热力学方法在药学中应用
物理化学第一章热力学第一定律

第二节 热力学基本概念
一、系统与环境(system and surroundings)
系统:人为划定的研究对象。 环境:与体系密切相关的部分。
空气、水蒸气
杯子 水
加热器
系统分类: ① 敞开系统(或开放系统) ② 封闭系统 ③孤立系统(或隔离系统)
Zn(s) + 2HCl(aq) = ZnCl2(aq) + H2(g)
二、系统的性质(properties)
描述系统状态的物理量(体积、压力、温度等)。
① 广度性质:与系统物质的量有关,具有加和性。 (质量、体积、内能)
② 强度性质:取决于自身特性,与系统物质的量无 关,不具有加和性。(温度、压力、密度)
2、化学动力学——化学反应的速率和机理问题。
3、物质结构——物质性质与其结构之间的关系。
化 学
化学热力学基础
第一章 第二章
热力学定律
热 力 学
第三章 化学热力学应用 第四章
化学平衡、 相平衡
第五章 电化学
第七章 表面现象
化学能与热能转 化规律
化学能与电能转 化规律
表面现象知识
第八章 胶体分散系统
胶体知识
物理化学
物理化学
——是研究有关物质化学变化和物理变化之间联系规律的一门学科。 ——是药学专业的基础课。掌握物理化学基本理论、实验方法、基 本技能,初步具有分析、解决与药学实践有关问题的能力,为学习 药剂学、药物分析等后续课程奠定基础。
一、物理化学的研究对象和内容
——从研究物质的物理现象和化学现象的联系入 手,探求化学变化的基本规律,又称理论化学。 1、化学热力学——能量转化及化学变化的方向和限度问题。
热力学研究辅料与蛋白药物之间的相互作用

热力学研究辅料与蛋白药物之间的相互作用王文娟;王炳全;韩军【摘要】目的:研究不同辅料(氨基酸、糖类、非离子型表面活性剂)对蛋白药物IgG1单抗热稳定性的影响,探讨辅料与蛋白之间的相互作用,判断辅料与蛋白之间是否存在结合作用。
方法通过差示扫描量热法( differential scanning calorimetry, DSC)获得蛋白的变性温度( Tm )或蛋白某一结构域的变性温度。
采用等温滴定量热法( isothermal titration calorimetry ,ITC)测定蛋白与不同辅料之间的相互作用。
结果带负电荷的氨基酸可以明显降低IgG1单抗的变性温度( Tm >9℃),其他辅料作用不明显( Tm <1℃)。
不同pH下辅料对蛋白稳定性的影响不同,在pH=5时带负电荷的氨基酸对IgG1单抗热稳定性的影响大于pH=7时。
ITC实验数据显示各种辅料和IgG1单抗的滴定等温线近乎一条直线。
结论 IgG1单抗与辅料之间不存在特异性相互作用,带负电荷的氨基酸可以明显降低IgG1单抗的变性温度,应该归功于2者之间的静电相互作用。
%Objective To determine the effects of different excipients ( amino acids, carbohydrates and nonionic surfactants) on thermal stability of the IgG1 monoclonal antibody, and to examine the interactions between the excipients and the protein.Methods Differential scanning calorimetry ( DSC) was used to study thermal stability of the protein in different solutions and got information on the solubility of the unfolded forms of theprotein.Isothermal titration calorimetry ( ITC) was used to examine the binding interactions between the excipients and the protein.ResuIts Negatively charged amino acids could significantly reduce the denaturation temperature (Tm) of IgG1( Tm >9 ℃), and other excipientsdidn’t have a major effect ( Tm <1℃).Excipients shared different impacts on thermal stability of the IgG1 monoclonal antibody under different pH, and negatively charged amino acids result in a much lower Tm at pH 5 than at pH 7.The ITC binding isotherms of different excipients (including polysorbate 20 and 80) and IgG1 were almost straight lines, while there was strong binding interaction between polysorbate 20 or 80 and Human Serum Albumin (HSA).ConcIusion The results suggest that there is no binding interaction between these studied excipients and the IgG1 monoclonal antibody; instead electrostatic interactions seem to play a leading role between the excipients and the IgG1 monoclonal antibody.【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2015(000)007【总页数】5页(P5-9)【关键词】蛋白制剂;IgG1单抗;蛋白热稳定性;辅料;氨基酸;相互作用【作者】王文娟;王炳全;韩军【作者单位】聊城大学生物制药研究院,药学院,山东聊城 252059;聊城大学生物制药研究院,药学院,山东聊城 252059;聊城大学生物制药研究院,药学院,山东聊城 252059【正文语种】中文【中图分类】R94随着基因工程和生物制造工艺技术的发展,蛋白药物发展越来越快。
生物大分子与药物相互作用的热力学参数分析

生物大分子与药物相互作用的热力学参数分析在药学领域中,研究药物与生物大分子的相互作用至关重要,因为这可以帮助专家和研究人员更好地了解药物的生理和药理学效果以及不良反应。
在了解这些相互作用的过程中,热力学参数是至关重要的,因为它们描述了分子之间的能量转移。
在本文中,我们将讨论生物大分子与药物相互作用的热力学参数,以及对热力学参数的影响。
