第二十五章 抗高血压药
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2)可预防和逆转心肌与血管构型重建;
3)增加肾血流量,保护肾脏;
4)能改善胰岛素抵抗(insulin resistance,IR), 不引起电解质紊乱和脂质代谢变化。
4、临床应用
(1)肾型高血压和原发性高血压 (高肾素型、正常肾素型、低肾素型均有效)
(2) 伴有其他疾病的高血压患者 (慢性心功能不全、缺血性心脏病、
(五)高血压的分类
1、原发性高血压(90%):病因不明,亦称高血压病
常有家族遗传史,降压药可延缓病情,减少或减轻并发症。
2、继发性高血压(10%):某些疾病的一种表现。
肾脏病、肾动脉狭窄、原发性醛固酮增多症 嗜铬细胞瘤、皮质醇增多症、大动脉疾病 呼吸睡眠暂停综合征
(六)高血压的治疗
1、非药物治疗 2、药物治疗
④对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响。
5、临床应用
⑴降压疗效显著:各型高血压有效。 尤其对低肾素性高血压疗效好。
(2)对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类;
对心率快、有快速型心律失常的,如无心 功能障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫卓或 维拉帕米。
(3) 对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。
(4)对合并心绞痛
亚组:临界高血压
140-149
90-94
Ⅱ期高血压(中度)
160-179
100-109
Ⅲ期高血压(重度)
≥180
≥110
单纯收缩期高血压
≥140
<90
亚组:临界高血压
140-149
<90
----------------------------------------------------------------------------------------
第三大家族: 肾素血管紧张素系统抑制药
一、血管紧张素转化酶抑制药
(angiotensin-convering enzyme inhibitor, ACEI )
1、药物与ACE结合方式:
Zn++
H
+
O S CH2CH C N
O CH C
卡托普利
肾素-血管紧张素系统
2、降压机制
作用机制
1.抑制循环中的RAAS活性(初期): 减少ATⅡ的形成,改善血流动力学。
2.抑制心血管局部组织RAAS的活性(长期作用): 减少局部组织的ATⅡ的形成,表现作用较持久, 降低交感神经对心血管系统的作用。
3.减少缓激肽的降解: 缓激肽降解减少,从而增加EDRF、NO释放和
前列腺素的合成。
3、降压特点
1)降压时不伴有反射性心率加快,对心输出量 无明显影响;不存在反跳现象。
调节情绪,缓解压力
高血压药物治疗
(1)抗高血压药物作用部位及分类. (2)常用的一线抗高血压药物 (3)抗高血压药物的联合应用
中枢性降压药
减少交感神经放电活动 (减少心排出量、降低 外周阻力)
去甲肾上腺素能神经末梢 阻滞药
β受体阻断药
减慢心率和减弱收缩力 (减少心排出量)
α受体阻断药 钙拮抗药
[ 降压机制] 较复杂。 可乐定、
1. 激动血管运动中枢延髓腹外侧核吻侧端 的I1-咪唑啉受体,使外周交感张力降低; 2. 激动外周交感神经突触前膜α2受体, 负反馈地抑制NA释放;
临床应用:治疗中度高血压,尤适合于伴有消化性溃 疡的高血压。常用于其他降压药无效时。
硝普钠 sidium nitroprusside
内容提要
高血压的流行病学特点 高血压的诊断与临床评估 高血压的治疗
中国高血压的流行特点
存在 “三高”、“三低”、“三个误区” 患病率高,致残率高,死亡率高 知晓率低,治疗率低,控制率低 不愿服药,不难受不服药,不按医嘱服药
中国高血压防治指南 2005 年修订版
(一)高血压的定义
高血压是临床 常见病症,是 以动脉压增高 为特征,引起 心脏、脑、肾 和血管病变的 全身性疾患。
哌唑嗪 prazosin
1、作用 选择性阻断α1受体,扩张动、静脉,降低
外周 阻力而降压,降压时不伴有心率加快、不 影响肾血流量。
2、应用 (1)用于中度高血压治疗及并发肾功能不良者。 (2)慢性心衰
3、不良反应 首次用药时可出现‘首剂现象’,表现体位性 低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服 用或小剂量(0.5mg)可避免。
仍为高血压 - 排除继发性Biblioteka Baidu血压
中国高血压防治指南 2009 年基层版
(四)血压水平的定义
-------------------------------------------------------------------------------------------------
类别
SBP (mmHg)
(二)高血压发病机制 镶嵌学说(mosaic theory)
血管紧张素基因 缺陷
(三)高血压的诊断
1、诊断标准:在未用抗高血压药情况下,收缩 压≥140mmHg 和/或舒张压≥90mmHg
2、诊断注意事项:
- 必须用标准的方法进行测量 - 至少非同日3次测量,达到诊断标准,方可诊断 - 曾确诊高血压,目前服用降压药,血压值虽然正常,
第二十五章
抗高血压药
20%
18%
16%
14%
12%
10%
8%
6%
5.10%
7.73%
4%
2%
0%
1958-1959年 1979-1980年
13.58% 1991年
18.80% 2002年
1958-1959年 1979-1980年 1991年 2002年
全国普查显示,中国高血压患病率不断升 高,估计目前全国有高血压患者近2亿.
