静脉麻醉药

药理作用
2、心血管系统 1）、直接的心肌抑制作用 抑制交感神经 外周血 管扩张 回心血量→血压→反射性心率↑ 心耗氧↑ 2）、心功能不全、严重高血压、低血容量以
及正在使用β受体阻断剂的病人使用该药，血
压可严重下降。
3）、该药不增强心肌的应激性，在通气和氧 供正常时，一般不引起心律失常。除非因呼吸
抑制导致缺氧和二氧化碳蓄积。
100
药量（%）
80 60 40 20
一次静脉给药， 30~40s内脑组织 静脉注射药 30min后，脂肪组织 的药物总量可达10%，产生迅速的中 血浆 是唯一含量乃持续增加的部位。 肌肉 5min后病人就 枢抑制，由于再分布， 单次给药后，药物向脂肪的重新 骨骼肌是高脂 清醒。 分布对早期清醒无明显影响。大 肪性巴比妥类药物分 脑与脏器 剂量应用后，因药物在脂肪中不 布的主要场所，给药后硫喷 断蓄积，可使患者难以快速清醒， 妥钠血药浓度下降主要为骨骼 所以给药时最好根据体重计算给 肌摄取所致，药物在该处代谢 药，以免过量。 较少，静脉注射后 15min 脂肪 在骨骼即达到平衡。
临床应用
全麻诱导：健康成人2.5-4.5mg/kg， 小儿5－6mg/kg 控制惊厥抽搐； 颅脑手术中降低颅压 ； 脑保护 治疗颅内高压。
禁忌症
支气管哮喘
卟啉症
严重失代偿心血管疾病
心血管状态不稳定者（休克，脱水）
对巴比妥过敏者 过敏或类过敏反应发生率约1/30和桥脑呼吸中枢产生与剂量相关的 呼吸抑制，使其对CO2的敏感性→ 频率→ 潮 气量→呼吸暂停。 咽喉部、支气管平滑肌应激性↑，易诱发喉 痉挛、支气管痉挛。
与交感神经功能 常规剂量的巴比妥类药不能 副交感神经 4、其他系统 抑制喉反射和咳嗽反射，如 果不同时应用肌松药，必须 肝肾功一过性抑制 给与大剂量的药才能完成气 贲门括约肌松驰，容易返流误吸 管内插管。 可降低眼压 该药可以抑制气管粘膜对异 物的清除。
0
0.125 0.5 1
256 硫喷妥钠药物分布示意图 时间（mi
4
16
64
原始脑电图是皮层锥体细胞顶树突产生的树突电
位和兴奋型、抑制性突触后电位在大脑的总和。 1、中枢神经系统 但不适宜临床麻醉深度监测。 1）、从低剂量作用开始，巴比妥类药抑制大脑皮层活动的同 时呈剂量依赖性的抑制脑代谢 降低脑氧耗 BIS的范围从0~100指数由小到大，表示相应的大 2）、可使脑血管收缩，血流量减少，颅内压下降，有利于 脑深度镇静水平和清醒程度。 BIS是反应麻醉深 对脑有一定的保护作用。 颅脑手术。 度的较敏感指标。 3）、无镇痛作用，在亚麻醉浓度下，并能增加病人对疼痛 AEP 是指短声刺激时在头皮上记录到的由听觉通 的敏感性。 路耳蜗至大脑皮层间不同区域产生的诱发电活动 是患者大脑对声音刺激的脑电活动波。 4）、对神经肌接头的传导无影响，所以不产生肌肉松弛作用。 5）、药物在麻醉时双频谱指数（bispectral index BIS）保持 在55以下，患者很少在手术中苏醒。 体感诱发电位（somatosensory evoked potentials, SSEP） 听觉诱发电位（auditory evoked potentials, AEP）。抑制程 度与剂量相关。
第五章 静脉麻醉药
第一节 巴比妥类静脉麻醉药
第二节 非巴比妥类静脉麻醉药
凡经静脉途径给药产生全身麻醉作用的药物，
统称为静脉全麻药（intravenous anesthetics)
静脉麻醉药与吸入性麻醉药相比具有下列优点： 1、使用方便，不需要特殊设备。 2、不刺激呼吸道，病人乐意接受。 3、无燃烧、无爆炸的危险，不污染环境。 缺点： 1、作用不完善。 2、消除有赖于机体的代谢，长时间有 一定蓄积作用。
第一节 巴比妥类静脉麻醉药
小剂量
镇静 大剂量
中剂量
催眠
抗惊厥或引起麻醉
过量
呼吸、循环抑制
巴比妥类：硫贲妥钠 硫贲妥钠 美索比妥 硫戊比妥
作用机理： 1、抑制脑干网状结构上行激活系统。 2、增强中枢GABA功能。 3、延长Cl─通道开放时间增加Cl─内流 。 4、苯二氮卓类药物增加Cl─通道的开放频率。
地西泮样的物质
GABA
Cl-
硫喷妥钠(thiopental sodium) 属超短效巴比妥类药物，脂溶性很高，静 脉注射后很快进入脑组织，1min内患者神志 即消失，无兴奋期，麻醉作用确实、可靠。麻 镇痛作用差 醉作用仅维持10min左右。镇痛作用差、肌松 作用不完全。主要用于诱导麻醉及小儿基础麻 醉。 但抑制呼吸中枢作用强、易诱发喉痉挛、 组织刺激性强。
优
点
起效迅速；不刺激呼吸道；诱导无痛苦；使用方便； 不需特殊设备；无污染空气；无燃爆危险。 作用不完善；消除需机体代谢； 缺点 没有吸入麻醉药的“安全防线”
理想的静脉麻醉药
理化性质：1、易溶于水，溶液稳定，可长期保存； 2、对血管组织无刺激，不产生血栓、静脉炎、 组织损伤、动脉栓塞等。 麻醉性能：1、迅速发挥作用，体内无蓄积， 苏醒期短，可重复使用或静脉滴注。 2、具有镇痛功效，可单独用于大中型手术。 3、对身体各系统无明显影响，毒副作用小并发症少。
50％患者： 自主运动功能丧失 对口头指令无反应 血药浓度（µg/ml) 11.3 15.6
脑电图出现爆发性抑制
对强直刺激无反应
30.3
33.9
对斜方肌紧缩无反应
对放喉镜无反应
39.8
50.7
对气管插管无反应
78.8
第二节 非巴比妥类静脉麻醉药
•
异丙酚 Propofol
丙泊酚，双异丙酚，得普利麻 OH • 理化特征 CH3 CH3 不溶于水， CH CH CH3 pH 6-8.5 CH3 从化学结构看，与已知任何一类静脉麻醉 药均不同。 10%豆油 1％丙泊酚 1.2%纯化卵磷酯 水溶性乳剂 2.5%甘油溶媒的 用前混匀，不与其它药物混合静注
GABA作用于GABAA受体，使脑细胞膜 对Cl─通透性增加，使脑细胞外的 Cl─大量 进入细胞膜内引起脑细胞膜超级化，使神 经兴奋性降低。
GABAA受体：配体门控 Cl-通道
分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓
1、受体对GABA的敏 感性增加
GABA受体
2、GABA递质 分泌增加
BDZ受体