吡唑类化合物合成方法的研究进展
吡唑并吡啶类化合物的合成
吡唑并吡啶类化合物的合成陈婷贺红武*(华中师范大学化学学院教育部农药与分子生物学重点实验室武汉 430079)摘要吡唑并吡啶类化合物是近年来研究得颇多的一类稠杂环化合物。
这类化合物具有较高的药理学研究价值，还具有一定的除草和杀菌活性。
本文就不同结构类型的吡唑并吡啶类化合物的合成方法进行了介绍。
关键词吡唑并吡啶类化合物合成稠杂环类化合物The Synthesis of PyrazolopyridinesChen Ting, He Hongwu*(Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology, Ministry of Education, College of Chemistry,Central China Normal University, Wuhan 430079)Abstract Pyrazolopyridines are a kind of fused heterocyclic compounds received more and more attention in the recent years. Literatures have reported the pharmaceutical researches of this kind of compounds, together with several herbicidal activities and fungicidal activities. Research progress on the synthesis of pyrazolopyridines in the latest twenty years are introduced with respect to their different structures.Key words Pyrazolopyridine, Synthesis, Fused heterocyclic compounds近年来，稠杂环类化合物以其显著的生理活性，引起了广大医药和农药科研工作者们的兴趣。
吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用
目录中文摘要 (I)英文摘要…………………………………………………………………………………………I I1. 前言……………………………………………………………………………………………11.1 吡唑类化合物的研究新进展 (1)1.2 吡唑衍生物的合成方法 (2)1.3 吡唑并嘧啶的合成与研究进展 (3)2. 实验部分 (4)2.1 试剂和仪器 (4)2.1.1 实验材料与试剂 (4)2.1.2 实验仪器 (5)2.2 实验原理 (5)2.3 实验操作 (6)2.3.1 N-芳基-4-氰基-5-氨基吡唑的全合成 (6)2.3.2 4-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶的合成 (7)3. 结果与讨论 (8)4.谱图与结构特征 (9)5. 参考文献 (11)6. 致谢 (13)一前言1.1吡唑类化合物的研究新进展当今世界，杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、高选择性、低毒而与未来农药发展的要求相适应，成为化学农药发展的主要趋势。
无论是天然的还是人工合成的杂环化合物在医药、农药的研究开发中都占有十分重要的地位[1]，而吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点更是受到大家的关注。
它具有广泛的生物活性，许多吡唑基团的化合物具有良好的除草，杀菌，抗肿瘤和抗真菌活性等，而且因其高效，低毒以及吡唑环上取代基可以多方向的变换[2]，在各领域中都得到了广泛的应用。
在医药方面，吡唑类衍生物而具有广泛的生物活性，在医药上具有抗肿瘤，消炎，治疗心血管疾病的功能。
相关文献报道了吡唑类衍生物的合成，预计1-（2，6-二氯-4-三氟甲基苯基）-4氰基-5-氨基吡唑也可以发生同类的反应。
随着科学技术的不断发展，人们生活水平的不断提高，人们对药物的要求也越来越高。
如何合成药效高、针对性好、副作用小并且使用方便的药物，成了众多制药工作者们努力的方向。
而自从含吡唑环的退热药安替吡林发现后，化学家纷纷投入对吡唑类化合物的研究，从而开发出了一系列含吡唑环的药物。
吡唑啉类化合物的典型合成及新应用
第50卷第11期 辽 宁 化 工 Vol.50，No.11 2021年11月 Liaoning Chemical Industry November，2021收稿日期： 2021-09-02 作者简介： 常金宇（1996-），男，辽宁省锦州市人，硕士研究生，2019年毕业于沈阳化工大学安全工程专业，研究方向：新型燃料合成、制备及过程安全工作。
通信作者： 张福群（1973-），男，教授，博士学位，研究方向：化工企业危险源辨识与控制。
吡唑啉类化合物的典型合成及新应用常金宇1，张福群1，崔俊杰2（1. 沈阳化工大学 环境与安全工程学院， 辽宁 沈阳 110142； 2. 中国石油大学（北京），北京 102249）摘 要： 吡唑啉类化合物作为一种五元氮杂环类物质，具有结构多样性和独特性，在生物医药、光电材料、航空燃料等领域具有广泛的用途。
对制备吡唑啉类化合物的环加成反应法、酮连氮内环化法、重氮盐与肼类反应法等典型合成方法，吡唑啉类化合物在生物医药、荧光探针、防腐材料、航空燃料领域的新应用进行了综述。
关 键 词：吡唑啉；抗腐蚀；燃料中图分类号：TQ03-39 文献标识码： A 文章编号： 1004-0935（2021）11-1704-04吡唑啉化合物作为一种结构多样的五元氮杂环物质，在各个领域都具有广泛的用途。