氨氯地平 Amlodipine (络活喜, 第三代二氢吡啶类)
【降压特点】 1. 对血管平滑肌选择性更强; 2. 口服吸收率及生物利用度更高(> 90%);
起效和缓,渐进降压,疗效维持久; 3. 轻、中度原发性高血压;稳定型及变异型心绞痛。
小结
结构两类要记牢 机制阻滞钙通道 硝苯地平为代表 保护器官宜长效 缓释控释近提倡 尼群氨氯效亦好
(二)降压特点
1.小剂量应用(氢 氯 噻 嗪<25mg/天)
2. 口服吸收良好,安全、有效、价廉。 3. 降压作用温和,持久。 4.疗效稳定:单用、与其它降压药协同。 5.不易产生耐受,不良反应少,可长期
应用。
(三)临床应用
中效能利尿药—氢氯噻嗪等 单独应用作为首选药治疗轻度高血压;
联合应用治疗中度及高度高血压,对老 年人高血压、单纯性收缩期高血压、高 血压合并心功能不全者降压效果较好。
1
24
肾
1
24
40
肾
1
9-18
>24
肾
1
11.5
>24
肝肾
30
70
50
40
少 25
97 10-12
30 65-70
36 50-60
95 36
5、不良反应与注意事项
(1) 咳嗽 (2)皮疹 (3)低血压 (4) 高血钾 (5)急性肾功能损伤 (6)血管神经性水肿 (7)其它:消化道症状、神经系统症状、致畸
第一大家族:利尿药
常用药物:噻嗪类
R6 H2NO2S
NH CH R3
N SO2
R2
(一)降压机理
1、用药初期: 管 排钠利尿,减 腔 少细胞外液和 K 血容量,导致 心排出量降低。 K
Na 2Cl
肾小管细胞
间 液
P Na
Cl
2、用药后期:排钠使血管壁细胞内钠减少,钠钙交换减少,胞内缺钙,降低血管平滑肌表面受 体对缩血管物质的亲和力和反应性。
血管扩张药
肾素-血管紧张素系统抑 制药
钾通道开放药
舒张血管平滑肌 (降低外周阻力)
利尿药 抑制药 β受体阻断药
降低血容量 (减少心排出量)
抗高血压药作用部位及机制
小结 一线降压四族五类 最为基础是利尿药 钙拮抗药诸“地平” 阻断药“洛尔”叫 转化酶抑众“普利” AT1阻断“沙坦”浩
ABCD”,即A(ARB和 ACEI)、B(a、β-Blocker) C(CCB)、D(Diuretics)
(三)临床应用
低效能利尿药(保钾利尿药) —螺内酯、氨苯蝶啶等
适用于伴低血钾、高尿酸血症、糖耐受 性差、原发性醛固酮增多症高血压患者。
高效能利尿药—呋塞米 适用于高血压危象及伴有慢性肾功能不 良的高血压患者。
第二大家族:交感神经抑制药
二、 -受体阻断药
此类药常以“**洛尔”命名,如普萘洛尔、 美托洛尔、比索洛尔。
地尔硫卓 地尔硫卓SR
SR:持续释放; ER:延缓释放; GITS:控制释放
4、降压特点
①选择性扩张小动脉平滑肌,主要降低外周血管阻力
和后负荷,而不减少心输出量;
②能扩张重要器官如心、脑、肾的血管,故在降低血 压的同时,并不降低这些部位的血流量,反而增加组 织血流量,改善器官功能;
③第3代钙通道阻滞药可预防和逆转心肌、血管平滑 肌肥厚;
小结
卡托普利第一代 尤宜糖尿伴心衰 不良反应干咳多 二代依那咳依然 三代贝那日一次 特点肾功可改善
二、 AT1受体阻断剂
【降压机制】亚硝基铁氰化钠 (NO供体) -血管内皮细胞或红细胞-释出NO-血管平滑肌细胞 鸟苷酸环化酶↑ ―cGMP↑―血管扩张-血压↓
硝普钠 sidium nitroprusside
【应用】 1.高血压危象 2.急慢性心功能不全
【作用特点】 1. 起效快,维持时间短; 2. 口服不吸收,需静脉给药
利舍平(利血平) 萝芙木
第三大家族:钙通道阻滞药
1、定义:是一类阻滞Ca 2+从细胞外液经电压 依赖性钙通道流入细 胞内的药物.