生物大分子与药物的相互作用是分子的相互作用。
生物大分子可以是蛋白质、核酸和碳水化合物等。
它们分别拥有不同的物理化学特性,包括能形成氢键、范德华力、疏水作用和离子作用。
药物物质也是如此。
因此,当生物大分子和药物相互作用时,分子之间的各种物理化学相互作用将影响热力学参数。
药物的相互作用可以起到促进和抑制作用。
当药物与生物大分子相互作用时,通常会发生蛋白质结构的变化,这对于药物治疗来说是至关重要的。
由于药物有不同的化学结构,因此药物与生物大分子的相互作用速率和稳定性也可能会发生变化。
一些药物分子可以更容易地与生物大分子结合,而另一些分子就更难以与生物大分子作用。
这些变化也将影响热力学参数。
生物大分子与药物的相互作用的热力学参数有两种:亲和力和解离常数。
亲和力描述了药物和大分子之间的相互作用强度,其中值越大表示药物越容易与生物大分子结合。
因此,亲和力对于评估药物的治疗效果和剂量来说是非常重要的参数。
解离常数是药物从生物大分子中解离的速率。
当解离常数越小时,越难使药物从大分子中解离,从而增加药物与大分子之间的亲和力。
不同条件下的温度、压力、离子强度等变化都会影响生物大分子与药物的热力学参数。
例如,与某些离子结合后,药物与生物大分子相互作用的稳定性将会降低。
在低温和低压下,相互作用的强度会增加,而在高温和高压下,药物与生物大分子相互作用的强度则会减弱。
因此,掌握不同条件下生物大分子与药物的相互作用对于评估药物治疗效果非常重要。
最后,需要指出的是,热力学参数只描述了生物大分子与药物相互作用的一部分。
药学专业物理化学热力学教学探讨

作 原理 是 : 煤 锅 炉 内 燃 烧 , 将 化学 能 转 化 成 热能 , 煤 燃烧 所 : 生 的 热 能 对 水 加热 , 水 蒸 发成 属汽 , 水煞 气 经过 热 器进 一 步加热, 成为具有规定几 力干 ¨ 温 度的过热蒸汽 , 然 后 通 过 管道 进 入 汽 轮 机 。 任 汽轮 机 l } 】 , 燕 汽 / f 断 膨胀 , 高速流动, 州t 击汽 轮 机 的 转 以 吝 贝 定 速 度旋 转 , 将 热能 转 换 成机 械 能 , 带 动 汽 轮 机 轴 的 发 电 机 发 电 。 火 电 站 的 工
了相 当严 重 的 影 响 。 通 过设 疑 为 什 么会 发 生核 泄 漏 呢 ? 可 以让 学 生 查 找 原 因 : 核 反应 堆 链式 反 应 产 生 大 量 热 能 , 用 循 环水 ( 或 其 他物质) 带 走 热 量 才 能 避 免 反 应 堆 因过 热 烧毁 , 导出 的热 量 可 以使 水变 成 水 蒸 气 , 推 动 汽轮 发 电 机 发 电 , 而 因 为 地 震 导 致 核 电 站 外 围 的 供 电设 备 无 法 正 常 运 转 , 循 环 水 系统出故障 , 引发 爆炸 , 导 致 了核 泄 漏 。 通 过这些大家熟 悉的案 例, 可 以让 学 生 认 识 到 热和 功 与我 们 的生 活 和 生 产 是 密切 相 关 的, 增 强 学 生 对 热 力学 的兴 趣 , 同时 也 为后 面 热 机 的 学 习有 了 打 下基 础 。
摘 要: 通过 改变物理化 学热 力学单纯依赖课本讲解的方 法, 结合 与生活生产和 药学类专业知识紧 密联 系的案例讲解 , 使学生认识 到热 力
学的重要性; 通 过 让 学 生 围绕 莱一 知 识 点 书 写论 文 的 方 式 , 使 热 力 学知 识 与医 药专 业 知 识 互 相 融 合 , 扩 大 了学 生知 识 面 的 同 时培 养 了学 生 的求 知欲 , 激 发 学 生 对 物 理 化 学 学 习 的主 动 性 。 关键词 : 物 理 化 学 热 力 学 教 学 方 法 药 学 专业 中 图分类号 : G 6 4 文献标 识 码 : A 文章编号 : 1 6 7 3 —9 7 9 5 ( 2 0 1 3 ) 0 3 ( a ) -0 0 5 8 -0 1
药学《医用物理学》教学大纲

《医用物理学》课程教学大纲(Medical Physics)一、课程基本信息课程编号:14072602,14072603课程类别:学科基础课适用专业:医学/药学/医检等专业学分:3总学时:48先修课程:高等数学后续课程:医学专业课课程简介:医用物理学是物理学的重要分支学科,是物理学与医学的交叉学科,也是医学类专业学生必修的基础课程。
开设这门课程的主要目的是,一方面是通过较系统的教学,使学生进一步深入理解物理概念和物理规律,为医学院学生后续学习现代医学打下必要、坚实的物理基础;另一方面使学生在物理思想、研究问题的科学方法与创新能力方面得到提高。
主要教学方法与手段:本课程以讲课为主,讲课形式兼顾PPT和板书,同时教学视频录像作为辅助手段,网络教学作为资源库和教学辅导手段。
选用教材:陈仲本,况明星.医用物理学[M].北京:高等教育出版社,2010必读书目:[1] 倪忠强,刘海兰,武荷岚.医用物理学[M].北京:清华大学出版社,2014选读书目:[1] 王振华.医用物理学[M].北京:北京邮电大学出版社,2009[2] 李旭光.医用物理学[M].北京:北京邮电大学出版社,2009[3] 程守洙,江之永,胡盘新. 普通物理学(第五版)[M].北京:高等教育出版社,2004[4] 马文蔚.物理学(第五版)[M].北京:高等教育出版社,2006[5] D. Halliday, R. Resnick, J. Walker. Fundamentals of Physics (Extended) [M]. John Wiley & Sons, Inc, 2001二、课程总目标:本课程目的在于通过对经典物理学和近代物理学的系统学习,尤其是和医学紧密相关的知识的介绍,了解物理学发展及其在医学中的应用,了解物理学发展过程中的基本方法,基本实验,基本思路。
掌握经典物理学中力学,热学和电磁学的基本知识和基本技能,理解近代物理学发展的基本内容和基本概念,并且能利用这些知识和技能为后续的医学专业课服务。
执业药师药学专业知识(一)第4章 口服制剂与临床应用

执业药师药学专业知识(一)第4章口服制剂与临床应用分类:医药卫生执业药师主题:2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目:药学专业知识(一)类型:章节练习一、单选题1、有关乳剂的特点错误的表述是A.乳剂中药物吸收较油性制剂快B.乳剂液滴的分散度较油性制剂大C.一般W/0型乳剂专供静脉注射用D.乳剂的生物利用度较油性制剂的高E.静脉注射用乳剂注射后分布较快,有靶向性【参考答案】:C【试题解析】:2、滴丸的水溶性基质是A. PEG6000B.虫蜡C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚【参考答案】:正确【试题解析】:3、适合制备难溶性药物联苯双酯滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG【参考答案】:E【试题解析】:联苯双酯为主药,PEG6000为基质,吐温80为表面活性剂,液状石蜡为冷凝液,处方中加入吐温80与PEG6000的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体,从而增加药物溶出度,提高生物利用度。
