皮肤科常用药物

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主要是感染(包括病毒、细菌、结核、真菌等)、
高血压、糖尿病、胃十二指肠溃疡或穿孔、消化道出血、 骨质疏松,一般均有满月脸、痤疮、
多毛和萎缩纹等 激素依赖性皮炎 对HPA轴的抑制
合理选择适应症
湿疹
接触性皮炎 神经性皮炎 脂溢性皮炎 银屑病
选用弱、中效,皮损肥厚可用强 效
选用中效激素制剂
选用强效、超强效激素制剂
❖1980年代开始,第二代无嗜睡作用的抗组 胺药先后问世
按有无镇静作用分为两类 ❖传统抗组胺药 (第一代): 苯海拉明 、扑尔敏、
去氯羟嗪 、非那根 、赛更定等 ❖ 非镇静抗组胺药(第二代):西替利嗪、氯雷他定、阿斯咪唑等第一源自抗组胺药作用比较抗组胺活 性
乙醇胺类(苯 +-++ 海拉明)
抗胆碱能 活性
❖ 血脂的影响:主要引起甘油三酯升高,也可有胆固醇及低 密度脂蛋白升高,(服用降酯药,应低脂饮食)
❖ 肝功能轻中度异常(忌酒,低脂饮食,必要时服保肝药或 停药,不与MTX合用)
❖ 肌肉骨骼影响:长期用药可引起骨肥大,骨膜、韧带及肌 腱钙化,儿童会出现骨骺提前闭锁,骨生长延迟,骨质疏 松等,出现关节痛、肌痛、关节炎及肌张力增高等( 7岁 以下儿童尽量避免使用,长期用药应每6~12月定期进行X 线检查)
心脏毒性示意图
过量服用 肝功能不良 药物相互作用
血药浓度升高
阻滞心脏钾离子通道
尖端扭转性室速 (TDP)
QT时间延长
心室复极延缓
致死性室性心律失常
死亡
总结:抗组胺药的合理应用
❖ 抗组胺药对I、IV型变态反应性皮病效果较好,对其它搔痒 性皮病(银屑病、扁平苔癣)疗效差。
❖ II、Ill型变态反应主要用激素及免疫抑制剂联合使用,单用 抗组胺药疗效不佳。
外用糖皮质激素注意事项
❖ 间断或连续用药:根据快速耐受性的情况,间断
用药比连续用药好。也可采用轮换疗法,即先用强
效皮质激素,外用2~3周后,改用其他等级的皮质激素
❖ 用药次数:一般认为外用每天1~2次即够。研究 表明每天增加使用频率并不会使疗效相应增加。 已经证明外用糠酸莫米松霜接触皮肤30分钟与接 触24小时所得疗效相同。其他观察表明银屑病、 异位皮炎每天使用4次也没有比1次疗效好。
❖ 丙烯胺类:抑制真菌细胞膜上麦角固醇合成中所需的角鲨 烯环氧化酶,达到杀灭和抑制真菌的双重作用。内服、外 用特比萘芬(丁克)
抗真菌药
❖ 多烯类药物 :与真菌胞膜上的麦角固醇结合,使膜上形成 微孔,改变膜的通透性,引起细胞内物质外渗,导致真菌 死亡。 两性霉素B对多种深部真菌如隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、 着色真菌、球孢子菌、申克孢子丝菌等有强抑制作用,但 对皮肤癣菌抑制效力差,因此不用于浅部真菌病的治疗。 因口服吸收不良且不稳定,仅能静脉滴注。 制霉菌素对念珠菌和隐球菌有抑制作用,用于消化道念珠 菌感染。
醋酸氟氢可的松(fludrocortisone acetate)
0.25%
氟轻松(fluocinolone acetonide, 肤轻松)
0.01%
根据作用强度分类
强效糖皮质激素
二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate) 0.025%
糠酸莫米松(mometasone furote,艾洛松)
0.5%
醋酸地塞米松(dexamethasone acetate)
0.05%
丁酸氯倍他松(clobetasone butyrate)
0.05%
曲安缩松(triamcinolone acetonide, 去炎松)
0.025-0.1%
丁酸氢化可的松(hydrocortisone butyrate, 尤卓尔) 0.1%
❖ 联合用药:为减少糖皮质激素致萎缩的发生,可 联用维A酸类药物。合并用药也能增加其特殊的疗 效
儿童用药选择
❖ 原则上不用超强效激素 ❖ 常用中、低效皮质类固醇,尤其是面部、间擦部
位、外阴部,如尤卓尔、0.025%地塞米松霜 ❖ 宜短疗程、小面积使用:年龄越小,越应选择副
作用小,低效、低浓度,不含氟的激素 ❖ 最大不超过10%,连续使用时间<4周
