作用于呼吸系统的药物 (4)优秀课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
④干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞 外Ca2+内流和细胞内质网贮Ca2+的释放。
3.抗胆碱药
胆碱能神经(主要指迷走神经部分)在调节呼吸道 平滑肌张力方面起着主要作用，位于气道表面的 感受器及它们的传入和传出神经纤维均源自迷走 神经。当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细 胞内cGMP含量增高，导致支气管痉挛及腺体分泌
茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺 激性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。
常用的有氨茶碱。
作用机制
①抑制细胞内磷酸二酯酶，增加气道平滑肌细 胞内cAMP水平；
②促进内源性儿茶酚胺类物质释放，但儿茶酚 胺水平的增高有限，不足以引起明显的支气管 扩张作用；
③阻断腺苷受体，可预防腺苷对哮喘患者的呼 吸道平滑肌收缩作用；
作用于呼吸系统的药物 (4)优秀课 件
因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物 配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类 药物均是对症治疗，临床应用时应同时采用相应 的对因治疗措施，如抗感染、抗过敏、增强机体 免疫功能等。
第一节 平 喘 药
哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道 高反应性为特征的疾病。
前者如沙丁胺醇、特布他林、
克仑特罗、沙美特罗、福莫
特罗等，后者如肾上腺素和
异丙肾上腺素。
(2)茶碱类：
如氨茶碱、二羟丙茶碱。
(3)M受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。
(4)钙拮抗药： 如硝苯地平
2.抗炎抗过敏平喘药
(1)肾上腺皮质激素：如曲安西龙、倍他米松。 (2)抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮
哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌 功能异常的疾病，近年来认为哮喘是一 种继发于抗原过敏的慢性呼吸道炎症。
正常气管平滑肌
收缩痉挛气管平滑肌
对哮喘发病的新认识，使哮喘的治 疗由过去的控制哮喘急性发作，转变 为防治慢性呼吸道炎症，最终达到消 除哮喘的目标。
抑制气道炎症及炎症介质是治疗 哮喘的根本。
平喘药(antiasthmatic drugs)
已少用或不用。
合成的选择性作用于β2受体的药物沙丁胺醇、 特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加 了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还 可多途径给药。
2.茶碱类
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱 (theophylline)的共同药理作用：松弛支气管平 滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等 作用。
替芬、曲尼司特、托普司特。 (3)炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药芬司匹利，
组胺H1受体拮抗药阿司咪唑。
一、气道扩张药
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。 ➢CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛，肥 大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，有利于哮喘 的缓解； ➢反之，则引起哮喘发作。
该药由于含有季铵基团，为极性化合物，不 易吸收，气雾吸入后在局部发挥平喘作用，对腺 体分泌和心率影响小，无中枢兴奋作用，也无明 显的全身性不良反应。吸入后5分钟起效，作用维 持4～6小时。
4.钙拮抗药
钙拮抗药可松弛平滑肌，除松弛血管平滑肌、 消化道平滑肌及子宫平滑肌外，还能松弛支 气管平滑肌。如硝苯地平现已试用于治疗支 气管哮喘。
是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。 应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状， 消除气道基本的炎症病变，预防哮喘的发作及复 发。平喘药已由以往单纯性地扩张支气管，向抗 过敏、抗炎症等多环节发展，出现了一些新型平 喘药 。
常用的平喘药分为以下两大类。
1.气道Βιβλιοθήκη Baidu张药
(1)β受体激动药：分选择性和非选择性两类，
速粘液运送速度；
▪肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏
介质的释放。
肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平 滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体，具有 引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺 点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反 复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来
