第五章消化系统药物
《实用药物学基础与实践》第五章
头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所 见。此外还有便秘、腹泻、皮疹、乳腺肿痛、 恶心、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容 易激动等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。注射
剂：10 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
第五章 ● 第二节 胃动力药
临床主要用于各种与胃酸相关的疾患，如十二指肠溃疡、胃溃疡、 胃—食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤 等。对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多更为适用。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有 轻度口干、眼睛干燥及视力调节障 碍等，但较轻微，停药后症状即消 失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神 错乱，一般较轻，有2%需停药。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【理化性质】 常用其盐酸盐，本品为类白
色或淡黄色结晶性粉末；有异臭， 味微苦带涩；极易潮解，吸潮后 颜色变深。在水或甲醇中易溶， 在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不 溶。熔点137～143℃。
雷尼替丁
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
兰索拉唑
泮托拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
丙谷胺
【理化性质】
白色结晶性粉末；无臭，味略苦；在 乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解， 在氢氧化钠试液中溶解；熔点148.5～ 152℃。
【理化性质】
【药理作用与临床 应用】
动物药理学概述第五章作用于消化系统药物
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3 胃蛋白酶（Pepsin） 又称胃蛋白酵素。内服可促进蛋白质分解成蛋白胨。在
酸性环境中作用明显。常用于幼畜消化不良。
4 胰酶（Pancreatin） 有助于消化食物中蛋白质、脂肪和碳水化合物供机体吸
收利用。主要用于幼畜消化不良。
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5 乳酶生（Lactasin，biofermine） 又称表飞鸣。 活性乳酸杆菌的干燥制剂。内服后产生乳酸，有助于动
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第三节 止吐药与催吐药
一 、催吐药
通过刺激胃肠道粘膜，兴奋呕吐中枢引起呕吐；或兴奋 延髓催吐化学感受区多巴胺受体。
主要用于中毒初期解救，以排除胃内未吸收毒物，减少 有毒物质吸收，多用于中小动物（犬、猫）。
大动物（马、牛）多采用洗胃来代替催吐。
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1 硫酸铜（Copper Sulphate） 药理作用 1％硫酸铜溶液有催吐作用，一般内服10分钟后即可发
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二、止吐药
系一类通过不同环节抑制呕吐反应的药物。 临床上常用的止吐药有如下四类： ①抗胆碱类（如阿托品）； ②抗组胺类（如苯海拉明、异丙嗪等）； ③酚噻嗪类（如氯丙嗪）； ④促动力药（如甲氧氯普胺和多潘立酮等）和其他（如 舒必利等）。
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1 苯海拉明（Diphenhydramine） 中枢性止吐药。预防狗猫等运输中晕动症。运输前30分
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（二）芳香性健胃药
本类药大多含有芳香性挥发油，内服后对消化道粘膜特 别是口腔和胃粘膜有轻度刺激作用，反射性引起消化液分泌、 促进胃肠蠕动。
药物化学-消化系统药物
药物化学
Medicinal Chemistry
开发成功
发现甲硫咪脲 N 侧链CH2换成电负性大的S
药物化学
Medicinal Chemistry
防御因子
胃粘膜表面的上皮细胞能分泌粘液和 HCO3-，具有保护作用。 前列腺素（PGE2，PGI2），作用于PG受 体，抑制cAMP依赖性钙通道，促进胃和 十二指肠分泌粘液和HCO3-。
解热镇痛药抑制PG合成
药物化学
Medicinal Chemistry
(N-[2-[[[5- (dimethylamino)methyl]-2furanyl)methyl]thio]ethyl]-N ' -methyl-2-nitro-1,1ethenediamine hydrochloride
HCl
O
H N
N
S
NO2
HN
药物化学
Medicinal Chemistry
延长侧链----提高活性与选择性
口服无效
N
NH2
N
H
H
N
N
N H
Histamine
药物化学
S N H
burimamide
Medicinal Chemistry
动态构效分析法
为得到口服高活性药物 分析组胺在生理PH条件下异构体
药物化学
Medicinal Chemistry
组胺（Histamine）
药物化学
五消化系统药物
• 当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保 护能力时或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时
• 含胃蛋白酶低pH值的胃液会使胃壁消化,发生溃 疡
胃酸的分泌过程
顶端膜（腔面膜）
胃酸 分泌过程
第三步
第二步 第一步
HCl
H+
K+Cl-
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach
2.酸碱性: • 具弱碱性、弱酸性(国外有钠盐供药用)
3.稳定性: • 对光、强酸、 水溶液均不稳定. • 低温避光保存
体内代谢
• Omeprazole口服后在十二指肠吸收,可选 择性聚集在胃壁细胞的酸性环境中, 在壁 细胞中可存留24小时,作用持久.
