执业药师 药二 第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
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药理作用与临床评价
(一)醛固酮受体阻断剂
螺内酯
1.利尿作用弱
2.仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用
4.尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
5.对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效
6.主要用于低血钾，又方便补钾的患者
7.与噻嗪利尿剂合用，以增加噻嗪利尿剂的作用，同时减少噻嗪利尿剂引起的钾丢失
【适应证】
慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者
【注意事项】
无尿者、糖尿病、低钠血症、酸中毒、高尿酸血症或有痛风病史者、肾结石情况慎用
阿米洛利[医保(乙)]
【适应证】
治疗水肿性疾病
难治性低钾血症的辅助治疗
应用分析
A.呋塞米
典型不良反应
1.常见水、电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，低血镁
2.耳毒性：呈剂量依赖性
√依他尼酸--最易引起，永久性耳聋
√布美他尼的耳毒性最小，对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼
3.高尿酸血症
4.交叉过敏反应：磺酰胺结构，依他尼酸
禁忌证
1.试验剂量无反应的无尿者
2.对磺胺过敏的患者
3.植物制剂
药理作用与临床评价
(一)作用特点
1．α1受体阻断剂
第二代：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪
第三代：坦洛新和西洛多辛，比第二代选择性好
√松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，很少发生低血压
√适于需要尽快解决急性症状的患者
药理作用与临床评价
2.5α还原酶抑制剂
Ⅱ型：非那雄胺和依立雄胺
应用分析
2011A 16.可用于治疗尿崩症的药物是（ ）。
A.氨苯蝶啶
B.螺内酯
C.氢氯噻嗪
D.呋塞米
E.甘露醇
【答案】C
第三大亚类 留钾利尿剂
留钾利尿药分类
1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂：螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾
2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利)，主要作用于远曲小管远端和集合管
(二)关注用药的安全性
1.白天给药
2.交叉过敏反应
3.光敏反应
4.防体位性低血压的发生
氢氯噻嗪[基][医保(甲)]
【适应证】
水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)
【注意事项】
慎用：糖尿病、高尿酸血症或痛风、高钙血症、低钠血症、系统性红斑狼疮、胰腺炎、交感神经切除者、婴儿黄疸、哺乳期妇女
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
D.氢氯噻嗪
E.甘露醇
2015B68.利尿作用较弱，具有排钠留钾作用，可用于慢性心力衰竭治疗的利尿剂是（ ）。
【答案】B
第四亚类 碳酸酐酶抑制剂
作用机制
碳酸酐酶：促进CO2、H2O结合为碳酸
乙酰唑胺--碳酸酐酶抑制剂
作用：肾小管近曲小管的碳酸酐酶被抑制，H+的生产减少，H+和Na+交换减少，Na+重吸收减少，Na+、H2O与重碳酸盐排出增加，产生利尿作用，排出碱性尿。
痛风患者
低钾血症者
无尿或肾衰竭者
药物相互作用
1.适宜与多数抗高血压药物联合：增强降压效果；抵消利尿剂的某些不良反应
2.与钙通道阻滞剂联合：适于低肾素型高血压如多数老年高血压患者
3.糖皮质激素：引起水钠潴留，拮抗噻嗪利尿剂
用药监护
(一)关注噻嗪类利尿剂所致的电解质和代谢紊乱
1.低钾血症
2.血糖升高
3.干扰尿酸排出，使血尿酸水平升高
药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用
2.治疗青光眼—减少房水的生成，乙酰唑胺应用最广的适应证
禁忌证
肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒和严重肝硬化的患者
药物相互作用
与甘露醇或尿素合用--增强降低眼压作用+增加尿量
用药监护
(一)注意碱化尿液
(二)纠正代谢性碱中毒
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.静脉给药起效较快
2.生物利用度较高，利尿作用最强
4.依他尼酸结构中不含有磺酰胺基，可以用于磺胺过敏者
临床适用于：
1.急性肺水肿和脑水肿的救治
2.高血压的治疗，是明显液体储留心力衰竭的首选药
3.当急、慢性肾衰竭(肌酐清除率<30ml/min)时，可作为首选治疗。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者
3.肝昏迷和严重的电解质紊乱者
4.呋塞米：分娩前使用该药应该慎重，使患有呼吸窘迫综合征的早产儿增加动脉导管未闭的发生率