在防腐材料领域，吡唑啉所含有的氮杂原子是已知的有效的腐蚀抑制剂[1]；在生物医药领域，吡唑啉类衍生物具有高生物活性[2]，通常被用作抗癌、抗结核、抗抑郁等的药物[3-5]；在航空燃料领域，吡唑啉类衍生物可通过脱氮反应合成具有高张力能、高体积热值的三元环类高能燃料[6]。
因此，吡唑啉类化合物的合成方法及新应用研究一直是国内外研究的热点。
本文对吡唑啉类化合物的典型合成方法和应用进行了综述。
1 吡唑啉的合成路线1.1 环加成反应法吡唑啉类化合物的制备方法有很多，其中比较主流的合成方法有如下几种：Mannich 碱与肼类反应[7]，重氮盐与肼反应[8]，不饱和酮与肼反应[9]，环加成反应[10-11]和酮联氮内环化反应[12]。
吡唑醚菌酯合成工艺研究背景_概述说明
吡唑醚菌酯合成工艺研究背景概述说明1. 引言1.1 概述本文主要研究吡唑醚菌酯的合成工艺，以探讨优化反应条件和提高产率和纯度的方法。
吡唑醚菌酯是一种重要的有机合成中间体，广泛用于药物合成、农药制造等领域。
因此，深入研究其合成工艺具有重要的理论意义和应用价值。
1.2 文章结构本文将依次介绍吡唑醚菌酯的定义与应用、相关研究现状以及合成工艺的重要性和意义。
接着，详细介绍了吡唑醚菌酯合成工艺研究所采用的方法与实验设计，包括原料选择与配比优化、反应条件优化及催化剂选择以及反应过程监测和分析方法。
随后，在实验结果与讨论部分，我们会对吡唑醚菌酯合成工艺参数优化结果进行分析，并探讨影响产率与纯度的因素以及可能存在的问题和改进策略。
最后，在结论与展望的部分，总结研究结果对吡唑醚菌酯合成工艺的指导意义，提出进一步研究和改进的方向，并展望吡唑醚菌酯合成工艺的未来发展趋势。
1.3 目的本文旨在通过对吡唑醚菌酯合成工艺的深入研究，优化反应条件，并探索提高产率和纯度的方法。
通过该研究，我们将为吡唑醚菌酯在药物合成、农药制造等领域的应用提供技术支持和理论依据，并为该领域其他相关研究提供参考。
2. 背景介绍2.1 吡唑醚菌酯的定义与应用吡唑醚菌酯是一类重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。
它们由吡唑环和一种或多种醚键组成，具有较好的生物活性和化学稳定性。
在医药领域，吡唑醚菌酯被广泛应用于抗生素、抗菌剂以及治疗癌症等药物的合成中。
此外，在农业领域，吡唑醚菌酯也可作为杀虫剂和除草剂的原料。
由于其优良特性和广泛应用前景，对吡唑醚菌酯的合成工艺进行深入研究具有重要意义。
2.2 吡唑醚菌酯合成相关研究现状目前，对于吡唑醚菌酯的合成方法已经有了一定的研究基础。
传统合成方法主要采用氧化亲核偶联反应或分子内环化反应来得到目标产物。
然而，这些方法存在着反应条件苛刻、产率低以及对环境友好性差的问题。
近年来，许多学者开始探索使用催化剂辅助合成吡唑醚菌酯的方法，以提高产率和选择性，并且减少了废弃物的生成。
吡唑酰胺类衍生物的合成及除草活性评价
第43卷第6期2020年11月河北农业大学学报JOURNAL OF HEBEI AGRICULTURAL UNIVERSITY Vol.43 No.6Nov.2020吡唑酰胺类衍生物的合成及除草活性评价李晓天，任 达，高 卫，孙素素，陈 来，张金林（河北农业大学 植物保护学院，河北 保定 071001）摘要：为发现新型具有除草活性的吡唑酰胺类化合物，本研究通过芳香酰氯和1-甲基-5-氨基吡唑进行缩合反应，设计合成了8个吡唑酰胺类衍生物，并利用小杯法对目标化合物进行了除草活性评价。
化合物结构均经氢谱、碳谱和高分辨质谱验证，除草活性测试结果表明，在200 mg/L 浓度下，化合物5e 对油菜根长和茎长的抑制率分别为82%和57%，显著优于阳性对照莠去津；化合物5g 对油菜、反枝苋和马唐根长的抑制率分别为83%、56%和60%，显著优于阳性对照莠去津。
由此得知，化合物5e 和化合物5g 具有良好的除草活性，值得进一步研究。
关 键 词：吡唑酰胺；设计；化学合成；除草活性中图分类号：S 482.1 开放科学（资源服务）标识码（OSID）：文献标志码：ASynthesis and herbicidal activities of pyrazole amide derivativesLI Xiaotian, REN Da, GAO Wei, SUN Susu, CHEN Lai, ZHANG Jinlin(College of Plant Protection, Hebei Agricultural University, Baoding 071001, China)Abstract ：In order to discover pyrazole amide compounds with excellent herbicidal activity, this study designed and synthesized 8 pyrazole amide derivatives through the condensation reaction of acid chloride and 1-methyl-5-aminopyrazole, and the small cup method was used to evaluate the herbicidal activity of the target compounds. The structure of the compounds had been verified by 1H NMR, 13C NMR and HRMS. The herbicidal activity results showed that compound 5e exhibited 82% and 57% growth inhibition activity against the root and the stem of B. campestris ; compound 5g exhibited 83%，56% and 60% growth inhibition activity against the roots of