• 极低浓度也有药效. • 体内代谢产物多: 在肝脏代谢后,产物经
• 组胺的主要质点是[1,4]互变异构体(约80%), 阳离子(约3%)
• 若拮抗剂的活性质点主要是[1,4]互变异构体, 与组胺相同, 则拮抗 作用可能增强
• 而各化学质点的相应比例, 受取代基R的影响.
• 通过改变R, 增加[1,4]互变异构体的量.
电负性大
N N H
给电子基
HH NN S
S
甲硫咪脲 Metiamide
咪丁硫脲
口服无效
Burimamide
动态构效分析方法 在 生 理 pH 条 件 下
咪 唑 衍 生 物 存 在 :阳 离 子 , [1,4]和 [1,5]互 变 异 构 体
R
HN ++
N H
Cation
4 R H+
H+ 1
消化系统药物
HH NN
S AH15475
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雷尼替丁的发现
选择呋喃环，并用环外的 二甲氨基以使其有类 似咪唑环的碱性；并以 硝基甲叉基 置换了西咪 替丁侧链末端的 氰基亚氨基 。
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呋喃类
雷尼替丁 (ranitidine) 又名甲硝呋胍、呋喃硝胺
乙烯为母核
N'-甲基-N-[2[[5-[二( 甲基氨基 )甲基-2-呋喃基]-
根据不可逆性质子泵抑制剂发展及代谢特点可 分为两代： 第一代：奥美拉唑、泮托啦唑和兰索拉唑 第二代：雷贝拉唑，埃索美唑和艾普拉唑
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奥美拉唑的发现
1970年瑞典H? ssle的研究人员在 筛选抗病毒药物 时， 发现吡啶硫代乙酰胺 （Pyridylthioactamide ）具有 抗胃酸分泌的作用。
OCH 3 CH 3
H+ Smiles 重排
N
SO HN NH
H 3C
OC H3 CH 3
H+
N
S OH HN NH
H2O
H 3C
O CH3 CH 3
N S
NN
OCH 3
肝 [O]
H 3C
OCH3 CH 3
N S
N NH
OCH 3
OCH3
O CH3
H+/K+ ATP 酶
H 3C
O CH 3 CH 3
吡啶环 甲基亚砜
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结构特点
S O R2R1
存在光学异构体，药物为其外消旋体。 奥美拉唑为其左旋体 右旋体现也已经用于临床，为埃索美拉唑
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性质
?具有两性
弱碱性
弱酸性
?水溶液不稳定，对强酸不稳定 低温避光保存，制剂为肠溶解衣胶囊；
第五章-消化系统药物PPT课件
HCl H + K+ C l-
s
K+ Ca++ cAMP
C a+ +
Ach
H is G
底 边膜
药物 作用部位
奥美拉唑
H2受 体 拮 抗 剂 抗毒蕈碱药物
Ac h： 乙 酰 胆 碱 H is ： 组 胺 G： 胃 泌 素 s ： 胃 质 子 泵
-
66
质子泵抑制剂的作用特点
1、作用面广 2、作用最强 3、作用专一，选择性高，副作用较
pKa1 (HB+) 6.8
在稀酸中溶解，稀氢氧化钠液中极微溶解 饱和水溶液呈弱碱性反应 用高氯酸的非水滴定来测含量
H
H
N
N
N
S
N
N
H
N
-
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2. 水解产物
H
H
N
S
N
N
N
N
NH2
H
O
氨甲酰胍
N N H
胍
H
H
N
N
S
NH
-
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3. 鉴别反应
胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水 )
西 咪 替
盐 酸 胍
-
27
发现微弱作用的拮抗剂
H
N
NH2
N
N H
NH2
KK
四年研究200多个组胺衍生物
发现Nτ 胍基组胺有抗H2受体作用 证实了设想
-
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第一个H2受体拮抗剂
H
H
N
N
N
S N H
侧链增长为四碳原子 链端换为碱性较弱的甲基硫脲
拮抗作用较Nτ 胍基组胺强100倍，且选择性好 口服无效
消化系统药物
