第1章药物化学绪论PPT
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《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
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药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
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二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
药物化学课件01绪论.ppt
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
药物化学_绪论ppt课件
1940年英国 H. W. Florey 在 A. Fleming 研究的基础 上，从青霉菌培育液中提出青霉素，从而进入了抗 生素（化学治疗药物）的新时代；
2018/11/26
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Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
2018/11/26
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Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
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药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
药物化学1-第一章-绪论 (1)ppt课件
双 氯 非 那 胺
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
药物化学--第1章绪论PPT课件-PPT课件
2．药化的内容
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
化学药物
3.任务的分支
主要任务
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系（SAR，（Structure— Activity Relationships）； 结构与药物稳定性方面。
第 1章
绪论
主要内容
一、药物化学的内容和任务
二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
学习目标
1.掌握药物的质量标准，质量评定的
原则，杂质的种类及来源。
2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
一、药物化学的内容和任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
体内外动物模型进行初筛
对先导化合物进行产物、大量筛选、文献专利 新化合物的合成 基本循环 生物活性测定 及药效学试验 如有可能 临床前形容
分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
• 化学药物——已知确切结构的单一化物。
• 药物化学——药物化学是研究化学药物
的化学结构、制备方法、理化性质、构 效关系、作用机理、体内代谢以及寻找 新药的一门学科。
1．药化的特点
综合性、边缘性
与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机） 专业基础课
2.药化的近代发展
•
初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
《天然药物化学基础》PPT课件
等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。
27
医学PPT
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展： 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
29
10
医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质） 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
11
医学PPT
第一节 概述
有效成分具有： ①多样性 ②可开发性 ③相对性
12
医学PPT
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
医学PPT
天然药物化学基础
第一章 绪论
1
医学PPT
第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义。
2
医学PPT
第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 定义：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
3
医学PPT