B. campestris ，A. retroflexus and D. sanguinalis at a concentration of 200 mg/L, better than the positive control atrazine. In conclusion, compound 5e and compound 5g have good herbicidal activity, which is worthy of further study.Keywords ：pyrazole amide; design; chemical synthesis; herbicidal activity文章编号：1000-1573(2020)06-0090-05DOI ：10.13320/ki.jauh.2020.0118收稿日期：2020-09-25基金项目： 国家自然科学基金资助项目（31871981）；河北省自然科学基金（B2019204030）.第一作者：李晓天(1996-)，男，河北盐山人，硕士研究生，主要从事新农药研发以及计算机分子模拟等方面工作.E -mail:****************通信作者：张金林(1968-)，男，河北香河人，博士，教授，主要从事农药学的教学和科研工作. E -mail:*********************.cn 本刊网址：http: // hauxb. hebau. edu. cn: 8080 /CN/ volumn / home. shtml除草剂的使用不仅在作物草害的综合防治中发挥关键作用，还为农产品的稳产增收以及粮食安全保驾护航［1-2］。
吡唑的合成方法
吡唑的合成方法嘿，朋友们！今天咱就来聊聊吡唑的合成方法。
这吡唑啊，就像是化学世界里的一颗独特明珠。
先来说说一种常见的方法吧，就好比是搭积木，把不同的“小块”巧妙地组合在一起。
通过肼和 1,3-二羰基化合物反应，就像两个小伙伴手牵手，经过一系列变化，嘿，吡唑就诞生啦！你说神奇不神奇？这就好比你想要做个蛋糕，把各种材料按照一定比例放进去，搅拌搅拌，最后就得到了美味的蛋糕，吡唑的合成也是这么个道理。
还有啊，用α-卤代羰基化合物和肼反应也是个不错的办法。
这就像是一场奇妙的化学反应舞会，它们在特定的条件下翩翩起舞，然后就跳出了吡唑这个美妙的“舞步”。
想象一下，那些分子们欢快地跳动、结合，最终呈现出我们想要的吡唑，是不是很有意思呢？再有一种呢，就是从其他含吡唑结构的化合物来制备。
这就好像是从一个大宝藏里挖掘出我们需要的宝贝，对它进行一些加工和改造，让它变成我们更想要的样子。
合成吡唑可不是一件随随便便就能搞定的事情哦！这需要我们像个细心的大厨一样，精准地掌握各种材料的用量、反应的条件。
温度高了不行，低了也不行，时间长了或者短了都可能影响结果。
这就跟炒菜一样，火候掌握不好，菜可就不好吃啦！而且啊，在这个过程中，我们得时刻保持警惕，注意观察反应的变化，稍有不慎可能就前功尽弃啦！这可不是闹着玩的呀！但当你看到那一点点生成的吡唑，那种成就感，真的是无与伦比。
吡唑的合成方法还有很多很多，每一种都有它独特的魅力和挑战。
我们就像是在化学的海洋里探索的勇敢水手，不断寻找着新的宝藏和惊喜。
总之，吡唑的合成是一门有趣又充满挑战的学问。
我们要不断尝试、不断探索，才能在这个奇妙的化学世界里游刃有余。
让我们一起加油，去发现更多关于吡唑的秘密吧！。
吡唑啉衍生物的合成及应用研究进展
２ ０ １ ３年 ５月
化
学 研
究
中 பைடு நூலகம்科 技 核 心期 刊
ｈ ｘ ｙ ｊ ＠ｈ ｅ ｎ ｕ ． ｅ ｄ ｕ ． ｃ ｎ
ＣＨ ＥＭ Ｉ ＣＡＬ ＲＥＳＥＡ ＲＣＨ
吡 唑 啉衍 生物 的合成 及 应 用研 究进 展
王 杰 ， 补朝阳 ， 黎桂辉。 ， 李勇枯 ， 任铁钢
（ １ ． 河南大学 化学化工学 院， 河南 开封 ４ ７ ５ ０ ０ ４ ； ２ ． 新 乡学 院 化 学 化 工 学 院 ， 河南 新乡 ４ ５ ３ ０ ０ ０
３ ． 河南大学 特种功能材料教育部重点实验室 ， 河 南 开封 ４ ７ ５ ０ ０ ４ ）
摘
展．
要： 吡唑啉衍生物是一类应用广 泛的重要五元含氮杂环化合物 ， 在医药 、 农 药 等 生 物 领 域 和其 他 非 生 物 领 域
Ｗ ＡＮＧ Ｊ ｉ ｅ ，ＢＵ Ｚ ｈ ａ ｏ — ｙ ａ ｎ ｇ ，Ｌ Ｉ Ｇｕ ｉ — ｈ ｕ ｉ 。 ，ＬＩ Ｙｏ ｎ ｇ — ｚ ｈ ｅ ，ＲＥＮ Ｔｉ ｅ ～ ｇ ａ ｎ ｇ
（ １．Ｃｏ ｌ ｌ ｅ ｇｅ Ｄ ， Ｃｈ ＿ ｅ ｍｉ ｓ ｔ ｒ ｙ ａｎ ｄ Ｃｈ ｅ ｍｉ ｃ ａ ｌ Ｅｎ ｇｉ ｎ ｅ ｅ ｒ ｉ ｎ ｇ，Ｈ ｅ ｎ ａ ｎ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ，Ｋａｉ ｎ ｇ ４ ７ ５ ０ ０ ４，Ｈ ｅ ｎ ａ ｎ，Ｃ ｈｉ ｎ ａ；
吡唑 啉衍 生物 是一 类非 常重 要 的含氮 五元 杂环 化合 物 ， 其 衍生 物 在 医药 和农 药 等方 面 有 着优 良的生 物 活性 和重 要 的应用 ， 它 们具有 杀 灭真 菌－ １ ］ 、 抗 菌【 ２ ］ 、 抑制 免疫 口 ］ 、 抗 病 毒 以及 杀 灭软 体 动物 等 的 功能 ．如 １ 一 乙酰 基一 ３ ， ５ 一 二芳 基一 ２ 一 吡 唑啉能 抑 制 单 胺 转化 酶＿ ＿ ６ ］ 的合 成 ； Ｏ Ｚ ＤＥ ＭＩ Ｒ 等人 ＿ ７ 合 成 了 一些 １ － （ ４ － 苯 基一 ２ 一 噻 唑基 ） 一 ３ 一 （ ２ 一 噻吩基 ） 一 ５ 一 芳 基～ ２ 一 吡唑 啉衍 生物 ， 发 现 它们 对 埃 希 氏菌 属 ， 葡 萄状 球 菌 ， 沙 门氏菌 等 都 表现 出强
浅谈吡唑类化合物的发展
浅谈吡唑类化合物的发展吡唑类化合物是一种重要的有机化合物，其在生物学、医学和医药化学等领域中有着广泛的应用。
自吡唑类化合物被发现以来，其研究得到了不断地深入发展。
