解热镇痛抗炎抗风湿药
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l 预防血栓形成:每日40—100mg,1次顿服。 l 治疗小儿皮肤粘膜淋巴综合症(川崎病):开始每日
80—100mg/kg,分4次服,热退2~3天后改为每日 30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久;血小板增多、 血液粘稠度高时,每日5~10mg/kg,1次顿服。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
热镇痛和抗炎、抗风湿药物。 l ①其解热作用较强,适用于感冒、流感等各种原因引起的发热、头痛、肌
肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、术后伤口痛等各种轻、中度疼痛。
l ②还具有确切的抗炎和抗风湿作用,常用于风湿性关节炎、类风湿性关节 炎、风湿热的首选治疗药,可使风湿病患者迅速退热,关节红肿疼痛缓解, 浆液膜的渗出反应被抑制。用于抗风湿必须使用足够的剂量。可与皮质激 素合用治疗急性风湿热伴有心肌炎者。
【应用】用于治疗风湿性、类风湿性和骨关节炎、强直性脊柱炎, 还用于软组织损伤、腰背痛、痛经、术后疼痛、痛风等。
常用剂量1200~1800mg/d,儿童剂量15~30mg /(kg·d ),分3~4 次服。成人每日不超过2.4g。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
奈丁美酮(Nabumetone)
【作用特点】本品为前体药物,体内代谢活性产物6-甲基-2奈 基乙酸是强效的COX-2选择性抑制剂,不良反应有下腹部疼 痛、皮疹、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒等,但胃肠道损害明显 低于其它非甾体抗炎药。本品对出血和凝血无影响。
解热镇痛抗炎抗风湿药
2020/12/7
解热镇痛抗炎抗风湿药
百度文库
解热镇痛抗炎抗风湿药
分类: l 水杨酸类 如阿司匹林、阿司匹林赖氨酸盐、水杨酸钠、水
杨酸镁、双水杨酸酯、卡巴匹林钙等; l 乙酸类 如双氯芬酸、引朵美辛、舒林酸、依托芬那酯等; l 丙酸类 如布洛芬、酮洛芬、萘普生、卡洛芬、非诺洛芬、
引朵洛芬、芬布芬等; l 芬那酸类 如甲芬那酸、氯芬那酸; l 昔康类 如吡罗昔康、美洛昔康; l 吡唑酮类 如保泰松、羟基布他酮; l 非酸化合物类 如萘丁美酮。
l ⑥出现水杨酸反应 立即停药,并静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液,加速水 杨酸盐由尿中排出。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
【应用】
l 解热镇痛:成人300--600mg/次,每日3次,必要时每 4小时一次。儿童每日3次,每次5—10mg/kg。
l 抗风湿:成人每日3—5g,儿童每日80---100mg/kg, 分4次服。
l 【应用】适用于治疗各种原因引起的发热和疼痛。肌肉或 静脉注射起效快,同时减轻了口服剂型对胃肠道的刺激。 用生理盐水或注射用水溶解后肌注或静注,每次0.9~1.8g, 一日2次,儿童每日10~25mg/kg。
解热镇痛抗炎抗风湿药
对乙酰氨基酚(Acetaminophen,Paracetanmol,扑热息痛, 醋氨酚) l 【作用特点】本品是非那西丁在体内的代谢产物,由于抑制中
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
双氯芬酸钠
【作用特点】有显著的抗风湿、消炎、镇痛作用,作用比吲哚美 辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍,并且剂量小、个体差异 小、不良反应较轻。口服吸收迅速,食物对其吸收影响不大, 约50%在肝脏经过首过代谢,50%进入血液,经肝脏代谢后, 65%由尿液排泄,35%由胆汁排泄。
解热镇痛抗炎抗风湿药
抗炎抗风湿作用
本类药物除对乙氨基酚和非那西丁外,其它类均有较 强的抗炎抗风湿作用。机体抗炎过程中,组织会产生许多 致炎物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、溶酶体、活性组织 激肽以及前列腺素等。前列腺素是重要的致炎物质,具用 扩张血管、增强毛细血管通透性及痛觉致敏作用,致使炎 症局部出现红、肿、热、痛等一系列反应。本类药物通过 抑制环氧化酶的活性从而抑制前列腺素的合成,从而使炎 症缓解或消失,另外,在大剂量下还能稳定溶酶体膜,抑 制溶酶体的释放而起到抗炎作用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
