第三章_局麻药
麻醉药—局部麻醉药(药理学课件)
麻醉 强度
毒性
黏膜 作用持续时间
穿透力
（h）
主要局麻用途
10 10~20 强
2
1~2
强
8~10 6.5
弱
8 小于6.5 弱
2~3
1~2 5~10 5~8
表面麻醉、传导麻醉、腰麻、 硬膜外麻醉
表面麻醉、浸润麻醉、传导麻 醉、硬膜外麻醉 浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外 麻醉 浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外 麻醉
选用药物
丁卡因、利多卡 因
利多卡因、布比 卡因
口腔科、四肢、盆腔和会阴 利多卡因、布比
等手术
卡因
下腹部及下肢手术
丁卡因
从颈部至下肢的多种手术， 特别适用于上腹部手术
围术期有效的镇痛方法
利多卡因、丁卡 因和布比卡因
布比卡因、罗哌 卡因
常用局部麻醉药比较
类别及药物
酯类 丁卡因
酰胺类 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
蛛网膜下腔麻醉 将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该 （腰麻或脊髓麻醉） 部位的脊神经根
硬膜外麻醉
将局麻药注入硬膜外腔，使其沿着神经 鞘扩散，穿过椎间孔而阻断神经根
区域镇痛
与阿片类药物联合应用，可减少阿片类 药物用量
应用范围
口腔、鼻、咽喉、气管、食 管、眼及泌尿生殖道等黏膜 的浅表手术或检查
浅表的小手术
常用的局部麻醉方法
麻醉名称
表面麻醉 （黏膜麻醉）
麻醉方法
将穿透性强的局麻药直接点滴、涂布或 喷于黏膜表面，使黏药注入手术切口部位的皮内、皮 下或手术视野附近的深部组织，使局部 神经末梢麻醉
传导麻醉 （神经干阻滞麻醉）
将局麻药注射于外周神经干附近，阻断 神经冲动的传导，使该神经所分布的区 域产生麻醉
第三章 麻醉药
麻醉乙醚（熟悉） 麻醉乙醚（熟悉）
一 、结构式： 结构式： CH3CH2—O—CH2CH3 二、物理性质：色、态、气、味、挥发 物理性质： 性与溶解性。注意： 性与溶解性。注意：蒸气与空气混合 遇火能爆炸。 后，遇火能爆炸。 化学性质： 三、化学性质：不稳定
不稳定的原因： 不稳定的原因
光照和空气
氯化亚钴试液
绿色化合物
放置后
蓝绿色沉淀
临床应用： 临床应用：
利多卡因的局麻作用强与普鲁卡 因两倍，且穿透力强。 因两倍，且穿透力强。利多卡 因也用于治疗心律不齐。 因也用于治疗心律不齐。
盐酸布比卡因 Hydrochloride） （Bupivacaine Hydrochloride）
又名盐酸丁哌卡因 CH3 NH CH3
盐酸氯胺酮注射液是一种临床使用的基础麻 醉剂，犯罪嫌疑人以其为原料制造毒品。 醉剂，犯罪嫌疑人以其为原料制造毒品。 大剂量使用盐酸氯胺酮注射液会使人产生 幻觉，出现尖叫等精神症状。 幻觉，出现尖叫等精神症状。据湖南省公 安厅副厅长张朝维介绍，此案成功告破后， 安厅副厅长张朝维介绍，此案成功告破后， 湖南省内娱乐场所吸贩摇头丸、 湖南省内娱乐场所吸贩摇头丸、“K粉”等 新型毒品现象得到成功遏制。 新型毒品现象得到成功遏制。
O —NH— NH— O —CO—NH— CO—NH— 再倒置 注意：是酯基的醚键氧原子 注意： 以电子等排体（ NH— 以电子等排体（—NH—） 代替再经倒置而成的化合物 O —HN—C— HN—
—C
代表药物
利多卡因（Lidocaine）、 利多卡因（Lidocaine）、 丙胺卡因（Prilocaine）、 丙胺卡因（Prilocaine）、 甲哌卡因（Mepivacaine）、 甲哌卡因（Mepivacaine）、 布比卡因（Bupivacaine）、 布比卡因（Bupivacaine）、 罗哌卡因（Ropivacaine）等。 罗哌卡因（Ropivacaine）
局麻药教学课件ppt
除了过敏反应和毒性反应外，局麻药还可能引起其他不良反应。
详细描述
其他不良反应可能包括组织损伤、神经损伤、硬膜外血肿等。这些反应可能因操作不当或患者自身因素导致。 对于这些反应，需要采取相应的治疗措施，如药物治疗、物理治疗或手术治疗等。同时，需要关注预防措施， 如规范操作、合理使用药物、及时监测患者生命体征等。
局麻药的未来发展方向
智能麻醉
结合人工智能、物联网等先进技术，实现局麻药的精准化、智能 化应用。
绿色安全
注重局麻药的安全性，降低不良反应的发生率，同时提倡环保， 实现绿色麻醉。
个性化应用
针对患者的不同情况和需求，制定个性化的局麻药使用方案，提 高麻醉效果和患者满意度。
THANK YOU.