β受体激动药 茶碱类
+
-
AC
PDE
ATP cAMP
5’AMP
cAMP/cGMP↑ 支气管扩张
GTP cGMP
哮喘缓解
GC
-
M受体阻断药
1.β受体兴奋药
β2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼 吸道多方面的功能。
▪呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋后能使平滑肌松弛； ▪纤毛上皮细胞的β2受体兴奋可增加纤毛的运动，加
【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激 可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙 肾上腺素合用可以预防。
3.炎症介质拮抗药
由于哮喘有多种介质参与，单一的介质拮抗药 作用有限。用于临床的有5-羟色胺拮抗药芬司 匹利，无中枢抑制作用的组胺H1受体阻断药如 阿司咪唑、特非那定对哮喘的疗效还无肯定结 论。白三烯及其受体拮抗药、血小板激活因子 （PAF）拮抗药以及新型的非皮质激素类抗炎 药如5-脂加氧酶抑制剂已在小范围进行临床试
常用药有倍氯米松、倍氯他索。
2.抗过敏平喘药
本类药物以色甘酸钠为代表，是一类新 型平喘药。它们对支气管平滑肌无直接 松弛作用，也无拟肾上腺素作用和肾上 腺皮质激素样作用。主要作用是通过稳 定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放而对 速发型过敏反应具有明显保护作用。
色甘酸钠
【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗， 能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘 反应。应用2～3天，能降低支气管的较高反应性。 也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠 道过敏性疾病。
增多。抗胆碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用。
目前常用的M胆碱受体阻断药有异丙托溴铵
(ipratropium bromide，异丙阿托品)、氧阿托
品(atropine oxide，氧托溴铵)和溴化泰乌托品 (tiotropoum bromide)。
异丙托溴铵
能选择性阻断支气管平滑肌的M1胆碱受体， 其气雾剂有强大的扩张支气管作用。
二、抗炎抗过敏平喘药
1.糖皮质激素类
肾上腺皮质激素的药理作用广泛，是目
前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
该类药物能从多个环节抑制过敏反应，减少 过敏介质释放，降低血管通透性，加强儿茶酚胺 对腺苷酸环化酶的激活作用，故对反复发作的顽 固性哮喘或哮喘的持续状态疗效较好。
长期全身用药易引起多种严重不良反应。新 型吸入用的糖皮质激素，雾化吸入具有强大的局 部抗炎作用，而全身不良反应轻微。
3.抗胆碱药
胆碱能神经(主要指迷走神经部分)在调节呼吸道 平滑肌张力方面起着主要作用，位于气道表面的 感受器及它们的传入和传出神经纤维均源自迷走 神经。当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细 胞内cGMP含量增高，导致支气管痉挛及腺体分泌
茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺 激性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。
常用的有氨茶碱。
作用机制
①抑制细胞内磷酸二酯酶，增加气道平滑肌细 胞内cAMP水平；
②促进内源性儿茶酚胺类物质释放，但儿茶酚 胺水平的增高有限，不足以引起明显的支气管 扩张作用；
③阻断腺苷受体，可预防腺苷对哮喘患者的呼 吸道平滑肌收缩作用；
作用于呼吸系统的药物 (4)优秀课 件
因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物 配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类 药物均是对症治疗，临床应用时应同时采用相应 的对因治疗措施，如抗感染、抗过敏、增强机体 免疫功能等。
第一节 平 喘 药
哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道 高反应性为特征的疾病。
前者如沙丁胺醇、特布他林、
克仑特罗、沙美特罗、福莫
特罗等，后者如肾上腺素和
异丙肾上腺素。
(2)茶碱类：
如氨茶碱、二羟丙茶碱。
(3)M受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。
(4)钙拮抗药： 如硝苯地平
2.抗炎抗过敏平喘药
(1)肾上腺皮质激素：如曲安西龙、倍他米松。 (2)抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮
哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌 功能异常的疾病，近年来认为哮喘是一 种继发于抗原过敏的慢性呼吸道炎症。
正常气管平滑肌
收缩痉挛气管平滑肌
对哮喘发病的新认识，使哮喘的治 疗由过去的控制哮喘急性发作，转变 为防治慢性呼吸道炎症，最终达到消 除哮喘的目标。
抑制气道炎症及炎症介质是治疗 哮喘的根本。
平喘药(antiasthmatic drugs)
已少用或不用。
合成的选择性作用于β2受体的药物沙丁胺醇、 特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加 了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还 可多途径给药。
