药理学__镇静催眠药PPT幻灯片
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苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
［临床应用］
1. 镇静催眠 （小剂量，镇静；增大剂量，催眠；停药反跳） 2. 抗惊厥（异戊巴比妥） 3. 癫痫持续状态（苯巴比妥、戊巴比妥） 4. 麻醉前给药（苯巴比妥）
➢ 镇静催眠药的概念
（sedative-hypnotics)
➢ 常用镇静催眠药
• 苯二氮卓类
（BDZs） • 巴比妥类 • 其它
对中枢神经系统具有 选择性抑制，能够引 起镇静和催眠作用的 药物。
概念
镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪.
催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠 的
药物. 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无 本质区别。
小剂量催眠药—— 镇静作用
大剂量镇静药—— 催眠效果
常用镇静催眠药分类及代表药
一、苯二氮䓬 类：地西泮、氟西泮、三唑 仑、 艾司唑仑
二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴 比妥
三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）
地西泮 Diazepam（安定Valium）
（一）、［药理作用］ 1. 抗焦虑作用 2. 镇静催眠作用 3. 抗惊厥、抗癫痫 4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 暂时性记忆缺失
1. 抗焦虑作用
BDzLeabharlann 边缘系统神经元活动 抗焦焦虑虑
（常用药物：地西泮、氯氮卓）
焦虑：是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。 焦虑表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状 （出汗、心 、血管反应等）。 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选）。 作用部位：边缘系统。
病变、腰肌劳损等所致的肌
肉痉挛。
（四）、[不良反应]
1. 中枢神经反应： 嗜睡、乏力、头昏；共济失调，影响技巧性操作。
2. 呼吸及循环抑制。 3. 耐受性与依赖性（戒断症状：失眠焦虑等）。 4. 致畸（孕产妇忌用）。 5. 急性中毒：
毒性很小，过量急性中毒可引起运动功能的失调，呼 吸抑制。一般不会危及生命。但对老年人，应用地西 泮期间过量饮酒，也可致死。
2. 镇静催眠作用
BDz
边缘系统神 经元活动
激活脑干 网状结构
BDz
大脑皮层 兴奋
失催眠
无肝药酶诱导作用。 较小影响 REM 时相，停药后反跳现象轻。
3. 抗惊厥、抗癫痫
促进中枢GABA神经元的突触传递功能。 抑制大脑皮层、丘脑、边缘系统中病灶的异常放电 向周围正常组织扩散。
4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 暂时性记忆缺失
苯二氮卓类（ benzodiazepines Bz，BDz，BDZs）
［构效关系］
［体内过程］
1)口服吸收完全； 2)与血浆蛋白结合率高，且与药物的脂溶性成正比； 3)经肝药酶代谢后可生成有活性的代谢产物； 4)与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出。
二、巴比妥类
barbiturates
属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。 随着苯二氮卓类在临床应用（其优点：速效、高效、 安全），在镇静催眠药中取而代之。 常用制剂：
褪黑素：激素
Thank You
偶用 于静脉麻醉（硫喷妥）
[作用机制]
• 巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上有结合位点，结 合后促进GABA与受体的结合，通过延长Cl-通道的开放 时间来增加Cl-内流。 （苯二氮卓：增加Cl- 开放频率）
• 抑制兴奋性突触传递（谷氨酸受体）。 • 抑制Ca2+通道。 • 抑制Na+通道。
（二）、[临床应用]
1. 抗焦虑
2. 镇静催眠
•地西泮具有明显的抗焦虑作
3. 抗惊厥抗癫痫
用，•具小有于明镇显静的量镇既静可催发眠挥作抗用。
4. 中枢神经肌松作用 焦激以能临脑的虑动及紊床血肌解减性效、因乱可上管肉患少。•药特有果恐焦和用用意僵者麻临物别显，惧虑失于于外直对醉床中是著消、而眠麻大和，于药上毒对效除焦引。醉脑脊也手用用和于果患虑起前麻髓可术量于小癫。者和的给痹损缓的，治儿痫的不胃药患伤解恐增疗高持紧安肠，者引关惧加破热续张，功可、起节情安伤惊状、缓绪全风厥态，、；
［不良反应］
1. 抑制呼吸 2. 后遗作用（宿醉效应 hangover effect） 3. 耐受性 4. 依赖性：习惯（精神）与成瘾（躯体）
［中毒解救原则］ 清除毒物，维持血压、呼吸、体温，碱化尿液，促进
药物排泄。
巴比妥类
barbiturates
［构效关系］
三、其它镇静催眠药
水合氯醛：顽固性失眠 甲丙氨酯：老年失眠患者 丁螺环酮：5-HT受体亚型抗焦虑剂，疗效与 BDZ类相当。（5-HT1 A受体的部分激动剂， 突触前抑制）。
［临床应用］
1. 镇静催眠 （小剂量，镇静；增大剂量，催眠；停药反跳） 2. 抗惊厥（异戊巴比妥） 3. 癫痫持续状态（苯巴比妥、戊巴比妥） 4. 麻醉前给药（苯巴比妥）
➢ 镇静催眠药的概念
（sedative-hypnotics)
➢ 常用镇静催眠药
• 苯二氮卓类
（BDZs） • 巴比妥类 • 其它
对中枢神经系统具有 选择性抑制，能够引 起镇静和催眠作用的 药物。
概念
镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪.