用药原则
疼痛 l 疼痛同样是多种疾病的共同症状,对病因特别是疾病
部位的诊断、治疗观察、预后判断具有重要意义。由 于疼痛症状被掩盖而造成误诊的可能性,有时甚至别 发热被掩盖时更大,因此,对于疼痛症状不能首先使 用镇痛药,而应找出疼痛的原因后再采用药物止痛。 解热镇痛类药物仅有中等程度的镇痛作用,对于头痛、 牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、月经痛、中等程度 的术后疼痛、以及肿瘤疼痛的初期效果好,而对于平 滑肌痉挛性疼痛、创伤剧痛、肿瘤晚期剧烈疼痛等无 效。
厥,40℃以 上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比成年 人敏感而急剧,尤其容易引起抽搐与昏迷。
l 治疗高热应先采用物理降温,如冰袋冷敷、酒精擦浴等,物理降温无效时再 考虑选用解热药。解热药不能替代抗感染药、抗休克等治疗措施。当遇到发 热而未明确原因时,不能首先使用解热药,以免掩盖症状贻误诊断。在查明 发热原因并进行治疗的同时,再根据下列指症选用解热药:
【作用特点】具有较强的镇痛、抗炎、及解热作用。临床疗效与 阿司匹林相似,但对消化道的不良反应轻,易于耐受,可长期 服用。口服吸收迅速,1~2小时达到血药浓度高峰,90%以上由 尿液排出。胃肠道副作用发生率为5%~15%,可与食物或牛奶同 服以减轻胃肠道反应。其它不良反应有皮疹、血小板减少、头 晕、头痛、视觉模糊等。
【应用】临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、 急性痛风、各种恶性肿瘤引起的发热或其它难以控制的发热。近年来还 用于胆绞痛、肾绞痛、偏头痛、早产儿动脉导管未闭等。
l 常用口服每次25mg,每日2~3次。晚间服用可减轻副作用,还有利于改 善睡眠、减轻晨僵程度、缩短晨僵时间。
l 孕妇、哺乳期妇女、消化道溃疡者禁用。哮喘、癫痫、帕金森病、肾功 能不良、精神病及老年病人慎用。
l 关节炎的病因各异,治疗用药也不同,应首先明确诊断。如痛 风性关节炎应首选促尿排泄药,感染性关节炎应先用抗菌药物 治疗感染。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
常用药物简介
阿司匹林(Aspirin, Acetylsalicylic Acid)
解热镇痛抗炎抗风湿药
【作用特点】 阿司匹林又名乙酰水杨酸,于1896年问世,使最为经典的解
解热镇痛抗炎抗风湿药
镇痛作用
机体局部损伤或炎症时,局部产生和释放某些化学致 痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等,刺激痛觉感受器引 起疼痛。前列腺素本身致痛作用较弱,但它具有痛觉增敏 作用,可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性,降低痛 阈。解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素合成,降低 感受器的兴奋性,并同时抑制缓激肽的合成,从而产生镇 痛效果。本类药物在镇痛剂量下不影响精神意识状态及其 它感觉功能,广泛应用于各种慢性钝痛如牙痛、头痛、神 经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等,但对于创伤性剧痛或 平滑肌痉挛引起的绞痛却几乎无效。
解热镇痛抗炎抗风湿药
炎症
用药原则
l 本类药物的抗炎作用适用于治疗风湿性、类风湿性疾病,某些 药物也用于治疗全身性红斑狼疮、骨关节炎、强直性脊柱炎以 及痛风和其它非感染性慢性炎症。
l 风湿性、类风湿性疾病的治疗需要一个长期的过程,非甾体抗 炎药虽然作为治疗本类疾病的首选药,但不能影响疾病本身的 免疫病理反应而改变病程,因此,常需要合用能够改变病情的 二线药物,包括抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺吡啶、雷公 藤、左旋咪唑等,这些药物被称为改变病情药或慢作用药,需 要数周甚至数月才能起效。糖皮质激素作为治疗本类疾病的三 线药物,由于易引起骨质疏松、肾上腺皮质萎缩、继发感染、 停药后“反跳”等不良反应,所以只有当伴有严重的血管炎、 多脏器损害、持续高热以及严重平血等指针,或使用非甾体抗 炎药及二线药物无效时,才考虑选用。
【应用】用于风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤、强直性 脊柱炎、痛风,以及红斑狼疮或糖尿病等引起的肌肉、关节 痛痛、,也可用于肿瘤病人和早期止痛和退热。