2.茶碱类
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱 (theophylline)的共同药理作用：松弛支气管平 滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等 作用。
替芬、曲尼司特、托普司特。 (3)炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药芬司匹利，
组胺H1受体拮抗药阿司咪唑。
一、气道扩张药
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。 ➢CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛，肥 大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，有利于哮喘 的缓解； ➢反之，则引起哮喘发作。
该药由于含有季铵基团，为极性化合物，不 易吸收，气雾吸入后在局部发挥平喘作用，对腺 体分泌和心率影响小，无中枢兴奋作用，也无明 显的全身性不良反应。吸入后5分钟起效，作用维 持4～6小时。
4.钙拮抗药
钙拮抗药可松弛平滑肌，除松弛血管平滑肌、 消化道平滑肌及子宫平滑肌外，还能松弛支 气管平滑肌。如硝苯地平现已试用于治疗支 气管哮喘。
是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。 应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状， 消除气道基本的炎症病变，预防哮喘的发作及复 发。平喘药已由以往单纯性地扩张支气管，向抗 过敏、抗炎症等多环节发展，出现了一些新型平 喘药 。
常用的平喘药分为以下两大类。
1.气道Βιβλιοθήκη Baidu张药
(1)β受体激动药：分选择性和非选择性两类，
速粘液运送速度；
▪肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏
介质的释放。
肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平 滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体，具有 引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺 点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反 复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来
β受体激动药 茶碱类
+
-
AC
PDE
ATP cAMP
5’AMP
cAMP/cGMP↑ 支气管扩张
GTP cGMP
哮喘缓解
GC
-
M受体阻断药
1.β受体兴奋药
β2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼 吸道多方面的功能。
▪呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋后能使平滑肌松弛； ▪纤毛上皮细胞的β2受体兴奋可增加纤毛的运动，加
【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激 可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙 肾上腺素合用可以预防。
3.炎症介质拮抗药
由于哮喘有多种介质参与，单一的介质拮抗药 作用有限。用于临床的有5-羟色胺拮抗药芬司 匹利，无中枢抑制作用的组胺H1受体阻断药如 阿司咪唑、特非那定对哮喘的疗效还无肯定结 论。白三烯及其受体拮抗药、血小板激活因子 （PAF）拮抗药以及新型的非皮质激素类抗炎 药如5-脂加氧酶抑制剂已在小范围进行临床试
常用药有倍氯米松、倍氯他索。
2.抗过敏平喘药
本类药物以色甘酸钠为代表，是一类新 型平喘药。它们对支气管平滑肌无直接 松弛作用，也无拟肾上腺素作用和肾上 腺皮质激素样作用。主要作用是通过稳 定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放而对 速发型过敏反应具有明显保护作用。
色甘酸钠
【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗， 能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘 反应。应用2～3天，能降低支气管的较高反应性。 也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠 道过敏性疾病。
增多。抗胆碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用。
目前常用的M胆碱受体阻断药有异丙托溴铵
(ipratropium bromide，异丙阿托品)、氧阿托
品(atropine oxide，氧托溴铵)和溴化泰乌托品 (tiotropoum bromide)。
异丙托溴铵
能选择性阻断支气管平滑肌的M1胆碱受体， 其气雾剂有强大的扩张支气管作用。
二、抗炎抗过敏平喘药
1.糖皮质激素类
肾上腺皮质激素的药理作用广泛，是目
前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
该类药物能从多个环节抑制过敏反应，减少 过敏介质释放，降低血管通透性，加强儿茶酚胺 对腺苷酸环化酶的激活作用，故对反复发作的顽 固性哮喘或哮喘的持续状态疗效较好。
长期全身用药易引起多种严重不良反应。新 型吸入用的糖皮质激素，雾化吸入具有强大的局 部抗炎作用，而全身不良反应轻微。