5.依他尼酸：不宜用于婴儿儿童
6.布美他尼用于18岁以下人群
6.托拉塞米：儿童
药物相互作用
1.与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用--加重耳毒性
2.与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用--体位性低血压
留钾利尿药总结
禁忌证
1.高钾血症者
2.急慢性肾衰竭者、肾功能不全者
3.无尿者以及肾排泌功能严重损害者
4.依普利酮除上述(1)～(4)禁忌证外，还禁用于伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者
5.氨苯蝶啶除上述(1)~(4)禁忌证外，还禁用于严重肝病患者
药物相互作用
1.螺内酯不宜与两性霉素合用--增加肾毒性
1.阿米洛利-பைடு நூலகம்保钾利尿剂作用最强
2.氨苯蝶啶--常与排钾利尿剂合用治疗顽固性水肿
典型不良反应
1.十分常见高钾血症，且常以心律失常为首发表现
2.性功能异常：长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退，可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降
3.长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等
(二)给药宜个体化
螺内酯[基][医保(甲)]
【适应证】
1.水肿性疾病，与其他利尿剂合用治疗。也用于特发性水肿的治疗。
2.作为治疗高血压的辅助药物
3.原发性醛同酮增多症的诊断和治疗
4.与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症
【注意事项】
无尿、低钠血症、酸中毒、乳房增大或月经失调者慎用
氨苯蝶啶[基][医保(甲)]
度他雄胺：Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂
√引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积
√没有心血管不良反应，但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍
3.植物制剂
普适泰
√几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当
D.氢氯噻嗪
E.甘露醇
2015B69.利尿作用极弱，具有降低眼内压作用，可用于青光眼治疗的利尿剂是（ ）。
【答案】C
抗前列腺增生症药
第二节 抗前列腺增生症药
作用机制
短期目标：缓解患者的下尿路症状
包括
1.α1受体阻断剂：松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力(减少动力因素)
2.5α还原酶抑制剂：干扰睾酮对前列腺的刺激作用，减少膀胱出口梗阻(减少静力因素)
8.用于高血压和心力衰竭的治疗
坎利酸钾：各种水肿尤其是心源性水肿的治疗，也可与其他心律失常药合用治疗心律失常
依普利酮：活性约为螺内酯的2倍。它对醛固酮受体具有高度的选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低，从而克服了螺内酯的促孕和抗雄激素等副作用
(二)肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂
5.抗利尿激素分泌过多症
6.急性药物及毒物中毒
【注意事项】
1.对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者，用前询问过敏史
2.无尿或严重肾功能损害者慎用，以免出现耳毒性
3.老年人：低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多
4.定期监测血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况及听力
5.存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐
6.急性药物及毒物中毒
7.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效
【注意事项】
1.严重的磺胺过敏者可以选择依他尼酸作为袢利尿剂的替代药物
2.其他见呋塞米
应用分析
A．氢氯噻嗪
B．呋塞米
C．螺内酯
D．甘露醇
E．氨苯蝶啶
2014B 60.抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统的药物是（ ）。
【答案】B
1.乙酰唑胺在纠正碱中毒的同时，其微弱的利尿作用也对心衰有益
2.乙酰唑胺还可用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代谢性碱中毒
乙酰唑胺[典][基][医保-甲亿]
【适应证】
1.各种类型的青光眼--急性发作时的短期控制
2.用于继发性青光眼降低眼压
【注意事项】
增加糖尿病患者高血糖症的危险
A.呋塞米
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
6.大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg
7.静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释
8.与抗高血压药合用时，后者剂量应酌情调整
9.少尿或无尿患者应用最大剂量后24h仍无效时应停药
10.白天给药
11.光敏反应
12.预防体位性低血压
13.慎用
糖尿病、高尿酸血症或痛风、急性心肌梗死、胰腺炎或有此病史者、有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药或有室性心律失常者)、系统性红斑狼疮、前列腺增生症者
2.氨苯蝶啶
√与ACEI联合应用--增加高钾血症危险
√与吲哚美辛合用--急性肾衰竭
√与西咪替丁合用--生物利用度增加，药物清除减少
用药监护
(一)监护可能出现的电解质紊乱
1.高钾血症及代谢性酸中毒
2.慢性心力衰竭患者联合使用利尿剂和RAAS抑制剂时--体位性低血压和血肌酐水平增加
3.避免进食富含钾的食物
2.抑制Na+-Cl-共转运子
3.噻嗪类的作用依赖于前列腺素的产生，而且也能被非甾体类抗炎药所抑制
4.氢氯噻嗪：原形药物。常用的噻嗪类利尿剂还有氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等
5.可作为联合用药的基础，包括与CCB、ACEI、ARB组成的复方制剂
6.噻嗪样作用利尿剂：吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗等，无噻嗪环但有磺胺结构，不良反应较噻嗪类轻，高尿酸血症的发生率也低于噻嗪类。对糖耐量和脂质代谢无不良影响
第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
第一节 利尿剂
按作用部位分类
第一亚类 袢利尿剂
袢利尿剂
1.Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂
2.特异性地与Cl-结合位点结合
3.作用于髓袢升支粗段
4.利尿作用强
5.代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等
布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点，其最大利尿效应与呋塞米相同，但利尿的效价则是呋塞米的40倍；而托拉塞米是呋塞米的2～4倍；依他尼酸的效价最低，是呋塞米的0.6～0.8倍
1.体液、血压、血钾和其他电解质(Na+、Mg2+)、碳酸氢盐水平
2.肾功能
3.血糖水平
4.若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治
(二)减少利尿剂抵抗
1.多次用最小有效剂量，或连续静脉滴注高效利尿剂
2.联合应用
3.出现于肾功能不全时--高效利尿剂增大剂量
4.出现于若心功能不全--卡托普利
3.与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用--减弱利尿作用
4.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B等--低钾血症
5.与噻嗪类利尿剂合用--协同作用，更强利尿作用
6.减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用
7.袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常
用药监护
(一)定期监护体液和电解质平衡
5.合用ACEl、ARB或醛固酮受体阻断剂
呋塞米[基][医保(甲)]
【适应证】
1.充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等
2.预防急性肾衰竭，
3.高血压危象
4.高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)
布美他尼[医保(乙)]、
【适应证】
1.水肿性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.预防急性肾衰竭
3.高血压危象
4.高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmot/L时)
5.抗利尿激素分泌过多症
4.美托拉宗与髓袢利尿剂合用--有效治疗顽固性心衰
5.氢氯噻嗪是大多数复方制剂中的主要成分，但是氯噻酮和吲达帕胺降压疗效强于氢氯噻嗪
典型不良反应
大剂量噻嗪型及噻嗪类似物有可能引起胰岛素抵抗、高血糖症，加重糖尿病及减弱口服降糖药的效能，引起血钾、血钙降低，血尿素氮、肌酐及尿酸升高
禁忌证
对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者
7.噻嗪类利尿剂尤适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压
一、药理作用与临床评价
1.有机酸类药：丙磺舒、青霉素、吲哚美辛--延长噻嗪类药物的作用时间
2.低剂量噻嗪类药可提供接近全效的降压作用
3.噻嗪类利尿剂是常用的降压药，用药早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用
A．呋塞米
B．氢氯噻嗪
C．螺内酯
D．乙酰唑胺
E．甘露醇
2014B 58.可引起耳毒性的药物是（ ）。
【答案】A
【X型题】呋塞米临床可用于（ ）。
A.急性肾功能衰竭
B.严重水肿
C.降血压
D.调血脂