2023
局麻药教学课件ppt
contents
目录
• 局麻药简介 • 局麻药的临床应用 • 局麻药的不良反应与防治 • 局麻药的储存与使用注意事项 • 局麻药的教学建议与展望
01
局麻药简介
局麻药的定义与种类
1
局麻药是一类能可逆地阻滞组织神经纤维的神 经传导，即局部麻醉的药物。
2
根据药物化学结构和临床应用，局麻药可分为 酯类和酰胺类两大类。
区域麻醉
通过注射器将麻醉药注入神经干或神经丛周围，使特定区域的神经传导被阻 断，从而使该区域内的组织失去痛觉。
局麻药在疼痛治疗中的应用
局部镇痛
将局麻药应用于疼痛部位，可有效缓解疼痛。
神经阻滞
通过注射器将局麻药注入神经干或神经丛周围，阻断疼痛信号的传导，从而缓解 疼痛。
局麻药在其它领域的应用
美容整形手术
结合临床案例
通过引入临床案例，让学生更好地理解局麻药在 临床实践中的应用，提高教学效果。
医院麻醉药用药处方集
医院麻醉药用药处方集目录第三章麻醉药 (1)(一) 局部麻醉药 (1)1. 利多卡因 (1)2. 布比卡因 (2)3. 左布比卡因 (3)4. 丁卡因 (4)5. 罗哌卡因 (6)6. 普鲁卡因 (9)(二) 全身麻醉药 (10)7. 氯胺酮 (10)8. 异氟烷 (12)9. 丙泊酚 (13)10. 氯化琥珀胆碱 (16)11. 维库溴铵 (17)12. 达克罗宁 (19)2第三章麻醉药本章包括临床上常用的麻醉药物和麻醉辅助药，前者可分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类。
全身麻醉药又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
(一)局部麻醉药1.利多卡因【药理作用】本品为中效酰胺类局麻药。
本药的局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间较普鲁卡因长1倍。
吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5µg/ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。
虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用，但两者相比，其碳酸盐的阻滞作用强，起效快，肌肉松弛好。
碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。
但两者的毒性无显著差别。
【药代动力学】本药碳酸盐与盐酸盐的药代动力学参数无显著差别。
注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。
本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，从局部消除约需2小时，与肾上腺素合用可延长其作用时间。
大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
【适应证】作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉及表面麻醉。
【禁忌证】对局部麻醉药过敏者禁用。
阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
麻醉学名词解释
《麻醉学》名词解释
第一章 绪论
第二章 手术患者术前病情评估与准备（无）
第三章 局部麻醉 Local anesthesia
第四章
椎管内麻醉 intrathecal block
第五章全身麻醉General anesthesia
第六章Airway Evaluation and Management
第七章围手术期安全perioperative safety
第八章麻醉后苏醒室PACU
第九章重症监测治疗药房（ICU）
第十章呼吸功能监测Respiratory Monitoring
第十一章急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合征ALI/ARDS
第十二章氧供需平衡的监测
第十三章呼吸治疗
第十四章血流动力学监控
第十五章水、电解质与酸碱平衡监测
休克shock
第十六章
第十八章疼痛诊疗Diagnosis and Treatment of Pain
第十九章Cardiopulmonary Cerebral Resuscitation。
第三章 第4、5节 组胺H1受体拮抗剂和局麻药ppt课件
组胺H1受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Antagonists