2、心血管系统中钙通道 阻滞药主要作用于电 压依赖性的L型钙通道。
3、机制
阻断钙离子经细胞膜钙通道内流,松弛小动脉平滑 肌,降低外周血管阻力而降压。
选择性钙通道阻滞药的分类
疗效较好
2. 伴糖尿病患者 心脏选择性较强β1受体阻断剂
(血糖与β2有关)
如阿替洛尔、美托洛尔
【临床应用】
-受体阻断、利尿药与扩血管药联合应用 治疗重度或顽固性高血压
注意
停药反应:受体数目增加和超敏有关。
第二大家族:交感神经抑制药
——其他经典抗高血压药
α1阻断药首剂显 中枢降压可乐定 神经节阻樟美二 血管扩张常用三 神经末梢阻滞药 利血平类用更罕
DBP (mmHg)
-------------- -------------------------------------------------------------------
理想血压
<120
<80
正常血压
<130
<85
正常高值
130-139
85-89
Ⅰ期高血压(轻度)
140-159
90-99
变异型 二氢吡啶类 稳定型——均可 不稳定型——地尔硫卓
或维拉帕米
(5) 高血压合并肾脏疾病/糖尿病
硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类,心痛定)
【降压特点】 1、口服吸收良好,起效快,急用可舌下含服。 2、作用短暂,可致血压剧烈波动 3、可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。 4、小剂量10mg/次,2次/天,安全有效。 5、不良反应:踝部水肿。
增加前列环素的合成
【降压作用机制】
【降压特点】
(1) 作用温和、缓慢、持久,降压平稳。 (2)不致水钠潴留,且降低肾素活性,无明显耐受。 (3)长期用药可逆转左心室肥厚。 (4)用量个体化。
【临床应用】
作为降压首选药 单独或合用
➢年轻高血压患者
1. ➢心排出量及肾素活性偏高的高血压
➢高血压伴有心绞痛、心肌梗死患者
糖尿病、肾病)
ACEI的药代动力学
药物 前体药 tmax (h) t1/2 (h)
作用持续 代谢
时间(h)
蛋白结合
率(%)
F(%)
卡托普利 非 伊那普利 是 赖诺普利 非 喹那普利 是 培哚普利 是 雷米普利 是 福辛普利 是
1
2.3
6-12
肝肾
1
11
12-24
肝
2-4 12-24 24-36
?
2
药物
第一代
第二代
(作用选择性)
新制剂 新结构
第三代
二氢吡啶类 血管〉心脏
苯烷胺类 血管《 心脏 地尔硫卓
A = 心脏
硝苯地平 尼群地平
维拉帕米
硝苯地平SR 伊拉地平 硝苯地平GITS 马尼地平 非洛地平ER 尼挖地平 尼卡地平SR 尼莫地平
尼索地平 尼群地平 维拉帕米SR
氨氯地平 拉西地平 乐卡地平
1、高血压非药物疗法内容和目标
内容 减少钠盐摄入 合理饮食
规律运动 控制体重
戒烟,限酒
心理平衡
目标
每人每日食盐小于6克
减少膳食脂肪;适量蔬菜水果每 日1斤左右
每周3~5次中量运动
BMI<24kg/m2;腰围男<90cm; 女<85cm
不提倡饮白酒;如饮酒,则每日 白酒小于1两; 葡萄酒小于2两; 啤酒小于5两
O CH2 CH CH2 NH
OH
CH(CH3)2
中枢降压
阻断心脏1受体 抑制肾素分泌
2
阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体,抑制正反馈减 少去甲肾上腺素的释放。
心脏β1受体 心输出量↓
β1受体
β受体
肾小球旁器β1受体
肾素↓
(外周) β2受体(突触前膜)
NA释放↓
β受体 (中枢)
外周交感活性↓
3)增加肾血流量,保护肾脏;
4)能改善胰岛素抵抗(insulin resistance,IR), 不引起电解质紊乱和脂质代谢变化。
4、临床应用
(1)肾型高血压和原发性高血压 (高肾素型、正常肾素型、低肾素型均有效)
(2) 伴有其他疾病的高血压患者 (慢性心功能不全、缺血性心脏病、
(五)高血压的分类
1、原发性高血压(90%):病因不明,亦称高血压病
常有家族遗传史,降压药可延缓病情,减少或减轻并发症。
2、继发性高血压(10%):某些疾病的一种表现。
肾脏病、肾动脉狭窄、原发性醛固酮增多症 嗜铬细胞瘤、皮质醇增多症、大动脉疾病 呼吸睡眠暂停综合征
(六)高血压的治疗
1、非药物治疗 2、药物治疗
④对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响。
5、临床应用
⑴降压疗效显著:各型高血压有效。 尤其对低肾素性高血压疗效好。