E.加速某些毒物的排泄
【答案】ABCE
第二亚类 噻嗪类利尿剂
噻嗪类利尿剂
1.作用于髓攀升支厚壁段皮质部和远曲小管初段
(一)醛固酮受体阻断剂
螺内酯
1.利尿作用弱
2.仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用
4.尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
5.对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效
6.主要用于低血钾，又方便补钾的患者
7.与噻嗪利尿剂合用，以增加噻嗪利尿剂的作用，同时减少噻嗪利尿剂引起的钾丢失
【适应证】
慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者
【注意事项】
无尿者、糖尿病、低钠血症、酸中毒、高尿酸血症或有痛风病史者、肾结石情况慎用
阿米洛利[医保(乙)]
【适应证】
治疗水肿性疾病
难治性低钾血症的辅助治疗
应用分析
A.呋塞米
典型不良反应
1.常见水、电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，低血镁
2.耳毒性：呈剂量依赖性
√依他尼酸--最易引起，永久性耳聋
√布美他尼的耳毒性最小，对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼
3.高尿酸血症
4.交叉过敏反应：磺酰胺结构，依他尼酸
禁忌证
1.试验剂量无反应的无尿者
2.对磺胺过敏的患者
3.植物制剂
药理作用与临床评价
(一)作用特点
1．α1受体阻断剂
第二代：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪
第三代：坦洛新和西洛多辛，比第二代选择性好
√松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，很少发生低血压
√适于需要尽快解决急性症状的患者
药理作用与临床评价
2.5α还原酶抑制剂
Ⅱ型：非那雄胺和依立雄胺
应用分析
2011A 16.可用于治疗尿崩症的药物是（ ）。
A.氨苯蝶啶
B.螺内酯
C.氢氯噻嗪
D.呋塞米
E.甘露醇
【答案】C
第三大亚类 留钾利尿剂
留钾利尿药分类
1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂：螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾
2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利)，主要作用于远曲小管远端和集合管
(二)关注用药的安全性
1.白天给药
2.交叉过敏反应
3.光敏反应
4.防体位性低血压的发生
氢氯噻嗪[基][医保(甲)]
【适应证】
水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)
【注意事项】
慎用：糖尿病、高尿酸血症或痛风、高钙血症、低钠血症、系统性红斑狼疮、胰腺炎、交感神经切除者、婴儿黄疸、哺乳期妇女
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
D.氢氯噻嗪
E.甘露醇
2015B68.利尿作用较弱，具有排钠留钾作用，可用于慢性心力衰竭治疗的利尿剂是（ ）。
【答案】B
第四亚类 碳酸酐酶抑制剂
作用机制
碳酸酐酶：促进CO2、H2O结合为碳酸
乙酰唑胺--碳酸酐酶抑制剂
作用：肾小管近曲小管的碳酸酐酶被抑制，H+的生产减少，H+和Na+交换减少，Na+重吸收减少，Na+、H2O与重碳酸盐排出增加，产生利尿作用，排出碱性尿。
痛风患者
低钾血症者
无尿或肾衰竭者
药物相互作用
1.适宜与多数抗高血压药物联合：增强降压效果；抵消利尿剂的某些不良反应
2.与钙通道阻滞剂联合：适于低肾素型高血压如多数老年高血压患者
3.糖皮质激素：引起水钠潴留，拮抗噻嗪利尿剂
用药监护
(一)关注噻嗪类利尿剂所致的电解质和代谢紊乱
1.低钾血症
2.血糖升高
3.干扰尿酸排出，使血尿酸水平升高
药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用
2.治疗青光眼—减少房水的生成，乙酰唑胺应用最广的适应证
禁忌证
肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒和严重肝硬化的患者
药物相互作用
与甘露醇或尿素合用--增强降低眼压作用+增加尿量
用药监护
(一)注意碱化尿液
(二)纠正代谢性碱中毒
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.静脉给药起效较快
2.生物利用度较高，利尿作用最强
4.依他尼酸结构中不含有磺酰胺基，可以用于磺胺过敏者
临床适用于：
1.急性肺水肿和脑水肿的救治
2.高血压的治疗，是明显液体储留心力衰竭的首选药
3.当急、慢性肾衰竭(肌酐清除率<30ml/min)时，可作为首选治疗。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者
3.肝昏迷和严重的电解质紊乱者
4.呋塞米：分娩前使用该药应该慎重，使患有呼吸窘迫综合征的早产儿增加动脉导管未闭的发生率
5.依他尼酸：不宜用于婴儿儿童
6.布美他尼用于18岁以下人群
6.托拉塞米：儿童
药物相互作用