l 口服易吸收,半衰期为24小时,因此每晚服用1次1g,食物 可增加本品的吸收。儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用,严重消 化性溃疡病人慎用。肾功能不全者可适当减少剂量。
l ③本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用,对于预防冠 状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。
l ④口服大部分在小肠吸收,0.5—2小时达血药浓度高峰。在体内水解成水 杨酸,可进入关节腔、脑脊液、胎盘。经肝药酶代谢,由肾脏排泄。
l ⑤胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应(荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克、哮喘) 水杨酸反应(头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视 物模糊、听力减退)。
解热镇痛抗炎抗风湿药
作用机制
解热镇痛抗炎抗风湿药的药理作用是通过 抑制体内前列腺素(PG)的合成来实现的。体 内大多数细胞均能合成PG,PG广泛存在于各种 重要组织的体液中,具有很高的生物活性,参 与机体发热、疼痛、炎症、血栓形成、速发型 过敏等生理及病理过程。
解热镇痛抗炎抗风湿药
解热作用
人体的温度靠下丘脑的体温调节中枢 控制。人体发热是由于内热源激活下丘脑 前列腺素合成酶。使前列腺素合成和释放 增加,而前列腺素E为极强的致热物质。 本类药物通过抑制中枢前列腺素的合成并 增强散热过程,从而产生解热作用。
•用 药 原 则 解热镇痛抗炎抗风湿药
引朵美辛(Indomethacin,消炎痛)
【作用特点】主要作为对水杨酸不能耐受或疗效不好的替代药,作用强度 为阿司匹林的10~40倍。口服吸收迅速而完全,生物利用度98%,空腹时 血药浓度2小时内达峰,食物可延续其吸收,经肝脏代谢后,由尿液、 胆汁及粪便排泄。但本药也是非甾体抗炎药中中枢神经系统反应最显著 的一种,表现为精神抑郁、幻觉、精神错乱等,还常见皮疹、哮喘、结 节性红斑等过敏反应,对胃肠、肝功能与造血系统也有影响。
枢神经 系统前列腺素合成的作用强度与阿司匹林相似,而抑制外周前 列腺素合成的作用很弱,因此解热作用较强,抗炎镇痛作用很 弱。 l 本品对胃无刺激,不引起胃粘膜损伤、出血,特别适用于不能 用阿司匹林的消化性溃疡患者或对阿司匹林过敏者。 l 口服吸收迅速完全,30分钟可达血药浓度高峰,体内半衰期为 2小时,经肝脏代谢后由肾脏排泄。 l 治疗剂量内不良反应少,长期应用可出现药物热、血小板减少、 溶血性贫血等。 l 中毒抢救1,洗胃2,乙酰半胱氨酸解毒。 l 【应用】主要用于感冒发热及头痛、偏头痛、神经痛等。口服, 每次0.5~1.0g,每日3~4次。儿童10mg/kg,每日不超过5次。肝 功能不全患者慎用。
l 主要不良反应仍为胃肠道刺激,严重可引起出血及溃疡穿孔。
l 肝脏转氨酶升高、皮疹、水肿等,罕见肾功能损伤。
l 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【应用】常用剂量每日75~15mg,儿童每日2~3mg/kg,应与食物同 服。肾功能损伤。
l 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
布洛芬(Ibuprofen,异丁苯丙酸)
解热镇痛抗炎抗风湿药
发热
用药原则
l 发热是机体对致病因素的主动反应,对机体的积极意义表现在可以加快新陈 代谢过程,抑制病原体的生长繁殖,促使白细胞增多,以及加强单核-吞噬细 胞系统功能等,这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效 果的重要参考,但是,发热过程也会消耗体力,并引起头痛、失眠、甚至惊
【注意】有消化道溃疡及哮喘病史者,以 及维生素k缺乏、血小板缺乏、血友病 等患者,严禁使用阿司匹林。肝功能不 良者慎用。孕妇及乳母应尽量避免使用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
阿司匹林赖氨酸盐(Aspirin-DL-Lysine,赖氨酸匹林)
l 【作用特点】阿司匹林的水溶性形式,能制成针剂,每 0.9g相当于阿司匹林0.5g。作用与阿司匹林相同,药效强 于阿司匹林4~5倍,禁忌症及注意事项同于阿司匹林。
– 发热39℃以上,危及生命,特别是小儿高热惊厥。
– 发热虽不高,但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍,严重影响病 人及疾病恢复时。
– 持续高热,已引起心肺功能异常,或患者对高热难以耐受时。