常用的制剂
❖ 卤米松(适确得,澳能)属超强类。对各种皮炎、 湿疹、白癜风及皮肤淀粉样变有效,(复方适确 得霜,由0.05%卤米松+1%三氯生组成 )
❖ 双醋二氟松或双醋氟美松(索康)此药霜剂属于 最强类,软膏剂型排在超强类 。
❖ 莫米松糠酸酯(艾洛松,摩弥齐)抗炎效价比倍 他米松戊酸酯大7倍,抗增生效果比倍他米松戊酸 酯大2倍。相反抑制HPA轴作用比倍他米松戊酸酯 小。-----“软性激素”
维A酸的不良反应
致畸性:表现为脊椎、中枢神经系统及内脏畸形(异维A 酸,则应在妊娠前4周及停药3 月之内避孕,如用阿维A, 则应在治疗前4周,治疗期间及停药2年内,严格避孕)
中枢神经系统:可引起头痛、头昏、抑郁症,出现强直, 步态不稳及假脑瘤反应。(不与四环素及皮质类固醇合 用)
抗真菌药
❖ 唑类:通过抑制细胞色素P450依赖酶,干扰真菌细胞的麦 角固醇合成,导致麦角固醇缺乏,使真菌细胞生长受到抑 制。 外用:咪康唑(达克宁)、益康唑(派瑞松)、联苯苄 唑(美克) 内服: 酮康唑(可欣)、伊曲康唑(斯皮仁诺) 、氟 康唑(大扶康)
❖中枢镇静作用 几乎均有不同程度中枢抑制作用,程度与个体
敏感性及药物品种有关。思睡、乏力、晕眩。 禁 用于昏睡状态及已服大量中枢抑制剂者, 慎用于 司机、高空作业等人员 ❖ 抗胆碱作用:
有不同程度抗乙酰胆碱作用:口干、面红、视物 模糊、眼压升高、心跳、便秘、尿潴留。 禁用于 青光眼、前列腺肥大者。
副作用与应用注意事项
❖嗜睡: “无嗜睡作用”是相对的,存在个体差异 及药物之间差异,如加大剂量亦可出现嗜睡,在 大样本观察中,西替利嗪、氯雷他定 、阿伐斯汀嗜 睡率均>10%。
❖ 体重增加:均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿 感,以息斯敏、酮替芬较明显
❖心脏毒性 :在肝经细胞色素P450酶代谢,积蓄可 产生心脏毒性。(特非那丁、息斯敏、 氯雷他定)
❖ 碘化钾治疗孢子丝菌病的首选药物。
+++
镇静作用 +-+++
止吐作用 ++-+++
胃肠道作用 +
烃胺类(扑尔 ++-+++ ++ 敏)
哌嗪类(安它 ++-+++ ++ 乐)
乙二胺类(赛 +-++
0
更定)
吩噻嗪类(非 +-+++
+++
那根)
+-++ +-++ +-++ +++
0
+
++-+++ +
0
+++
++++
0
副作用与应用注意事项
维甲酸类药物在皮肤科的适应症
第一代 痤疮、银屑病、鱼鳞病 第二代 银屑病、 Darrier病、毛发红糠疹
脓胞型银屑病、红皮病型鱼鳞病等 第三代 银屑病、鱼鳞病、 Darrier病
角化棘皮瘤、皮肤鳞癌、T淋巴淋巴瘤、扁平苔藓
维A酸的不良反应
❖ 皮肤粘膜干燥,头痛、流泪、夜视差,恶心、腹痛、消化 不良,发热、无力(一般可耐受,停药后可消失,不与维 生素A合用)
皮肤科常用药物
2008-05-21
皮肤科常用药物
➢外用药的剂型 ➢外用糖皮质激素类药 ➢抗组胺药 ➢维A酸类药 ➢其它
外用药的剂型:
外用药的剂型:
❖ 溶液:药物的水溶液。 ❖ 酊剂:非挥发性药物的乙醇溶液。 ❖ 粉剂:药物的固体粉末。 ❖ 洗剂:药粉(30-50%)与水的混合物。 ❖ 乳膏:药物、油或水经乳化而成。
❖体重增加 赛更啶、酮替芬等抗5-羟色胺,抑制下丘脑饱
觉中枢,能促进食欲,使体重增加。空腹服药可 减轻。 ❖ 变应原试验期间,在试验前24-48小时停用。
第二代抗组胺药特点
❖不通过血脑屏障,故无中枢抑制。但超剂量 时镇静发生率增加。
❖具有抗其它炎症介质活性的双重作用;抗5羟色胺、抗胆碱作用较弱。
第二代抗组胺药副作用
选用弱、中效激素
视病情而选用中、强、超强效激 素,但涂用面积不宜过大,用药 时间不宜过长
外用糖皮质激素注意事项
❖ 疗程:外用糖皮质激素尽量不超过4周。 ❖ 总量:中、强效的糖皮质激素霜或软膏每月不能
超过100g。 ❖ 用药时间:Pershing提出糖皮质激素发生最大的
效力是在午夜,这与内源性cortisol的最低水平在 午夜相一致。外用糖皮质激素进入皮肤最大量是 在2小时之内,但最明显的血管收缩作用是在外用 6小时之后,因此外用最佳时间是在晚上
