《药学概论》学习指南

第一章 绪论

模块导学：

重点难点指导：

重点：药品、药学的定义，药学研究的主要任务。

难点：新药研究与开发的过程。

教学设计：

本部分主要以介绍药学相关知识背景为主，结合临床现状以及具体

药物研发案例，进一步理解药学的定义、主要任务以及其核心学科之间的联系，系统地掌握本章的重点和难点内容。

第二章 中药与天然药物

第一节 中药的起源与发展

理解并掌握按照医学理论指导下使用药物的分类，注意掌握在传统医学理论下使用的药物与在中医理论下使用的药物及民族药物的异同点；中药、生药、天然药物的异同点。

第二节 中药学

药学的概念：药品、药学的定义。

药学的起源与发展：现代药学起源及发展、我国药学的现状与发展。 药学的任务：研发新药、新制剂、药物作用机理、控制药物质量、规 范药品管理等。 药学的地位：药学在现代科学、国民经济中的地位以及药学二级学科之 间的关联。

绪

论

注意掌握和理解中药的四气五味、升降沉浮、性味归经、中药的五味与生药实际味道的相关性；中医的五脏与现代医学脏器的相关性及中药的炮制目的；生药与饮片的区别。

第三节生药学

重点掌握生药的三个主要发展时期，生药学的主要研究内容及发展方向；海洋生药学与传统生药学的相关性。生药学的发展方向及研究内容与任务

第四节天然药物化学

着重理解天然药物化学的发展历史及中药化学的相关性；掌握天然药物化学的研究内容、创新药物研究开发的一般途径和方法、创新药物研究的目的和意义。了解天然药物化学在创新药物研究中的作用和意义、基础课与天然药物化学的关系。

第三章药物化学

1、药物化学的定义

药物及药物的使用和制造，是人类历史上最辉煌的一页。数千年来，只有一个中心目标就是为改善人们的健康，延长人类的寿命而努力。药物是指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现有益调节作用的化学物质。包括对疾病的预防、诊断和治疗。广义的药物还包括生物制品如疫苗、类毒素和抗毒素等。

药物化学是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。这是国际纯化学和应用化学联合会给药物化学学科所下的定义，由此可以看出药物化学是建立在化学学科基础上，涉及到生物学、医学和药学等各个学科的内容。

药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。其中化学药物在目前临床应用中使用的主要药物，也是药物化学研究的对象。化学药物可以是无机的矿物质，合成的有机化合物，从天然药物中提出的有效成份或单体，或者通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素。化学药物是一类既具有药物的功效，同时又有确切化学结构的物质。因此，可以看出化学药物是以化

合物作为其物质基础，以药物发挥的功效（生物效应）作为其应用基础。由此也可以认识到，以化学药物作为其研究对象的药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科。

2、药物化学研究的内容

药物化学研究的主要内容是基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点（target），参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子；研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）等；寻找和发现新药。而如何设计和合成新药，是药物化学的重要内容。

3、药物化学研究的主要任务

（一）为有效利用现有化学药物提供理论基础已构成当前药物临床使用的需要

研究药物的理化性质与化学结构的定性与定量关系，以及药物稳定性方面的探讨，不仅可以确保药物的质量，还为制剂剂型的选择﹑分析检验和药物流通过程中药物的贮存条件奠定化学基础。研究药物的结构与生物活性之间的关系，为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药，以及新药研究和开发过程中药物的结构改造奠定化学基础。药物在机体的代谢过程及代谢产物的推测和确定，以及药物作用机理的了解，即为制剂剂型的制备，也为药物的化学结构修饰提供重要依据。药物代谢动力学、前体药物与软药的理论研究和实践，以受体作用模式为基础的合理药物设计，促使这一任务不断深化，也为近代分子药理学的研究奠定了相应的化学基础。

（二）为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺

研究药物合成路线及工艺条件，提高合成设计水平，发展新原料、新工艺、新技术、新方法和新试剂是主要内容。提高产品的质量和产量，降低成本，获得最高的经济效益，是中心环节。把研究成果转化为生产实践，构成生产工艺学。近二十多年的发展已将这方面单独演化出一门新的学科分支——化学制药工艺

学。目前，使用有机合成反应相关数据库，在有机合成设计的基础上，发展药物合成工艺设计，快速找到经济合理合成工艺路线已经成为现实。

（三）不断探索开发新药的途径和方法

只有很好地完成这一任务，才有第二项任务——制造化学药物的实现，第一项任务也才能付诸实施。为此，创制新药已构成近代药物化学的首要任务。创制新药的首要步骤是先导化合物的发掘。所谓先导化合物是指最初发现的具有特定生理活性和全新结构的化合物，可作为进行结构修饰的摸板，通过构效关系、定量构效关系和三维定量构效关系研究，以获得预期药理作用的理想药物。先导化合物的发掘有多种途径，随机筛选与意外发现已不再是发现先导化合物的主要途径和方法。有的放矢的对天然产物中的活性成分进行分离，仍为获得先导化合物的一种主要途径。近年来，由生命基础过程的研究、受体契合方法和对已知药物的总结性研究发掘先导化合物最为引人注目。创制新药的研究已经构成药物化学的一个重要学科分支——药物设计学。近年来，随着药品专利法的实施，我国新药研究开发战略也已经开始由仿制向创制转轨，药物设计学这一新兴学科也日益受到人们的重视。随着计算机技术与生命科学的相互渗透，开拓了新药研究开发的新领域——计算机辅助药物设计。

4、药物化学的总体目标

药物化学的总体目标是创制新药和有效利用或改进现有药物，不断地提供新品种，促进医药工业的发展、为保障人民健康服务。

5、药物化学与其他学科的关系

药物化学作为一门应用基础科学，同化学和生物学的各个分支有密切的联系。近年来，计算机科学、量子化学、分子力学和数学也逐渐渗透到药物化学学科中来。见表3-1。

通过借鉴或直接应用有机化学的结构理论和反应机理，对讨论药物小分子和机体内生物大分子间相互作用和分析其构效关系，往往可以得到满意的解释。应用量子化学计算药物分子的轨道参数、能量和电荷密度，物理化学和物理有机化学涉及的能量过程和分子的结构参数，成为药物分子化学结构的重要表达方式。

药理学、毒理学和药物代谢动力学，为评价药物的活性、安全性和在体内的处置过程提供动物模型、试验方法和数据，得出量效关系和时效关系，可推断药