特耐凯纷说明书解读

药物相互作用 —药效学相互作用
注射用帕瑞昔布钠
增加发生出血并发症的风险，尤其在治疗开始 后数天内。应密切监测同时服用抗凝血药物患 者的凝血酶原时间国际标准化比(INR)，特别是 在开始使用帕瑞昔布或对帕瑞昔布进行剂量调 整后数日内 对阿司匹林抑制血小板聚集的作用或出血时间 没有影响。帕瑞昔布可以与低剂量(≤325mg)阿 司匹林合用
药代动力学参数
转化
注射用帕瑞昔布钠
帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水 解，迅速转化为有药理学活性的物 质——伐地昔布 帕瑞昔布钠单次静注或肌注20mg， 伐地昔布分别于注射后约30 分钟或1 小时达到峰浓度 98%(最高推荐剂量80mg/天)
氟比洛芬酯注射液
健康男子静脉内单次给予氟比洛芬酯 注射液5ml(50mg)，在5分钟内全部 水解为氟比洛芬 静脉内单次给予氟比洛芬酯注射液 5ml(50mg)，6-7分钟后氟比洛芬血 中浓度达到最高(8.9μg/ml) 无介绍
慎与其合用
锂剂
注射用帕瑞昔布 慎与其合用 钠可与喹诺酮类 抗生素合用，而 氟比洛芬酯注射 液禁止与其合用
未提及
格列本脲
1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书 仅供辉瑞内部使用
吸收
峰浓度 血浆蛋白结合率 分布容积 代谢部位与代谢酶
分布 代谢
55L 肝脏代谢；细胞色素P450(CYP)3A4 与CYP2C9 同工酶代谢以及磺胺葡萄5.8h 无介绍
消除
血浆清除率
解读
1. 注射用帕瑞昔布钠半衰期8h，而氟比洛芬酯注射液为5.8h，注射用帕瑞昔布钠更耐 久镇痛 2. 氟比洛芬酯注射液说明书很多信息未涉及到
注射用帕瑞昔布钠 VS 氟比洛芬酯注射液
仅供辉瑞内部使用
内容摘要
• 说明书解读篇
• 推广信息疗效篇
• 推广信息安全篇
仅供辉瑞内部使用
2
基本信息
商品名 特耐® 凯纷®
通用名
剂型 规格
注射用帕瑞昔布钠1
白色或类白色冻干块状物 20mg/40mg(以帕瑞昔布计)
氟比洛芬酯注射液 2
白色乳液略带粘性 5ml:50mg
未提及
仅供辉瑞内部使用
药物相互作用 —药代动力学相互作用
注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液
禁止与喹诺酮类抗生素(洛美沙星、诺 氟沙星、依诺沙星)合用，合用有导致 抽搐发生的可能
抗生素
无影响
甲氨蝶呤
口服伐地昔布(每次40mg，一日两次)对甲氨蝶 呤的血浆浓度不会产生临床显著影响。然而， 当上述两种药物合用时，仍应对甲氨蝶呤相关 的毒性反应进行充分监测 伐地昔布与锂剂合用可导致锂血清清除率及肾 脏清除率明显下降(分别为25%，30%)，同时， 锂的血清暴露水平较单独使用锂剂时升高34%。 正在接受锂剂治疗的患者，在开始帕瑞昔布治 疗或者调整帕瑞昔布剂量时，应严密监测其血 清中的锂浓度 不影响格列本脲的药代动力学(暴露水平)及药 效学(血糖及胰岛素水平)特性
氟比洛芬酯注射液
抗凝血药物
慎与其合用
阿司匹林
未提及
ACE抑制剂或利尿剂
帕瑞昔布钠与ACE 抑制剂或利尿药合用时，将 增加发生急性肾功能不全的风险
慎与其合用
环孢霉素或他克莫司
帕瑞昔布钠与此类药物合用时，应监测肾功能
未提及
阿片类药物
1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书
帕瑞昔布可以和阿片类止痛药合用。在临床研 究中，当与帕瑞昔布联合用药时，可以显著减 少按需给药的阿片类药物的每日需求量
用法
用量
通常成人的用量为每 通常成人每次静脉给予 次静脉注射50mg，应 50mg，根据年龄、症状 根据年龄、症状进行 适当增减剂量 适当的剂量增减。
氟比洛芬酯注射液不能肌注，特耐可以静注或肌注，使用更方便
1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书 仅供辉瑞内部使用
药代动力学参数对比
儿童
尚未确定18岁以下儿童使用的安全性和疗效， 儿童使用的安全性尚未确定，因 故不推荐使用。 此儿童不宜使用。 不必对轻度至中度肾功能损伤（肌酐清除率： 30～80ml/min）的患者进行剂量调整。对于 重度肾功能损伤（肌酐清除率：<30ml/min） 或有液体潴留倾向的患者，应选择最低推荐 剂量开始治疗并密切监测肾功能。 轻度肝功能损伤的患者(Child-Pugh 评分：56)不必进行剂量调整。中度肝功能损伤的患 者(Child-Pugh 评分：7-9)应慎用帕瑞昔布， 剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高 剂量降至40mg。目前尚无严重肝功能损伤患 者(Child-Pugh 评分：≥10)的临床用药经验， 因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。 严重肾功能不全者禁用； 肾功能不全或有既往史的患者 慎用
日本氟比洛芬酯注 射液说明书
用于下列疾病及状态 时的镇痛。 术后、各种癌症 尽量缓慢（超过1分钟 的时间）静脉注射
适应症
手术后疼痛的短期治疗 快速静脉推注 通过已有静脉通路给药 肌肉注射应选择深部肌肉 缓慢推注 推荐剂量为40mg ，IV / IM，随后视需要间隔6～ 12 小时给予20mg 或 40mg，每天总剂量不超 过80mg。
肾功能不全的患者
肝功能不全的患者
严重肝功能不全者禁用； 肝功能不全或有既往史的患者 慎用
氟比洛芬约50%经肾排出，而特耐经肝代谢消除，仅5%以原型经肾排泄，肾功能不 全不会造成体内药物蓄积。出血倾向及血液系统异常患者慎用氟比洛芬。
1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书 仅供辉瑞内部使用
仅供辉瑞内部使用
1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书
特殊人群用药
注射用帕瑞昔布钠 老年患者
老年患者(≥65 岁)应用帕瑞昔布一般不需进行 剂量调整。对于体重低于50kg 的老年患者， 初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日 最高剂量应减至40mg。
氟比洛芬酯注射液
要特别当心老年患者出现不良反 应，要从小剂量开始慎重给药。
化学结构式
C19H17N2O4SNa
作用机制
1. 注射用帕瑞昔布钠®说明书 2. 氟比洛芬酯注射液®说明书
C19H19FO4
非选择性NSAIDs
选择性COX-2抑制剂
仅供辉瑞内部使用
适应症与用法用量对比
注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液
术后镇痛 癌症镇痛 一般采用静脉给药，尽 可能缓慢给药(1分钟以 上) 必要时可采用镇痛泵