抗高血压药物临床应用进展
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管 、心肌及 肾脏有保 护作 用 。原发 性高血压患 者 中，约 ６ ％ ０
～
初始和联用 药物 的推 荐受到挑 战 ， 研究分 为 ２组 ， 该 一组为 贝
那普利 ２ ｇ 氨氯 地平 ５ｍ ； ０ｍ 和 ｇ 另一组为贝那普利 ２ ｇ和氢 ０ｍ
氯噻嗪 １ ．ｍｇ平均 随访 ３ ２５ ， ６个月 。结果发 现贝那普利 和氨 氯 地 平降压达标率 明显优于贝那普利 和氢氯 噻嗪 ， 主要终点事 且 件（ 包括心血管死亡 、 心肌梗死 、 中、 卒 不稳定心绞 痛等 ） 也显著 减少。该试 验结果证 实 ， Ｃ Ｉ Ｃ Ｂ联合应用明显优于 Ａ Ｅ ＡＥ与 Ｃ ＣＩ 与利尿剂 的联合应用 ， 该研究挑 战 了传 统用药方 案 ， 使传统上 高血压治疗 以利尿剂 作为联合 制剂之一 的策略将会有所改变 。
小 ， 良反应少 ， 不 可较安全地用 于伴糖尿病 、 慢性 阻塞性肺疾病
ｒ ｅ ｔ ｌ ｋｒ， Ｒ 、 ｅ ｐｏ ｂｏ ｅｓＡ Ｂ）钙离子拈抗 剂（ａｃ ｍ ｃ ａｎ ｌｃｅ ｃ ｒ ｃ ｃｌｉ ｈｎ ａ ｂｏｋｒ ｕ ｌ ｓ
Ｃ Ｂ 和 ｄ 受体阻滞剂 。现将近年来主要抗高血压 药物的临床 Ｃ ） 应 用进 展分 述如下。
１一 Ｂ） 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 （ｎ ｉｅ ｓ ｏｖｒｎ ３Ｒ 、 ａ ｇ ｔ ｉ ｃｎ ｅｔｇ ｏｎｎ ｉ ｅ ｚｍｅｎ ｉｉ ｒＡ Ｅ ） ｎｙ ｈｂ ｏ， Ｃ Ｉ 、血管 紧张素 Ⅱ受 体阻滞剂 （ｎ ｉｅ ｓ ｉ ｔ ａｇ ｔ ｎ ｏｎ
经活动性增高（ 如伴焦虑紧张等精神压力增加 ）高动力循 环状 、 态 （ 甲状 腺功能亢进患者 ） ③推荐 应用无 内在拟交感活性 、 如 。 Ｂ， 体 选择 性较 高 ，或 兼有 受 体 阻断 血管 扩 张作 用 的 受 Ｂ— Ｂ如美 托洛尔、 Ｒ 比索洛尔和卡维地洛 。这些药物代谢影 响
２ Ｂ 受体阻滞剂
７ ％对 Ａ Ｅ 有降压反应 ， 同时加用利尿剂 ， ５ ％一 ５ ０ ＣＩ 如 则 ０ ５ ％的
患者可 获得降压效果 。Ａ Ｅ 与 １一 Ｂ合 用 ， 疗效不及与利 ＣＩ ３ Ｒ 其
尿剂合用 。Ａ Ｅ 与 Ｃ Ｂ合用 ， ＣＩ Ｃ 对血脂代谢不 良反应少 ， 并且对 肾功能有益 。 Ｃ Ｉ Ａ Ｅ 还适用于重度感染或顽 固性高血压 ， 为糖尿 病或痛风合并 高血压 的首选药物。Ａ Ｅ 并用利尿剂也是治疗 ＣＩ 高血压心力衰竭的首选药物ｍ Ｊ Ｃ ７中提出 Ａ Ｅ 应用六大适 ，Ｎ 一 ＣＩ
显 ，噻 嗪类药 物 也可 以通 过 抑 制血 管平 滑 肌对 三磷 酸 腺 苷
少 肾血 管变性 。 降低蛋 白尿 ， 延缓 肾病进展 ， 增强胰 岛素敏感 性， 使保 护性脂蛋 白升高 ， 在一 定程度上 改善糖代谢并 预 防动 脉粥样硬化 。对正在服用 Ｂ— ＲＢ的单 纯高血压患者 ， 尤其是 服用较大剂量 ， 如要 改为其他类型降压药治疗 ， 必须逐渐减量 ，