本文将从吡唑类化合物的历史、结构与合成、生物活性和应用等方面进行探讨，以期对吡唑类化合物的发展进行总结和展望。
历史吡唑类化合物是一类具有芳香的五元环结构的有机化合物，其首次被合成与1869年。
随着时间的推移，该类化合物的发现越来越多。
早期的吡唑类化合物主要来源于天然产物，例如藤黄和制铁冶炼过程中生成的焦油等。
然而，在20世纪初，吡唑类化合物的人工合成技术得到了显著的改进，发现了许多合成方法和反应路径，进一步丰富了吡唑类化合物的结构和功能。
结构与合成吡唑类化合物的基本结构为具有双键和氮原子的五元环结构，由此可以分为取代吡唑和未取代吡唑两大类。
取代吡唑是指吡唑中的氢原子被其他原子或基团取代的化合物。
取代吡唑的取代基团可以是烷基、芳基、卤素等，这些取代基团对吡唑的性质和反应有影响。
未取代吡唑是指吡唑中所有氢原子都没有被取代的化合物，其结构简单，但也具有一定的生物活性。
吡唑类化合物的合成方法有许多种，其中常见的包括烃的羟化、脱羧、还原、芳香核烷基化和氮杂环化等反应。
近年来，随着分子合成技术的不断发展，许多新颖的吡唑合成方法也被提出，例如催化的芳基杂化、无机盐的催化合成、金属有机化学合成等。
这些新的合成方法可以有效提高吡唑类化合物的产率和纯度，有助于进一步推动吡唑类化合物的发展。
生物活性吡唑类化合物具有广泛的生物活性，其中许多化合物在医学、药学和农业等领域中发挥着重要的作用。
例如，苯并吡唑和嘧啶吡唑等化合物被广泛用于治疗肿瘤、炎症和病毒感染等疾病。
吡唑类化合物还具有良好的抗氧化、抗菌、清凉和镇痛等生物活性。
应用由于吡唑类化合物具有广泛的生物活性，因此在医学、农业、材料科学和环境科学等领域中应用广泛。
在医学领域，吡唑类化合物已被广泛用于新药的研究和制造，例如用于治疗艾滋病病毒的抗病毒药物。
吡唑醚菌酯研究进展
吡唑醚菌酯的研究及应用进展摘要：综述了吡唑醚菌酯的理化性质、作用方式、毒理学、环境归趋与残留分析，介绍了该杀菌剂的合成化学、应用研究及其开发进展。
关键词：吡唑醚菌酯；杀菌剂；综述Abstract: A review on pyraclostrobin summarized its physical & chemical properties, mode of action, toxicology andenvironmental fate, and introduced its synthetic chemistry, application and development progress.Key words: pyraclostrobin; fungicide; review前言吡唑醚菌酯是兼具吡唑结构的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，1993年由德国巴斯夫公司继肟菌酯后又开发的此类杀菌剂，农药登记名称及商品名：250克/升吡唑醚菌酯乳油。
2001年登记并上市，目前已用于100 多种作物上[1]。
2009年，其销售额达到7.35 亿美元，仅次于嘧菌酯，成为全球第二大杀菌剂[2]。
吡唑醚菌酯广谱、高效、毒性低，对非靶标生物安全，对使用者和环境均安全友好，是strobilurin 类杀菌剂中市场前景较好、专利即将过期的重要产品。
1理化性质吡唑醚菌酯的分子式Ci9Hi8ClN304,分子量387.1。
化学名称为N- (2- (1- (4-氯苯基)-IH-吡唾-3-基氧甲基〕苯基} (N-甲氧基)氨基酸甲酯。
纯品为白色或灰白色体,熔点为(63.7?65.2)°C;蒸汽压2.6*10Pa (201)、6.4*10Pa (25°C); Henry常数25.3*10Pam3/mol (20°C);分配系数logP=3.99(22C);水中溶解度为1.9nig/L(2(rC),甲醇溶解度为lOOg/L;异丙醇中溶解度是37g/L;正辛醇(24g/L)【2】。
吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法
![吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法](https://img.taocdn.com/s3/m/635b1661a4e9856a561252d380eb6294dd8822fb.png)
吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法1. 引言1.1 概述吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物是一类具有广泛应用前景的重要化合物，其独特的结构和优异的药理活性使得它们在药物领域、农药领域以及材料科学等多个领域展现出巨大的潜力。
因此，对吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的合成方法进行系统且全面的总结是非常必要且具有重要意义的。
本文将着重介绍吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法，并对其适用范围、反应原理以及优缺点进行详细讨论和比较分析。
通过深入研究和总结，我们旨在为相关学科领域的研究者提供参考和借鉴，促进吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物相关研究工作的快速发展。
1.2 文章结构本文共分为五个部分，除引言外还包括了“吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法”、“实验步骤和条件”、“结果与讨论”以及“结论与展望”等部分。
在“吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法”部分，我们将系统地介绍目前已被广泛使用和研究的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的几种常见合成方法，并对每种方法的步骤、条件和反应机理进行详细解释。