4、关于液体制剂的特点叙述错误的是A.服用方便,特别适用于儿童与老年患者B.固体制剂制成液体制剂后,生物利用度降低C.液体制剂携带、运输、贮存不方便D.若使用非水溶剂具有一定药理作用,成本高E.给药途径广泛,可内服,也可外用【参考答案】:错误【试题解析】:5、在口服混悬剂中加入适量的电解质,其作用为A.使渗透压适当增加,起到等渗调节剂的作用B.使电位适当降低,起到絮凝剂的作用C.使黏度适当增加,起到助悬剂的作用D.使pH适当增加,起到pH调节剂的作用E.可络合金属离子,起到金属离子络合剂的作用【参考答案】:错误【试题解析】:6、以产气作用为崩解机制的片剂崩解剂为A.淀粉及其衍生物B.纤维素类衍生物C.羧甲基淀粉钠D.枸橼酸+碳酸氢钠E.交联聚维酮【参考答案】:D【试题解析】:7、下列哪种方法不能增加药物溶解度A.加入助溶剂B.加入非离子型表面活性剂C.制成盐类D.加入潜溶剂E.加入助悬剂【参考答案】:E【试题解析】:8、混悬剂临床应用与注意事项不包括A.所用分散介质大多数为水B.搽剂、洗剂和栓剂等都有混悬剂存在C.使用前需要摇匀后才可使用D.混悬剂应放在低温避光的环境中保存E.静脉注射可制备成混悬剂【参考答案】:E【试题解析】:9、可作为粉末直接压片,有“干黏合剂”之称的是A.淀粉B.微晶纤维素C.乳糖D.无机盐类E.微粉硅胶【参考答案】:错误【试题解析】:常用的稀释剂主要有淀粉(包括玉米淀粉.小麦淀粉.马铃薯淀粉,以玉米淀粉最为常用;性质稳定.吸湿性小,但可压性较差).乳糖(性能优良,可压性.流动性好).糊精(较少单独使用,多与淀粉.蔗糖等合用).蔗糖(吸湿性强).预胶化淀粉(又称可压性淀粉,具有良好的可压性.流动性和自身润滑性).微晶纤维素(MCC,具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏合剂”之称).无机盐类(包括磷酸氢钙.硫酸钙.碳酸钙等,性质稳定)和甘露醇(价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用)等。
DSC在药学中的应用

1、药物的鉴别当物质被加热时会发生熔化、升华等相变,相变所需热量与样品的量成正比,每种物质的相变温度或发生分解时的热效应是固定的,其DSC图谱也是特定的,因此DSC可用于药物的鉴别。
如上图为感冒灵胶囊(由扑热息痛、咖啡因、苯丙醇和扑尔敏组成的复方制剂)的DSC 曲线图,从图中可以该胶囊在123℃、132℃、161℃和221℃有4个熔点峰,并且当温度超过230℃时,开始发生分解。
因为特定成分和比例的药品的DSC图谱是一定的,因此可以用此鉴别假药或冒牌药。
Part 2、药物纯度的测定测定纯度的方法有液相色谱法、紫外光谱法、红外光谱法和滴定法等,最常用方法为高效液相色谱法,但当色谱法分离效果有限或者样品含有未知杂质而其检测响应值存在差异时,则无法准确测定杂质的含量。
与传统的HPLC法纯度分析相比,基于热动力学原理的DSC 纯度分析法(依据范德霍夫方程) 利用物质的DSC 熔融曲线,计算该物质的杂质含量,没有繁琐的样品前处理过程,也无需寻找适宜的标准物质、溶剂,该方法简便、快速,更适合高纯度物质分析,所需样品量少,因此适用于化学药品对照品的纯度研究。
下表为7种药物通过DSC及其纯度测试软件得到的纯度结果。
因为物质的熔融行为受杂质的影响,多数有机物会发生低共熔,其中杂质含量越多,熔点越低,熔程越宽。
正如下图所示,某分析级药物的熔融峰较工业级该药物的峰形尖锐。
但是注意DSC测定样品纯度的前提是样品热力学要稳定,具有单一的熔融吸热峰,若样品发生熔融分解或挥发无明显熔融吸热峰时,则不适用于DSC纯度分析。
Part 3、多晶态的分析由于药物的晶型不同,其晶格能不同导致熔点也会有差异,DSC图谱也会不同,一般来说: 在热力学上稳定性较差的晶型往往具有较低的熔点。
(1)判断药物存在状态下图为3种晶型异丙双酚的DSC曲线图,可以看出3种晶型的DSC图有较大差异,可以用于区分3种晶型。
(2)晶型转变过程此外,DSC图谱还可提供其热力学变化过程,发现各晶型转变,为选择转晶条件提供依据,如从下图可以看出某药物的两种晶型的转变过程。
浅析物理化学在高职药学专业中的地位和作用

浅析物理化学在高职药学专业中的地位和作用
高职药学专业是一门结合了化学、生物学、药剂学等多个领域知识的专业。
在其中,物理化学不仅仅是一门单独的学科,更是整个药学体系中不可或缺的组成部分之一。
物理化学所涉及的尺度从微观到宏观,研究的范围广泛,旨在深入探究物质的物理性质对化学变化和生命活动的影响,为药学研究提供了重要的理论、方法和工具。
在高职药学专业学习中,物理化学的地位不可低估。
首先,物理化学作为基础学科,是药学专业的重要基础,为以后的药物分析和制剂等领域提供了理论依据。
物理化学涉及到的热力学、动力学、电化学、光学、表面化学等学科,与药物的活性成分、稳定性、溶解性、吸收性等相关联,对于药物的研究、开发和应用具有重要的作用。
其次,物理化学在药物研究中也发挥着重要的作用。
药物的结构和性质直接影响着其在人体内的反应过程,而药物的化学结构是由物理化学原理所决定的。
因此,药学研究中不可避免地会涉及到物理化学的知识。
例如,热力学研究可以用来研究药物分子的热力学性质,分子的稳定性和分解热等;表面化学研究可以用来研究与生物体接触的药物的性质和相互作用;电化学研究可以用来研究药物的氧化还原反应和电化学反应等。
此外,物理化学在药物分析和制剂技术中也发挥着重要的作用。
药物分析需要对分析样品进行定量定性分析,而这需要物理化学的分析方法和技术支持。
比如,在药物制剂技术中,药物在加工过程中会遇到各种物理化学问题,比如药物溶解度、晶型转化、结晶性等。
因此,药学专业的专业人才需要具备扎实的物理化学知识和技能,以解决在药物分析和制剂过程中所遇到的问题。
药学研究者的100个药学实验方法

药学研究者的100个药学实验方法药学是研究药物的发现、制备、制剂、贮存、分析、评价、应用和管理的学科。
药学研究者需要掌握各种药物实验方法,以便进行合理的药物研究。
以下是药学研究者常用的100种药学实验方法。
1. 分光光度法:测定物质的吸光度。
2. 毛细管电泳法:利用毛细管和电泳现象使带电小分子迁移。
3. High Performance Liquid Chromatography (HPLC):高效液相色谱法,一种分离技术。
4. 端点法:利用试剂的滴加量来确定分析物的含量。
5. 毒性实验:评估化合物的毒性,通常包括急性毒性和慢性毒性。
6. 生物利用度:药物被人体吸收和利用的程度。
7. 发酵:利用微生物生长和代谢产生化合物。
8. 单晶衍射法:确定晶体结构的方法。
9. 液相色谱法:一种分离技术,通常用于化合物的分离和测定。
10. 瓶中药敏试验:用于检测某些细菌对抗生素的敏感性和耐药性。
11. 荧光标记技术:将药物与荧光染料结合以进行药物跟踪。
12. 静态头孢菌素寿命:一种测定头孢菌素的分解稳定性的方法。