催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠 的
药物. 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无 本质区别。
小剂量催眠药—— 镇静作用
大剂量镇静药—— 催眠效果
常用镇静催眠药分类及代表药
一、苯二氮䓬 类：地西泮、氟西泮、三唑 仑、 艾司唑仑
二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴 比妥
三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）
地西泮 Diazepam（安定Valium）
（一）、［药理作用］ 1. 抗焦虑作用 2. 镇静催眠作用 3. 抗惊厥、抗癫痫 4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 暂时性记忆缺失
1. 抗焦虑作用
BDzLeabharlann 边缘系统神经元活动 抗焦焦虑虑
（常用药物：地西泮、氯氮卓）
焦虑：是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。 焦虑表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状 （出汗、心 、血管反应等）。 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选）。 作用部位：边缘系统。
病变、腰肌劳损等所致的肌
肉痉挛。
（四）、[不良反应]
1. 中枢神经反应： 嗜睡、乏力、头昏；共济失调，影响技巧性操作。
2. 呼吸及循环抑制。 3. 耐受性与依赖性（戒断症状：失眠焦虑等）。 4. 致畸（孕产妇忌用）。 5. 急性中毒：
毒性很小，过量急性中毒可引起运动功能的失调，呼 吸抑制。一般不会危及生命。但对老年人，应用地西 泮期间过量饮酒，也可致死。
2. 镇静催眠作用
BDz
边缘系统神 经元活动
激活脑干 网状结构
BDz
大脑皮层 兴奋
失催眠
无肝药酶诱导作用。 较小影响 REM 时相，停药后反跳现象轻。
3. 抗惊厥、抗癫痫
促进中枢GABA神经元的突触传递功能。 抑制大脑皮层、丘脑、边缘系统中病灶的异常放电 向周围正常组织扩散。
4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 暂时性记忆缺失
苯二氮卓类（ benzodiazepines Bz，BDz，BDZs）
［构效关系］
［体内过程］
1)口服吸收完全； 2)与血浆蛋白结合率高，且与药物的脂溶性成正比； 3)经肝药酶代谢后可生成有活性的代谢产物； 4)与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出。
二、巴比妥类
barbiturates
属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。 随着苯二氮卓类在临床应用（其优点：速效、高效、 安全），在镇静催眠药中取而代之。 常用制剂：
褪黑素：激素
Thank You
偶用 于静脉麻醉（硫喷妥）
[作用机制]
• 巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上有结合位点，结 合后促进GABA与受体的结合，通过延长Cl-通道的开放 时间来增加Cl-内流。 （苯二氮卓：增加Cl- 开放频率）
• 抑制兴奋性突触传递（谷氨酸受体）。 • 抑制Ca2+通道。 • 抑制Na+通道。
（二）、[临床应用]
1. 抗焦虑
2. 镇静催眠
•地西泮具有明显的抗焦虑作
3. 抗惊厥抗癫痫
用，•具小有于明镇显静的量镇既静可催发眠挥作抗用。
4. 中枢神经肌松作用 焦激以能临脑的虑动及紊床血肌解减性效、因乱可上管肉患少。•药特有果恐焦和用用意僵者麻临物别显，惧虑失于于外直对醉床中是著消、而眠麻大和，于药上毒对效除焦引。醉脑脊也手用用和于果患虑起前麻髓可术量于小癫。者和的给痹损缓的，治儿痫的不胃药患伤解恐增疗高持紧安肠，者引关惧加破热续张，功可、起节情安伤惊状、缓绪全风厥态，、；
［不良反应］
1. 抑制呼吸 2. 后遗作用（宿醉效应 hangover effect） 3. 耐受性 4. 依赖性：习惯（精神）与成瘾（躯体）
［中毒解救原则］ 清除毒物，维持血压、呼吸、体温，碱化尿液，促进
药物排泄。
巴比妥类
barbiturates
［构效关系］
三、其它镇静催眠药
水合氯醛：顽固性失眠 甲丙氨酯：老年失眠患者 丁螺环酮：5-HT受体亚型抗焦虑剂，疗效与 BDZ类相当。（5-HT1 A受体的部分激动剂， 突触前抑制）。