抗组胺药(H1受体拮抗剂)
组胺的作用: ❖支气管、胃肠等平滑肌收缩——>哮喘,腹
痛 ❖皮肤血管扩张——>红斑、风团、水肿 ❖致痛物质:作用于痛觉感受器——>瘙痒 ❖心房、房室节——>收缩增强,传导减慢
❖1942年第一个抗组胺药(Antergan)进入 市场
❖1945年化学合成苯海拉明
❖1942-1981年间共有超过40种抗组胺药问世
❖ 第二代组胺H1受体阻滞剂是过敏反应首选药物。疗效好, 副作用少,服用方便。而第一代则止痒效果好。
❖ 用药剂量应以控制症状为度,开始应足量,见效后渐减量 维持,待病情完全控制后再服一段时间以减少复发。
总结:抗组胺药的合理应用
❖ 一般先选一种,疗效不佳再联合用药,如H1+H2 或抗组胺药+其它抗过敏药(激素等)
❖ 第二代: 1. 阿维A 2. 阿维A酯
❖ 第三代: 1.芳香维甲酸已酯 2. 阿达帕林 3. 他扎罗汀 4. Arotinoid
维A酸类药物的生物效应
调控表皮细胞增殖、分化 免疫调节 抑制皮脂腺分泌 抗炎作用 抗增生及抗肿瘤作用 抗黑素作用 抗衰老
影响增殖,终未分化、凋亡 辅助抗体产生, 抑制淋巴细胞增殖 延长细胞成熟过程 抑制花生四烯酸及其代谢物产生 抑制鸟氨酸脱羧酶活性 抑制酪氨酸酶活性 抑制胶原纤维酶活性
常用的制剂
❖ 地索奈德中效类激素。此药用于儿童特应性皮炎 疗效好,外用4周对HPA轴无影响
❖ 得宝松(复方制剂)含二丙酸倍它米松5mg,倍 它米松磷酸钠2mg 优点:长效,方便,抗炎效价高,钠水潴留轻, 对ACTH抑制泼尼松 缺点:易致激素性肌病;能透过胎盘,无法精确 定量
长期外用糖皮质激素的副作用
❖ 地塞米松(Dexamethasone,氟美松),中效抗炎 ❖ 氯倍他索丙酸酯是目前公认外用最强的激素,国产恩肤
霜含0.02%丙酸氯倍他索及2%氮酮,其抗炎作用为氢 化可的松的112.5倍, ❖ 缩丙酮羟氟烯索又名曲安奈德(去炎松-A)是曲安西 龙(去炎松)的缩丙酮衍生物,比其母体羟氟烯索大 10倍,作用时间也延长。
❖ 传统抗组胺药长期应用可产生耐受性,故各药之间应经常 更换或交叉使用。
❖ 注意掌握好各类药品的适应症,禁忌症或相对禁忌症。 ❖ 抗组胺药是血浓度达到峰值后数小时发生最大功效故提前
30-60分钟给药,可预防变态反应发生,治疗过程应多次 足量给药以维持疗效。
维A酸类药
维A酸分为三代
❖ 第一代: 1.全反式维甲酸 2.13-顺维甲酸 3.维胺酯
不断提高,糖皮质激素已成为皮肤科临床上 最为常用的外用药物之一
根据作用强度分类
弱效糖皮质激素
醋酸氢化可的松 (hydrocortisone acetate)
1.0%
醋酸甲基氢化泼尼松
0.25%
(methylprednisolone acetate)
根据作用强度分类
中效糖皮质激素
醋酸氢化泼尼松(prednisolone acetate)
外用药的剂型:
❖软膏(ointment):药物加软膏基质制成 ❖硬膏(plaster) ❖涂膜剂(film) ❖气雾剂(aerosol) ❖凝胶(gel):透明软膏。
外用糖皮质激素类药
❖1946年合成可的松 ❖1950年氢化可的松软膏治疗皮肤病收到良
效。 ❖此后相继合成了许多可以外用产品,且疗效
0.1%
氟轻松(fluocinolone acetonide, 肤轻松)
0.025%
氯氟舒松(halcinonide)
0.025%
二丙酸倍他米松(betamethasone dipropionate) 0.05%
根据作用强度分类 超强效糖皮质激素
丙酸氯倍他索(Clobetasol propionate, 恩肤霜, 0.02-0.05% 特美肤)
戊酸倍他米松(betamethasone 17-valerate) 0.1%
卤米松(halometasone monohydrate, 适确得, 0.5% 澳能)
双醋二氟松(diflorasone diacetate, 索康)
0.05%
常用的制剂
❖ 17α丁酸酯氢化可的松(尤卓尔)中效类激素,不含 氟,不良反应低,是儿童、老人常用的外用激素。
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