第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 研究内容： 研究天然药物中各类化学成分的： ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。
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医学PPT
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展： 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
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医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质） 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
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医学PPT
第一节 概述
有效成分具有： ①多样性 ②可开发性 ③相对性
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医学PPT
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
医学PPT
天然药物化学基础
第一章 绪论
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医学PPT
第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义。
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医学PPT
第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 定义：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
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医学PPT
第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 研究内容： 研究天然药物中各类化学成分的： ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
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Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等
天然药物化学绪论ppt课件
③可开发性
.
18
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
.
19
有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
.
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
25
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
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药物分析
Pharmaceutical Analysis
• 药品(Drug，Pharmaceutical，Medicine) ：
用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地 调节人的生理功能并规定有适应证或者功能 主治、用法和用量的物质。
包括化学药品、抗生素、生化药品、放射 性药品、生物制品、中药饮片和中成药等， 是一种关系人民生命健康的特殊商品。
如：氨酚待因片
5.制剂名称的命名应与原料药名称一致。 如：乙酰水杨酸→阿司匹林 乙酰水杨酸片→阿司匹林片
6. 避免采用有关解剖学、生理学、病理学、 药理作用和治疗学给患者以暗示的药名。
如：风湿灵、抗癌灵
7. 某些药物在使用上有不同要求时，名称也 应作不同的规定。 如：乙醚和麻醉乙醚通过灭菌者，应标明。 如：灭菌结晶磺胺
（二）药物分析的任务
• 1．为确保药品质量，必须严格按照国家药 品质量标准，对药品进行严格的分析检验。
• 2．药品生产过程的质量控制 • 3．药品贮存过程的质量监督与控制 • 4．临床药物分析 • 5．制定和完善药品质量标准
二、药品质量标准
• （一）药品的质量和质量标准 只有质量合格的药品才能供药用。 评价药品的质量应从以下两方面考虑：
学的方法和技术。
研究化学结构已经明确的合成药物或天 然药物及其制剂的质量控制方法，也研究有 代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质 量控制方法。
第一章 绪论
目的要求
• 1．熟悉药物分析的性质和任务。 • 2．树立药品质量观念，熟悉药品质量标准的概念、类别
和内容。 • 3．掌握国家药品质量标准的内涵及《中国药典》的组成
、查阅方法。 • 4．熟悉常用国外药典的名称、英文缩写、基本组成和内
