头孢替安粉针剂说明书-锋替新

盐酸头孢替安粉针剂说明书-哈药集团制药总厂

【药品名称】

注射用盐酸头孢替安

【英文或拉丁名】

Cefotiam Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】

Zhusheyong Yansuantoubaoti’an

【主要成分】

盐酸头孢替安

【化学名】

（6R,7R）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）乙酰基]氨基]-3-[[1-[2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐

【结构式及分子式、分子量】

结构式：

分子式:C18H23N9O4S3·2HCl

分子量:598.56

【性状】

本品为白色至淡黄色结晶性粉末。

【药理毒理】

药理作用

1.抗菌作用：对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌，流感杆菌等，显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸椽酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。本品的抗菌作用为杀菌性。

2.作用机制：本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高，从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。

毒理研究

重复给药毒性：

将本品分别按0.1，0.3，1，3g/Kg/日给大白鼠肌注1个月和按0.03，0.1，0.3，1g/Kg/日肌注6个月；给狗按0.1，0.3，1g/Kg/日静注及肌注1个月和按0.03，0.1，0.3g/Kg/日静注6个月；给猴按0.1，0.3，1g/Kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下：

（1）对肾脏的影响：在猴的1g/Kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见；在对大白鼠1g/Kg/日肌注1个月和对猴1g/Kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素Ⅰ的1g/Kg/日给药组做了对照比较研究，其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素Ⅰ大致相同。

（2）对肝脏的影响：除猴的1g/Kg和大白鼠3g/Kg给药组出现了肝细胞脂肪化和AST，ALT增高外，未见其他异常变化。

（3）其他：各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩，对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见。

生殖毒性：

在大白鼠和家兔的器官形成期各给肌注本品0.03，0.1，0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/日给药组母动物出现体重抑制与死亡外，未见有致畸作用和对胎仔的影响等。在对大白鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化。

【药代动力学】

静脉注射本品0.5g后，当时血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g 后30分钟达血峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（t1/2β）约为0.5小时。

【适应症】

用于对头孢替安敏感的各种葡萄球菌、各种链球菌（肠球菌除外）、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌属、枸橼酸杆菌、变形杆菌属、普通变形杆菌等引起的下列感染：

1.扁桃腺炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）；

2.中耳炎、鼻窦炎；

3.支气管炎、支气管扩张感染、肺炎；

4.肺脓肿、脓胸；

5.肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎；

6.子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎；

7.手术伤口或烧伤继发感染、皮下脓肿、痈、疖等；

8.骨髓炎、化脓性关节炎；

9.胆管炎、胆囊炎；

10.败血症

【用法与用量】

用法：静脉滴注或静脉注射。

静脉滴注：将一次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，静脉滴注时间为0.5～1小时。

静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓注射。

用量：

成人常用量：一日2～4g，分2～4次给予。严重感染时可增至8g。

儿童按体重一日40～80mg/kg，严重感染时，可增至一日160mg/kg，分3～4次给予。

注：本品含有缓冲剂无水碳酸钠，溶解时因产生CO2，故可酌情减压处理。溶解1克时，可向瓶内注入约5ml溶解液使其溶解（1克注射用本品如用做静脉滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解）。

【不良反应】

1.休克：偶有发生休克症状，因而给药后应注意观察，若发生感觉不适，口内感觉异常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状，应停止给药。

2.过敏性反应：若出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴腺肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处置。

3.肾脏：偶尔出现急性肾功能衰竭等严重肾障碍，因而应定期实行检查，充分观察，出现异常情况时，应中止给药，并做适当处置。

4.血液：有时出现红细胞减少，粒细胞减少，嗜酸性白细胞增高，血小板减少，偶尔出现溶血性贫血。

5.肝脏：有时出现AST、ALT、碱性磷酸酶增高，偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。

6.消化系统：偶尔出现伪膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎，若因应用本品而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本品有时可引起恶心、腹泻，偶也出现呕吐、食欲不振、腹痛等症状。

7.呼吸系统：偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎，若出现上述症状，应停药并采取注射肾上腺皮质激素等适当处置。

8.中枢神经系统：对肾功能衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。

9.菌群交替现象：偶有出现口腔炎、念珠菌症。

10.维生素缺乏症：偶有出现维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等），维生素B族缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。

11.其他：偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。

【禁忌症】