l 某些疾病治疗中,长期伴有发热不能自行减退时,如急性血吸虫病、丝虫病、 伤寒、 布氏杆菌病、结核以及癌症发热等
80—100mg/kg,分4次服,热退2~3天后改为每日 30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久;血小板增多、 血液粘稠度高时,每日5~10mg/kg,1次顿服。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
热镇痛和抗炎、抗风湿药物。 l ①其解热作用较强,适用于感冒、流感等各种原因引起的发热、头痛、肌
肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、术后伤口痛等各种轻、中度疼痛。
l ②还具有确切的抗炎和抗风湿作用,常用于风湿性关节炎、类风湿性关节 炎、风湿热的首选治疗药,可使风湿病患者迅速退热,关节红肿疼痛缓解, 浆液膜的渗出反应被抑制。用于抗风湿必须使用足够的剂量。可与皮质激 素合用治疗急性风湿热伴有心肌炎者。
【应用】用于治疗风湿性、类风湿性和骨关节炎、强直性脊柱炎, 还用于软组织损伤、腰背痛、痛经、术后疼痛、痛风等。
常用剂量1200~1800mg/d,儿童剂量15~30mg /(kg·d ),分3~4 次服。成人每日不超过2.4g。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
奈丁美酮(Nabumetone)
【作用特点】本品为前体药物,体内代谢活性产物6-甲基-2奈 基乙酸是强效的COX-2选择性抑制剂,不良反应有下腹部疼 痛、皮疹、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒等,但胃肠道损害明显 低于其它非甾体抗炎药。本品对出血和凝血无影响。
解热镇痛抗炎抗风湿药
2020/12/7
解热镇痛抗炎抗风湿药
百度文库
解热镇痛抗炎抗风湿药
分类: l 水杨酸类 如阿司匹林、阿司匹林赖氨酸盐、水杨酸钠、水
杨酸镁、双水杨酸酯、卡巴匹林钙等; l 乙酸类 如双氯芬酸、引朵美辛、舒林酸、依托芬那酯等; l 丙酸类 如布洛芬、酮洛芬、萘普生、卡洛芬、非诺洛芬、
引朵洛芬、芬布芬等; l 芬那酸类 如甲芬那酸、氯芬那酸; l 昔康类 如吡罗昔康、美洛昔康; l 吡唑酮类 如保泰松、羟基布他酮; l 非酸化合物类 如萘丁美酮。
l ⑥出现水杨酸反应 立即停药,并静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液,加速水 杨酸盐由尿中排出。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
【应用】
l 解热镇痛:成人300--600mg/次,每日3次,必要时每 4小时一次。儿童每日3次,每次5—10mg/kg。
l 抗风湿:成人每日3—5g,儿童每日80---100mg/kg, 分4次服。
l 【应用】适用于治疗各种原因引起的发热和疼痛。肌肉或 静脉注射起效快,同时减轻了口服剂型对胃肠道的刺激。 用生理盐水或注射用水溶解后肌注或静注,每次0.9~1.8g, 一日2次,儿童每日10~25mg/kg。
解热镇痛抗炎抗风湿药
对乙酰氨基酚(Acetaminophen,Paracetanmol,扑热息痛, 醋氨酚) l 【作用特点】本品是非那西丁在体内的代谢产物,由于抑制中
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
双氯芬酸钠
【作用特点】有显著的抗风湿、消炎、镇痛作用,作用比吲哚美 辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍,并且剂量小、个体差异 小、不良反应较轻。口服吸收迅速,食物对其吸收影响不大, 约50%在肝脏经过首过代谢,50%进入血液,经肝脏代谢后, 65%由尿液排泄,35%由胆汁排泄。
解热镇痛抗炎抗风湿药
抗炎抗风湿作用
本类药物除对乙氨基酚和非那西丁外,其它类均有较 强的抗炎抗风湿作用。机体抗炎过程中,组织会产生许多 致炎物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、溶酶体、活性组织 激肽以及前列腺素等。前列腺素是重要的致炎物质,具用 扩张血管、增强毛细血管通透性及痛觉致敏作用,致使炎 症局部出现红、肿、热、痛等一系列反应。本类药物通过 抑制环氧化酶的活性从而抑制前列腺素的合成,从而使炎 症缓解或消失,另外,在大剂量下还能稳定溶酶体膜,抑 制溶酶体的释放而起到抗炎作用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
用药原则
疼痛 l 疼痛同样是多种疾病的共同症状,对病因特别是疾病
