恩诺沙星固体分散体的制备

恩诺沙星固体分散体的制备

一、实验目的

1.掌握恩诺沙星固体分散体的制备原理和方法。

2.比较恩诺沙星固体分散体与原药的溶解度。

二、实验原理

固体分散体（SD）是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。

鉴定SD可采用热分析法（差示扫描量热法DSC，差热分析法DTA）、X射线衍射法、红外光谱法（IR）、光学显微镜法。

SD载体可分为水溶性、非水溶性和肠溶性三类，这三类载体可单一或联合应用。其中水溶性材料有：聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类、纤维素衍生物类；非水溶性材料有：纤维素衍生物类、聚丙烯酸树脂类、脂质类；肠溶性材料有：纤维素衍生物类、聚丙烯酸树脂类。

固体分散体按药剂学释药性能分为速释型固体分散体，缓（控）型固体分散体和靶向释药型固体分散体。按制备方法分为固体溶液、简单低共融混合物、共沉淀物等。

常用固体分散技术有：溶剂法、熔融法、溶剂熔融法、研磨法、液相中溶剂扩散法、双螺旋挤压法等。

三、实验材料和设备

1.实验材料原料药：恩诺沙星，聚乙二醇6000。

2.设备与仪器：注射器、培养皿、研钵、微孔滤器及滤膜、烧杯、容量瓶、移液管、洗耳球、磁力搅拌器及搅拌子、电炉、紫外分光光度计及比色皿。

四、实验内容

1.恩诺沙星固体分散体的制备：

以1：6分别称取1g ENRO、6g PEG6000，置于电炉加热至熔融，同时搅拌均匀，待完全透明迅速倾置经冷却的培养皿（下面放冰袋）成薄片．完全凝固后放人-20℃冰箱中固化20min。待自然干燥研磨成粉末，备用。

2.恩诺沙星物理混合物的制备：

以1：6分别称取1g ENRO、6g PEG6000，置于研钵研磨成粉末，备用。

3.溶解性的比较

分别称取恩诺沙星、物理混合物和固体分散体0.5g，放入小烧杯中，加蒸馏水100mL，将小烧杯放到磁力搅拌器上搅拌30min。用注射器吸取溶液约5mL然后经微孔滤膜过滤，弃去初滤液，以移液管吸取续滤液1mL于50mL容量瓶中，然后加水稀释至刻度，混匀后在271nm处，测定其各自的吸光度（A），各测定三次。根据A值比较三种物质的溶解度大小。

五、实验结果与讨论

1.原药的吸收值：

编号 1 2 3 平均吸收度（A）

物理混合物的吸收值：

编号 1 2 3 平均吸收度（A）

固体分散体的吸收值：

编号 1 2 3 平均吸收度（A）

2.物理混合物和固体分散体的增溶倍数。

注意事项：

1.实验前要将移液管用待移液体润洗，小烧杯和容量瓶洗涤干净。

2.磁力搅拌速度要适宜，避免过快和过慢。

3.每次用小烧杯接续滤液前，要将其干燥，避免结果偏小。