4. 用作“保肝”的药物有 A. 联 苯 双 酯 B. 多 潘 立 酮 C. 水 飞 蓟 宾 D. 熊 去 氧 胆 酸 E. 乳 果 糖
5. 5-HT3止 吐 药 的 主 要 结 构 类 型 有 A. 取 代 的 苯 甲 酰 胺 类 B. 三 环 类 C. 二 苯 甲 醇 类 D. 吲 哚 甲 酰 胺 类 E. 吡 啶 甲 基 亚 砜 类
3. 下列药物中，具有光学活性的是 A. 雷 尼 替 丁 B. 多 潘 立 酮 C. 双 环 醇 D. 奥 美 拉 唑 E. 甲 氧 氯 普 胺
4. 联苯双酯是从中药( A. 五 倍 子 B. 五 味 子 C. 五 加 皮 五 灵 酯
)的 研 究 中 得 到 的 新 药
1
D. 五 苓 散
5. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A. 环 系 不 同 B. 11 位 取 代 不 同 C. 20 位 取 代 的 光 学 活 性 不 同 D. 七 位 取 代 基 不 同 E. 七 位 取 代 的 光 学 活 性 不 同
第五章 消化系统药物
一、 单项选择题
1. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 盐 酸 氯 丙 嗪 B. 奋 乃 静 C. 西 咪 替 丁 D. 盐 酸 丙 咪 嗪 E. 多 潘 立 酮
2. 下 列 药 物 中 ， 不 含 带 硫 的 四 原 子 链 的 H2-受 体 拮 抗 剂 为 A. 尼 扎 替 丁 B. 罗 沙 替 丁 C. 甲 咪 硫 脲 D. 西 咪 替 丁 E. 雷 尼 替 丁
二、 配伍选择题
1.
A. N
05消化系统药物
第五章消化系统药物1.单项选择题1)可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.盐酸阿米替林C2)下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Nα-脒基组织胺B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁D3)西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫A2.配比选择题1)A. B.C. D.E.1.3,7二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮2.6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯骈噻嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物3.N-氰基-N'-甲基-N"-[2-[[(5-甲基-1-H-4-咪唑基)-甲基]巯基]-乙基]胍4.1-环己基-1-苯基-3-呱啶基丙醇5.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯1.C2.D3.A4.E5.B2)A.咖啡因B.芬太尼C.氯丙嗪D.雷尼替丁E.双氢氯噻嗪1.具三环结构的抗精神病药2.具呋喃结构的抗组胺H2受体药物3.具黄嘌呤结构的中枢兴奋药4.具磺胺结构的利尿药5.具哌啶基的镇痛药1.C2.D3.A4.E5.B3.比较选择题1)A.雷尼替丁B.兰索拉唑C.A和B都是D.A和B都不是1.含有五元杂环2.抗组胺药物3.灼烧后,可用醋酸铅鉴别4.不易溶于水5.用于胃溃疡治疗1.C2.A3.A4.B5.C4.多项选择题1)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有A.二苯甲醇B.苯甲酸C.二苯甲酮D.二甲氨基乙醇E.二甲胺A、D5.名词解释1)抗过敏药抗过敏药是用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。
2)抗组织胺药抗组织胺药是通过拮抗组织胺H1受体,H2受体的药物,其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏症状的药物,是抗过敏药中的一类。
H2受体拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。
药理学题库-作用于消化系统的药物