13. 除菌法:用于消除细菌或其他微生物。
14. 疏水层析:一种从复杂混合物中分离单一分子的技术。
15. AAS (Atomic Absorption Spectroscopy):原子吸收分光光度法。
16. XRD (X-ray Diffraction):X射线衍射,一种确定化合物结构的方法。
17. 感光性实验:用于评估化合物对光的敏感性。
18. 血浆蛋白结合:血浆蛋白对药物分布和药物效应的影响。
19. 热分析:测定物质的热性质,如融点、沸点、热力学性质等。
20. Osmotic Shock:利用渗透压差引起菌细胞破裂,以释放目标蛋白质或靶分子。
21. 细胞分离和培养:分离细胞以进行各种生物活动研究。
22. 表面张力:测定分子间作用的一种物理性质。
23. 电泳:用于分离带电药物或蛋白质。
24. 分子光谱法:通过测定物质在特定波长下的吸收光谱来确定其化学结构。
药学专业物理化学热力学教学
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药学专业物理化学热力学教学探讨摘要:通过改变物理化学热力学单纯依赖课本讲解的方法,结合与生活生产和药学类专业知识紧密联系的案例讲解,使学生认识到热力学的重要性;通过让学生围绕某一知识点书写论文的方式,使热力学知识与医药专业知识互相融合,扩大了学生知识面的同时培养了学生的求知欲,激发学生对物理化学学习的主动性。
关键词:物理化学热力学教学方法药学专业中图分类号:g64 文献标识码:a 文章编号:1673-9795(2013)03(a)-0058-01物理化学是中医药院校药学、药物制剂和生物工程等专业学习的专业基础课,很多后续专业知识的学习都是以物理化学基本理论为基础,以物理化学的方法为指导,物理化学是这些专业的必修课。
但物理化学理论性强,而且公式繁多,学生觉得学习起来枯燥,难学又难记,对物理化学总是抱有一种畏惧心理。
而且现在大多数医药院校所采用的物理化学教材基本上还都是在沿用过去的纯化学模式,与实际应用和专业知识的结合力不强,学生在学习中认识不到物理化学应用的广泛性以及对他们未来专业学习的重要性。
为此,物理化学的教学有待于大家去不断的探索让学生能够接受的方式和方法。
物理化学热力学内容大多以数学推导的公式为主,需要物理、高数和化学知识,公式繁多难以记忆区分,对学生来说内容枯燥无味,理论性又太强,学生觉得这一部分内容对生活生产实际和专业知识学习毫无用处。
所以对热力学部分内容的讲解,我们就不能单纯的依赖于教材的内容,在讲解课本基本知识的同时引加其它相关知识,使学生认识到热力学的重要性,激发学生求知欲,提高教学效果。
1 热力学知识与生活生产紧密结合热力学的基本概念和公式贯穿于物理化学课程的始终,也是工程类专业课的基本理论,与我们的生产生活密切相关,但热力学内容抽象,以公式为主,学生不能联系到热力学理论对实际应用的指导作用。
比如当我们讲到燃烧热的时候,同学们很难想象得到物质燃烧过程的热效应会产生的作用和影响,我们可以列举出与生活密切相关的实例,让学生认识到燃烧热在实际生活和生产中有的应用。
药学物理化学作业

药学物理化学一、单项选择题:1、系统在可逆过程中做功(),环境在可逆过程中做功()。
(A) 最大最大(B) 最小最小(C) 最小最大(D) 最大最小2、以下各物理量属于强度性质的是()。
(A) 熵(B) 质量(C) 体积(D) 温度3、卡诺热机的效率取值范围是()。
(A) 1≥η≥0 (B) 1>η≥0(C) 1≥η>0 (D) 1>η>04、下列关于系统性质说法错误的是()。
(A) 广度性质的数值与系统的数量成正比。
(B) 强度性质的数值与系统的数量无关。
(C) 整个系统的某种广度性质是系统中各部分性质的总和。
(D) 强度性质在数学上是一次齐函数。
5、下列平衡不属于热力学平衡态的是()。
(A) 热平衡(B) 动态平衡(C) 力学平衡(D) 相平衡6、当系统的诸种性质不随时间而改变,则系统处于()。
(A) 热力学平衡状态(B) 动态平衡状态(C) 力学平衡状态(D) 化学平衡状态7、系统的某种广度性质与强度性质之间的关系是()。
(A)强度性质=广度性质/广度性质(B) 广度性质=强度性质/广度性质(C) 广度性质=强度性质/强度性质(D) 强度性质=强度性质/广度性质8、已知NaCO3和H2O可以形成三种水合物NaCO3•H2O(s)、NaCO3•7H2O(s)和NaCO3•10H2O(s),在293.15K时与水蒸气平衡共存的含水盐最多有()种。
(A) 1 ;(B) 2 ;(C) 3 ;(D) 4 。
9、对状态函数描述正确的是()。
(A) 状态是复值函数;(B) 改变量只与系统的始、终态有关;(C) 改变量只与变化途径有关;(D) 系统经历一个循环过程,状态值为1。
10、系统的状态发生变化时,它的某些性质的改变量只与系统的始态和终态有关,与系统的变化过程无关,这种特性的物理量叫做()。
(A) 广度性质;(B) 强度性质;(C) 状态函数;(D) 非状态函数。
11、孤立体系的能量与物质的交换情况是()。
热力学原理在药学中的应用

热力学原理在药学中的应用1. 简介热力学原理是描述能量转化和系统平衡的物理学原理。
在药学领域中,热力学原理的应用可以帮助我们理解和控制药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,为药物的设计、制备和评价提供基础支持。
2. 药物溶解度和溶解动力学•药物的溶解度是指在给定条件下药物与溶剂的相互作用,达到平衡时药物在溶液中的浓度。
热力学原理可以通过计算药物与溶剂之间的相互作用能,预测药物的溶解度。
这对于药物的制剂优化和溶出速率的控制非常重要。
•溶解动力学是指药物在溶液中溶解的速率和机理。
热力学原理可以帮助我们理解溶解过程中的能量变化和熵变,从而理解溶解的动力学过程。
这对于评价药物的生物利用度和口服药物的吸收速率具有重要意义。
3. 蛋白质结构和药物结合热力学•药物与蛋白质的结合是药物在体内发挥作用的关键步骤。
热力学原理可以揭示药物与蛋白质之间的热力学参数,如结合常数、结合能和熵变等,来评估药物与蛋白质的相互作用。
这对于药物的设计和优化具有重要的指导意义。
•热力学原理还可以帮助我们理解药物与蛋白质结合的热力学机制,如氢键、静电相互作用和疏水效应等。
这有助于我们理解药物与蛋白质结合的稳定性和特异性,从而更好地设计和开发具有高效性和低毒性的药物。
4. 药物稳定性和降解热力学•药物在储存和使用过程中容易受到温度、湿度和光照等因素的影响而发生降解。
热力学原理可以帮助我们研究药物的降解机制和降解速率,从而预测和优化药物的稳定性。
•热力学参数如活化能、熵变和焓变等可以用来揭示药物降解的热力学特征。
这对于药物的包装和储存条件的确定、药物的使用期限的设定以及药物的质量控制具有重要意义。
5. 药物晶体和多态的热力学特征•药物的晶体性质和多态形式对其药效和物理性质具有重要影响。
热力学原理可以帮助我们理解晶体的稳定性和相变过程,从而优化药物的晶体工艺和控制药物的稳定性。
•热力学参数如溶解热、熔融热和熵变可以用来评价药物的晶体和多态形式。
