《利尿药diu》PPT课件
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利尿药（diuretics）
精品医学
1
• 定义及分类
•
利尿药是作用于肾，增加电解质及水排泄、使
尿量增多的药物。临床上主要用于治疗各种原因引
起的水肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、尿
崩症高钙血症等的治疗。常用的利尿药按它们的效
能和作用部位分为三类：
• 1．高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼 等。
• 2．中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。
• 3．低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯 蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。
精品医学
2
• 为了正确理解各类利尿药的作用及 其机制，合理使用利尿药，首先介 绍与利尿药有关的生理学基础并分 析各类利尿药的作用部位。
• 一、利尿药作用生理学基础
精品医学
15
【药理作用】
• 1．利尿作用 • 2．抗尿崩症作用 • 3．降压作用
精品医学
16
【临床应用】
• 1.水肿 • 2.高血压病 • 3.其他 肾性尿崩症及加压素
无效的垂体性尿崩症
精品医学
17
【不良反应】
• 1.电解质紊乱 如低血钾、低血镁、 低氯碱血症等，合用留钾利尿药可 防治低血钾。
• 1．水与电解质紊乱 • 2．高尿酸血症 • 4．耳毒性 • 3．胃肠道反应
精品医学
13
• （1）低血容量 • （2）低血钾 • （3）低血钠 • （4）低氯碱血症
精品医学
14
（二）中效利尿药
• 噻嗪类（thiazides）利尿药有氢 氯噻嗪（hydrochlorothiazide）、 氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环 戊噻嗪。氯酞酮无噻嗪环结构，但 其药理作用相似，故在此一并介绍。 以氢氯噻嗪为代表介绍。
精品医学
7
• 远曲小管近端由位于管腔膜的 Na+-Cl-共同转运载体介导，重 吸收原尿中10%的Na+，因此作 用于该段的利尿药如噻嗪类，可 产生中度的利尿作用。
精品医学
8
二、常用的利尿药
精品医学
9
（一）高效利尿药
• 代表药物有呋塞米（furosemide, 速尿），依他尼酸（etacrynic acid， 利尿酸），布美他尼 （bumetanide）。
精品医学
23
【不良反应】
• 久用可引起高血钾，尤当肾功 能不良时，故肾功能不良者禁 用。还有性激素样副作用，可 引起男子乳房女性化和性功能 障碍，致妇女多毛症等。
精品医学
24
氨苯蝶啶 （triamterene,三氨蝶啶）
精品医学
25
【药理作用】
• 作用于远曲小管及集合管，阻滞 Na+通道而减少Na+的重吸收，同 时由于减少的Na+重吸收，使管腔 的负电位降低，因此驱动K+分泌的 动力减少，抑制了K+的分泌，从而 产生排Na+、利尿、保K+的作用。
精品医学
10
【药理作用】
• 1.利尿作用 • （1）作用特点：作用强大、迅
速而短暂。 • （2）作用机制 • 2.对血管的作用
精品医学
11
【临床应用】
• 1.严重水肿 • 2.急性肺水肿和脑水肿 • 3.急慢性肾功能衰竭 • 4.高钙血症 • 5.加速毒物的排泄
精品医学
12
【不良反应及应用注意】
精品医学
26
【临床应用】
• 常与排钾利尿药合用治疗顽 固故性水肿。
精品医学
27
【不良反应】
• 长期服用可引起高血钾症。肾 功能不良者、糖尿病者、老人 较易发生。
精品医学
28
精品医学
29
精品医学
30
药物
呋塞米 依他尼酸 布美他尼
噻嗪类 氯酞酮
尿电解质的排泄
Na
+
K
+
Cl-
HCO3-
排钠力 （滤过 Na+量%）
• 2.高尿酸血症 • 3.代谢性变化 高血糖、高脂血症。 • 4.过敏反应
精品医学
18
（三）低效利尿药
精品医学
19
螺内酯 （spironolactone）
精品医学
20
【药理作用】
• 1.特点：起效慢，作用弱而持 久。仅当体内有醛固酮存在时， 它才发挥作用。对切除肾上腺 的动物则无利尿作用。
精品医学
• 尿液的生成包括肾小球滤过、 肾小管重吸收及分泌过程。
精品医学
3
• （一）肾小球 • （二）肾小管 • 1．近曲小管 • 2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 • 3. 远曲小管及集合管
精品医学
4
• 正常成人在安静状态下，24小时内约有1700L 以上血液流经两侧肾脏，并由肾小球滤过， 滤去血浆蛋白质和血细胞，可形成原尿180L， 但每天排出的终尿仅1～2L，可见约99%的原 尿在肾小管被重吸收，它是影响终尿量的主 要因素。有些药物（氨茶碱、多巴胺等）虽 可加强心肌收缩、扩张肾血管、增加肾血流 量和GFR，但由于球管平衡机制，终尿量并 不能明显增多，利尿作用很弱。因此，肾小 球不是目前常用利尿药的主要作用部位。
