药物化学--抗过敏药

远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氯苯那敏

N C H C H 2C H 2N

C H 3

C H 3

C l

丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

2 西咪替丁

N

N

S N H C N H C H 3N C N C H 3H 咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡

3 C H O C H 2C H 2N

C H 3

C H 3

苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏

4 N

C H 3赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

5

O N C H 2S N H C H 3

N H C H 3

C H N O 2C H 3

雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡

6

N

S C N H H 2N

H N S N H 2

N S O 2N H 2

法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡

7

N O C H 3H 3C C H 3

C H 2S

O N

N O C H 3H

奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡

8

C l

C H N N C H 2C H 2O C H 2C O O H

西替利嗪 哌嗪类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

9、 N

N N H

F N C H 2C H 2O C H 3 阿司咪唑 哌啶类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

二、写出下列药物的结构通式 1 H1受体拮抗剂

A r 1

A r 2C H 2X

（C H 2）n N R 1R 2

A r 1

A r 2X

（C H 2）n N C H 3C H 3

三、名词解释：

1. H 1受体拮抗剂 ：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。

2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K －ATP 酶）活性的化合物，

从而治疗各种类型的消化道溃疡。

四、选择题：

1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B ）

A 、口服生物利用度在90%以上

B 、有顺反异构，顺式无效，反式有效

C 、右旋体活性大于左旋体

D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上

2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括：(A)

A．乙胺类 B. 氨基醚类 C. 三环类D、哌嗪类

3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是：(D)

A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃

B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等

C、两个芳环应该不共平面

D、如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药

4、法莫替丁的结构类型属于：( C )

A．咪唑类B．呋喃类

C．噻唑类D．哌啶类

5、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪( B )

A.酯溶性强

B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障

C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构

D.分子量大而不能通过血脑屏障

6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂(B)

A 赛庚啶

B 酮替芬

C 奥美拉唑

D 扑尔敏

7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药(A)

A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁

8、属于三环类的抗过敏药物是( C )

A．西替利嗪 B.阿司咪唑 C. 赛庚啶D、氯苯那敏

9、以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药( B)

A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁

10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是( C )

A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁

11、下列说法正确的是( A)

A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药

B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等

C.西咪替丁是H1受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用

D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡

12、下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( C )

A.西咪替丁

B.雷尼替丁

C.兰索拉唑

D.法莫替丁

13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步( C )

A.赛庚定

B.扑尔敏

C.奥美拉唑

D.酮替芬

14、以下特点并不存在于扑尔敏中：( B)

A.有手性碳原子

B.有顺反异构

C.有吡啶环

D.有叔胺

15、奥美拉唑的化学结构类型称为：( A)

A.苯并咪唑类

B.苯并吡啶类

C.吡啶类

D.亚砜类

16、与过敏反应有关的组胺受体是( A)

A.H1受体

B. H2受体

C. H3受体

D. H4受体

17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是( D)

A.奥美拉唑

B. 氯苯那敏

C. 赛庚啶

D. 阿司咪唑

18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是( B)

A.减少奥美拉唑对胃的刺激

B. 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性

C.奥美拉唑在肠道吸收优于胃

D. 奥美拉唑在胃部根本不吸收

19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的原理( D)

A.前药

B. 软药

C.潜伏化

D. 合理药物设计

20、抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括：( D)

A.抗胃泌素

B. H2受体拮抗剂

C.抗胆碱能受体

D. 抗肾上腺素能受体

21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是( B)

A.雷尼替丁

B. 酮替芬

C.替美斯汀

D. 扑尔敏

22、组胺是自身活性物质，是由降解而成的( A)

A.组氨酸

B. 赖氨酸

C.甘氨酸

D. 缬氨酸

五、简答题

1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。

答：1.乙二胺类：曲吡那敏；氨基醚类：苯海那明；哌嗪类：西替利嗪盐酸盐；丙胺类：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）；三环类：酮替芬；哌啶类：阿司米唑（息期明）。

2、根据下列合成路线回答问题：

（1）、请写出化合物4、6的正确结构

（2）、请说出从化合物3→4被称作什么反应

（3）、请说出目标产物6的药物名称，并说明其主要用途