• 组胺及组胺受体 • 组胺H1受体拮抗剂
– – – – – – – 乙二胺类 氨基醚类 丙胺类：马来酸氯苯那敏 三环类：氯雷他定 哌嗪类：盐酸西替利嗪 哌啶类：咪唑斯汀 其他类
②马来酸可使高锰酸钾褪色
——在稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应， 红色消失。
③吡啶结构与溴化氰反应
吡啶结构与溴化氰反应
CNBr pH3-4
N R
Br
R
N CN
R
O
H
OH
HN N
Ph
NH 2
O
黄色
红色
3. 合成
二甲基甲酰胺
4. 代谢
• 吸收迅速而完全
• 排泄缓慢，作用持久
• 极性代谢物
– N-去一甲基 – N-去二甲基
阿伐斯汀
氯雷他定
国外已撤市的非镇静性抗组胺药
心脏毒性
O H N
F N
N
O H
N H N
O
阿司咪唑(息斯敏) 特非那丁
1983年上市， 1999年FDA撤市
第二代H1受体拮抗剂的进展
第二代H1受体拮抗剂的体内活性代谢物：地氯雷他定 活性光学异构体：如左卡巴斯汀、左西替利嗪 • 对H1受体的选择性更高，无镇静作用，使用更安全。 • 治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
A r N
N
N N
N
N N
芬苯扎胺
曲吡那敏
丙胺类H1受体拮抗剂
• 乙二胺类中的ArCH2（Ar‘） N-被Ar（Ar’）CH-置换， 或将氨基醚类中的-O-去掉， 就成为丙胺类抗组胺药。 • 与乙二胺类、氨基醚类、 三环类等传统抗组胺药相 比，丙胺类抗组胺作用较 强而中枢镇静作用较弱， 产生嗜睡现象较轻。
药理学试题(麻醉药镇静催眠药)
第三章局部麻醉药一、单项选择题1、用于各种局麻的全能局麻药是（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因2、浸润麻醉时局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（）A．减少吸收中毒，延长局麻时间 B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压3、普鲁卡因一般不用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉4、蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是（）A．预防麻醉时出现低血压B．延长局麻时间C防止中枢抑制D．防止过敏反应5、局麻药中毒时的中枢症状是（）A．出现兴奋现象B．出现抑制现象C．先兴奋后抑制 D．以上都不是6、普鲁卡因过敏性休克首选（）A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素二、多项选择题1、局麻药的用法有（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉2、普鲁卡因常用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉3、普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺类药B.洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素4、普鲁卡因最严重的毒性反应是（）A.昏迷B. 呼吸抑制C.血压下降D.心搏停止5、临床常用的局麻药有A.普鲁卡因B. 利多卡因C.丁卡因D.布比卡因6. 普鲁卡因常用于（）A.局麻B. 全麻C.封闭D.降压7. 普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺药B. 洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素三、填空题1．常用局麻方法包括_______、_______、_______、_______、和_______。
2．在局麻药作用下痛觉先消失，其次是__________、和_______。
3局麻药对神经的麻醉顺序。
4、普鲁卡因用于。
5.普鲁卡因一般不用于，常用于。