1.与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用--加重耳毒性
2.与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用--体位性低血压
留钾利尿药总结
禁忌证
1.高钾血症者
2.急慢性肾衰竭者、肾功能不全者
3.无尿者以及肾排泌功能严重损害者
4.依普利酮除上述(1)～(4)禁忌证外，还禁用于伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者
5.氨苯蝶啶除上述(1)~(4)禁忌证外，还禁用于严重肝病患者
药物相互作用
1.螺内酯不宜与两性霉素合用--增加肾毒性
1.阿米洛利-பைடு நூலகம்保钾利尿剂作用最强
2.氨苯蝶啶--常与排钾利尿剂合用治疗顽固性水肿
典型不良反应
1.十分常见高钾血症，且常以心律失常为首发表现
2.性功能异常：长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退，可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降
3.长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等
(二)给药宜个体化
螺内酯[基][医保(甲)]
【适应证】
1.水肿性疾病，与其他利尿剂合用治疗。也用于特发性水肿的治疗。
2.作为治疗高血压的辅助药物
3.原发性醛同酮增多症的诊断和治疗
4.与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症
【注意事项】
无尿、低钠血症、酸中毒、乳房增大或月经失调者慎用
氨苯蝶啶[基][医保(甲)]
度他雄胺：Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂
√引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积
√没有心血管不良反应，但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍
3.植物制剂
普适泰
√几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当
D.氢氯噻嗪
E.甘露醇
2015B69.利尿作用极弱，具有降低眼内压作用，可用于青光眼治疗的利尿剂是（ ）。
【答案】C
抗前列腺增生症药
第二节 抗前列腺增生症药
作用机制
短期目标：缓解患者的下尿路症状
包括
1.α1受体阻断剂：松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力(减少动力因素)
2.5α还原酶抑制剂：干扰睾酮对前列腺的刺激作用，减少膀胱出口梗阻(减少静力因素)
8.用于高血压和心力衰竭的治疗
坎利酸钾：各种水肿尤其是心源性水肿的治疗，也可与其他心律失常药合用治疗心律失常
依普利酮：活性约为螺内酯的2倍。它对醛固酮受体具有高度的选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低，从而克服了螺内酯的促孕和抗雄激素等副作用
(二)肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂
5.抗利尿激素分泌过多症
6.急性药物及毒物中毒
【注意事项】
1.对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者，用前询问过敏史
2.无尿或严重肾功能损害者慎用，以免出现耳毒性
3.老年人：低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多
4.定期监测血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况及听力
5.存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐
6.急性药物及毒物中毒
7.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效
【注意事项】
1.严重的磺胺过敏者可以选择依他尼酸作为袢利尿剂的替代药物
2.其他见呋塞米
应用分析
A．氢氯噻嗪
B．呋塞米
C．螺内酯
D．甘露醇
E．氨苯蝶啶
2014B 60.抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统的药物是（ ）。
【答案】B
1.乙酰唑胺在纠正碱中毒的同时，其微弱的利尿作用也对心衰有益
2.乙酰唑胺还可用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代谢性碱中毒
乙酰唑胺[典][基][医保-甲亿]
【适应证】
1.各种类型的青光眼--急性发作时的短期控制
2.用于继发性青光眼降低眼压
【注意事项】
增加糖尿病患者高血糖症的危险
A.呋塞米
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
6.大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg
7.静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释
8.与抗高血压药合用时，后者剂量应酌情调整