21
• 2.作用机制 螺内酯可与醛固 酮竞争醛固酮受体，最终阻碍 蛋白质的合成，因此螺内酯能 抑制Na+-K+交换，减少Na+的重 吸收和钾的分泌，表现出排Na+ 留K+作用。
精品医学
22
【临床应用】
• 1.治疗与醛固酮升高有关的顽 固性水肿 对肝硬化和肾病综 合征水肿患者均有效。
• 2.CHF
精品医学
5
• 是Na+重吸收的主要部位，此段重 吸收Na+约占原尿Na+量的65%～ 70%，原尿中约有90%的NaHCO3 及部分NaCl在此段被重吸收。因近 曲小管上皮细胞对水的通透性高，
所以Na+的重吸收伴有水的重吸收。
精品医学
6
• 髓袢升枝的功能与利尿药作用关系密切。也 是高效利尿药的重要作用部位，此段重吸收 原尿中30%～35%的Na+，而不伴有水的重吸 收。髓袢升枝粗段NaCl的重吸收依赖于腔膜 侧K+-Na+-2Cl-共同转运（co-transport）系统。 管腔液中的Na+因浓度差向细胞内扩散，同时 伴有2个Cl-和一个K+由载体转运到细胞内，进 入胞内的Na+由基侧膜上的钠泵主动转运至细 胞间质， Cl-通过细胞旁路进入组织液，K+则 沿管腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+ 的再循环，造成管腔内正电位，驱动Mg2+、 Ca2+重吸收。
主要作 用部位
机制
++ +
+
+++ +0髓袢升枝粗～23
段髓质和皮 质部
抑制Na+-K+-2Cl共同转运 系统
++ + ++
+
髓袢升粗段
～8
皮质部（远 曲小管开始
抑制NaCl重吸收
部位）
螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 乙酰唑胺
+- +
+
+ +
0
竞争Ald受体阻
精品医学
1
• 定义及分类
•
利尿药是作用于肾，增加电解质及水排泄、使
尿量增多的药物。临床上主要用于治疗各种原因引
起的水肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、尿
崩症高钙血症等的治疗。常用的利尿药按它们的效
能和作用部位分为三类：
• 1．高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼 等。
• 2．中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。
• 3．低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯 蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。
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2
• 为了正确理解各类利尿药的作用及 其机制，合理使用利尿药，首先介 绍与利尿药有关的生理学基础并分 析各类利尿药的作用部位。
• 一、利尿药作用生理学基础
精品医学
15
【药理作用】
• 1．利尿作用 • 2．抗尿崩症作用 • 3．降压作用
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16
【临床应用】
• 1.水肿 • 2.高血压病 • 3.其他 肾性尿崩症及加压素
无效的垂体性尿崩症
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17
【不良反应】
• 1.电解质紊乱 如低血钾、低血镁、 低氯碱血症等，合用留钾利尿药可 防治低血钾。
• 1．水与电解质紊乱 • 2．高尿酸血症 • 4．耳毒性 • 3．胃肠道反应
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13
• （1）低血容量 • （2）低血钾 • （3）低血钠 • （4）低氯碱血症
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14
（二）中效利尿药
• 噻嗪类（thiazides）利尿药有氢 氯噻嗪（hydrochlorothiazide）、 氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环 戊噻嗪。氯酞酮无噻嗪环结构，但 其药理作用相似，故在此一并介绍。 以氢氯噻嗪为代表介绍。
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7
• 远曲小管近端由位于管腔膜的 Na+-Cl-共同转运载体介导，重 吸收原尿中10%的Na+，因此作 用于该段的利尿药如噻嗪类，可 产生中度的利尿作用。
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8
二、常用的利尿药
精品医学
9
（一）高效利尿药
• 代表药物有呋塞米（furosemide, 速尿），依他尼酸（etacrynic acid， 利尿酸），布美他尼 （bumetanide）。