热力学和药物的关系
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热力学和药物的关系学院:制药与食品工程学院班级:14级制药工程一班姓名:***学号:********热力学和药物的关系摘要:物理化学中的热力学知识在药物研究中有十分广泛的应用。
这种应用帮助许多人展开了一门具有广阔发展空间的新边缘学科。
在药物生产,选择合适的工艺路线,工艺条件,探索制药反应机理、研究药物稳定性、药物保存条件和期限等,就需要掌握物理化学的有关理论知识。
其中,药物合成开发、药剂学和药理学等学科与热力学知识联系最为密切。
关键词:热力学,药物研究,药物合成,药物制剂,药理学一、热力学概说热力学(thermodynamics)是从宏观角度研究物质的热运动性质及其规律的学科,是物理学的分支。
它与统计物理学分别构成了热学理论的宏观和微观两个方面。
热力学主要是从能量转化的观点来研究物质的热性质,它提示了能量从一种形式转换为另一种形式时遵从的宏观规律,总结了物质的宏观现象而得到的热学理论。
热力学并不追究由大量微观粒子组成的物质的微观结构,而只关心系统在整体上表现出来的热现象及其变化发展所必须遵循的基本规律。
它满足于用少数几个能直接感受和可观测的宏观状态量诸如温度、压强、体积、浓度等描述和确定系统所处的状态。
通过对实践中热现象的大量观测和实验发现,宏观状态量之间是有联系的,它们的变化是互相制约的,制约关系除与物质的性质有关外,还必须遵循一些对任何物质都适用的基本的热学规律,如热力学第零定律、热力学第一定律、热力学第二定律和热力学第三定律等。
热力学以从实验观测得到的基本定律为基础和出发点,应用数学方法,通过逻辑演绎,得出有关物质各种宏观性质之间的关系和宏观物理过程进行的方向和限度,故它属于唯象理论,由它引出的结论具有高度的可靠性和普遍性。
化学热力学是研究物质的热性质及化学、物理过程的方向和限度等普遍规律的知识,即在指定条件下,某一化学反应应该朝哪个方向进行、进行到什么程度,外界条件如压力、温度、浓度等因素如何影响化学反应的方向和限度,这一类问题都属于化学热力学的范畴。
陈述物理化学热力学在药学或生物学领域中的研究文献
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陈述物理化学热力学在药学或生物学领域中的研究文献热力学在药学和生物学领域中的应用是广泛的,以下是一些探讨热力学在这些领域中的研究文献的例子:1. "Thermodynamics and Kinetics of Drug Binding to Receptors" (药物结合受体的热力学和动力学),由Born, Jancso和Bohman 于2009年在Current Medicinal Chemistry杂志上发表。
该研究探讨了药物与受体之间的相互作用,并使用热力学方法研究了药物结合和解离的过程。
2. "Thermodynamic Analysis of Protein Folding" (蛋白质折叠的热力学分析),由Thirumalai和Woodson于2010年在Annual Review of Biophysics杂志上发表。
该研究利用热力学原理研究了蛋白质折叠的过程,并解释了蛋白质折叠的稳定性和动力学特性。
3. "Thermodynamics of Lipid Membrane Interactions with Drugs" (药物与脂质膜相互作用的热力学),由Boggs于2009年在Biochimica et Biophysica Acta杂志上发表。
该研究探讨了药物与细胞脂质膜之间的相互作用,并使用热力学方法研究了这些相互作用的热力学特征。
4. "Thermodynamics of Enzyme-Catalyzed Reactions" (酶催化反应的热力学),由Benkovic和Bunville于2018年在Annual Review of Biochemistry杂志上发表。
该研究利用热力学原理研究了酶催化反应的动力学和热力学特征,并解释了酶催化反应的速率和选择性。
5. "Thermodynamics of Drug-Target Interactions" (药物-靶标相互作用的热力学),由Mobley和Dill于2009年在Annual Review of Biophysics杂志上发表。
热力学基本原理在医药学中的应用
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热力学基本原理在医药学中的应用引言热力学是研究能量转化和能量传递的物理学分支。
它在医药学中的应用主要涉及药物热力学、生物热力学和热力学模拟等领域。
本文将探讨热力学在医药学中的基本原理及其应用。
药物热力学药物热力学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,以及药物在体内的热力学特性。
以下是药物热力学在医药学中的应用:•溶解度预测:根据药物的结构和物化性质,可以使用热力学模型预测药物的溶解度。
通过预测溶解度,可以为药物配方、制剂和给药方式提供指导。
•动力学模拟:根据药物的药物动力学参数和体内代谢过程,可以使用热力学模拟技术预测药物在体内的浓度-时间曲线。
这对于确定给药剂量和给药时间表具有重要的指导意义。
•反应热学:药物对体内环境产生的热效应也是药物热力学研究的一部分。
通过测定药物在体内引发的化学反应的热效应,可以评估药物的活性和毒性。
生物热力学生物热力学研究机体内的能量转化和传递,以及生物体对温度和热量的响应。
以下是生物热力学在医药学中的应用:•热量代谢:通过测量体表温度变化、深部温度和热流量,可以估计机体的代谢率和能量消耗。
这对于评估肥胖症、热量摄入和运动等方面具有重要意义。
•热休克蛋白:热休克蛋白是一类特殊的蛋白质,在机体受到环境温度变化或其他应激刺激时,会被诱导表达。
通过研究热休克蛋白的表达和功能,可以了解机体对温度变化的适应性和敏感性。
•超声热疗:超声热疗利用声波能量在局部组织中产生热效应,用于治疗肿瘤、炎症和疼痛等疾病。
通过控制声波参数,可以在不损伤周围健康组织的情况下,实现局部组织的高温治疗。
热力学模拟热力学模拟是利用计算机模拟热力学过程的技术。
它通过模拟和计算分子之间的相互作用,可以预测药物分子在活性位点的结合方式和稳定性,为药物设计和筛选提供指导。
以下是热力学模拟在医药学中的应用:•药物-受体结合:通过热力学模拟,可以预测药物与受体之间的结合方式和结合能。
这对于药物的设计、优化和筛选具有重要意义。
物理化学在制药工程领域的应用
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物理化学在制药工程领域的应用摘要:本文主要从新药的研制、新剂型的设计、药物的分离和纯化三个方面探讨了物理化学内容与制药工程专业内容的相互联系。
物理化学知识已经渗透到制药领域的各个方面,为了提高学生学习物理化学的兴趣,为后续的专业发展打下坚实的基础,物理化学教师应加强自身对药学知识的积累,深知物理化学基础知识对制药工程专业课内容的指导作用,并加强二者之间的相互联系。