小球滤过率 。 此外 ， 还可 以延缓 肾间质纤 维化 和肾小管萎缩 ， 减
利尿剂是常用基 础降压药 ， 作用温和 、 有 无耐 药性 、 清
楚， 一般认为其早 期降压作 用与利尿 有关 ， 通过大 量排泄水 和 钠， 使血 容量及 细胞外 液减 少 ， 从而使 心排 血量 减少 ， 血压下 降。 但长期服用则利尿作用消失 ， 血容量 和心输 出量恢复 ， 但外 周血管 阻力仍 降低 ， 可保持 降压作用 ， 仍 其与血容量改变无关 。 袢利尿剂 的利尿作用 比噻嗪类 强 ，但 降压 作用不 比噻 嗪类 明
Ｂ— Ｂ的发现和 临床应用 ，是 ２ Ｒ ０世纪药理学 和药 物治疗 学上重大进 展。 降压机制为 ： 降低心排 出量 ； 抑制肾素分 其 ① ② 泌 ， 少血管 紧张素 Ⅱ及醛 固酮分泌 ， 甲肾上腺 素分泌受抑 减 去 制 ； 拮抗 突触前膜 Ｂ受体 ， ③ 突触 前膜 １： 体被 阻滞后 ， ３受 去
塑， 恢复其 结构和功能 ， 并能改善胰 岛素抵抗 ， 对糖 、 脂肪等代 谢无不 良作用 。 降压作用 主要通过抑制周围和组织的血 管紧 其 张素转换酶 ， 使血管紧 张素 Ⅱ生成减 少 ， 同时抑制激 肽酶使激 肽 降解减少 ， 而达到降压作用 。原发性高血压患者长期应用 从 Ａ Ｅ 治疗 可使心血管事 件减少 ５％，使 总病死率下 降 ２ ％， ＣＩ ０ ０ Ａ Ｅ 降压作用 的特 点是 作用 强 、 良反应少 ， ＣＩ 不 最大优点是对糖 代谢、 脂代谢 无不 良影 响 ， 动脉粥样 硬化 有 防治作用 ， 对 对血
■ 鲺 囤
抗 高血压药物 临床应用进展
钱 红 芬
（ 上海 市闸北 区彭浦社 区卫生服务 中心 ， 上海 ２ ０ ３ ） ０４ ５
在我 国高血压发病 趋势 １益严峻 ， 国约有 ２亿高血压患 ３ 全 者， 高血压患病率达 １ ． 目前 临床上常用的降压药可归纳 为 ８ ％． ８ 六 大 类 ，即 利 尿 剂 、３受 体 阻 滞 剂 （ ｒ ｅｔ ｌ ｋｒ， １ Ｂ—ｅ ｐｏ ｂｏ ｅｓ ｃ ｒ ｃ
防止 因药物反跳所致心绞痛或者心肌梗死［ ５ １ 。 ３ 血管紧张素转换 酶抑 制剂 Ａ Ｅ 具有较强 的降压作用 ， ＣＩ 能逆转血管壁 、 心脏的不 良重
（Ｔ ） Ａ Ｐ 的利用 而降低血 管 的紧张性 ， 另外 ， 可能 与影 响肾脏 内
前列腺 素合成有关ｌ 最新的 Ａ Ｃ ＭＰ Ｈ 研究以利尿剂作 为 ｌ ＿ 。 Ｃ ０ ｕｓ 田
１ 利 尿 降压 药
及外周血管疾病的高血压患者。 Ｂ— Ｂ和长效二氢吡啶类钙 ④ Ｒ 拮 抗剂合 用是 目前 推荐 的降压 药物联 合方 案之 一 ； Ｒ Ｂ— Ｂ和 Ａ Ｅ （ Ａ Ｂ 联合适用 于高血压合并冠心病患者【 Ｃ Ｉ或 Ｒ ） ” 。卡维地洛 为非选 择性 １一 Ｂ， Ｏ／ 受体 阻滞 作用 比约 １： ， ３ Ｒ 其 ｔ８ ７ 能有效 降低全 身血压 ， 减少 肾血管 阻力 ， 可显著 提高 肾血流量 和 肾 并
