有机与药物

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有机化学与药物的应用

中文摘要:有机化学是研究有机化合物的组成,结构,合成,物理性质,及其相互规律的学科,是化工专业及其相关专业的重要基础课,应使学生了解近代有机化学的基础理论,具备必要的基础知识和一定的基本技能,为药物合成打下基础。药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

关键字:有机化学、药物、合成、研究、作用

参考书目:《有机化学网》、《药物学基础》、《百度百科》

“有机化学”这一名词于1806年首次由贝采里乌斯提出。当时是作为“无机化学”的对立物而命名的。由于科学条件限制,有机化学研究的对象只能是从天然动植物有机体中提取的有机物。因而许多化学家都认为,在生物体内由于存在所谓“生命力”,才能产生有机化合物,而在实验室里是不能由无机化合物合成的。

有机化学主要是介绍化学物质的科学。目前有机化学物质的分类主要是按照其决定性作用,能代表化学物质的基团也就是官能团的不同来进行分类的。可分为:烷烃,烯烃,炔烃,芳香烃(以上为烃类);卤代烃,醇,酚,醚,醛,酮,羧酸,羧酸衍生物,胺类,硝基化合物,腈类,含硫有机化合物(如硫醇,硫醚,硫酚,磺酸,砜与亚砜等),含磷有机化合物等元素有机化合物,杂环化合物等(以上为烃衍生物)。

药物化学既要研究化学药物的结构、性质和变化规律,又要了解药物用于人体的生理生化效应和毒副反应以及构效关系才能完成它的任务。有人比喻,如果现代药物化学是一只鼎,那么支撑这只鼎的分别是化学、生物学科和计算机技术。创制新药是涉及多学科·多环节的探索性系统工程·是集体研究的成果,基于药物化学首先要发现先导物,为后续学科研究提供物质基础,在研究过程中起着十分重要的作用,因此药物化学在药学科学领域处于带头学科的地位。

目前使用的药物按来源可分为三大类:①天然来源的植物药、矿物药及来源于动物组织的药物;②微生物来源的药物,如抗生素等;③化学合成的药物,就是所谓的化学药物或西药。绝大多数是化学合成的药物;有些来源于天然物或微生物的药物,现在也可以用化学合成的方法制得;有些还可以天然产物中的成分为主要原料经化学合成制得,即所谓的“半合成”药物。尽管有些药物的有效成分还不清楚,或化学结构尚未阐明,但无论如何它们均属于化学物质。所以说“药物是特殊的化学品”。

利用有机化合物来研究药物必须具备扎实的专业文化基础,而有机化学是一门最为基础的学科,它主要是介绍一些有机化学物质的系统命名,化学反应,反应机理,制备方法。其中化学反应基本上为基团的取代,能否进行一个反应,取决于热力学和动力学个方面的因素。而制备方法主要是通过无机物,石油提取物,以及容易制备或成本低的物质制得难以得到的物质,有了这些物质,才能利用它们之间的相互反应来制备相关的药物。

有机化合物的一个共同之处是都含有碳原子,然而并非所有含有碳原子的化合物都可以称为有机化合物。所以在药物制备中,位于周期表当中的碳元素占有重要的地位,碳一般是通过与别的元素的原子共用外层电子而

达到稳定的电子构型的(即形成共价键)。这种共价键的结合方式决定了有机化合物的特性。大多数有机化合物由碳、氢、氮、氧几种元素构成,少数还含有卤素和硫、磷、氮等元素。因而大多数有机化合物具有熔点较低、可以燃烧、易溶于有机溶剂等性质。在含多个碳原子的有机化合物分子中,碳原子互相结合形成分子的骨架,别的元素的原子就连接在该骨架上。在元素周期表中,没有一种别的元素能像碳那样以多种方式彼此牢固地结合。由碳原子形成的分子骨架有多种形式,有直链、支链、环状等。一般合成的药物必须是很稳定的,因为一旦它极易分解为别的物质,那么它的药效也就随之改变了,从而研究碳原子骨架的稳定性事很有必要的。

在有机化学发展的初期,有机化学工业的主要原料是动、植物体,有机化学主要研究从动、植物体中分离有机化合物。

19世纪中到20世纪初,有机化学工业逐渐变为以煤焦油为主要原料。合成染料的发现,使染料、制药工业蓬勃发展,推动了对芳香族化合物和杂环化合物的研究。30年代以后,以乙炔为原料的有机合成兴起。天然的动、植物和微生物体是重要的研究对象,研究天然有机化学推动了天然药物的合成。

天然有机化学主要研究天然有机化合物的组成、合成、结构和性能。20世纪初至30年代,先后确定了单糖、氨基酸、核苷酸、牛胆酸、胆固醇和某些萜类的结构,肽和蛋白质的组成;30~40年代,确定了一些维生素、甾族激素、多聚糖的结构,完成了一些甾族激素和维生素的结构和合成的研究,这些物质可用于合成补充营养、加强体质方面的药物。40~50年代前后,发现青霉素等一些抗生素,完成了结构测定和合成,抗生素可用于合成治疗某些疾病的药物。50年代完成了某些甾族化合物和吗啡等生物碱的全合成,催产素等生物活性小肽的合成,确定了胰岛素的化学结构,发现了蛋白质的螺旋结构,DNA的双螺旋结构;60年代完成了胰岛素的全合成和低聚核苷酸的合成,此项成果对治疗糖尿病有重大贡献。70年代至80年代初,进行了前列腺素、维生素B12、昆虫信息素激素的全合成,确定了核酸和美登木素的结构并完成了它们的全合成等等。

有机合成方面主要研究从较简单的化合物或元素经化学反应合成有机化合物。19世纪30年代合成了尿素;40年代合成了乙酸。随后陆续合成了葡萄糖酸、柠檬酸、琥珀酸、苹果酸等一系列有机酸;19世纪后半叶合成了多种染料;20世纪40年代合成了DDT和有机磷杀虫剂、有机硫杀菌剂、除草剂等农药;20世纪初,合成了606药剂,30~40年代,合成了一千多种磺胺类化合物,其中很多可用作药物。

由于科学和技术的发展,有机化学与各个学科互相渗透,形成了许多分支边缘学科。比有机药物化学、生物有机化学、物理有机化学、量子有机化学、海洋有机化学等。

有机化学与药物是密切相关的,药物来源于两种,一种是天然药物,另一种是人工合成药物。药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。药物的作用是指与集体相互作用所产生的结合性反应,也指药物接触或进入机体后,促进体表与内部环境的生理生化功能改变,或抑制入侵的病原体,协助机体提高抗病能力,达到防治疾病的效果,新型疾病的不断出现,极大的促进了有机化学的进展和大量新药上市。生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、

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