第五章作用于消化系统的药物1.主要通过中和胃的发挥抗消化性溃疡作用的是A.氢氧化铝B.西米替丁C.奥美拉唑D.甲氧氯普胺E.硫酸镁参考答案：A2.奥美拉唑的主要机制是A.阻断H2受体B.中和胃酸C.灭活H+,K+-ATP酶D.促进胃粘液分泌E.覆盖于胃粘膜上，阻断胃酸做用参考答案：C3.雷尼替丁最适用于治疗A.过敏性支气管哮喘B.荨麻疹C.慢性胃炎D.胃、十二指肠溃疡E.过敏性皮炎参考答案：D4.阻断H2受体，抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合的药物是A.法莫替丁B.哌仑西平C.氢氧化铝D.丙谷胺E.奥美拉唑参考答案：A5.西咪替丁的作用主要是由于A.阻断胃壁H+泵B.阻断5-HT受体C.阻断H2受体D.阻断M受体E.阻断DA受体参考答案：C6.预防功能性便秘的最佳措施是A.口服酚酞B.多吃蔬菜水果，养成定时排便习惯C.口服液体石蜡D.口服大黄E.应用开塞露参考答案：B7.阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药是A.米索前列醇B.哌仑西平C.奥美拉唑D.丙谷胺E.枸椽酸铋钾参考答案：B8.阻断CTZ的P2受体，产生强大的中枢性止吐作用的是A.氢氧化铝B.西米替丁C.奥美拉唑D.甲氧氯普胺E.硫酸镁参考答案：D9.阻断H2受体，抑制胃酸分泌的是A.氢氧化铝B.西米替丁C.奥美拉唑D.甲氧氯普胺E.硫酸镁参考答案：B10.抑制胃壁细胞内质子泵而抑制胃酸分泌的是A.氢氧化铝B.西米替丁C.奥美拉唑D.甲氧氯普胺E.硫酸镁参考答案：C11.容积性泻药是A.酚酞B.甘油C.液状石蜡D.硫酸镁E.开塞露参考答案：D12.排除肠内毒物应选用A.液体石蜡B.酚酞C.大黄D.硫酸镁E.开塞露参考答案：D13.奥美拉唑减少胃酸分泌主要通过A.灭活胃壁H+泵B.阻断组胺受体C.阻断5-HT受体D.阻断M受体E.阻断DA受体参考答案：A14.胃舒平的组成是A.碳酸氢钠+三硅酸镁+氧化镁B.氢氧化铝+氧化镁+三硅酸镁C.氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄硫浸膏D.氢氧化铝+三硅酸镁+普鲁苯辛E.氢氧化铝+氧化镁参考答案：C15.阻断H2受体的抗消化性溃疡药是A.碳酸氢钠B.法莫替丁C.奥美拉唑D.枸橼酸铋钾E.拉贝拉唑参考答案：B多选题16.下列哪些药物适合治疗消化性溃疡A.氢氧化铝B.普鲁苯辛C.西米替丁D.奥美拉唑E.枸椽酸铋钾参考答案：ABCDE17.下列阻断H2受体而抑制胃酸分泌的药物是A.西米替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.哌仑西平E.奥美拉唑参考答案：ABC18.硫糖铝药理作用包括A.形成胶状物质覆盖在溃疡表面B.刺激前列腺素的合成与释放C.促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌D.和胃蛋白酶结合抑制其活性E.吸附表皮生长因子，促进黏膜上皮更新参考答案：ABCDE19.保护胃粘膜达到抗消化性溃疡的药物是A.四环素B.氨苄西林C.奥美拉唑D.硫糖铝E.氢氧化镁参考答案：D20.具有助消化作用的药物有A.胃蛋白酶B.乳酶生C.稀盐酸D.氢氧化铝E.胰酶参考答案：ABCE第六章+第七章单选题1.促进毒物排泄首选的利尿药是A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.双氯非那安D.氨苯蝶啶E.甘露醇参考答案：B2.剧咳伴有粘痰患者应选用A.可待因B.麻黄碱C.氯化铵D.可待因＋乙酰半胱氨酸E.维静宁参考答案：C3.螺内酯临床常用于治疗A.脑水肿B.急性肾功能衰竭C.醛固酮增高引起的水肿D.尿崩症E.高血压参考答案：C4.属于保钾利尿药A.氢氯噻嗪B.螺内酯C.甘露醇D.呋塞米E.乙酰唑胺参考答案：C5.分解痰液黏蛋白成分而发挥祛痰作用的药物是A.氯化铵B.右美沙芬C.乙酰半胱氨酸D.愈创木酚甘油醚E.碘化钾参考答案：C6.下列哪一种利尿药利尿作用最强A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.氨苯蝶啶D.乙酰唑胺E.布美他尼参考答案：E7.呋塞米利尿的主要作用部位是A.远曲小馆近端B.远曲小管远端C.肾小管髓袢升支粗段D.集合管E.肾小球参考答案：C8.可待因主要用于A.长期慢性咳嗽B.无痰剧咳C.多痰咳嗽D.支气管哮喘E.痰多不易咳出参考答案：B9.可用于治疗尿崩症的利尿剂是A.布美他尼B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.乙酰唑胺E.双氯非那参考答案：B10.拮抗醛固酮而引起利尿作用的药物是A.