(2)对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类;
对心率快、有快速型心律失常的,如无心 功能障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫卓或 维拉帕米。
(3) 对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。
(4)对合并心绞痛
亚组:临界高血压
140-149
90-94
Ⅱ期高血压(中度)
160-179
100-109
Ⅲ期高血压(重度)
≥180
≥110
单纯收缩期高血压
≥140
<90
亚组:临界高血压
140-149
<90
----------------------------------------------------------------------------------------
第三大家族: 肾素血管紧张素系统抑制药
一、血管紧张素转化酶抑制药
(angiotensin-convering enzyme inhibitor, ACEI )
1、药物与ACE结合方式:
Zn++
H
+
O S CH2CH C N
O CH C
卡托普利
肾素-血管紧张素系统
2、降压机制
作用机制
1.抑制循环中的RAAS活性(初期): 减少ATⅡ的形成,改善血流动力学。
2.抑制心血管局部组织RAAS的活性(长期作用): 减少局部组织的ATⅡ的形成,表现作用较持久, 降低交感神经对心血管系统的作用。
3.减少缓激肽的降解: 缓激肽降解减少,从而增加EDRF、NO释放和
前列腺素的合成。
3、降压特点
1)降压时不伴有反射性心率加快,对心输出量 无明显影响;不存在反跳现象。
调节情绪,缓解压力
高血压药物治疗
(1)抗高血压药物作用部位及分类. (2)常用的一线抗高血压药物 (3)抗高血压药物的联合应用
中枢性降压药
减少交感神经放电活动 (减少心排出量、降低 外周阻力)
去甲肾上腺素能神经末梢 阻滞药
β受体阻断药
减慢心率和减弱收缩力 (减少心排出量)
α受体阻断药 钙拮抗药
[ 降压机制] 较复杂。 可乐定、
1. 激动血管运动中枢延髓腹外侧核吻侧端 的I1-咪唑啉受体,使外周交感张力降低; 2. 激动外周交感神经突触前膜α2受体, 负反馈地抑制NA释放;
临床应用:治疗中度高血压,尤适合于伴有消化性溃 疡的高血压。常用于其他降压药无效时。
硝普钠 sidium nitroprusside
内容提要
高血压的流行病学特点 高血压的诊断与临床评估 高血压的治疗
中国高血压的流行特点
存在 “三高”、“三低”、“三个误区” 患病率高,致残率高,死亡率高 知晓率低,治疗率低,控制率低 不愿服药,不难受不服药,不按医嘱服药
中国高血压防治指南 2005 年修订版
(一)高血压的定义
高血压是临床 常见病症,是 以动脉压增高 为特征,引起 心脏、脑、肾 和血管病变的 全身性疾患。
哌唑嗪 prazosin
1、作用 选择性阻断α1受体,扩张动、静脉,降低
外周 阻力而降压,降压时不伴有心率加快、不 影响肾血流量。
2、应用 (1)用于中度高血压治疗及并发肾功能不良者。 (2)慢性心衰
3、不良反应 首次用药时可出现‘首剂现象’,表现体位性 低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服 用或小剂量(0.5mg)可避免。
仍为高血压 - 排除继发性Biblioteka Baidu血压
中国高血压防治指南 2009 年基层版
(四)血压水平的定义
-------------------------------------------------------------------------------------------------
类别
SBP (mmHg)
(二)高血压发病机制 镶嵌学说(mosaic theory)
血管紧张素基因 缺陷
(三)高血压的诊断
1、诊断标准:在未用抗高血压药情况下,收缩 压≥140mmHg 和/或舒张压≥90mmHg
2、诊断注意事项:
- 必须用标准的方法进行测量 - 至少非同日3次测量,达到诊断标准,方可诊断 - 曾确诊高血压,目前服用降压药,血压值虽然正常,
第二十五章
抗高血压药
20%
18%
16%
14%
12%
10%
8%
6%
5.10%
7.73%
4%
2%
0%
1958-1959年 1979-1980年
13.58% 1991年
18.80% 2002年
1958-1959年 1979-1980年 1991年 2002年
全国普查显示,中国高血压患病率不断升 高,估计目前全国有高血压患者近2亿.