6、普鲁卡因应避免与合用四、判断题1、普鲁卡因一般不用于表面麻醉( )2、普鲁卡因皮试阴性者也可能发生过敏反应（）3、利多卡因可用于各种局麻（）4、普鲁卡因用于局麻和封闭（）5、普鲁卡因大量吸收可引起毒性反应( )6、普鲁卡因有过敏史者禁用（）7、普鲁卡因首次应用应做皮试（）五、问答题1、简述普鲁卡因的作用用途2、普鲁卡因的不良反应及注意事项3、局麻药的用法第四章镇静催眠药一、单项选择题1.大剂量不产生麻醉作用的镇静催眠药（）A．地西泮 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠2．镇静催眠宜选（）A．巴比妥B．苯妥英钠C．氯丙嗪 D．地西泮3．苯巴比妥过量中毒，为了促进其快速排泄（）A．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收B．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收C．碱化血液和尿液，减少肾小管再吸收D．都不是4．巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为（）A．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B．催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D．镇静、抗惊厥、麻醉、催眠5．治疗癫痫持续状态首选（）A．水合氯醛静脉注射B．苯巴比妥静脉注射C．硫喷妥钠静脉注射D．地西泮静脉注射6．临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（）A．戊巴比妥B．硫喷妥钠C．司可巴比妥D．苯巴比妥7．巴比妥类急性中毒引起死亡的主要原因是（）A．昏睡B．紫绀C．血压下降D．呼吸中枢麻痹二、多项选择题1、地西泮用于（）A.抗焦虑B.镇静催眠C.中枢性肌肉松弛D.抗惊厥抗癫痫2. 地西泮用于（）所致的惊厥A.破伤风B.子痫C.小儿高热D.药物中毒3.地西泮用于（）A.焦虑症B.失眠症C.麻醉前给药D.抗惊厥抗癫痫4.地西泮禁用于（）A.孕妇B.授乳妇C.青光眼D.重症肌无力5.巴比妥类药物的作用有（）A．镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.麻醉6、巴比妥类急性中毒处理措施是（）A.排除毒物B.支持疗法C.对症疗法D.预防并发症7、苯巴比妥用于（）A.抗惊厥B.癫痫大发作C.癫痫持续状态D.麻醉前给药二、填空题1、较小剂量镇静催眠药可产生_______作用，较大剂量时起-_______作用。
局麻药ppt课件
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
局麻
1.腭大孔的位置： 2.注射方法： 3.麻醉区域及效果 4.适应范围 5.注意点行腭大孔注射时，麻
药不可过量，注射点不可偏后，以免 同时麻醉腭中，后神经，引起软腭、 腭雍垂麻不适而致腭心、呕吐；腭前 神经与鼻前神经在尖牙腭侧相吻合， 如手术涉及尖牙腭侧组织时，同时行 尖牙腭侧黏膜局部浸润麻醉。
鼻腭神经阻滞麻醉 (block anesthesia of nasopalatine nerve)
神经名 称
颊长神经 舌神经
分布部位
8---5| 5---8的颊侧牙龈、颊部的皮肤粘膜 8---1 |1---8的舌侧牙龈、口底及舌前2/3的黏膜
下牙槽神经
8---1| 1---8及其牙周膜、牙槽骨 4---1 |1---4的唇颊牙龈及相应的口腔前庭黏膜
颏神经
上颌神经阻滞麻醉 (block anesthesia ofmaxillary nerve) 1、适应症： 2.方法：(1)翼腭管注射 法 (2)口外注射法 3.注意事项:(1)口外注射法进
围大，被吸收后无明显的毒性反应； (4)易溶于适当的溶媒，特别易溶于 水；(5)性质稳定，可耐高温高压消 毒;(6)可与其他成分如血管收缩药配 伍而不分解。
3.局麻药物的分类问题：
按化学结构分：酯类 普鲁卡因 地卡因 酰胺类 利多卡因 布比 卡因 依作用时间长短，临床分类为 短效 普鲁卡因 中效 利多卡因 丙胺卡 因 长效 布比卡因 丁卡因 按生物学分类：A B C D类，其中临床上所 用的D类最广
血管收缩剂在局麻药物中的
应用
WHY?一方面：多数局麻药对周围血管有 一定作用，如普鲁卡因可减弱血管平滑 肌的紧张度，在浸润麻醉时，可增多手 术区的渗血量，而且所有局麻药都能通 过对交感神经节和节后神经纤维的阻滞， 使血管扩张，而致吸收加快。另一方面， 肾上腺素适量可减慢局麻药从作用部位 的吸收；降低血内局麻药的浓度；延长 局麻药有效时限;减少全身的不良反应。
第三章局部麻醉药
应用 不用于表面麻醉
各种局麻 抗心律失常
不良反应
易过敏 需皮试
毒性较普鲁卡因 大
表麻，传导、腰 毒性大 麻和硬膜外麻醉， 不用于浸润麻醉
浸润、传导和硬 毒性较大 膜外麻醉
丁卡表毒性大，普卡安全不表麻。 利多全能要慎选，室性律乱常用它
常用局麻药
第一节 概述
局麻药