～
初始和联用 药物 的推 荐受到挑 战 ， 研究分 为 ２组 ， 该 一组为 贝
那普利 ２ ｇ 氨氯 地平 ５ｍ ； ０ｍ 和 ｇ 另一组为贝那普利 ２ ｇ和氢 ０ｍ
氯噻嗪 １ ．ｍｇ平均 随访 ３ ２５ ， ６个月 。结果发 现贝那普利 和氨 氯 地 平降压达标率 明显优于贝那普利 和氢氯 噻嗪 ， 主要终点事 且 件（ 包括心血管死亡 、 心肌梗死 、 中、 卒 不稳定心绞 痛等 ） 也显著 减少。该试 验结果证 实 ， Ｃ Ｉ Ｃ Ｂ联合应用明显优于 Ａ Ｅ ＡＥ与 Ｃ ＣＩ 与利尿剂 的联合应用 ， 该研究挑 战 了传 统用药方 案 ， 使传统上 高血压治疗 以利尿剂 作为联合 制剂之一 的策略将会有所改变 。
小 ， 良反应少 ， 不 可较安全地用 于伴糖尿病 、 慢性 阻塞性肺疾病
ｒ ｅ ｔ ｌ ｋｒ， Ｒ 、 ｅ ｐｏ ｂｏ ｅｓＡ Ｂ）钙离子拈抗 剂（ａｃ ｍ ｃ ａｎ ｌｃｅ ｃ ｒ ｃ ｃｌｉ ｈｎ ａ ｂｏｋｒ ｕ ｌ ｓ
Ｃ Ｂ 和 ｄ 受体阻滞剂 。现将近年来主要抗高血压 药物的临床 Ｃ ） 应 用进 展分 述如下。
１一 Ｂ） 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 （ｎ ｉｅ ｓ ｏｖｒｎ ３Ｒ 、 ａ ｇ ｔ ｉ ｃｎ ｅｔｇ ｏｎｎ ｉ ｅ ｚｍｅｎ ｉｉ ｒＡ Ｅ ） ｎｙ ｈｂ ｏ， Ｃ Ｉ 、血管 紧张素 Ⅱ受 体阻滞剂 （ｎ ｉｅ ｓ ｉ ｔ ａｇ ｔ ｎ ｏｎ
经活动性增高（ 如伴焦虑紧张等精神压力增加 ）高动力循 环状 、 态 （ 甲状 腺功能亢进患者 ） ③推荐 应用无 内在拟交感活性 、 如 。 Ｂ， 体 选择 性较 高 ，或 兼有 受 体 阻断 血管 扩 张作 用 的 受 Ｂ— Ｂ如美 托洛尔、 Ｒ 比索洛尔和卡维地洛 。这些药物代谢影 响
２ Ｂ 受体阻滞剂
７ ％对 Ａ Ｅ 有降压反应 ， 同时加用利尿剂 ， ５ ％一 ５ ０ ＣＩ 如 则 ０ ５ ％的
患者可 获得降压效果 。Ａ Ｅ 与 １一 Ｂ合 用 ， 疗效不及与利 ＣＩ ３ Ｒ 其
尿剂合用 。Ａ Ｅ 与 Ｃ Ｂ合用 ， ＣＩ Ｃ 对血脂代谢不 良反应少 ， 并且对 肾功能有益 。 Ｃ Ｉ Ａ Ｅ 还适用于重度感染或顽 固性高血压 ， 为糖尿 病或痛风合并 高血压 的首选药物。Ａ Ｅ 并用利尿剂也是治疗 ＣＩ 高血压心力衰竭的首选药物ｍ Ｊ Ｃ ７中提出 Ａ Ｅ 应用六大适 ，Ｎ 一 ＣＩ
显 ，噻 嗪类药 物 也可 以通 过 抑 制血 管平 滑 肌对 三磷 酸 腺 苷
少 肾血 管变性 。 降低蛋 白尿 ， 延缓 肾病进展 ， 增强胰 岛素敏感 性， 使保 护性脂蛋 白升高 ， 在一 定程度上 改善糖代谢并 预 防动 脉粥样硬化 。对正在服用 Ｂ— ＲＢ的单 纯高血压患者 ， 尤其是 服用较大剂量 ， 如要 改为其他类型降压药治疗 ， 必须逐渐减量 ，