同时，我们还将对不同合成方法进行比较和评价，以帮助读者选择最适合其研究需求的方法。
在“实验步骤和条件”部分，我们将描述一种具体的实验方案来演示吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的合成过程。
其中包括实验材料和设备的介绍、反应步骤的详细说明以及反应条件的控制策略等内容，以提供读者参考进行相关实验工作。
在“结果与讨论”部分，我们将对所得到的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物进行表征数据分析，并深入探讨其可能的反应机理。
此外，我们还将不同合成方法进行比较和评价，探讨它们在产率、选择性和可操作性等方面的异同点，并为进一步研究和改进提出建议。
最后，在“结论与展望”部分，我们将总结本研究的结果及主要发现，并针对吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的合成方法进行展望。
同时，我们还会提出一些后续研究方向的建议，以期为进一步推动该领域的发展做出贡献。
吡唑类衍生物合成方法的研究进展
吡唑类衍生物合成方法的研究进展吡唑类化合物是一类含有吡唑环结构的有机化合物，具有广泛的生物活性和药理活性。
在药物合成和医药化学领域，吡唑类衍生物已经成为重要的研究对象。
为了提高吡唑类化合物的生物活性和药理活性，研究人员不断探索新的吡唑类衍生物合成方法，以合成更多样化和结构多样化的吡唑类化合物。
本文将介绍近年来吡唑类衍生物合成方法的研究进展。
1.吡唑的环化合成方法吡唑类化合物通常通过吡唑的环化合成方法合成。
其中，最常用的方法是氧化环化法。
通过氧化剂如三氧化铬、高锰酸钾等氧化物将氨基甲酸酯氧化得到甲酰氧化酰胺，再通过酸催化剂使其环化生成吡唑环结构。
此外，还有一种氮杂环的环化合成方法，通过氨基化合物与2-羰基化合物反应生成氨基甲酸酯，再经过氧化环化生成吡唑环结构。
2.吡唑的串联合成方法为了合成复杂多样的吡唑类衍生物，研究人员还开发了吡唑的串联合成方法。
一种常用的方法是通过多组分反应合成吡唑类化合物。
例如，通过氰基甲酰甲酸酯、酰胺和芳香胺进行一锅法反应，生成相应的吡唑类化合物。
此外，还有吡唑的烯丙基化合物的合成方法。
3.吡唑的过渡金属催化合成方法过渡金属催化合成方法是近年来吡唑类衍生物合成领域的研究热点之一、通过过渡金属催化剂如钯、铜等催化剂的引入，可以实现特殊的反应过程和选择性。
例如，通过铜催化的氧化脱氮反应，可以将吡唑类化合物中的氨基基团转化为氧化胺基团。
通过钯催化的碳-氮偶联反应，可以实现吡唑类化合物与芳基或烯丙基基团的偶联。
4.吡唑的选择性官能团化方法为了引入特定的官能团，提高吡唑类化合物的选择性和活性，研究人员还开发了吡唑的选择性官能团化方法。
其中一种常用的方法是在吡唑环上引入烯丙基基团。
通过烯丙基基团的引入，可以实现进一步的官能团变换，合成具有特定生物活性的化合物。
综上所述，吡唑类衍生物合成方法的研究进展主要包括吡唑的环化合成方法、吡唑的串联合成方法、吡唑的过渡金属催化合成方法和吡唑的选择性官能团化方法。
吡唑啉酮类化合物的制备工艺研究_概述说明
吡唑啉酮类化合物的制备工艺研究概述说明1. 引言1.1 概述本篇文章旨在对吡唑啉酮类化合物的制备工艺进行研究和分析。
吡唑啉酮类化合物是一类重要的有机化合物，具有广泛的应用领域，包括药物、农药和染料等。
因此，研究其制备工艺对于促进相关产业的发展和提高产品质量具有重要意义。
1.2 文章结构本文共分为五个部分进行论述。
首先，在引言部分概述了本篇文章的目的、内容和结构。
接下来，第二部分将介绍吡唑啉酮类化合物制备工艺研究的背景、优势以及研究方法和实验条件。
第三部分将对制备工艺进行改进和优化，包括反应条件优化、催化剂选择与优化以及反应路径选择与调控等内容。
第四部分将对结果与讨论进行详细阐述，包括吡唑啉酮类化合物产率与纯度分析、反应中间体及副产物分析以及工艺经济效益评估等方面。
最后，在结论部分总结了本次研究的成果，并对存在的问题进行展望。
1.3 目的本文旨在通过对吡唑啉酮类化合物的制备工艺进行系统研究，寻找更优化的制备方法，以提高产品质量和产能。
通过改进和优化反应条件、催化剂选择与优化以及反应路径调控等方面，达到提高吡唑啉酮类化合物的产率与纯度，并评估其对工艺经济效益方面的影响。
同时，本文也将分析整个研究过程中出现的问题，并展望未来可能解决这些问题并进一步发展相关领域的可能性。
2. 吡唑啉酮类化合物的制备工艺研究2.1 工艺背景吡唑啉酮类化合物是一类重要的有机合成化合物，具有广泛的应用前景。
它们在医药领域、材料科学以及农药等领域中被广泛应用。
因此，对于吡唑啉酮类化合物的制备工艺进行研究具有重要的意义。
2.2 工艺优势现有文献报道了多种吡唑啉酮类化合物的制备方法，包括催化剂催化法、碱性条件下的缩合反应以及氧化反应等。
这些方法各自具有一定的优势，但也存在一些不足之处。
例如，某些方法操作条件较为复杂，需要使用高温或高压条件；某些方法反应产率较低，纯度不高；还有一些方法需要使用昂贵的催化剂或试剂。
因此，在本研究中我们将综合考虑这些因素，并寻找一种经济、高效且环境友好的制备工艺。
新型Strobilurin类杀菌剂吡唑醚菌酯的合成研究及工艺路线优化
O N H3CO C OCH
CH2 O
3
N
N
Cl
The physical data of intermediates were provided. And the title compounds were characterized by IR, 1H NMR, MS and elemental analysis. The spectroscopic properties of these compounds were also discussed.