精品医学
23
【不良反应】
• 久用可引起高血钾，尤当肾功 能不良时，故肾功能不良者禁 用。还有性激素样副作用，可 引起男子乳房女性化和性功能 障碍，致妇女多毛症等。
精品医学
24
氨苯蝶啶 （triamterene,三氨蝶啶）
精品医学
25
【药理作用】
• 作用于远曲小管及集合管，阻滞 Na+通道而减少Na+的重吸收，同 时由于减少的Na+重吸收，使管腔 的负电位降低，因此驱动K+分泌的 动力减少，抑制了K+的分泌，从而 产生排Na+、利尿、保K+的作用。
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10
【药理作用】
• 1.利尿作用 • （1）作用特点：作用强大、迅
速而短暂。 • （2）作用机制 • 2.对血管的作用
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11
【临床应用】
• 1.严重水肿 • 2.急性肺水肿和脑水肿 • 3.急慢性肾功能衰竭 • 4.高钙血症 • 5.加速毒物的排泄
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12
【不良反应及应用注意】
精品医学
26
【临床应用】
• 常与排钾利尿药合用治疗顽 固故性水肿。
精品医学
27
【不良反应】
• 长期服用可引起高血钾症。肾 功能不良者、糖尿病者、老人 较易发生。
精品医学
28
精品医学
29
精品医学
30
药物
呋塞米 依他尼酸 布美他尼
噻嗪类 氯酞酮
尿电解质的排泄
Na
+
K
+
Cl-
HCO3-
排钠力 （滤过 Na+量%）
• 2.高尿酸血症 • 3.代谢性变化 高血糖、高脂血症。 • 4.过敏反应
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18
（三）低效利尿药
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19
螺内酯 （spironolactone）
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20
【药理作用】
• 1.特点：起效慢，作用弱而持 久。仅当体内有醛固酮存在时， 它才发挥作用。对切除肾上腺 的动物则无利尿作用。
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• 尿液的生成包括肾小球滤过、 肾小管重吸收及分泌过程。
精品医学
3
• （一）肾小球 • （二）肾小管 • 1．近曲小管 • 2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 • 3. 远曲小管及集合管
精品医学
4
• 正常成人在安静状态下，24小时内约有1700L 以上血液流经两侧肾脏，并由肾小球滤过， 滤去血浆蛋白质和血细胞，可形成原尿180L， 但每天排出的终尿仅1～2L，可见约99%的原 尿在肾小管被重吸收，它是影响终尿量的主 要因素。有些药物（氨茶碱、多巴胺等）虽 可加强心肌收缩、扩张肾血管、增加肾血流 量和GFR，但由于球管平衡机制，终尿量并 不能明显增多，利尿作用很弱。因此，肾小 球不是目前常用利尿药的主要作用部位。
21
• 2.作用机制 螺内酯可与醛固 酮竞争醛固酮受体，最终阻碍 蛋白质的合成，因此螺内酯能 抑制Na+-K+交换，减少Na+的重 吸收和钾的分泌，表现出排Na+ 留K+作用。
精品医学
22
【临床应用】
• 1.治疗与醛固酮升高有关的顽 固性水肿 对肝硬化和肾病综 合征水肿患者均有效。
• 2.CHF
精品医学
5
• 是Na+重吸收的主要部位，此段重 吸收Na+约占原尿Na+量的65%～ 70%，原尿中约有90%的NaHCO3 及部分NaCl在此段被重吸收。因近 曲小管上皮细胞对水的通透性高，
所以Na+的重吸收伴有水的重吸收。
精品医学
6
• 髓袢升枝的功能与利尿药作用关系密切。也 是高效利尿药的重要作用部位，此段重吸收 原尿中30%～35%的Na+，而不伴有水的重吸 收。髓袢升枝粗段NaCl的重吸收依赖于腔膜 侧K+-Na+-2Cl-共同转运（co-transport）系统。 管腔液中的Na+因浓度差向细胞内扩散，同时 伴有2个Cl-和一个K+由载体转运到细胞内，进 入胞内的Na+由基侧膜上的钠泵主动转运至细 胞间质， Cl-通过细胞旁路进入组织液，K+则 沿管腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+ 的再循环，造成管腔内正电位，驱动Mg2+、 Ca2+重吸收。
主要作 用部位
机制
++ +
+
+++ +0髓袢升枝粗～23
段髓质和皮 质部
抑制Na+-K+-2Cl共同转运 系统
++ + ++
+
髓袢升粗段
～8
皮质部（远 曲小管开始
抑制NaCl重吸收
部位）
螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 乙酰唑胺
+- +
+
+ +
0
竞争Ald受体阻