关键词:物理化学;制药工程;应用1物理化学在新药的研制中的应用1.1药物提取工艺的设计药物提取技术的设计是中药生产中的重要组成部分。
如何提高中药活性成分的产量,直接关系到中药生产的成本和经济效益。
因此,有必要利用理化动力学和热力学知识,为中药提取提供可靠的工艺条件。
根据Fick扩散的第二定律,储茂泉建立了中药提取过程的动力学方程。
通过对有效成分甘草、五味子、麦冬和丹参酮提取的实验,结果和动力学方程有很好的一致性。
速率常数不仅与温度有关,而且与颗粒半径平方成反比,与内扩散系数成正比。
这些实验数据为优化中药提取工艺提供了有价值的理论依据。
欧阳平等通过对苦叶七中黄酮类化合物提取工艺的实验研究,发现从苦叶七中提取出的黄酮类化合物均符合一级动力学模型。
在此基础上,可以计算出一系列有价值的动力学和热力学数据,包括速率常数、活化能、相对萃取残渣率、半衰期和平衡常数、摩尔焓变化、摩尔熵变化、摩尔吉布斯焓变化和摩尔亥姆霍兹焓变化,为苦叶七黄酮的提取工艺设计和操作条件的选择提供了有用的理论依据。
1.2药物合成条件的预测药物的合成条件的预测是基于热力学理论的。
通过计算合成路线中各步骤的热量和自由能数据来确定合适的反应条件,从而为药物合成和进一步研究提供了科学依据。
对于一个药物的恒压合成反应来说,可以根据吉布斯自由能做判断依据,根据Gibbs-Helmholtz 方程:△G=△H-T△S,如果△H<0、△S>0,则△G<0,则反应是可行的。
周淑晶等人利用键能和生成的热力学数据计算苄基嘧啶药物中间体4-溴-3,5-二甲氧基苯甲酸的反应热和自由能△G=-45.3<0。
药剂学—制剂新技术知识点及练习题
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药剂学—制剂新技术知识点及练习题一、缓释、控释制剂缓释:缓慢非恒速控释:缓慢恒速或接近恒速硝苯地平给药次数(日)血药浓度用药总量副作用普通片4~6次波动大40~60mg 面红、心悸、头晕等缓释片2次较平稳20mg 轻控释片1次平稳20~30mg 轻1.缓释、控释制剂的特点①减少给药次数,避免夜间给药,增加患者用药的顺应性②血药浓度平稳,避免峰谷现象,避免某些药物对胃肠道的刺激性,有利于降低药物的毒副作用③增加药物治疗的稳定性④减少用药总剂量,小剂量大药效2.不适合制备缓、控释制剂的药物(制剂设计——药物选择)①剂量很大:>1.0g②半衰期很短或很长:t0.5<1h或>24h③药效激烈④溶解度小、吸收无规则或吸收差⑤不能在小肠下端有效吸收⑥有特定吸收部位(一)缓控释制剂的释药原理1.溶出原理再回首——Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素改善药物溶出速度的措施:①↑药物的溶出面积:粉碎减小粒径②↑溶解速度常数:加强搅拌,以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度:提高温度,改变晶型,制成固体分散物k=D/Vh根据Noyes-whitney方程式,通过减小药物的溶解度,降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到延长药效的目的。
2.扩散原理药物以扩散释放药物的过程:通过水不溶性膜扩散、通过含水性孔道的膜扩散、通过聚合物骨架扩散方法:3.溶蚀与扩散、溶出结合亲水凝胶骨架片释药过程:①骨架片遇消化液表面润湿、吸水后膨胀形成凝胶层;②表面药物向消化液中扩散;③凝胶层继续水化骨架溶胀,凝胶层增厚延缓药物释放;④骨架同时溶蚀,水分继续向片芯渗透,骨架完全溶蚀,药物全部释放。
对水溶性药物主要以药物的扩散和凝胶层的不断溶蚀为主,对难溶性药物则以骨架溶蚀为主。
4.渗透压原理单室渗透泵片:片芯:水溶性药物、水溶性聚合物(包括渗透活性物质)等包衣膜:由水不溶性聚合物,如CA、EC或EVA等组成,在胃肠液中形成半透膜;释药小孔:是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔。
医药学中物理化学的课后习题答案
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第二章 热力学第一定律三.思考题参考答案1.判断下列说法是否正确,并简述判断的依据。
(1)状态给定后,状态函数就有定值;状态函数固定后,状态也就固定了。
(2)状态改变后,状态函数一定都改变。
(3)因为, V p U Q H Q ∆=∆=,所以, V p Q Q 是特定条件下的状态函数。
(4)根据热力学第一定律,因为能量不能无中生有,所以一个系统若要对外做功,必须从外界吸收热量。
(5)在等压下,用机械搅拌某绝热容器中的液体,使液体的温度上升,这时0p H Q ∆==。
(6)某一化学反应在烧杯中进行,热效应为1Q ,焓变为1H ∆。
若将化学反应安排成反应相同的可逆电池,使化学反应和电池反应的始态和终态都相同,这时热效应为2Q ,焓变为2H ∆,则12H H ∆=∆。
答:(1)对。
因为状态函数是状态的单值函数,状态固定后,所有的状态函数都有定值。
反之,状态函数都有定值,状态也就被固定了。
(2)不对。
虽然状态改变后,状态函数会改变,但不一定都改变。
例如,系统发生了一个等温过程,体积、压力等状态函数发生了改变,系统的状态已与原来的不同,但是温度这个状态函数没有改变。
(3)不对。
热力学能U 和焓H 是状态函数,而∆U ,DH 仅是状态函数的变量。
V Q 和p Q 仅在特定条件下与状态函数的变量相等,所以V Q 和p Q 不可能是状态函数。
(4)不对。
系统可以降低自身的热力学能来对外做功,如系统发生绝热膨胀过程。
但是,对外做功后,系统自身的温度会下降。
(5)不对。
因为环境对系统进行机械搅拌,做了机械功,这时f 0W ≠,所以不符合p H Q ∆=的使用条件。
使用p H Q ∆=这个公式,等压和f 0W ≠,这两个条件一个也不能少。
(6)对。
因为焓H 是状态函数,只要反应的始态和终态都相同,则焓变的数值也相同,与反应具体进行的途径无关,这就是状态函数的性质,“异途同归,值变相等”。
但是,两个过程的热效应是不等的,即12Q Q ≠。
药学物理知识点
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药学物理知识点药学物理是药学领域中的一个重要分支,它研究的是药物在物理学上的性质和过程。
药学物理的研究内容包括溶解度、粒度分析、表面张力等方面。
在药学实验室中,药学物理的知识点非常重要,它能够帮助药学研究人员更好地理解和掌握药物的物理性质,从而更好地进行药物研发和生产。
下面,我们将逐步介绍药学物理的一些重要知识点。
1.溶解度溶解度是指在特定温度和压力下,单位溶剂中最多能溶解的溶质的量。
药物的溶解度直接影响其吸收、分布和代谢等药理学过程。
溶解度的测定通常使用热力学方法,如热量法、电导法和光学法等。
药物的溶解度与其化学结构、晶型、晶体形态和晶体结构等因素有关。