布美他尼B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.氨苯蝶啶E.阿米洛利参考答案：C11.具有镇咳作用的药物是A.右美沙芬B.酮替芬C.溴已胺D.乙酰半胱氨酸E.氨茶碱参考答案：A12.能升高血钾的利尿药物是A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.乙酰唑胺D.氨苯蝶啶E.甘露醇参考答案：D13.氨茶碱的平喘作用是由于A.激活腺苷酸环化酶B.激活鸟苷酸环化酶C.抑制磷酸二酯酶D.兴奋磷酸二酯酶E.促进内源性儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体，减少炎性细胞浸润参考答案：E14.有关氨茶碱的描述错误的是A.舒张支气管平滑肌可治疗哮喘B.兴奋心脏，过量可致心律失C.静脉注射过快可致血压下降D.抑制呼吸，呼吸功能不全禁用E.有利尿作用参考答案：D15.易引起听力减退或耳聋的利尿药是A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.氨苯蝶啶D.螺内酯E.乙酰唑胺参考答案：A16.选择性作用于β2受体的药物是A.氨茶碱B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素参考答案：B17.反复用药可产生成瘾性的镇咳药是A.可待因B.咳必清C.氯化铵D.乙酰半胱氨酸E.苯佐那酯参考答案：A多选题18.沙丁胺醇的作用是A.对心率影响较小B.激活腺苷酸环化酶使cAMP增加C.具有支气管舒张作用D.久用可产生耐受性E.可溶解粘痰参考答案：ABCD19.中枢性镇咳药有A.可待因B.喷托维林C.苯丙哌林D.右美沙芬E.苯佐那酯参考答案：ABCD20.降解痰液中粘性成分的药包括A.氨溴索B.喷托维林C.溴已新D.氯化铵E.苯丙哌林参考答案：AC21.增加排钾的利尿药A.氢氯噻嗪B.布美他尼C.依他尼酸D.氨苯蝶啶E.螺内酯参考答案：ABC22.呋塞米的主要适应症A.急性肺水肿B.药物中毒C.急性肾功能衰竭少尿期D.急性肾衰无尿E.脑水肿参考答案：ABCE23.氢氯噻嗪没有哪种用途A.治疗高血压B.用于轻、中度心性水肿C.用于尿崩症D.解救药物中毒E.急性脑水肿参考答案：DE24.氨茶碱可引起A.恶心呕吐B.心律失常C.血压下降D.中枢兴奋E.中枢抑制参考答案：ABCE25.高效利尿药的常见不良反应包括A.水及电解质紊乱B.胃肠道反应C.高尿酸、高氮质血症D.耳毒性E.贫血参考答案：ABCD第八章+第九章1.铁剂可用于治疗A.巨幼红细胞贫血B.溶血性贫血C.缺铁性贫血D.自身免疫性溶血性贫血E.再生障碍性贫血参考答案：C2.下列苯海拉明的作用哪个是不正确的A.镇静B.止吐C.抗过敏D.减少胃酸分泌E.催眠参考答案：D3.有关H1受体阻断药的药理作用，错误的是A.可对抗组胺引起的胃肠道及支气管平滑肌收缩B.镇静、嗜睡作用C.抗晕动、镇吐作用D.完全对抗组胺引起的血管扩张E.抗胆碱、局部麻醉及奎尼丁作用参考答案：D4.铁剂与下列哪种物质同服能促进吸收A.维生素ＣB.四环素C.浓茶D.氢氧化铝凝胶E.牛奶或豆浆参考答案：A5.恶性贫血宜选用A.铁剂B.维生素Ｂ12C.维生素B６D.维生素ＣE.叶酸参考答案：B6.在体内体外均有强大抗凝作用的是A.枸橼酸钠B.维生素ＫC.肝素D.华法林E.链激酶参考答案：C7.新生儿出血常用A.止血敏B.维生素ＫC.垂体后叶素D.氨甲苯酸E.链激酶参考答案：B8.下列关于用铁剂治疗缺铁性贫血的注意事项中哪项是错的A.常与维生素Ｃ配伍以促进铁的吸收B.服用铁剂时忌喝浓茶C.忌与四环素类药物同服D.可与碳酸氢钠同服以促进铁剂的吸收E.口服铁剂宜饭后服用参考答案：D9.关于肝素的叙述，错误的是A.抗凝血作用缓慢而持久B.体内、体外均有抗凝血作用C.临床用于防治血栓栓塞性疾病D.临床用于弥漫性血管内凝血症的高凝期E.常用给药途径为皮下注射或静脉给药参考答案：A10.枸橼酸钠的抗凝作用机理是A.络合钙离子B.拮抗维生素ＫC.促进抗凝血酶III的作用D.直接激活纤溶酶E.促进纤溶酶原激活物的形成参考答案：A11.维生素B12 主要用于A.双香豆素类过量引起的出血B.纤溶亢进所致的出血C.血栓性疾病D.恶性贫血和巨幼红细胞贫血E.加速凝血因子耗竭参考答案：D12.弥漫性血管内凝血症的早期治疗宜选用A.华法林B.肝素C.噻氯匹定D.氨甲苯酸E.链激酶参考答案：B13.肝素不可用于A.输血抗凝B.脑血管栓塞C.弥散性血管内凝血的早期D.产后出血E.急性心肌梗死参考答案：D14.