小球滤过率 。 此外 ， 还可 以延缓 肾间质纤 维化 和肾小管萎缩 ， 减
利尿剂是常用基 础降压药 ， 作用温和 、 有 无耐 药性 、 清
楚， 一般认为其早 期降压作 用与利尿 有关 ， 通过大 量排泄水 和 钠， 使血 容量及 细胞外 液减 少 ， 从而使 心排 血量 减少 ， 血压下 降。 但长期服用则利尿作用消失 ， 血容量 和心输 出量恢复 ， 但外 周血管 阻力仍 降低 ， 可保持 降压作用 ， 仍 其与血容量改变无关 。 袢利尿剂 的利尿作用 比噻嗪类 强 ，但 降压 作用不 比噻 嗪类 明
Ｂ— Ｂ的发现和 临床应用 ，是 ２ Ｒ ０世纪药理学 和药 物治疗 学上重大进 展。 降压机制为 ： 降低心排 出量 ； 抑制肾素分 其 ① ② 泌 ， 少血管 紧张素 Ⅱ及醛 固酮分泌 ， 甲肾上腺 素分泌受抑 减 去 制 ； 拮抗 突触前膜 Ｂ受体 ， ③ 突触 前膜 １： 体被 阻滞后 ， ３受 去
塑， 恢复其 结构和功能 ， 并能改善胰 岛素抵抗 ， 对糖 、 脂肪等代 谢无不 良作用 。 降压作用 主要通过抑制周围和组织的血 管紧 其 张素转换酶 ， 使血管紧 张素 Ⅱ生成减 少 ， 同时抑制激 肽酶使激 肽 降解减少 ， 而达到降压作用 。原发性高血压患者长期应用 从 Ａ Ｅ 治疗 可使心血管事 件减少 ５％，使 总病死率下 降 ２ ％， ＣＩ ０ ０ Ａ Ｅ 降压作用 的特 点是 作用 强 、 良反应少 ， ＣＩ 不 最大优点是对糖 代谢、 脂代谢 无不 良影 响 ， 动脉粥样 硬化 有 防治作用 ， 对 对血
■ 鲺 囤
抗 高血压药物 临床应用进展
钱 红 芬
（ 上海 市闸北 区彭浦社 区卫生服务 中心 ， 上海 ２ ０ ３ ） ０４ ５
在我 国高血压发病 趋势 １益严峻 ， 国约有 ２亿高血压患 ３ 全 者， 高血压患病率达 １ ． 目前 临床上常用的降压药可归纳 为 ８ ％． ８ 六 大 类 ，即 利 尿 剂 、３受 体 阻 滞 剂 （ ｒ ｅｔ ｌ ｋｒ， １ Ｂ—ｅ ｐｏ ｂｏ ｅｓ ｃ ｒ ｃ
防止 因药物反跳所致心绞痛或者心肌梗死［ ５ １ 。 ３ 血管紧张素转换 酶抑 制剂 Ａ Ｅ 具有较强 的降压作用 ， ＣＩ 能逆转血管壁 、 心脏的不 良重
（Ｔ ） Ａ Ｐ 的利用 而降低血 管 的紧张性 ， 另外 ， 可能 与影 响肾脏 内
前列腺 素合成有关ｌ 最新的 Ａ Ｃ ＭＰ Ｈ 研究以利尿剂作 为 ｌ ＿ 。 Ｃ ０ ｕｓ 田
１ 利 尿 降压 药
及外周血管疾病的高血压患者。 Ｂ— Ｂ和长效二氢吡啶类钙 ④ Ｒ 拮 抗剂合 用是 目前 推荐 的降压 药物联 合方 案之 一 ； Ｒ Ｂ— Ｂ和 Ａ Ｅ （ Ａ Ｂ 联合适用 于高血压合并冠心病患者【 Ｃ Ｉ或 Ｒ ） ” 。卡维地洛 为非选 择性 １一 Ｂ， Ｏ／ 受体 阻滞 作用 比约 １： ， ３ Ｒ 其 ｔ８ ７ 能有效 降低全 身血压 ， 减少 肾血管 阻力 ， 可显著 提高 肾血流量 和 肾 并