2.粒度分析粒度是指药物颗粒的大小和分布。
药物的粒度分析可以通过光学显微镜、激光粒度仪和电子显微镜等设备进行。
药物的粒度分布对于药物的吸收、稳定性和溶解度等方面都有重要影响。
粒度分析可以用于药物的质量控制和药效学研究。
3.表面张力表面张力是指液体表面上分子间相互作用力所产生的效应。
药物的表面张力对于药物的颗粒分散、乳化和湿润等过程有重要影响。
常用的测定表面张力的方法有静态法和动态法等。
药物的表面张力可以通过调整药物的配方和工艺参数来控制,以满足药物的特定要求。
4.流变学流变学是研究物质变形和流动行为的科学。
在药学中,流变学常用于研究药物的粘度、流变性质和流变行为等。
药物的粘度和流变性质与药物的浓度、温度和剪切速率等因素有关。
通过流变学的研究,可以优化药物的配方和生产过程,提高药物的质量和稳定性。
5.物相学物相学是研究物质不同物相之间转变规律的学科。
在药学中,物相学的研究常用于药物的固态转变、晶型转变和晶体结构等方面。
药物的物相变化与其稳定性、吸收和溶解度等相关。
通过物相学的研究,可以为药物的制剂设计和药物的稳定性评价提供依据。
总结起来,药学物理是药学领域中不可忽视的一个重要分支,它对药物的研发和生产具有重要意义。
溶解度、粒度分析、表面张力、流变学和物相学是药学物理的一些重要知识点。
基于制药工程的药物热力学性质研究
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基于制药工程的药物热力学性质研究在制药工程领域,研究药物的热力学性质对于理解药物的物理特性和药效学行为至关重要。
药物热力学性质研究的目标是探究药物与溶剂之间的相互作用、溶解度、配伍性以及其在各种物理条件下的稳定性。
本文将着重讨论制药工程中与药物热力学性质相关的研究方法和应用。
一、药物溶解度的研究药物溶解度是指在一定条件下,药物在溶剂中的溶解度限度。
研究药物溶解度对于药物的制备和口服给药系统的开发具有重要意义。
常用的方法包括摩尔溶解度、溶解度曲线的测定以及离子效应等。
摩尔溶解度是指单位溶剂量中药物的溶解度,其计算公式为:摩尔溶解度 = 药物溶解度 / 溶剂的摩尔体积通过摩尔溶解度的计算,可以估算药物在不同溶剂中的溶解度以及在制备药物配方时的溶解度预测。
二、药物的配伍性研究在制药过程中,不同药物的配伍性研究是为了确定药物之间可能发生的相互作用,从而避免不必要的药物相互作用带来的负面影响。
配伍性研究主要通过药物的物理性质和相互作用来进行,例如药物的溶解度、相互作用力、药物固体形态等。
在实际制药过程中,配伍性研究可以帮助制药工程师选择合适的配方以及制定合理的药物组合制备原则。
三、药物的热稳定性研究药物的热稳定性研究是为了确定药物在不同温度条件下的稳定性以及热降解产物的生成。
研究药物的热稳定性可以为制药过程中的制备温度选择、药物贮存条件和药品有效期的确定提供重要依据。
常用的研究方法包括热重分析和差示扫描量热法。
热重分析是通过测量样品在升温过程中的重量变化来研究药物的热稳定性,而差示扫描量热法可以通过测量样品与参比物之间的温差来研究药物的放热或吸热反应。
四、药物的晶型研究药物的晶型是指药物分子在固态结构中的排列方式和空间构型。
药物的晶型对于药物的生物利用度、稳定性和可控释放性等性质具有重要影响。
研究药物的晶型可以通过单晶衍射、粉末X射线衍射、核磁共振波谱、红外光谱等方法来获得。
药物晶型的研究不仅对于药物的物理特性研究具有重要意义,还可以为药物的制备工艺优化和控制释放性能提供参考。
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热力学方法在药学中的应用李倩化学工程学院化工0303班200311081摘要本文通过对热力学在药物研究中的应用,叙述了物理化学在药学领域内的应用前景,并提示了新的边缘学科的广阔空间。
论述了热力学在药物制剂研究中的方法和思路。
热力学与药理学中受体研究相结合的思维方法。
介绍了热力学在药物相互作用研究中的应用和对细菌的热力学研究。
并介绍了物理化学在骨组织愈合及肌肉组织中的应用。
关键词热力学应用物理化学自然科学有若干分支,其中以大量基本粒子构成宏观体系为研究对象的科学之一就有物理化学。
热力学第二定律指出,大量粒子构成的孤立体系中,自发变化朝着消除差别、均匀,混乱度增加,作功能力减小的方向进行。
本文试图通过热力学在药物研究中的应用,以说明物理化学中的热力学在药学领域内的应用前景。
1. 药物制剂热力学研究1.1药物晶型热力学特性与疗效自19世纪20年代发现磷酸钠有两种晶型以来,药物多晶型现象引起了人们极大的兴趣。
尤其是本世纪60年代以后,由于人们对晶型进行了结晶化学和热力学方面的研究,加之生物药剂学的发展,从而对于药物的晶型变化以及晶型对药品质量与临床药效影响的认识逐渐深入,其重要意义日益受到人们的重视。
1.2药物晶型热力学研究的实用价值1.2.1晶型不同的药物其理化性质可能有所不同。
且生物利用度也可能有一定差别。
药物的各种晶型之间可发生相互的变型,可分为两种变型:一种为单变过程(不可逆变型);另一种为双变过程(可边变型)。
对于单变型的两种晶型,在常温下必有一种较为稳定。
药物品型的转变过程是相变及相平衡的物理过程,这一过程与其热力学特性密切相关。
因此,在药物多晶型的研究中,不仅要检测出其不同的晶型,而且还要搞洁多晶型在转型中的热力学关系。
1.2.2有关晶型热力学参数如溶解热、熔化热、嫡及自由能等的测定,往往有助于选择适当的药物品型,并且对晶型稳定性的判别、晶型转型条件的控制以及生物利用度的提高等方面都有实际的价值。
(1)用于药物晶型的研究。
药物晶型不同会引起热输.自由能、熔点等热力学参数的不同。
Abutar等人对甲灭酸与无味氯霉素的热力学数据进行比较时发现。
在甲灭酸两种晶型中H比I具有稍高的溶解热,两者之间仪差4.18干焦/摩尔,自由能也仅比I型的大1.05干焦/摩尔;而无味氯霉素B型的镕解热比A型的高26.75干焦/摩尔,B型的自由能比A型的大3.24千焦/摩尔。
所以,他们认为,甲灭酸z与H型之间的生物活镀没有什么差别,而无味霉8素A与B型之间却有显著的差异。
据报道,溶解量热法现已用于研究At内酰胺抗生素、千氟唾嗓、消炎请和磺胺堕吐等药品的晶型差别。
此外.熔点分析也是研究药品晶型转变的有力工具,因为不同晶型的药品往往只表现在熔点的不同上,用一船化学分桥方法是无法区分的。
应用Dsc或DTA(差热分析法)不仅可区分不同的晶型,还可以观察药物晶型转变和熔化过程的变化。
例如,无味氯8素晶型A与B的混合物Dsc曲线如图所示,可以看到在368K处有一个熔化吸热峰为B型,363K处有第二个熔化吸热峰为人型,若特镕化物冷却再测所得的结晶时,别仅显示358K的一个熔化吸热峰。
(2)用于药物多晶型相对稳定性的研究。
,在药构研究、模型设计到生产制备时,应该考虑药物晶型与稳定性、溶解度、生物利用度等方面的关系。
由于亚稳定型易于转变为稳定型而影响疗效,故要采取有效措施来仿制转型,以保证药物的生物有效性。
(3)用于控制药物品型措施的研究。
在药品生产、使用及贮存过程中,注意按制药物晶型转型条件,可避免有效晶型转变为无效晶型或促使无效晶型转变为有效晶型。
