常用B内酰胺类抗菌药物ppt

青霉素类特点
杀菌作用强，毒性低。 新品种抗菌谱广、价廉。 青霉素G大剂量、多次给药CSF（脑脊液）浓度 高，可达治疗剂量。 过敏反应率高。
不耐酶青霉素
青霉素G： 临床适应证： 首选用药：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、 心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺 旋体 其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热 注意事项：静滴时给药速度不能超过50万单位每 分钟；用前必需进行青霉素皮试，皮试液浓度为 500单位/毫升，皮内注射0.05-0.1毫升。 青霉素水溶液在室温下不稳定，须现用现配。
β内酰胺类抗菌药的共同特性
为临床最常用的一类抗菌药物，属速效杀菌剂。 结构上均具有B-内酰胺环。 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药。 临床应用指征广，可用于各类细菌性感染。 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药。 相同特性品种间存在交叉耐药。
β内酰胺类抗菌药的不同特性
常用B-内酰胺类抗菌药物
主要内容
抗菌药物相关概念 β-内酰胺环类抗菌药物的分类及使用注意事项
常用的概念
抗生素：是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌 属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰 其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用 的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方 法合成或半合成的化合物。 抗菌药物：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活 性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、 硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、 放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物， 或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也 可化学全合成。
注意事项：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮试 阳性患者禁用；在肾功能不全患者可导致出血， 肾功能减退者应适当减量。 用法用量：成人中度感染，4g / q12h 静滴；重 度感染，3-4g /q4h或q6h 静滴，一日总剂量不 超过24g。 替卡西林、羧苄西林、磺苄西林的抗菌活性较差， 临床应用少。
常用的概念
浓度依赖性抗菌药物：药物浓度越高，杀 菌活性越强，此类药物通常具有较长的抗 菌后续作用，即抗生素后效应（PAE）。包 括氨基糖苷类、氟喹诺酮类和二性霉素B、 达托霉素、甲硝唑等。 PAE:指抗生素或抗菌药作用于细菌一定时 间，停止接触后，其抑制细菌生长的作用 仍可持续一段时间，此时间即为PAE。
青霉素、头孢菌素来自百度文库试
卫生部规定青霉素需要做皮试。 青霉素过敏发生率与药物纯度有关。 使用青霉素前需详细询问病史：1.既往用药史及 过敏史。2、家族史。3、食物过敏史及过敏性疾 病史。 头孢菌素和青霉素交叉过敏反应发生率约 3%~8%。 青霉素过敏者，慎用头孢菌素;如有青霉素严重过 敏反应史着，禁用头孢菌素。 头孢菌素卫生部无规定，也无相关国内外标准。
脲基青霉素
常用品种：阿洛西林、美洛西林 临床适应症：铜绿假单胞菌和各种敏感G-杆菌所 致败血症，下呼吸道感染、尿路感染、生殖系统 感染及败血症、脑膜炎等。 注意事项：静脉滴注通常加入5%葡萄糖氯化钠注 射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。用药 前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。美洛西林 应避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会 有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较 快。
耐酶青霉素
常用品种：氟氯西林、萘夫西林、苯唑西林、氯 唑西林、氟氯西林 临床适应症：MSSA所致败血症、心内膜炎、肺 炎、皮肤软组织感染，对于MSSA疗效优于万古 霉素。 注意事项：0.25-1g q6h 缓慢静滴，稀释液4小 时内用完。2岁以下按成人剂量的1/4给药，2-10 岁按成人剂量的1/2给药。 少数患者用药后出现暂时性转氨酶升高，也有致 急性肝脏胆汁淤积黄疸的报道。用药前后及用药 时应监测肝功能。
常用的概念
时间依赖性抗菌药物：药物浓度在一定范
围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达 到对细菌MIC的4~5倍时，杀菌速率达到饱 和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活 性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药 物浓度超过细菌MIC时间的长短有关，血或 组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速 重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包 括大多数β－内酰胺类抗生素。
青霉素复合制剂
常用品种：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/克拉 维酸钾、阿莫西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦、 哌拉西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦。 临床适应症：扩大了抗菌谱，适用于产B-内酰胺 酶的细菌所致下呼吸道感染、腹腔感染等。 注意事项：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/克拉 维酸钾在使用时应采用 0.9% 氯化钠注射液稀释 ，并在 4 小时内用完。阿莫西林/舒巴坦、哌拉西 林/舒巴坦无儿童用法用量。哌拉西林/他唑巴坦 早产儿、新生儿禁用。 用药前均须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全 相同，如第三代头孢之间的抗菌谱不同。 各品种间的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不 全的特殊人群中，剂量需做不同调整。 各品种间的不良反应不同。
β内酰胺类抗菌药的分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环类 碳青霉烯类 青霉烯类 氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂合剂
氨基青霉素
常用品种：阿莫西林(胶囊）、氨苄西林 临床适应症：肠球菌、李斯特、流感嗜血 杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感染等。 其他：溶链、肺链、伤寒沙门菌所致呼吸 道感染、伤寒、心内膜炎等。 给药频次：3~4次/日。
氨基青霉素
注意事项：静滴给药，成人一次0.5～1g， 每6～8小时1次。口服给药，成人一次 0.5g(2粒)，每6～8小时1次，一日剂量不 超过4g(16粒)。老年人和肾功能严重损害 时可能须调整剂量。有报道少数患者因阿 莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾 功能损害在停药后可逆。青霉素过敏及青 霉素皮肤试验阳性患者禁用。
抗假单胞菌青霉素
常用品种：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林、磺 苄西林 临床适应症：铜绿假单胞菌和各种敏感G-杆菌所 致败血症，呼吸道感染、泌尿系感染、胆道感染、 腹腔感染、皮肤软组织感染，骨、关节感染等。 用于中性粒细胞减少患者和免疫缺陷患者感染的 治疗（严重感染，常与氨基糖苷类联用）。
抗假单胞菌青霉素