一、定义：局部麻醉药简称局麻药，是一类局部作用于神经末 梢或神经干周围，能可逆性阻断神经冲动的产生和传导在意识 清醒状态下，使局部感觉特别是痛觉暂时消失，利于手术
给药方法
药物 普鲁卡因 利多卡因丁卡因Βιβλιοθήκη 布比拉因特点 穿透力弱
起效快，作用强 而持久，穿透力 较强 穿透力强，有缩 血管作用
局部麻醉药ppt课件
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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29
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
局麻药ppt课件
局麻药物临床药理特性
✓药效 ✓起效速度 ✓麻醉作用持续时间 ✓感觉运动阻滞差异
6
局部麻醉药的效能
nThe higher the lipidsolubility, the greater the
potency! n 在单根神经，药物的脂溶性决定了效能 n 在整体，临床效果还受很多因素的影响
n 如：血管扩张、组织再分布等 n 药物浓度 n例如： Etidocaine是脂溶性最高的局麻药，单根神经
n A maximum total dose of 8 ml/kg is recommended
29
免疫系统
n 过敏反应
n 酯类局麻药物代谢产物： p-氨基苯甲酸( PABA)，在少数病人中能诱发过敏样反应
n 酰胺类局麻药物不含有该代谢产物，但有些 局麻药中添加了防腐剂对羟基苯甲酸酯，结 构与PABA相似
崩溃
n心脏
n 钠通道阻滞
n 收缩期结合，舒张期分离 n 布比卡因舒张期的分离远慢于利多卡因 n 布比卡因抑制心肌细胞释放和利用钙 n布比卡因降低线粒体能量代谢，特别在缺氧时
26
呼吸系统
n 局麻药会抑制机体的低氧驱动能力(即 机体对PaO2 降低所产生的通气反应)
27
全身性毒性反应的救治：一般 原则
30
肌肉骨骼系统
n 局麻药肌肉注射可发生骨骼肌变化
n 变性、水肿、坏死 n 布比卡因>利多卡因>普鲁卡因
n 骨骼肌损伤是可逆的，肌肉可迅速再生， 并在药物注射两周后完全恢复
n 这种损伤不伴有明显的局部刺激症状
31
血液系统
n 局麻药物会抑制凝血过程
n 预防血栓形成 n 抑制血小板聚集 n 增强纤溶作用
03局麻药
O O
H N
O O
H N
海克卡因 Hexylcaine
美普卡因 Meprylcaine
氨基侧链的变化
O O H2N 布他卡因 Butacaine O O N O 吡哌卡因 Piperocaine 环甲卡因 Cyclomethycaine N O O NH2 N H 哌啶卡因 Piridocaine O O N
N O O H O
3、临床应用
普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部 麻醉药 具有良好的局部麻醉作用，毒性低， 具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无 成瘾性 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜 外麻醉和局部封闭疗法
4、合成
Ⅰ
O O O O H 2N H 2N N N
Ⅲ
. HCl . HCl
4、合成
H N O
N
HNO3,H2SO4
NO2
Fe,HCl
NH 2
ClCH2COCl HAc,NaAc
H N O
Cl
HN(C2H5)2 PhH
H N O
N
HCl CH3COCH3
H N O
N
. HCl . H 2O
5、代谢
利多卡因在体内大部分由肝脏代谢
H N O
N
脱乙基
H N O
N H
脱乙基
NH2
N O O O H
H N O OH OH HO O CH3OH
O
可卡因的结构简化
N O O O H O
由莨菪酮还原成酯的托 哌可卡因具有局麻活性
N
甲氧羰基不是活 性所必须的基团
O H O
简化爱康宁的结构
合成的a-优卡因和 优卡因 优卡因， 合成的 优卡因和 β-优卡因，都具 有局部麻醉作用
局麻药是一类能在用药局部可逆性地(共13张PPT)
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药液注 入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。适用 范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别 适用于上腹部手术。
【不良反应】
1. 吸收作用
神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感 用于各种局麻：如浸润麻醉（0.