9.少尿或无尿患者应用最大剂量后24h仍无效时应停药
10.白天给药
11.光敏反应
12.预防体位性低血压
13.慎用
糖尿病、高尿酸血症或痛风、急性心肌梗死、胰腺炎或有此病史者、有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药或有室性心律失常者)、系统性红斑狼疮、前列腺增生症者
2.氨苯蝶啶
√与ACEI联合应用--增加高钾血症危险
√与吲哚美辛合用--急性肾衰竭
√与西咪替丁合用--生物利用度增加，药物清除减少
用药监护
(一)监护可能出现的电解质紊乱
1.高钾血症及代谢性酸中毒
2.慢性心力衰竭患者联合使用利尿剂和RAAS抑制剂时--体位性低血压和血肌酐水平增加
3.避免进食富含钾的食物
2.抑制Na+-Cl-共转运子
3.噻嗪类的作用依赖于前列腺素的产生，而且也能被非甾体类抗炎药所抑制
4.氢氯噻嗪：原形药物。常用的噻嗪类利尿剂还有氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等
5.可作为联合用药的基础，包括与CCB、ACEI、ARB组成的复方制剂
6.噻嗪样作用利尿剂：吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗等，无噻嗪环但有磺胺结构，不良反应较噻嗪类轻，高尿酸血症的发生率也低于噻嗪类。对糖耐量和脂质代谢无不良影响
第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
第一节 利尿剂
按作用部位分类
第一亚类 袢利尿剂
袢利尿剂
1.Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂
2.特异性地与Cl-结合位点结合
3.作用于髓袢升支粗段
4.利尿作用强
5.代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等
布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点，其最大利尿效应与呋塞米相同，但利尿的效价则是呋塞米的40倍；而托拉塞米是呋塞米的2～4倍；依他尼酸的效价最低，是呋塞米的0.6～0.8倍
1.体液、血压、血钾和其他电解质(Na+、Mg2+)、碳酸氢盐水平
2.肾功能
3.血糖水平
4.若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治
(二)减少利尿剂抵抗
1.多次用最小有效剂量，或连续静脉滴注高效利尿剂
2.联合应用
3.出现于肾功能不全时--高效利尿剂增大剂量
4.出现于若心功能不全--卡托普利
3.与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用--减弱利尿作用
4.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B等--低钾血症
5.与噻嗪类利尿剂合用--协同作用，更强利尿作用
6.减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用
7.袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常
用药监护
(一)定期监护体液和电解质平衡
5.合用ACEl、ARB或醛固酮受体阻断剂
呋塞米[基][医保(甲)]
【适应证】
1.充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等
2.预防急性肾衰竭，
3.高血压危象
4.高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)
布美他尼[医保(乙)]、
【适应证】
1.水肿性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.预防急性肾衰竭
3.高血压危象
4.高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmot/L时)
5.抗利尿激素分泌过多症
4.美托拉宗与髓袢利尿剂合用--有效治疗顽固性心衰
5.氢氯噻嗪是大多数复方制剂中的主要成分，但是氯噻酮和吲达帕胺降压疗效强于氢氯噻嗪
典型不良反应
大剂量噻嗪型及噻嗪类似物有可能引起胰岛素抵抗、高血糖症，加重糖尿病及减弱口服降糖药的效能，引起血钾、血钙降低，血尿素氮、肌酐及尿酸升高
禁忌证
对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者
7.噻嗪类利尿剂尤适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压
一、药理作用与临床评价
1.有机酸类药：丙磺舒、青霉素、吲哚美辛--延长噻嗪类药物的作用时间
2.低剂量噻嗪类药可提供接近全效的降压作用
3.噻嗪类利尿剂是常用的降压药，用药早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用
A．呋塞米
B．氢氯噻嗪
C．螺内酯
D．乙酰唑胺
E．甘露醇
2014B 58.可引起耳毒性的药物是（ ）。
【答案】A
【X型题】呋塞米临床可用于（ ）。
A.急性肾功能衰竭
B.严重水肿
C.降血压
D.调血脂
E.加速某些毒物的排泄
【答案】ABCE
第二亚类 噻嗪类利尿剂
噻嗪类利尿剂
1.作用于髓攀升支厚壁段皮质部和远曲小管初段