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青岛科技大学研究生学位论文
前
言
现代农业发展至今，农作物病虫害是危害农业健康发展的最大的威胁之一。 因此防治作物病害是农作物获得丰收、保证粮食供给的重要保证。从现代农业成 为主要的农业方式以来，农作物病害防治主要依赖于转基因品种、化学农药和新 栽培方法等措施。其中最重要、最行之有效的手段是使用农药防治。近一段时间， 由于当今世界生态环境的日益恶化已经影响到人类未来的生存和发展，因此各国 农药部门淘汰了一批高污染、 低药效的农药品种。 而此时“绿色农业”的方兴未艾， 使得研发新型高效、广谱、环境有好型的农药产品应用在农业生产上己是大势所 趋。因此，新农药的创制设计研究一直是世界范围内农业科技工作者和各大农药 公司的努力方向之一[1]。 农业用地面积的减少、世界人口的爆炸性增长以及全世界范围内城市化进程 的不断扩大，使得粮食问题成为新世纪的人类面临的最为重大的挑战之一。由此 带来的直接影响是的粮食极其匮乏，引起了国际世界的普遍关注。增加粮食的产 量，需要有多种农业措施的互相配合，其中比较现实而又有效的措施之一就是尽 可能减少由于病菌、虫害、天敌性植物所造成的占粮食总产量将近三分之一的损 失。制约与科技发展水平，在相当长的一个历史时期，化学农药的应用仍是解决 这个问题的有效手段[2]。 在名目繁多的农药品种中，杀菌剂、杀虫剂和除草剂占据绝大部分农药市场 份额。虽然近年受整个世界经济的影响，农药市场呈下降趋势，但是杀菌剂市场 却逆市而升。一九九六年首次进入市场的甲氧基丙烯酸酯(Strobilurin)类杀菌剂， 迅速打开了市场并在杀菌剂市场赢得了一席之地。此类杀菌剂凭借独特的作用机 理、广谱高效的活性、高度的选择性和对环境友好，引起了世界范围内农业科技 人员的关注，是继三氮唑杀菌剂之后的又一类具有里程碑意义的杀菌剂。 尽管由于其抗性问题稍显不足，但 Strobilurin 类杀菌剂仍是内吸性杀菌剂中 应用最广泛的品种，甚至已经对占据杀菌剂市场半壁江山的三唑类杀菌剂发起了 冲击。由于在杀菌剂市场优秀的表现，吸引了世界范围内各大制药公司和科研单 位的注意，有望创造出性能更为优异的甚至是具有其它生物活性的 Strobilurin 类 化合物。因此，设计和开发新型 Strobilurin 类化合物的市场前景十分广阔，潜力 十分巨大。因此，大力发展新农药的创制研究工作，开发出更高效广谱的新农药 显得日趋重要，也成为各大制药公司竞争的焦点[3]。 本文在查阅大量文献的基础上，经过合适的路线方法，合成了新型甲氧基丙 烯酸酯类化合物吡唑醚菌酯，并对合成的中间体及最终目标产物进行了 1HNMR、
吡唑并嘧啶结构式_概述及解释说明
吡唑并嘧啶结构式概述及解释说明1. 引言1.1 概述吡唑并嘧啶是一类含有吡唑环和嘧啶环的化合物。
它具有广泛的应用领域，包括药物、农药和功能材料等。
吡唑并嘧啶在有机合成中起到了重要的作用，并且其合成方法与反应机制也得到了深入研究。
1.2 文章结构本文将首先介绍吡唑并嘧啶的定义与特点，包括其化学结构和物理性质。
然后，我们将探讨吡唑并嘧啶在药物、农药和功能材料领域的应用情况。
接下来，我们将详细介绍吡唑并嘧啶的传统合成方法以及近年来涌现的新型合成方法。
最后，我们还将关注其中反应机制方面的研究进展。
1.3 目的本文旨在全面概述吡唑并嘧啶结构式，并对其定义、特点、应用及合成方法进行解释说明。
通过深入研究，旨在增加对这一类化合物的认识，并为相关领域的研究人员提供一定参考与启发。
2. 吡唑并嘧啶结构式的定义与特点2.1 吡唑并嘧啶的概念吡唑并嘧啶是一类含有两个环的有机化合物，其中一个环为吡唑环（pyrazole），另一个为嘧啶环（pyrimidine）。
吡唑并嘧啶通过共享一个碳原子来连接这两个环，形成了一种具有特殊结构的化合物。
2.2 吡唑并嘧啶的化学结构吡唑并嘧啶的化学结构可以表示为C3H4N6，它由三个氮原子和六个碳原子组成。
其中，吡唑环由两个非相邻氮原子和三个碳原子组成，而嘧啶环由一个氮原子和三个碳原子组成。
这种特殊的结构赋予了吡唑并嘧啶独特的性质和活性。
2.3 吡唑并嘧啶的物理性质吡唑并嘧啶具有许多重要的物理性质。
首先，它是白色至浅黄色晶体或粉末状固体，在常温下稳定。
其熔点通常在150-200摄氏度之间。
此外，吡唑并嘧啶在水中的溶解度相对较低，但在有机溶剂中可以溶解。
此外，它还具有一些特殊的光学性质，在紫外光区域表现出明显的吸收和荧光特性。
总结起来，吡唑并嘧啶是一类具有独特化学结构的有机化合物，由一个吡唑环和一个嘧啶环组成。
它具有适中的熔点、可变的溶解度以及一些特殊的光学性质。
这种化合物在许多领域都具有广泛的应用价值，并且其合成方法与反应机制也受到了广泛研究。
吡唑醚菌酯合成研究进展
◆专论与综述◆吡唑醚菌酯合成研究进展张凯1,范龙涛1,彭效明1,居瑞军1,晁建平1*,刘书延2,徐焕文2,刘力磊2（1.北京石油化工学院，北京102617；2.河北三农生物农药工程技术研究中心，石家庄050000）摘要:简单介绍了吡唑醚菌酯市场、剂型等情况,详细介绍了其2条合成路线。
在此基础上,重点评述了各条合成路线中的溴化反应、还原反应。
关键词:吡唑醚菌酯;合成路线;评述;溴化反应;还原反应中图分类号:TQ 455.4文献标志码:Adoi :10.3969/j.issn.1671-5284.2018.02.002Synthesis Research Progress of PyraclostrobinZHANG Kai 1,FAN Long-tao 1,PENG Xiao-ming 1,JU Rui-jun 1,CHAO Jian-ping 1*,LIU Shu-yan 2,XU Huan-wen 2,LIU Li-lei 2(1.Beijing Institute of Petrochemical Technology,Beijing 102617,China;2.Sanlen Biopesticide Engineering Research Center of Hebei,Shijiazhuang 050000,China)Abstract:The market and formulation of pyraclostrobin was introduced in this paper.The two synthesis routes wereintroduced in detail.On the basis of synthesis routes,bromination reaction and reduction reaction were reviewed.Key words:pyraclostrobin;synthesis route;review;bromination reaction;reduction reaction 吡唑醚菌酯（pyraclostrobin ）又名唑菌胺酯，由德国巴斯夫公司2001年首先在德国、英国、法国上市。