(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。
【临床应用】 [局部麻醉方法] 局麻作用：暂时、完全、可逆。
，BP下降。 5-1%）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)；
毒性较小，水溶液不稳定，不耐热； 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉，最终导致运动麻痹。
从而阻滞了电压门控性钠通道，Na 不能内流，神 【临床应用】 [局部麻醉方法]
常用于四肢及口腔手术。
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局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。
经传导阻断。 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。
毒性较小，水溶液不稳定，不耐热； 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能内流，神经传导阻断。
其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉，最终导致运动麻痹。 神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+
(2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制 不能内流，神经传导阻断。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥， 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能内流，神经传导阻断。
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普鲁卡布因比（卡奴因佛卡因）
（1）对粘膜的穿透力弱，不适用于表面麻醉 （口、眼、鼻、喉），主要用于浸润麻醉 （皮下）、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
（2）用0.25%~0.5%溶液注射与损伤或炎症 的病灶区域，可缓解症状。
不吸良收反作用应
局麻药的剂量过大或浓度过高，或将 药物误注入血管内，血中药物达一定浓度 能引起全身作用，最重要的是中枢神经系 统和心血管系统的反应，这实际上是局麻 药的毒性反应。
4.其他
尿潴留、大小便失禁、头痛及背痛 等。
普鲁卡因用药护理
①使用局麻药的安全剂量； ②用前要做皮试，一旦过敏，用肾上腺素 ③在局麻药液中加入微量肾上腺素(血管收 缩药)，延缓吸收，延长局麻作用时间。 ④注药时注意回吸，避免血管内意外给药；
用药护理
①若出现中毒，立即停药，保持病人呼 吸道通畅，给氧。
3.局麻药过量中毒，产生惊厥，应用下列何药对抗（ ） A哌替啶 B苯巴比妥 C水合氯醛 D地西泮 E硫酸镁
4.为预防腰麻时出现的血压下降，麻醉前可给与（ ） A肾上腺素 B麻黄碱 C多巴胺 D异丙肾上腺素 E去甲肾上腺素
5.有全能麻醉药之称的药物是（ ） A丁卡因 B普鲁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E氯胺酮
②如遇病人极其紧张甚至烦躁，可静 脉注射地西泮0.1～0.3mg·kg-1；
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。
④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱（收缩血管）15～ 20mg。
⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
酰胺类局麻药
第一次公开的麻醉手术
1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
浅表小手术：如普鲁卡因、利多卡因
第三章 局部麻醉药 Local Anesthetics
本章学习重点
❖掌握常用局麻药物类型、 用途、不良反应和用药护 理
局部麻醉药（local anesthetics） 简称局麻药，是一类能可逆地阻断 神经冲动的发生和传导，在意识清 醒的的条件下，使局部部位出现暂 时性、可逆性感觉丧失的药物。
局麻简史
利多卡因
为中效局麻药 全能麻醉药
利多卡因
强度强、起效快、维持时间长 ❖ 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，
粘膜穿透力较强 ❖ 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、
腰麻及硬膜外麻均有效。利多卡因一 般不用于腰麻。
❖ 3.具有抗心律失常作用。
利利多多卡卡因因
临床应用
表面
临床应用 利利多多卡卡因因 全能麻醉药
不良反应
中枢神经系统
心血管系统
中毒时多表现为 先兴奋后抑制。
直接抑制，使心肌收缩 力减弱，传导减慢，血 管扩张，血压下降。
眩晕，烦躁不安，肌震颤 神智错乱，全身性强直阵挛性 惊厥，昏迷 呼吸麻痹
心肌对局麻药的耐受性较 高，中毒后呼吸先停
不良反应
3、过敏反应
极少数人会出现皮肤潮红、哮喘、 休克等过敏反应。
6.某男，38岁，农民，因眼部异物感、流泪、视力不清来院 就诊。裂隙灯检查，角膜有大小不一的异物存在，位置不 同，需要取出，应选用何药麻醉（ ）
A布比卡因 B普鲁卡因 C丁卡因 D利多卡因 E乙醚
7.普鲁卡因的毒性反应包括（ ） A烦躁不安 B血压下降 C心肌收缩力减弱 D呼吸抑制 E惊厥
❖ 浸润麻醉用0.25%~0.5%溶液，每小时不超过 1.5g。
❖ 传导麻醉用1%~2%溶液，一次不超过1.0g。 ❖ 腰麻用3%~5%溶液，一次不超过0.15g。 ❖ 硬膜外麻醉用2%溶液，每小时不超过0.75g。 ❖ 对耐受力低下、年老体弱者，要适当减量。
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
分类与构效关系
依中间键不同，局麻药可分为两大类 ：
酯类： 普鲁卡因 丁卡因 酰胺类：利多卡因 布比卡因
酯类局麻药 酯类
普鲁卡因 丁卡因
酰胺类局麻药
CH3
NHCOCH2N CH3
利多卡因
C2H5 C2H5
二、脂常类用局的麻局药麻药
普鲁卡因
局麻药的作用机制 Na+通道
阻断动作电位的产生
局麻药阻滞Na＋内流的作用
临床新药
罗哌卡因
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次 应用cocaine作局部浸润和神经阻滞 1898德国神经外科医生August Bier首 次实施腰麻
丁卡因 为长效局麻药
丁丁卡卡因 ➢麻醉强度为普鲁卡因的10倍， ➢毒性为普鲁卡因的10～12倍。 ➢穿透力强，常用于表面麻醉、 一般不单独用于浸润麻醉。
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可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具
有良好的表面麻醉作用。ne)为长效局麻药。盐 酸盐水溶液稳定，其麻醉作用比利多卡因强 3～4倍，作用时效与丁卡因相似或更长些。