综上所述,可以认为将药物晶型的热力学特性与人体内生物利用度的大小联系起来进行研究是一个很有意义的课题,这为探讨药物活性与药效的关系提供了三个很好的启示。
1.3β一环糊精与阿斯匹林包合反应的热力学研究[1]由于阿斯匹林分子是部分地嵌入β-CD的空穴中,故使得β-CD的热运动受到限制,因而获得较大的烙变Av,同时由于β-CD包台物的形成使Ag被限制在β-凹空穴周围,因而亦产生较大的不利嫡变∆S。
有利的烙变补偿了不利的嫡变,结果在所有温度下都可得到负的自由能变化(∆Go =∆Ho—T∆So),因而包合作用为一自发过程,包合作用是烙效应起支配作用。
而AH。
值又小于一般化学反应的数值,故可知包合作用无任何共价键形成,包合物分子间是通过氢镍、范得华力等作用而结合的。
综上所述,阿斯匹林与p一环糊精形成包合物后能增加阿斯匹林的溶解度,其溶解度相图为水溶性丸型。
包合作用的原动力是分子间氢键和范得华力等作用的结果,包合为阿斯匹林的应用提供一定参考价值.2. 热力学在药理中的应用2.1 药物—受体相互作用的热力学分析[1]药理学资料的热力学分析为了解其它技术得不到的药物—受体相互作用的分子过程提供了一个有力的方法。
本其适用于分析—6物作用初始阶段信息从配体传导到生物系统。
这种分析的内涵是对本局药物—受体相互作用的推动力的定量测定。
另外,热力学分析的详细解释可为了解药物—受体相互作用的潘在机制(超出其它参数分辨能力)提供线索。
2.2 药理学资料的热力学分析是研究发生在药物—受体相互作用中的物理化学变化的一个革新方法。
由于它早在70年代已用于放射标记配体结合资料中,所以热力学分析已为探明其它技术所不能得到的药物—受体相互作用的分子过程提供了一个大有潜力的方法,使人们能够精确测定药物—受体相互作用中比解离常数更重要的参数,可帮助澄清伴随药物—受体作用的分子过程,有助于阐明配体对受体“吸引”的力以及激动剂的效率。
2.3 钙阻抗剂的离子交换反应动力学和热力学研究[1]离子交换材脂是一种功能高分子材料,为研究某些药物离子的交换反应特性用以指导新型离子交换树脂控释给药系统的设计,选择钙通道阻滞剂盐酸维拉帕米和盐酸地尔硫卓作为模型药物,以00l*7树脂作为药物载体,研究了该材脂与上述药物的交换反应动力学和热力学。
结果表明,盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫卓与001*7树脂的交换率随温度的升高而增加,温度升高可显著提高材脂的载药量。
25℃交换反应达平衡时,两药物的平衡常数Kl分别为0.0527和0.5635,说明盐酸地尔硫卓易与树脂发生交换反应,即此树脂对药物的亲和力大;两药物与树脂交换反应的自由能变化∆G·(kJ/mol)分别为7.291和1.421,说明交换反应不能自发进行,交换反应热∆Hm。
(kJ/mol)分别为85.36和58.28,说明交换反应为吸热反应,温度升高有利于向交换反应方向进行:交换反应嫡变∆S。
>0说明交换反应是熵变增加的反应。
通过上述研究,可为新型离子交换树脂释药系统的设计提供坚实的理论基础。
3.典型药物的热力学研究3.1聚乙二醇6000与青蒿素分散作用的热力学研究[1]青篙素(QHs)为新型抗疟疾药物.其水溶性、油溶性均较差。
有文献报道QH5经与聚乙二醉6000(PEG—6D00)形成共沉淀物后,溶出速率有所增加,但热力学性质的研究末见报道。
本实验通过对QH5表现溶解度的研究,进而计算其热力学参数.由热力学参数可控知分子分散作用的原动力,为QHS剂型研究等提供参考。
由于QHS分子分散于PEG —6000中,分子之间的作用力披破坏,又有可能QHS与PEG—600D分子间形成氢镶作用的缘故.使得共沉淀物中的分子的热运动受到限制,因而获得较大的焓变△H。
;同时由于QHS分子被限制在P2G—6000分子的中间,因而亦产生较大的负熵变△S。
有利的焓变补偿了不利的熵变,结果在所试验的温度下都可得到负的自由能变化(△G=△H一T△S),因而共沉淀形成是一自发过程。
分散作用是烙效应起支配作用,而且△H。
值又较一般的化学反应为小,所以认为载体与药物分子之间具有氢镶、范德华力等综合作用,而无共价镶形成。
综上所述QHS与PEG—6000形成共沉淀物后能够增加QHS的溶解度,其溶解度为水溶性AL型。
分散作用的原动力是分子之间的氢镶和范德华力等作用的结果,制成的共沉淀物对QHS的制剂研究具有一定的参考价值。
3.2 普自卡因青蒿素的结晶热力学[1]晶溶液体系的超溶解特性的研究大致可分为间接法、直接法和诱导期法等三类?56,。
随着测量技术的发展,各种更为精密的测量仪器以及更为先进的研究方法的应用,超溶解度的测定方法也有了崭新的发展。
激光法作为间接测定法之一,就是近年来出现的一种新方法,它具有灵敏度和准确度高、简便易行、适用范围广、动态响应快等优点。
3.3 水溶液中萘普生和阿斯匹林分子复合物的热力学研究水溶液中萘普生和阿斯匹林分子复合物的热力学研究内蒙古医学院学报1999年6月第21卷第2期陈理李峰确证萘普生随教阿斯匹林配体浓度增大,而溶解性呈线性增大的规律。
通过紫外光谱法,用Job连续递变法,确定了它们之间分子复合物的形成比为1:1,测定了形成常数,推算了有关热力学常数,证实了阿斯匹林对落普生的增溶是彼此形成了分子复合物。
4.细菌及其与药物的作用的热力学研究4.1Schiff碱药物与细菌作用的热力学研究[1]在不同温度条件下利用微量热法测定了大肠扦菌以及大肠杆菌在6种SchiH眩药制下的生长热谱,找出了该细菌生长的最佳生长温度,获得了该细菌在不同温度条件及抑制情况下生长代谢的速率常数.并借助化学反应中分子碰迪理论计算了该细菌生长的生长活化能.在此基础上借用化学反应速率的活化络合物理论模型对大肠杆菌生长代谢的生化反应进行了热力学分析.4.2布鲁氏茵脂多糖的热力学测定[1]应用几种热分析技术对布鲁氏茵的脂多糖进行了测定。
发现布鲁氏茵的脂多糖具有一定的热谱特征,并据此获得了参试样品的热力学参数。
它对于研究布氏茵的物理化学性质、结构特征以及布氏茵的分类鉴定都具重要意义。
5.生物工程学中的热力学研究5.1骨愈合的生物热力学[1]细胞必须服从物理学和化学定律。
力学法则及能量转化法则既适用于蒸汽机,也适用于细胞。
有关骨的机械力学定律-Wlff定律己经建立一个世纪,该定律使得对骨组织结构、功能及其愈合、重建的方式得到了较为深入的了解,而使骨生物力学成为现代骨科学的基础学科之一。
但关于骨能量代谢的学科尚未建立.成绩骨是高度有序的组织。
其大体结构、显微、亚显微直至基质分子排列均严格遵棱特定的序列,这是以高度分化的细胞功能为前提的。
根据热力学第二定律,任何孤立的系统内无序的程度只能增加骨组织是身体的支架,不同部位的骨其承受的外力冲击量是惊人的。
无论骨的结构多么完美,这些冲击量的累积将很快导致骨貉内在组成的完全破坏。
但显然这一事实并未发生。
当破坏性应力加于督路造成其序列完全中断对,骨组织能以内在的能力将其修复到损伤前的状态,这在死亡的骨路是不可思议的。
从能力学上看这似乎违背了热力学定律。
问题的答案是:骨是有生命的器官,细胞不是孤立系统。