容。 • 5．熟悉药物分析课程的学习要求与方法。
1 药物分析的性质和任务 2 药品质量标准
3
药典
4 药物分析的新进展及学习要求与方法
一、 药物分析的性质和任务
• （一）药物分析的性质
药物分析主要是研究药物及其制剂的组 成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查、有 效性和安全性以及有效成分含量测定等内
4.企业标准：由药品生产企业自己制订并用于控制相应
药品质量的标准，称为企业标准或企业内部标准。
（三）药品质量标准的主要内容
结构式
乙酰唑胺
Yixian Zuo’an Acetazolamide
名称
分子式
分子量
C4H6N4O3S2 222.25
本品为N-[5-（氨磺酰基）-1，3，4-噻二唑2-基]乙酰胺。按干燥品计算，含C4H6N4O3S2 应为98.0%～102.0%。
（2）《中华人民共和国食品药品监督管理局标 准》：简称《局颁标准》或《局标准》 。
（3） 地方标准。
2．临床研究用药品质量标准 ：临床研究用药品质量
标准仅在临床试验期间有效，并且仅供研制单位与临床试 验单位使用。
3．暂行或试行药品标准：新药经临床试验或使用后，
报试生产时所制订的药品质量标准。若该标准执行两年后 ，药品的质量仍很稳定，则“试行药品标准”将经国家食 品药品监督管理局批准列入《局颁标准》。
（1）药物的疗效和毒副作用：合格的药品是疗效 好，毒性及副作用小。
（2）药物的纯度：是指药物的纯净程度，又称药 用纯度或药用规格。药物的纯度会影响药物的疗 效和毒副作用。
• 药物中的杂质是指药物在生产和贮存过程
中可能引入的除药物以外的其他化学物质。
• 药品的纯度可由药物的性状、物理常数、
杂质限量、有效成分的含量、生物活性、毒 性实验等方面来体现，这些均能反映出药品 的质量。
容的一门“方法学科”，目的是保证药品 在临床应用过程中的有效性和安全性。
• 有效性：指药物发挥治疗的效果，如疗效不
确切或无效，物质即丧失了作为药物的资格。
• 安全性：是保证药物在发挥其对机体作用的
同时，没有或少有不良的副作用。
• 药品的质量控制是一个全过程的控制，包
括药物的研制、生产、经营、贮藏、调配、检 验以及其临床使用等诸多环节的质量控制。
【性状】本品为白色针状结晶或结晶性粉末； 无臭，味微苦。
本品在沸水中略溶，在水和乙醇中极微溶解， 在氯仿和乙醚中几乎不溶；在氨溶液中易溶。
熔点 本品的熔点（附录VI C）为256 ～ 261℃ ，熔融时同时分解。
【鉴别】（1） （2） （3） 【检查】 【含量测定】 【类别】碳酰酐酶抑制剂 【贮藏】遮光，密封保存。 【制剂】乙酰唑胺片
8. 对沿用已久的药名，一般不轻易变动，如 必须变动，应将原有名作为副名过渡，以免 造成混乱。
2．药品质量标准
• 药品质量标准：为了保证药品的质量
，国家对药品有强制执行的质量标准。 是国家对药品质量及检验方法所做的
技术规定，是药品生产、经营、使用、检
验和监督管理标准的分类
• 1．国家药品标准
（1）《中华人民共和国药典》：简称《中国药 典》，是国家监督管理药品质量的法定技术 标准。英文名为《Chinese Pharmacopoeia》 （缩写为Ch P）。
企业未按批准的 生产工艺进行生 产，生产记录不 完整，可能是出 现不良反应事件
的原因。
安 徽 华 源
齐二药：亮菌 甲素注射液
2006年：二甘 醇代替丙二醇 制成假药投放 市场，致人死 亡的恶性案件
“糖脂宁胶囊”假药事件
药物分析(Pharmaceutical Analysis):
一门研究和发展药品全面质量控制的“ 方法学科”。主要运用化学、物理化学或生 物化
2.对属于某一相同药效的药物命名，应该 采用该类药物的词干以显示其与同类药物的 关系。
如：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢尼西
呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮
3.对于一些化学结构不清楚或天然来源的药 品，可以以该药品来源或化学分类来考虑。
如： 罂粟中提取的罂粟碱。
4.复方制剂中含有2个或2个以上的药物成分， 可以采用简缩法来命名。
• 药典委员会和《新药审批办法》对新 药命名原则规定：
• 1．名称：包括中文名称、英文名称和
化学名。
中文名按照“中国药品通用名称”（CADN） 推荐的名称以及命名原则命名的。
1.仿制药物的中文名称，可根据药物的具 体情况，采用：
音译
如：Morphine 吗啡
意译
音意合译 如：Chloroquine 氯喹
Pharmaceutical Analysis
• 药品(Drug，Pharmaceutical，Medicine) ：
用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地 调节人的生理功能并规定有适应证或者功能 主治、用法和用量的物质。
包括化学药品、抗生素、生化药品、放射 性药品、生物制品、中药饮片和中成药等， 是一种关系人民生命健康的特殊商品。
如：氨酚待因片
5.制剂名称的命名应与原料药名称一致。 如：乙酰水杨酸→阿司匹林 乙酰水杨酸片→阿司匹林片
6. 避免采用有关解剖学、生理学、病理学、 药理作用和治疗学给患者以暗示的药名。
如：风湿灵、抗癌灵
7. 某些药物在使用上有不同要求时，名称也 应作不同的规定。 如：乙醚和麻醉乙醚通过灭菌者，应标明。 如：灭菌结晶磺胺
（二）药物分析的任务