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第23卷第3期宿州学院学报Vol .23,No .3 2008年6月Journa l of Suzhou Un i ver sity J un .2008吡唑类化合物合成方法的研究进展赵雪英1, 陈志兵2(1.枣庄学院化学化工系,山东枣庄 277160;2.安徽宿州学院化学与生命科学系,安徽宿州 234000)摘要:文章简要地介绍了吡唑类化合物的应用前景,列举了几种吡唑类化合物的结构,并介绍了他们的合成方法。
关键词:吡唑;合成;方法中图分类号:O 626.4 文献标识码:A 文章编号:1673-2006(2008)03-0097-05收稿日期226作者简介赵雪英(),女,汉,山东荷泽人,助教,在读硕士研究生,研究方向有机电化学合成。
许多天然化合物中含有吡唑杂环结构单元[7]。
吡唑类杂环化合物具有抗菌、抗痉挛、消炎、调节植物生长和抗血小板凝聚的等强烈的生理和药理活性,在医药和农药中扮演着重要的角色,还广泛用于除草、杀虫、杀菌、杀螨等植物保护剂以及热和光敏性记录材料。
因此,具有非常广阔的研究和开发前景。
此外,具有异口恶唑、氨基硫脲、苯并噻唑结构的化合物也表现出消炎、杀菌、抗艾滋病毒和抗惊厥等多种生理活性,因而受到人们的广泛关注。
1 吡唑腙类腙类化合物是一类合成杂环的重要中间体,同时也是可能具有生物活性的化合物,研究发现,腙类化合物可以表现出抗病毒、抗肿瘤和杀菌活性,可以抑制体内的诸多生理生化过程等。
邹小毛等人合成含有不同取代记得吡唑化合物,并研究其结构变化的影响时,试图将吡唑环上引入腙基,设计并合成了两类含有吡唑基的新型腙类化合物,用它们作为合成子,可以进一步合成与吡唑基相连的其他杂环化合物,这也是近来研究吡唑类衍生物中值得关注的一类化合物。
这些腙类化合物的合成路线如图1[1]。
图1 吡唑腙类的合成路线2 5-氨基-1-羟乙基吡唑4,5-二氨基-1-羟乙基吡唑硫酸盐在染发剂方面有重要作用,其制成染发剂后具有安全可靠,无刺激性等优点,染发后头发色泽纯正,平滑二柔顺:同时也是第四代注射用氨噻肟型头孢菌素-硫酸头:2007101:1979-:79孢噻利的重要中间体,吡唑环的引入可扩大抗菌谱,增强抗菌活性。
而5-氨基-1-羟乙基吡唑是4,5-二氨基-1-羟乙基吡唑硫酸盐的重要中间体,5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成显得尤为重要。
据文献报道,合成5-氨基-1-羟乙基吡唑有2种方法。
第一种是以3-甲氧基丙烯腈为原料,与羟乙基肼一部环合得到产物。
但这种方法主要缺点在于原料3-甲氧基丙烯腈国内没有生产。
第二种是以乙氧亚甲基氰乙酸乙酯和羟乙基肼为原料,经环合、碱性水解、算化、脱羧四步反应得到产物。
蔡继平等人根据乙氧亚甲基氰乙酸乙酯与羧乙基肼均为国内易得的原料,采取此种路线并针对5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成现状中的缺点和不足,对其工艺进行了较大的改进,把环合、水解、酸化三步合并为一步反应,所得到中间体不经处理,直接脱羧处理的产物,实验总收率达到57%,简化了反应过程,对于实际生产具有重要的价值。
合成路线见图2[2]。
图2 5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成路线3 取代苯基吡唑类原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂是近年来发展最快的除草剂之一。
由于此类化合物以植物细胞中的催化叶绿素合成酶为作用点,确保了动植物之间的选择毒性,具有超高效、低毒、残效适中的特点,成为新型除草剂开发的热点。
早期的二苯醚类除草剂曾是这类除草剂的代表,如今其结构范围已经扩大到许多杂环化合物,如:环酰亚胺、吡啶、嘧啶等。
取代苯基杂环化合物因其与原卟啉原氧化酶作用底物原卟啉原氧化酶抑制剂的结构存在相似性,而被认为是潜在原卟啉原氧化酶抑制剂。
许多研究者对这类化合物进行了大量的研究,其中部分具有取代苯基吡唑结构的化合物已经商品化进入公开试验阶段。
取代苯基口恶唑烷酮类化合物的合成及其除草活性也有报道。
周宇涵等人合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物,并测定其除草活性。
其合成路线见图3[3]。
R 1=H 、B r;R 2=-CH 2COOCH 3,-CH 2COOC 2H 5,等图3 取代苯基吡唑类的合成路线894 5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物类凌仰之等首先报道了1-正癸基-3-吡唑烷酮具有抗惊厥作用。
杜明慧等相继设计和合成了3-吡唑烷酮的1、4和5位有不同取代基的衍生物,并进行了构效关系研究。
李福男等在前人研究的基础上,以5苯基3吡唑烷酮为先导化合物,按前药设计原理中的结构拼合原理,设计并合成了新化合物7个,并进行了构效关系研究。
其合成路线见图4[4]。
5吡唑肟酯(醚)类吡唑肟酯(醚)类化合物不仅有广泛的生物活性,而且这类化合物高效、低毒、对环境友好,因此长---99期以来受到广泛的研究。
为了找到新的友好的生物活性的吡唑衍生物,根据生物等排和亚结构连接法,史大斌等人设计了三类新化合物,他们是10个N-取代-5-磺酰基吡唑肟酯(醚)类衍生物和5个N-取代对三氟甲基吡唑硫醚类衍生物同时还设计了5个双吡唑环的吡唑肟醚衍生物,其合成路线见图5[5]。