氨氯地平 Amlodipine (络活喜, 第三代二氢吡啶类)
【降压特点】 1. 对血管平滑肌选择性更强; 2. 口服吸收率及生物利用度更高(> 90%);
起效和缓,渐进降压,疗效维持久; 3. 轻、中度原发性高血压;稳定型及变异型心绞痛。
小结
结构两类要记牢 机制阻滞钙通道 硝苯地平为代表 保护器官宜长效 缓释控释近提倡 尼群氨氯效亦好
(二)降压特点
1.小剂量应用(氢 氯 噻 嗪<25mg/天)
2. 口服吸收良好,安全、有效、价廉。 3. 降压作用温和,持久。 4.疗效稳定:单用、与其它降压药协同。 5.不易产生耐受,不良反应少,可长期
应用。
(三)临床应用
中效能利尿药—氢氯噻嗪等 单独应用作为首选药治疗轻度高血压;
联合应用治疗中度及高度高血压,对老 年人高血压、单纯性收缩期高血压、高 血压合并心功能不全者降压效果较好。
1
24
肾
1
24
40
肾
1
9-18
>24
肾
1
11.5
>24
肝肾
30
70
50
40
少 25
97 10-12
30 65-70
36 50-60
95 36
5、不良反应与注意事项
(1) 咳嗽 (2)皮疹 (3)低血压 (4) 高血钾 (5)急性肾功能损伤 (6)血管神经性水肿 (7)其它:消化道症状、神经系统症状、致畸
第一大家族:利尿药
常用药物:噻嗪类
R6 H2NO2S
NH CH R3
N SO2
R2
(一)降压机理
1、用药初期: 管 排钠利尿,减 腔 少细胞外液和 K 血容量,导致 心排出量降低。 K
Na 2Cl
肾小管细胞
间 液
P Na
Cl
2、用药后期:排钠使血管壁细胞内钠减少,钠钙交换减少,胞内缺钙,降低血管平滑肌表面受 体对缩血管物质的亲和力和反应性。
血管扩张药
肾素-血管紧张素系统抑 制药
钾通道开放药
舒张血管平滑肌 (降低外周阻力)
利尿药 抑制药 β受体阻断药
降低血容量 (减少心排出量)
抗高血压药作用部位及机制
小结 一线降压四族五类 最为基础是利尿药 钙拮抗药诸“地平” 阻断药“洛尔”叫 转化酶抑众“普利” AT1阻断“沙坦”浩
ABCD”,即A(ARB和 ACEI)、B(a、β-Blocker) C(CCB)、D(Diuretics)
(三)临床应用
低效能利尿药(保钾利尿药) —螺内酯、氨苯蝶啶等
适用于伴低血钾、高尿酸血症、糖耐受 性差、原发性醛固酮增多症高血压患者。
高效能利尿药—呋塞米 适用于高血压危象及伴有慢性肾功能不 良的高血压患者。
第二大家族:交感神经抑制药
二、 -受体阻断药
此类药常以“**洛尔”命名,如普萘洛尔、 美托洛尔、比索洛尔。
地尔硫卓 地尔硫卓SR
SR:持续释放; ER:延缓释放; GITS:控制释放
4、降压特点
①选择性扩张小动脉平滑肌,主要降低外周血管阻力
和后负荷,而不减少心输出量;
②能扩张重要器官如心、脑、肾的血管,故在降低血 压的同时,并不降低这些部位的血流量,反而增加组 织血流量,改善器官功能;
③第3代钙通道阻滞药可预防和逆转心肌、血管平滑 肌肥厚;
小结
卡托普利第一代 尤宜糖尿伴心衰 不良反应干咳多 二代依那咳依然 三代贝那日一次 特点肾功可改善
二、 AT1受体阻断剂
【降压机制】亚硝基铁氰化钠 (NO供体) -血管内皮细胞或红细胞-释出NO-血管平滑肌细胞 鸟苷酸环化酶↑ ―cGMP↑―血管扩张-血压↓
硝普钠 sidium nitroprusside
【应用】 1.高血压危象 2.急慢性心功能不全
【作用特点】 1. 起效快,维持时间短; 2. 口服不吸收,需静脉给药
利舍平(利血平) 萝芙木
第三大家族:钙通道阻滞药
1、定义:是一类阻滞Ca 2+从细胞外液经电压 依赖性钙通道流入细 胞内的药物.