肝素过量所导致的自发性出血可选用何药治疗A.维生素ＫB.安络血C.鱼精蛋白D.止血敏E.止血芳酸参考答案：C15.苯巴比妥与华法林同服可使后者作用大大减弱，其原因是A.苯巴比妥使华法林吸收减少B.苯巴比妥使华法林排泄加快C.苯巴比妥加速华法林代谢灭活D.苯巴比妥促使华法林与血浆蛋白结合使游离减少E.两者作用互相拮抗参考答案：C16.下列哪项不是铁剂的不良反应A.便秘B.注射剂给药常引起局部刺激与疼痛C.急性中毒时可引起休克D.口服可引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻E.粒细胞减少参考答案：E17.治疗营养性巨幼红细胞性贫血宜选用A.铁剂B.维生素Ｂ12C.维生素Ｂ６D.叶酸E.抗坏血酸参考答案：D18.抗凝血药物中，肝素的毒性较低，肌注可引起局部血肿，过量易致出血，一旦出血立即停药并用何药对抗A.氨甲环酸B.叶酸C.硫酸鱼精蛋白D.维生素K1E.氨甲苯酸参考答案：C19.维生素Ｋ的拮抗剂是A.肝素B.枸橼酸钠C.双香豆素D.链激酶E.尿激酶参考答案：C20.H1受体阻断药最常见的副作用是A.恶心呕吐B.嗜睡C.厌食D.口干E.腹泻参考答案：B多选题21.于H1受体阻断药的药物是A.苯海拉明B.阿斯咪唑C.度泠丁D.扑尔敏E.甲氰咪胍参考答案：ABD22.肝素可用于A.抗血小板功能障碍B.体外抗凝C.弥漫性血管内凝血的高凝期D.防治血栓栓塞性疾病E.血小板减少性紫癜参考答案：BCD23.下列哪些药可治晕动病A.阿托品B.东莨菪碱C.普鲁本辛D.苯海拉明E.胃复康参考答案：BD24.铁制剂可用于下列哪些原因引起的贫血A.机体需要量增加（妊娠、儿童生长发育期）B.内因子缺乏C.慢性失血D.由于造血功能减退E.萎缩性胃炎参考答案：ACE25.体内抗凝药物包括A.华法林B.链激酶C.肝素D.枸橼酸钠E.尿激酶参考答案：ABCE第十章作用于内分泌系统的药物1.甲状腺分泌的最主要激素是A.单碘酪氨酸B.双碘酪氨酸C.甲状腺素D.甲状腺球蛋白E.蛋白水解酶参考答案：C2.甲亢手术前准备选A.大剂量碘制剂B.硫脲类药物C.小剂量碘D.硫脲类药与大剂量的碘E.硫脲类药物与小剂量碘制剂参考答案：D3.糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因为A.激素用量不足B.病人对激素不敏感C.激素促进了病原微生物的繁殖D.病原微生物毒力过强E.降低了机体的防御功能参考答案：E4.长期应用糖皮质激素可以导致A.高血钾B.低血糖C.向心性肥胖D.高血钙E.减少磷的排泄参考答案：C5.外用几乎无抗炎的药物是A.可的松B.氢化可的松C.强的松龙D.地塞米松E.肤轻松参考答案：A6.胰岛素不会引起A.过敏反应B.低血糖C.脂肪萎缩D.酮血症E.胰岛素抵抗。
兽医药理学教案 第五章 作用于消化系统药物
第五章作用于消化系统药物在兽医临床上动物的消化系统疾病是多发的常见病，其病因很多，从发病原因来看可分为原发和继发两种。
原发性消化系统疾病主要是由于饲料品质不良，饲养管理不善等引起，而继发性消化系统疾病则是由某些疾病如传染病、寄生虫病、中毒性疾病等并发形成的。
例如，畜禽的喂养方式与饲料质量改变，环境卫生差，使役过度或不当以及细菌性或病毒性传染病和中毒等因素，均可导致消化系统的机能障碍。
无论何种原因引起的消化系统疾病，其治疗原则都是相同的，即首先应在解除病因，改善饲养管理的前提下，针对其消化机能障碍合理使用调节消化功能的药物才能取得良好的效果。
作用于消化系统的药物很多，这些药物主要通过调节胃肠道的运动和消化腺的分泌机能，维持胃肠道内环境和微生态平衡，从而改善和恢复消化系统机能。
根据其药理作用和临床应用可分为健胃药、助消化药、瘤胃兴奋药(反刍促进药)、制酵药、消沫药、泻药及止泻药等。
第一节健胃药和助消化药凡能促进动物唾液和胃液的分泌，调整胃的机能活动，提高食欲和加强消化的药物称为健胃药。
健胃药种类多，其中大多数为植物性药物。
根据其性质和药理作用特点可分为：苦味健胃药、芳香性健胃药和盐类健胃药。
(一)苦味健胃药苦味健胃药多来源于植物性，如龙胆、大黄、马钱子等，主要利用它们强烈的苦味，内服时刺激舌的味觉感受器，通过迷走神经反射性地兴奋食物中枢，加强唾液和胃液的分泌，从而提高食欲以促进消化。
虽然许多含有生物碱等成分的植物都具有较强烈的苦味，如黄连、延胡索、益母草等，但由于具有各自的特殊作用，因而不列为苦味健胃药，但这些药物内服时仍有一定的苦味健胃作用。
