙
•（醇使湿润的红色石蕊试纸变兰色）
•对氨基苯甲酸钠 + HCl •对氨基苯甲酸（白 色）
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•3. 弱碱性：除苯佐为卡对因氨外基，苯其甲余酸均。含有叔胺氮的侧链，故具
•
有弱碱性。
•4. 其它特性：因结构中有 芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链，其
•
游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体，难溶于
•
水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水。
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第八章芳香胺类药物的分析
•二、酰胺类药物的基本结构与主要化学性质
•
注意空间位阻的影响。
• 2.水解产物易酯化：对乙酰基酚和醋氨苯砜，酸水解生成
•
醋酸，在硫酸中与乙醇反应，发出醋
•
酸乙酯香味。
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•
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第八章芳香胺类药物的分析
3.酚羟基特性：对乙酰基酚有游离酚羟基；醋氨苯砜酸 水解有酚羟基，可与FeCl3发生显色反应， 可相互区别。
4.弱碱性：利多卡因和布比卡因烃胺侧链有叔胺氮，显 碱性，可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应，可 相互区别。
Ar-N=N-NH-Ar + HCl
•
一般摩尔比为Ar-NH2 : HCl = 1 : 2.5~6 。
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第八章芳香胺类药物的分析
(3) 室温条件下滴定: 温度高反应速度快；每升高10℃加快2.5倍 •太高,可使Ar-N2+Cl- + H2O •Ar-OH + N2 + HCl
•(4) 滴定管尖端插入液面下滴定
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2NO + I2 + 2KCl + 2NaCl +
第八章芳香胺类药物的分析
(二）非水溶液滴定法
基于盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因
侧链叔胺氮在滴定盐酸丁卡因时，因其在冰醋酸中碱
性弱，加醋酐可增加其碱性。因醋酐合乙酰氧离子比
醋酸和质子的酸性强，可增加碱性。
•2(CH3CO)2O
• 再例如：盐酸普鲁卡因胺5μg/ml; λmax = 280nm
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（七）红外吸收光谱法
•3315，3200cm-1
•NH
2
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•C=C
•2585cm-1
•N+-
H •1692cm-
1
•C=
O
•1604， 1520cm-1
•1271，1170， 1115cm-1
•
与氯化钴生成亮绿色沉淀。
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2. 羟肟酸铁盐反应 基于普鲁卡因胺分子中的 芳酰胺结构。
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3. 与汞离子反应
•盐酸利多卡因 + H2NO3 +
•黄色
Hg(NO3)2
•对氨基苯甲酸酯 ＋ H2NO3 +
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2. 苯佐卡因的鉴别 • 苯佐卡因 + NaOH • •乙醇 •乙醇 + I2 + NaOH • •CHI3（碘仿臭气，黄色 沉淀）
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(五) 制备衍生物测熔点
1. 三硝基苯酚衍生物的制备：利多卡因和布比卡因
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•+
•R1
•R2
• 3. 指示终点的方法
• (1) 用停滴定法 溶液 检流计
•
终点前： 无过量 无电流
•V V
•G
•
HNO2
•
终点时：有过量 有电流（使指针偏离零
•
HNO2 永停在某一位置）
• (2) 外指示剂法
•
用KI-淀粉指示剂
•
指示终点的原理：
•2H22ONaNO2 + 2KI + 4HCl
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第八章芳香胺类药物的分析
• 2. 硫氰酸盐衍生物的制备：盐酸丁卡因
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第八章芳香胺类药物的分析
(六) 紫外特征吸收光谱法
•Chp2010在规定的浓度测定λmax
• 例如：盐酸布比卡因0.4mg/ml; λmax =263nm; 271nm
•
A=0.53~0.58；0.43~0.48
•(1) 加KBr增加反应速度
•重氮化的反应历程为：
•NaNO2 + HCl •HNO2 + HCl
•HNO2 + NaCl •NOCl + H2O •KHCl
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第八章芳香胺类药物的分析
KBr + HCl
•HBr + KCl
•HNO2 + HCl
5.与金属离子发生沉淀反应：利多卡因和布比卡因酰氨 基上氮可与Cu2+,Co2+生成 有色配位化合物沉淀。
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第八章芳香胺类药物的分析
三、鉴别试验
n （一）重氮化-偶合反应
分子结构中含有芳伯氨基或潜在芳伯 氨基的药物，均可发生此反应。
•Ar-NH2
•HC •lNaNO2
•重氮盐
•OH-
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第八章芳香胺类药物的分析
芳胺类药物的分析
芳胺类药物分为两类
•芳伯氨基未被取代 •芳伯氨基被酰化
•一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要化学性质
•（一）基本结构与典型药物
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•苯佐卡因
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第八章芳香胺类药物的分析
1. 原理：
•Ar-NHCOR + H2O •H + •Ar-NH2 + NaNO2 + 2HCl
Ar-NH2 + RCOOH •Ar-N2+Cl- + NaCl + 2H2O
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第八章芳香胺类药物的分析
2. 测定主要条件：
•
故滴定速度不宜太快。
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第八章芳香胺类药物的分析
•（一）基本结构与典型药物
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第八章芳香胺类药物的分析
•对乙酰氨基酚（扑热息痛）
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•醋氨苯砜
第八章芳香胺类药物的分析
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•盐酸布比卡 因
•盐酸利多卡 因
第八章芳香胺类药物的分析
•（二）主要化学性质
• 1.水解后显芳伯氨基特性：分子结构中含有芳酰氨基，酸
•
水解后显芳伯氨基的特性反应。
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第八章芳香胺类药物的分析
（二）与三氯化铁反应
•对乙酰氨基酚 + FeCl3
•蓝紫色化合 物
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•（三）与金属离子反应
• 1. 与铜和钴离子反应：
• 利多卡因与硫酸铜生成蓝紫色配位化合物；
•NOBr + H2O •KKBr
•∵ KHBr 比KHCl大300倍
•∴生成NOBr量大得多 •∴加快反应速度
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第八章芳香胺类药物的分析
• (2) 加过量HCl加速反应：
•
①重氮化速度加快；
•
②重氮盐在酸性介质中稳定；
•
③防止生成氨基偶氮化合物。
• Ar-N2+Cl- + H2N-Ar