• 1．为确保药品质量，必须严格按照国家药 品质量标准，对药品进行严格的分析检验。
• 2．药品生产过程的质量控制 • 3．药品贮存过程的质量监督与控制 • 4．临床药物分析 • 5．制定和完善药品质量标准
二、药品质量标准
• （一）药品的质量和质量标准 只有质量合格的药品才能供药用。 评价药品的质量应从以下两方面考虑：
学的方法和技术。
研究化学结构已经明确的合成药物或天 然药物及其制剂的质量控制方法，也研究有 代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质 量控制方法。
第一章 绪论
目的要求
• 1．熟悉药物分析的性质和任务。 • 2．树立药品质量观念，熟悉药品质量标准的概念、类别
和内容。 • 3．掌握国家药品质量标准的内涵及《中国药典》的组成
、查阅方法。 • 4．熟悉常用国外药典的名称、英文缩写、基本组成和内
容。 • 5．熟悉药物分析课程的学习要求与方法。
1 药物分析的性质和任务 2 药品质量标准
3
药典
4 药物分析的新进展及学习要求与方法
一、 药物分析的性质和任务
• （一）药物分析的性质
药物分析主要是研究药物及其制剂的组 成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查、有 效性和安全性以及有效成分含量测定等内
4.企业标准：由药品生产企业自己制订并用于控制相应
药品质量的标准，称为企业标准或企业内部标准。
（三）药品质量标准的主要内容
结构式
乙酰唑胺
Yixian Zuo’an Acetazolamide
名称
分子式
分子量
C4H6N4O3S2 222.25
本品为N-[5-（氨磺酰基）-1，3，4-噻二唑2-基]乙酰胺。按干燥品计算，含C4H6N4O3S2 应为98.0%～102.0%。
（2）《中华人民共和国食品药品监督管理局标 准》：简称《局颁标准》或《局标准》 。
（3） 地方标准。
2．临床研究用药品质量标准 ：临床研究用药品质量
标准仅在临床试验期间有效，并且仅供研制单位与临床试 验单位使用。
3．暂行或试行药品标准：新药经临床试验或使用后，
报试生产时所制订的药品质量标准。若该标准执行两年后 ，药品的质量仍很稳定，则“试行药品标准”将经国家食 品药品监督管理局批准列入《局颁标准》。
（1）药物的疗效和毒副作用：合格的药品是疗效 好，毒性及副作用小。
（2）药物的纯度：是指药物的纯净程度，又称药 用纯度或药用规格。药物的纯度会影响药物的疗 效和毒副作用。
• 药物中的杂质是指药物在生产和贮存过程
中可能引入的除药物以外的其他化学物质。
• 药品的纯度可由药物的性状、物理常数、
杂质限量、有效成分的含量、生物活性、毒 性实验等方面来体现，这些均能反映出药品 的质量。
容的一门“方法学科”，目的是保证药品 在临床应用过程中的有效性和安全性。
• 有效性：指药物发挥治疗的效果，如疗效不
确切或无效，物质即丧失了作为药物的资格。
• 安全性：是保证药物在发挥其对机体作用的
同时，没有或少有不良的副作用。
• 药品的质量控制是一个全过程的控制，包
括药物的研制、生产、经营、贮藏、调配、检 验以及其临床使用等诸多环节的质量控制。
【性状】本品为白色针状结晶或结晶性粉末； 无臭，味微苦。
本品在沸水中略溶，在水和乙醇中极微溶解， 在氯仿和乙醚中几乎不溶；在氨溶液中易溶。
熔点 本品的熔点（附录VI C）为256 ～ 261℃ ，熔融时同时分解。
【鉴别】（1） （2） （3） 【检查】 【含量测定】 【类别】碳酰酐酶抑制剂 【贮藏】遮光，密封保存。 【制剂】乙酰唑胺片
8. 对沿用已久的药名，一般不轻易变动，如 必须变动，应将原有名作为副名过渡，以免 造成混乱。
2．药品质量标准
• 药品质量标准：为了保证药品的质量
，国家对药品有强制执行的质量标准。 是国家对药品质量及检验方法所做的
技术规定，是药品生产、经营、使用、检
验和监督管理标准的分类
• 1．国家药品标准
（1）《中华人民共和国药典》：简称《中国药 典》，是国家监督管理药品质量的法定技术 标准。英文名为《Chinese Pharmacopoeia》 （缩写为Ch P）。
企业未按批准的 生产工艺进行生 产，生产记录不 完整，可能是出 现不良反应事件
的原因。
安 徽 华 源
齐二药：亮菌 甲素注射液
2006年：二甘 醇代替丙二醇 制成假药投放 市场，致人死 亡的恶性案件
“糖脂宁胶囊”假药事件
药物分析(Pharmaceutical Analysis):
一门研究和发展药品全面质量控制的“ 方法学科”。主要运用化学、物理化学或生 物化
2.对属于某一相同药效的药物命名，应该 采用该类药物的词干以显示其与同类药物的 关系。
如：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢尼西
呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮
3.对于一些化学结构不清楚或天然来源的药 品，可以以该药品来源或化学分类来考虑。
如： 罂粟中提取的罂粟碱。
4.复方制剂中含有2个或2个以上的药物成分， 可以采用简缩法来命名。
• 药典委员会和《新药审批办法》对新 药命名原则规定：
• 1．名称：包括中文名称、英文名称和
化学名。
中文名按照“中国药品通用名称”（CADN） 推荐的名称以及命名原则命名的。
1.仿制药物的中文名称，可根据药物的具 体情况，采用：
音译
如：Morphine 吗啡
意译
音意合译 如：Chloroquine 氯喹