一般苦味健胃药主要用于大家畜的食欲不振，消化不良，常在饲喂前经口投服，但反复多次使用同一种苦味健胃药，味觉感受器可能会产生一定程度的适应性，从而使药效逐渐降低，因此本类健胃药常与其他健胃药配合使用，并且使用几天后应更换其他类健胃药。
中小家畜多厌恶苦味，故比较少使用。
5.5 消化功能调节药-助消化药等
第五章 作用于消化系统的药物5.5 消化功能调节药-助消化药等消化功能调节药-助消化药 是促进胃肠消化过程的药物。
主要用于消化系统分泌功能减弱或消化不良。
常用的药物：稀盐酸胃蛋白酶胰酶乳酶生稀 盐 酸特点：常用10％的溶液，与胃蛋白酶组成合剂。
口服增加胃液酸度，增加胃蛋白酶活性，促进胰液分泌。
用于各种胃酸缺乏症和发酵性消化不良。
胃 蛋 白 酶特点：遇碱破坏失活，酸液中活性强，水解蛋白质; 常与稀盐酸配成合剂使用。
用于胃蛋白酶缺乏症、消化不良。
胰 酶特点：消化脂肪、蛋白质、淀粉。
遇酸易破坏，可消化口腔黏膜，引起溃疡，常用肠溶片。
用于消化不良、食欲不振、胰液分泌不足及肝、胆、胰腺疾病 所致消化不良。
乳酶生（表飞鸣）特点：为活乳酸杆菌干燥制剂，在肠内分解糖产生乳酸。
抑制肠内腐败菌群繁殖，减少肠内发酵和产气。
用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻。
注意：不宜与抗菌药同时服用。
小 结止吐药恶心、呕吐可由多种因素引起。
如恶性肿瘤的化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕早期及外科手术等均可引起。
呕吐是呕吐中枢的一种极其复杂的反射过程。
•药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期及胃排空延迟等 ↓CTZ、前庭和内脏（含5-HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体）↓呕吐中枢↓迷走神经、膈神经、脊髓神经 ↓胃肠道平滑肌痉挛↓呕吐止吐药H1受体阻断药M受体阻断药多巴胺受体阻断药 5-HT3受体拮抗药【呕吐机制】止吐药的分类：H1受体阻断药：苯海拉明、茶苯海明M胆碱受体阻断药：东莨菪碱、苯海索D2受体阻断药：甲氧氯普胺多潘立酮胃肠促动力药：西沙必利5-HT3受体阻断药：昂丹司琼——DA受体阻断药甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）【药理作用】①阻滞多巴胺受体，作用于CTZ，具有强大镇吐作用。
②可加强胃肠蠕动和排空，从而提高食物通过率。
【适应症】①可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。
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Digestive System Agents
第五章消化系统药物
定义及内容
消化系统药物主要包括以下内容； 抗溃疡药 助消化药 止吐药和催吐药 泻药和止泻药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药
第五章消化系统药物
第一节、抗溃疡药
Anti-ulcer Agents
第五章消化系统药物
80年代,澳大利亚科学家Marshall和Warren发现胃 部寄生的幽门螺旋杆菌是大多数胃溃疡的病因，抗 生素阿莫西林、克拉霉素、四环素也用于胃溃疡的 治疗。2005年，这两位科学家获得诺贝尔奖。
第五章消化系统药物
胃壁细胞分泌胃酸的过程
第一步：组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底-边膜 上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加。
西咪替丁 Cimetidine
Cimetidine的上市很快成为抗溃疡药的首选药，取代了传统的抗酸药 （如：碳酸氢钠、氧化镁、氢氧化铝等碱性无机化合物）
第五章消化系统药物
西咪替丁 Cimetidine
HH
N
NN S
N
N
H
N
又名：甲氰咪胍，泰胃美 Tagament
化学名称：N‘-甲基-N’‘-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍
第五章消化系统药物
The stimulation of parietal cell acid secretion by histamine, gastrin, and acetylcholine (ACh), a第n五d章p消o化te系n统t药ia物tion of the process.