部位的诊断、治疗观察、预后判断具有重要意义。由 于疼痛症状被掩盖而造成误诊的可能性,有时甚至别 发热被掩盖时更大,因此,对于疼痛症状不能首先使 用镇痛药,而应找出疼痛的原因后再采用药物止痛。 解热镇痛类药物仅有中等程度的镇痛作用,对于头痛、 牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、月经痛、中等程度 的术后疼痛、以及肿瘤疼痛的初期效果好,而对于平 滑肌痉挛性疼痛、创伤剧痛、肿瘤晚期剧烈疼痛等无 效。
厥,40℃以 上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比成年 人敏感而急剧,尤其容易引起抽搐与昏迷。
l 治疗高热应先采用物理降温,如冰袋冷敷、酒精擦浴等,物理降温无效时再 考虑选用解热药。解热药不能替代抗感染药、抗休克等治疗措施。当遇到发 热而未明确原因时,不能首先使用解热药,以免掩盖症状贻误诊断。在查明 发热原因并进行治疗的同时,再根据下列指症选用解热药:
【作用特点】具有较强的镇痛、抗炎、及解热作用。临床疗效与 阿司匹林相似,但对消化道的不良反应轻,易于耐受,可长期 服用。口服吸收迅速,1~2小时达到血药浓度高峰,90%以上由 尿液排出。胃肠道副作用发生率为5%~15%,可与食物或牛奶同 服以减轻胃肠道反应。其它不良反应有皮疹、血小板减少、头 晕、头痛、视觉模糊等。
【应用】临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、 急性痛风、各种恶性肿瘤引起的发热或其它难以控制的发热。近年来还 用于胆绞痛、肾绞痛、偏头痛、早产儿动脉导管未闭等。
l 常用口服每次25mg,每日2~3次。晚间服用可减轻副作用,还有利于改 善睡眠、减轻晨僵程度、缩短晨僵时间。
l 孕妇、哺乳期妇女、消化道溃疡者禁用。哮喘、癫痫、帕金森病、肾功 能不良、精神病及老年病人慎用。
l 关节炎的病因各异,治疗用药也不同,应首先明确诊断。如痛 风性关节炎应首选促尿排泄药,感染性关节炎应先用抗菌药物 治疗感染。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
常用药物简介
阿司匹林(Aspirin, Acetylsalicylic Acid)
解热镇痛抗炎抗风湿药
【作用特点】 阿司匹林又名乙酰水杨酸,于1896年问世,使最为经典的解
解热镇痛抗炎抗风湿药
镇痛作用
机体局部损伤或炎症时,局部产生和释放某些化学致 痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等,刺激痛觉感受器引 起疼痛。前列腺素本身致痛作用较弱,但它具有痛觉增敏 作用,可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性,降低痛 阈。解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素合成,降低 感受器的兴奋性,并同时抑制缓激肽的合成,从而产生镇 痛效果。本类药物在镇痛剂量下不影响精神意识状态及其 它感觉功能,广泛应用于各种慢性钝痛如牙痛、头痛、神 经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等,但对于创伤性剧痛或 平滑肌痉挛引起的绞痛却几乎无效。
解热镇痛抗炎抗风湿药
炎症
用药原则
l 本类药物的抗炎作用适用于治疗风湿性、类风湿性疾病,某些 药物也用于治疗全身性红斑狼疮、骨关节炎、强直性脊柱炎以 及痛风和其它非感染性慢性炎症。
l 风湿性、类风湿性疾病的治疗需要一个长期的过程,非甾体抗 炎药虽然作为治疗本类疾病的首选药,但不能影响疾病本身的 免疫病理反应而改变病程,因此,常需要合用能够改变病情的 二线药物,包括抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺吡啶、雷公 藤、左旋咪唑等,这些药物被称为改变病情药或慢作用药,需 要数周甚至数月才能起效。糖皮质激素作为治疗本类疾病的三 线药物,由于易引起骨质疏松、肾上腺皮质萎缩、继发感染、 停药后“反跳”等不良反应,所以只有当伴有严重的血管炎、 多脏器损害、持续高热以及严重平血等指针,或使用非甾体抗 炎药及二线药物无效时,才考虑选用。
【应用】用于风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤、强直性 脊柱炎、痛风,以及红斑狼疮或糖尿病等引起的肌肉、关节 痛痛、,也可用于肿瘤病人和早期止痛和退热。
l 口服易吸收,半衰期为24小时,因此每晚服用1次1g,食物 可增加本品的吸收。儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用,严重消 化性溃疡病人慎用。肾功能不全者可适当减少剂量。