2、心血管系统中钙通道 阻滞药主要作用于电 压依赖性的L型钙通道。
3、机制
阻断钙离子经细胞膜钙通道内流,松弛小动脉平滑 肌,降低外周血管阻力而降压。
选择性钙通道阻滞药的分类
疗效较好
2. 伴糖尿病患者 心脏选择性较强β1受体阻断剂
(血糖与β2有关)
如阿替洛尔、美托洛尔
【临床应用】
-受体阻断、利尿药与扩血管药联合应用 治疗重度或顽固性高血压
注意
停药反应:受体数目增加和超敏有关。
第二大家族:交感神经抑制药
——其他经典抗高血压药
α1阻断药首剂显 中枢降压可乐定 神经节阻樟美二 血管扩张常用三 神经末梢阻滞药 利血平类用更罕
DBP (mmHg)
-------------- -------------------------------------------------------------------
理想血压
<120
<80
正常血压
<130
<85
正常高值
130-139
85-89
Ⅰ期高血压(轻度)
140-159
90-99
变异型 二氢吡啶类 稳定型——均可 不稳定型——地尔硫卓
或维拉帕米
(5) 高血压合并肾脏疾病/糖尿病
硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类,心痛定)
【降压特点】 1、口服吸收良好,起效快,急用可舌下含服。 2、作用短暂,可致血压剧烈波动 3、可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。 4、小剂量10mg/次,2次/天,安全有效。 5、不良反应:踝部水肿。
增加前列环素的合成
【降压作用机制】
【降压特点】
(1) 作用温和、缓慢、持久,降压平稳。 (2)不致水钠潴留,且降低肾素活性,无明显耐受。 (3)长期用药可逆转左心室肥厚。 (4)用量个体化。
【临床应用】
作为降压首选药 单独或合用
➢年轻高血压患者
1. ➢心排出量及肾素活性偏高的高血压
➢高血压伴有心绞痛、心肌梗死患者
糖尿病、肾病)
ACEI的药代动力学
药物 前体药 tmax (h) t1/2 (h)
作用持续 代谢
时间(h)
蛋白结合
率(%)
F(%)
卡托普利 非 伊那普利 是 赖诺普利 非 喹那普利 是 培哚普利 是 雷米普利 是 福辛普利 是
1
2.3
6-12
肝肾
1
11
12-24
肝
2-4 12-24 24-36
?
2
药物
第一代
第二代
(作用选择性)
新制剂 新结构
第三代
二氢吡啶类 血管〉心脏
苯烷胺类 血管《 心脏 地尔硫卓
A = 心脏
硝苯地平 尼群地平
维拉帕米
硝苯地平SR 伊拉地平 硝苯地平GITS 马尼地平 非洛地平ER 尼挖地平 尼卡地平SR 尼莫地平
尼索地平 尼群地平 维拉帕米SR
氨氯地平 拉西地平 乐卡地平
1、高血压非药物疗法内容和目标
内容 减少钠盐摄入 合理饮食
规律运动 控制体重
戒烟,限酒
心理平衡
目标
每人每日食盐小于6克
减少膳食脂肪;适量蔬菜水果每 日1斤左右
每周3~5次中量运动
BMI<24kg/m2;腰围男<90cm; 女<85cm
不提倡饮白酒;如饮酒,则每日 白酒小于1两; 葡萄酒小于2两; 啤酒小于5两
O CH2 CH CH2 NH
OH
CH(CH3)2
中枢降压
阻断心脏1受体 抑制肾素分泌
2
阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体,抑制正反馈减 少去甲肾上腺素的释放。
心脏β1受体 心输出量↓
β1受体
β受体
肾小球旁器β1受体
肾素↓
(外周) β2受体(突触前膜)
NA释放↓
β受体 (中枢)
外周交感活性↓