抗溃疡药的机理
第五章消化系统药物
Cimetidine的研发过程
N
NH2
N 组H胺 histamine
从组胺开始，早期合成了 200个化合物，发现侧链端 基胍的类似物Nα-胍基组胺 有H2受体拮抗作用
NH N
N H
Nα-胍基组胺 Nα-Guanylhistamine
NH2+
第五章消化系统药物
Cimetidine的研发过程
胃酸分泌 过程
顶端膜（腔面膜）
药物作用 部位
第三步
第二步 第一步
质子泵抑制剂
H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物
Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素 S 胃质子泵
第五章消化系统药物
Figure Gastric Acid Secretion and Effects of Antiulcer Drugs
第二步：经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由 细胞内向细胞顶端传递。
第三步：在刺激下细胞内的管状泡处的胃质子泵—
H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管，将H离子从胞质泵向 胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶 膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸（胃酸的主要成分）。
第五章消化系统药物
胃壁细胞分泌胃酸的过程示意图
N
N H
侧链换成碱性较弱 的甲基硫脲，增长 为4个碳原子得到咪 丁硫脲抗组胺强100 倍，但口服无效。
பைடு நூலகம்NH
NH2 Nα-胍基组胺
Nα-Guanylhistamine
NH2+
N
N H
第五章消化系统药物
H N
S
布立马胺 Burimamide
Cimetidine的研发过程
比较组胺和咪丁硫脲（布立 马胺）发现组胺的1,4互变异 构多（80％），而咪丁硫脲 1,4互变异构少（40％）。通 过R基改变。获得甲硫脒脲。 强5倍以上。
早期没有改变咪唑的结构，没有得到超过西咪 替丁的药物，而用呋喃替代咪唑后，这一切得 到改变。
1983年（Glaxo）得到Ranitidine，为第二个 H2受体拮抗剂。
Ranitidine 比 Cimetidine强5～8倍，副作用小， 无抗雄性激素的副作用，上市后不久，销售量 超过了Cimetidine。
H
H
N
N
N
S
S N
H 甲硫脒脲 Metiamide
第五章消化系统药物
Cimetidine的研发过程
H
H
N
N
N
S
S N
H甲硫脒脲 Metiamide
➢初步临床观察到肾损害和粒 细胞缺乏症，后根据电子等排 原理用胍基替换硫原子得到 Cimetidine，终于获得成功。 ➢1976年英国首先上市，1979 后，100多个国家上市。
定义及分类
胃液的消化作用引起胃粘膜损伤。发生损伤主 要是胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降、或两 者兼有。
传统的溃疡治疗方法为抗酸药，如碳酸氢钠、 氢氧化铝等中和胃酸。该类药物副作用大，疗 效不确切。1976年后的药物主要为以下两类:
H2受体拮抗剂（H2-Receptor Antagonist）和质子 泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors）
H2 受体拮抗剂自上世纪60年代中期开始研究。 西咪替丁（Cimetidine）为第一个上市药物。
（1976年） （Smithkline） 西咪替丁及 H2 受体拮抗剂为真正意义上的从
头设计药物。因为H1 受体拮抗剂无抑制胃酸 分泌作用。
第五章消化系统药物
Cimetidine的研发过程
第一个先导化合物
第五章消化系统药物
盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride
H
O
N
N
S
NO 2
HN
化学名称：N‘-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基）甲基-2-呋喃基] 甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐
别名： 甲硝呋胍，呋喃硝胺
第五章消化系统药物
Ranitidine的结构特点
第五章消化系统药物
法莫替丁与尼扎替丁 Famotidine & Nizatidine
HH
N
NN S
N
N
H
西咪替丁 Cimetidine
第五章消化系统药物
Cimetidine的基本性质
化学性质：氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍， 加热进一步水解成胍。与铜离子结合生成篮 灰色沉淀。灼烧放出硫化氢，与醋酸铅试纸 显黑色。
咪唑环与P450酶结合可降低药酶活性，为 该酶的抑制剂，可能影响许多药物的代谢速 率。（合并用药时应注意）
组胺刺激增加cAMP的作用比由乙酰胆碱和胃 泌素刺激增加的钙离子的作用大得多，组胺H2 受体拮抗剂比抗胆碱药和抗胃泌素药强的多。
H＋/K＋-ATP酶作为胃酸分泌的最后一步，完 全阻断如何刺激引起的胃酸分泌。
第五章消化系统药物
一、H2 受体拮抗剂 （H2-Receptor Antagonist）