l ③本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用,对于预防冠 状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。
l ④口服大部分在小肠吸收,0.5—2小时达血药浓度高峰。在体内水解成水 杨酸,可进入关节腔、脑脊液、胎盘。经肝药酶代谢,由肾脏排泄。
l ⑤胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应(荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克、哮喘) 水杨酸反应(头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视 物模糊、听力减退)。
解热镇痛抗炎抗风湿药
作用机制
解热镇痛抗炎抗风湿药的药理作用是通过 抑制体内前列腺素(PG)的合成来实现的。体 内大多数细胞均能合成PG,PG广泛存在于各种 重要组织的体液中,具有很高的生物活性,参 与机体发热、疼痛、炎症、血栓形成、速发型 过敏等生理及病理过程。
解热镇痛抗炎抗风湿药
解热作用
人体的温度靠下丘脑的体温调节中枢 控制。人体发热是由于内热源激活下丘脑 前列腺素合成酶。使前列腺素合成和释放 增加,而前列腺素E为极强的致热物质。 本类药物通过抑制中枢前列腺素的合成并 增强散热过程,从而产生解热作用。
•用 药 原 则 解热镇痛抗炎抗风湿药
引朵美辛(Indomethacin,消炎痛)
【作用特点】主要作为对水杨酸不能耐受或疗效不好的替代药,作用强度 为阿司匹林的10~40倍。口服吸收迅速而完全,生物利用度98%,空腹时 血药浓度2小时内达峰,食物可延续其吸收,经肝脏代谢后,由尿液、 胆汁及粪便排泄。但本药也是非甾体抗炎药中中枢神经系统反应最显著 的一种,表现为精神抑郁、幻觉、精神错乱等,还常见皮疹、哮喘、结 节性红斑等过敏反应,对胃肠、肝功能与造血系统也有影响。
枢神经 系统前列腺素合成的作用强度与阿司匹林相似,而抑制外周前 列腺素合成的作用很弱,因此解热作用较强,抗炎镇痛作用很 弱。 l 本品对胃无刺激,不引起胃粘膜损伤、出血,特别适用于不能 用阿司匹林的消化性溃疡患者或对阿司匹林过敏者。 l 口服吸收迅速完全,30分钟可达血药浓度高峰,体内半衰期为 2小时,经肝脏代谢后由肾脏排泄。 l 治疗剂量内不良反应少,长期应用可出现药物热、血小板减少、 溶血性贫血等。 l 中毒抢救1,洗胃2,乙酰半胱氨酸解毒。 l 【应用】主要用于感冒发热及头痛、偏头痛、神经痛等。口服, 每次0.5~1.0g,每日3~4次。儿童10mg/kg,每日不超过5次。肝 功能不全患者慎用。
l 主要不良反应仍为胃肠道刺激,严重可引起出血及溃疡穿孔。
l 肝脏转氨酶升高、皮疹、水肿等,罕见肾功能损伤。
l 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【应用】常用剂量每日75~15mg,儿童每日2~3mg/kg,应与食物同 服。肾功能损伤。
l 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
布洛芬(Ibuprofen,异丁苯丙酸)
解热镇痛抗炎抗风湿药
发热
用药原则
l 发热是机体对致病因素的主动反应,对机体的积极意义表现在可以加快新陈 代谢过程,抑制病原体的生长繁殖,促使白细胞增多,以及加强单核-吞噬细 胞系统功能等,这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效 果的重要参考,但是,发热过程也会消耗体力,并引起头痛、失眠、甚至惊
【注意】有消化道溃疡及哮喘病史者,以 及维生素k缺乏、血小板缺乏、血友病 等患者,严禁使用阿司匹林。肝功能不 良者慎用。孕妇及乳母应尽量避免使用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
阿司匹林赖氨酸盐(Aspirin-DL-Lysine,赖氨酸匹林)
l 【作用特点】阿司匹林的水溶性形式,能制成针剂,每 0.9g相当于阿司匹林0.5g。作用与阿司匹林相同,药效强 于阿司匹林4~5倍,禁忌症及注意事项同于阿司匹林。
– 发热39℃以上,危及生命,特别是小儿高热惊厥。
– 发热虽不高,但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍,严重影响病 人及疾病恢复时。
– 持续高热,已引起心肺功能异常,或患者对高热难以耐受时。
l 某些疾病治疗中,长期伴有发热不能自行减退时,如急性血吸虫病、丝虫病、 伤寒、 布氏杆菌病、结核以及癌症发热等