6 吡唑类配合物的合成Douglas B.Gro tjahn,David Com bs,Sang V an 合成了吡唑类配合物,其合成路线见图6[6]。
(下转第57页)0 0 1物,表现的是普通百姓的生活和情感。
那堵“墙”象征阻断人类沟通和理解的障碍,与诗中那位力主修墙者同是愚昧和落后的象征。
同时,“墙”亦可象征人与人之间的互相猜疑、冷漠甚至敌意,又可象征人与自,然的关系。
这首诗表面写的是“修墙”,但实际上却是关于“拆墙”的。
诗的主题是人与人之间不应有一道“墙”,无论是有形的还是无形的。
如果人与人之间坦诚相见,国与国之间和睦相处,平等互惠,那么,“墙”则是多余的。
由此,整首诗则传达出了意义深远的主题:人和人之间,国与国之间,家与家之间,需要相互理解,相互尊重,需要平等和谐,才能在这个有着无数个墙的世界中快乐和谐地生活和发展。
《雪夜停在路边》这首独白的诗的讲话人是诗人自己。
在一雪夜,诗人倒郊区林边欣赏静谧诱人的雪景,马在诗中人格化了,它对主人无故停步迷惑不解。
这时一个念头忽然闪现在诗人的心田:如果在这雪夜中长眠,那是多美呀!但是,他想到人生的路还很长,他不能死,因为诗人是对人类有使命的。
他的生命不只属于他自己,他没有理由停止生命,他要继续前行,不论前方会如何困难,他都要义无反顾地走下去。
透过这雪夜一简单的景物描写,我们可以读懂诗中那深刻的道理,活着就要前进,没有理由放弃。
这首诗反映了作者对人生和自然的看法揭示了人与自然人与动物之间的关系和矛盾。
诗中人物内心的矛盾表现为生活的责任与追求自然美之间的矛盾:诗中人虽陶醉于眼前的自然美景,但当责任和义务在召唤时,他又不得不继续人生之旅。
其次,人物内心的小矛盾象征着人生际遇中影响人的命运的大矛盾,大自然的赐予和社会的人为限制二者之间的矛盾构成了本诗的深厚的主题。
5 总结弗罗斯特其人其诗之所以如此受人喜爱,其原因是多方面的。
首先他的诗歌大多以美国新英格兰乡村为背景,具有浓郁的乡土气息和温馨的田园情趣。
这些诗歌对于饱受过度工业化、过度文明之苦的现代美国人来说,犹如一首首优美动听的牧歌,婉似一幅幅令人心旷神怡的田园诗画,令他们流连忘返;而且,诗人那种寓居于田野之中、亦诗亦农、自由自在的生活也是许多现代美国人所向往的。
参考文献:[1]李宜燮,常耀信.美国文学选读[M ].天津:南开大学出版社,1991:46-53.[2]程爱民.20世纪美国文学论稿[M ].上海:上海外语教育出版社,2002:161-169.[3]黄宗英.简单的深邃——罗伯特弗罗斯特诗歌创作艺术管窥[J ].北京联合大学学报,2006,(3):35-36.[4]刘保安.弗罗斯特诗作的简单与深邃[J ].信仰师范学院报,2001,(2):94-95.(上接第100页)7 吡唑类衍生物Chara B.V icent ini 等合成了吡唑类衍生物,其合成路线见图7[7]。
参考文献:[1]邹小毛,程永浩,任雪玲等.新型吡唑腙类化合物的合成[J ].有机化学,2005,25(5):554-557.[2]蔡继平,蒋华江,张建萍.一种简便的5-氨基-1-羟乙基吡唑合成方法[J ].浙江化工,2006,3(7):8-9.[3]周宇涵,苗蔚荣,程侣柏.取代苯基吡唑类化合物合成及其除草活性[J ].大连理工大学学报,2003,43(5):582-585.[4]李福男,全哲山,朴虎日等.5-取代苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗癫痫作用研究[J ].中国现代应用药学杂志,2004,21(2):98-100.[5]史大斌,欧阳贵平,肖慧泉等.N -取代-5-磺酰基肟醚衍生物的合成及生物活性研究[J ].化学通报,2006,(2):130-132.[6]Dougla sB.G ro tjahn,D avid Com b s,Sang V an Synthesis and S tructure ofIsom e ric P alladium ()-P yrazo leChe late Com p lexes w ith and W ithou t an N -H G roup as Hydrogen Bo nd Do nor.Ino rga nic Chem istry[J ].2000,39(10):2080-2086.[7]C ha ra B .V icen tini ,Donate lla M a re s ,A lfredo T ar tar iand so on .Synthe sis of Pyra zole De riva tives and T heir Evalua ti on a s Pho to synthe tic E lectron T ran s po rt In 2hibito rs .A gr icultu ral and Food Chem istry[J ].2004,52:1898-1906.P r ogr e ss of pyr azoles ’so m e k i n ds of syn the sesZ HAO Xue 2ying 1, CH E N Zh i 2bing2(1.D epa rtm ent of C he m istry ,Zaozhuang N o r m al Co llege,Zaozhuang 277160,C hina;2.D epa rtm ent of Che m ist ry &B iology ,Suzhou No r m al College ,Suzhou 234000,Ch ina )I y f y z ’f ,f f y z y f f y K y y z ;Sy 5Abstract:n the essa the p rospect o the p ra o les app licati on is o recasted the structures o s om e k indso p ra o le s are listed and the s nthet ic m eans o t he com pounds are br ie l int roduced .e words :P ra ole ntheticm ean s7。