半固体制剂

用途：牛奶含有脂肪、 糖类、蛋白质以及多种 维生素，可延缓皮肤衰
老和皱纹的产生，保持
皮肤的弹性
第一节
软膏剂
分类：溶液型、混悬型、乳剂型
中国药典05版规定-软膏剂（溶液型、混悬 型）、乳膏剂、糊剂（固含量25％以上）
药物性质与处方设计：
1. 药物性质
2. 适宜的基质
3. 适宜的附加剂
4. 用途
软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮
肤的刺激或腐蚀。本品对眼睛有刺激性，不
1
2 3
软膏剂
眼膏剂
凝胶剂 栓 剂
4
5
气雾剂
外用膏剂－概述
一、定义:
外用膏剂系指采用适宜的基质将 药物制成专供外用的半固体或近 似固体的一类剂型。
应用 广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用
二、分类 . 按基质及形态分类: 软膏剂（半固体状）：又分乳膏、药膏、油膏、糊剂 膏药（铅硬膏） 硬膏剂 橡胶硬膏 巴布膏剂 贴剂 （TDS,TTS，经皮给药系统） 其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等. 贴膏剂（药典）第一节Fra bibliotek软膏剂
一：概述
定义：药物与适宜的基质混合均匀而成的具
有适当稠度的半固体外用制剂。 用途：
局部外用－protectants, antiseptics, emollients,
antipruritics, astringents
全身作用－lipsome，transfersome，microemulsion
3 、影响透皮吸收的因素 1.基质的类型:O/W型>W/O型>凡士 dQ/dt=KCDA/T +羊 毛脂>动物脂>植物脂>凡士 1.林 溶解特性：脂溶性大的药物易于透 式中dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； 林。 过角质层 ； K为药物皮肤 /基质分配系数； 基质 pH：使药物呈非解离(分子 2.2. 分子量的大小：分子量小的易于透 C为溶于基质中的药物浓度； 型 )易于透皮。可据药物 pKa调节基 过； >600较难透过 D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； pH使药物成分子型。 3.质 药物的浓度：浓度高易透过 ； 基质与药物的亲和力：亲和力小 4.3. 药物在基质中的分散状态： A为给药面积； 则易于药物释放。 分散度大，透过率高； T为有效屏障厚度 对皮肤水和作用的影响： 5.4. 药物油水分配系数 KO/W: KO/W大,易 （1）药物的理化性质 促进皮肤水和，利于药物透皮。 穿透，但过大又下降； （2）基质的性质 6.药物的分子形式：分子型>解离型
1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属 器
毛囊 , 皮脂腺 , 由内至外：基层、棘层、粒层、透 汗腺（汗液 大量的毛细血管、淋巴 明层与角质层等五层组成 。 PH4.5-5.4） 角质层胞内外充满类脂是透皮吸收 管与神经等， 药物有一定吸 的主要屏障。 是药物吸收的主要部位 收
（a）皮肤的断面图
三、特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；
全身作用：药物经透皮吸收：
TDS,TTS (Transdermal Therapeutic System)
四、外用膏剂中药物的透皮吸收机理
1、药物透皮吸收过程 释放 药物从基质中释放出来 ↓ 穿透 药物透过表皮进入皮肤 ↓ 产生局部治疗 吸收 通过血管、淋巴管进入 体循环 产生全身作用
第一节
美容护肤雪花膏
消毒牛奶 硅油 白油 白凡士林 羊毛脂 硬脂酸 三乙醇胺 柠檬油 防腐剂 蒸馏水 共制 15ml 0.8g 10g 12g 15g 3g 0.2g 0.5ml 适量 适量 100g
软膏剂
制备：
1）油相融化
2）水相溶解、加热 3）两相混合
（b）表皮扩大图
2、透皮吸收的主要途径3 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 少。面积小 •是透皮吸收的主要途径，面积大， 汗腺 重金属、磺胺类、 •主要屏障：角质层（类脂特性）；
皮质激素类、脂 非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物 很少，大分子药 溶性维生素等可 质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜 物吸收 透过。 蛋白质水合。 被动扩散。
用。性质稳定，特别适用于遇水不稳定的药 物，如抗生素类。 可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗 出液的患处。可加入适量的羊毛脂、胆固醇
或鲸蜡醇等可制成W／O型乳
剂基质，增加其吸水性能。
第一节
软膏剂
固体石蜡及液状石蜡：为各种固体饱和烃或
液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。
硅酮：常与其它油脂性基质合用制成防护性
第一节
软膏剂
二、各种半固体制剂中所用基质
分类：油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基
质
美国药典分类：
oleaginous bases
absorption bases
emulsion bases（ water in oil /oil in water ）
water soluble bases
第一节
软膏剂
1、油脂性基质：疏水、润滑、无刺激性，
不易涂布、不易洗涤、油脂类稳定性差（烃
类较好），药物释放性能差，主要用于遇水
不稳定药物软膏剂的制备
分类：烃类 、油脂类 、类脂类 1）烃类：石油中得到，其中大部分属于饱 和烃（凡士林、石蜡、硅酮 ）
第一节
软膏剂
凡士林：黄白两种，可局部覆盖和保护的作
（3）附加剂 （4）皮肤的条件 1. 表面活性剂 ，吐温等（ <CMC）。增加吸水 1. 应用部位 :耳后 >腋窝>大腿上部内侧 >颅> （5）其它
性与可洗性，有助于药物分散与穿透 脚背>前下臂>足底. 22. 穿透促进剂 :对皮肤的直接化学作用（作用 年龄性别 : 婴幼儿 > 青壮年 ( 女性 )> 男性 > 于角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列， 涂抹面积、时间、 老年人 . 流动性增加，降低了皮肤屏障作用 , 增加穿透 气温等:病变、破损皮肤>正常皮肤 3.皮肤状况 >角 吸收） 质层增厚皮肤. 常用品种： AZONE氮酮、二甲基亚砜 (DMSO)、 4.皮肤的水合作用 :增加穿透力 二甲基乙酰胺 (DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、 5.其它：皮肤的温度、酶降解、蓄积 挥发油等。