2020年活血化瘀方药药理设计XXXX参照模板

关于血小板的粘附聚集 Logo
• 血小板的粘附聚集是血栓形成的基础，是现 代医学血栓性疾病防治研究的一个热点
• 活血化瘀中药及其复方具有耐受性好，副作 用（如血小板减少、出血）较少，作用环节 不单一等优点。
• 若能结合临床进行验证，会为现代冠心病， 中风等血栓性疾病的防治提供一个可靠的途 径。
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8．升高血小板环核苷酸（cAMP） • cAMP是血小板活化的抑制性第二信使 • 活血化瘀类中药丹参、当归和其有效成分、
组分赤芍精、三七总苷、川芎嗪及活血化 瘀复方冠心2号等，都有升高cAMP的作用。
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9．钙拮抗作用
• 血小板胞质钙离子浓度的调控，是 血小板活化的关键。
制剂、复方丹参制剂、麝香心脑通片、地奥 心血康、灯盏花注射液等。
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2．降低血小板粘附率
• 有关血小板粘附率，多数活血化瘀复 方皆显示有降低血小板粘附的作用
• 血府逐瘀汤系列制剂、冠心2号方制 剂、复方丹参制剂等。
• 尤其是临床治疗冠心病病人，得到广 泛证实。
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板被激活和释放反应亢进的指标 • 活血化瘀复方（乳香、没药、檀香等）治疗
冠心病血瘀证病人，证明其可降低β－TG。
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• 5．抑制血小板活化因子（PAF）的释放
• PAF可以由多种细胞产生，其中血小板 被凝血酶、胶原等激活后也可释放出 PAF
• PAF是一种强烈的血小板诱聚剂。 • 活血化瘀中药或其有效成分：川芎、丹
• 活血化瘀中药川芎、当归、桃仁、 红花、赤芍、三棱及有效成分、组 分丹参酮、川芎嗪、三七皂苷等有 一定的钙拮抗作用
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• 活血化瘀复方与血小板功能 • 活血化瘀复方和血管平滑肌细胞 • 活血化瘀复方和内皮细胞 • 活血化瘀复方和血管的生成 • 活血化瘀中药与离子通道 • 活血化瘀复方与抗纤维化
临床应用： 心脑血管疾患 免疫性疾患 妇科疾病 感染性疾患 肿瘤
研究较多方剂：
血府逐瘀汤
冠心2号方
复方丹参制剂
益气活瘀胶囊
舒心益脉胶囊
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• 活血化瘀复方与血小板功能 • 活血化瘀复方和血管平滑肌细胞
（VSMC） • 活血化瘀复方和内皮细胞 • 活血化瘀复方和血管的生成 • 活血化瘀中药与离子通道 • 活血化瘀复方与抗纤维化
近年来，在活血化瘀中药复方对血小板 功能影响方面，中医药进行了很多有益 的探索。
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1．降低血小板聚集率 • 单味药：丹参、川芎、银杏叶、赤芍、红花、
当归等均有抑制血小板聚集的作用。 • 复方药：能够抗血小板聚集的有冠心2号方、
当归芍药散、桃核承气汤、补阳还五汤等； • 中成药：血府逐瘀汤系列制剂、冠心2号方
参、当归、三七总苷以及中药活血化瘀 复方冠心2号等有抗PAF的作用。
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6．抑制血栓素B2（TXB2）合成和释放 • 单味中药和有效组分方面：丹参、川芎、阿
魏酸、水蛭等具有抑制TXB2合成作用 • 大蒜素、穿心莲、银杏叶提取物也有作用
• 中药复方研究方面证明，许多活血化瘀复方 皆有抑制TXB2的合成的作用，此方面在治疗 冠心病和中风性疾病的研究报道较多。
• 3．抑制5-羟色胺（5-HT）的释放 • 5-HT是血小板活化时从致密颗粒释放出的
活性物质，能导致血管收缩和血小板的进 一步聚集。
• 活血化瘀中药或其有效成分如当归、三七 总苷。阿魏酸、丹参以及中药复方冠心2号 等，均可抑制5-HT的释放。
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• 4．抑制β血小板球蛋白（β-TG）的释放 • β -TG是血小板特异的蛋白质，是反映血小
在血栓性疾病发生发展的过程中，血 小板机制贯穿始终。 • 血小板聚集和血栓形成学说认为 • （1）在开始阶段，动脉内膜损伤，血 小板活化因子增多，血小板在该处粘附 聚集，随后发生纤维蛋白沉积，形成微 血栓。
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• （2）血小板聚集后释出一些活性物质， 如血栓素（TXA2）、血小板源生长因子、 5-羟色胺、成纤维细胞生长因子、血小 板第4因子等，在这些活性物质的作用下， 血小板进一步粘附、聚集，血栓形成
• “祛瘀”，即祛其瘀滞
通过改善血凝状态，调节血脂代谢，预防血栓形 成，防治动脉粥样硬化及组织异常增生等，解除已 经发生的病理状态。
活血化瘀中药复方发展 Logo
• 《神农本草经》收载活血化瘀作用83药物（365） • 《伤寒论》、《金匾要略》活血化瘀方剂11首 • 《医林改错》记载50多种瘀血证和22首活血化瘀
活血化瘀复方与血小板功ຫໍສະໝຸດ Baidu Logo
• 7．抑制血小板磷酸肌醇系统
• 磷酸肌醇代谢产物三磷酸肌醇（IP3） 和二酰甘油酯（DG）有第二信使的作 用，在血小板活化过程中起重要作用
• 活血化瘀中药的有效成分川芎嗪、阿 魏酸等及一些活血化瘀中药复方，都 可抑制磷酸肌醇裂解，从而抑制血小 板的活化。
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• 血瘀证与循环障碍（包括全身性或局部 循环障碍，特别是微循环障碍）有密切 联系
• 与代谢异常、炎症反应、免疫功能异常 及组织异常增生等多方面改变有关。
治则--活血化瘀 Logo
针对血瘀证特点而确立的一个重要治疗原则 • “活血”，即活其血脉
通过调整心血管功能及血液流变性等，改善和促 进循环生理功能；
活血化瘀方药药理设计
周玖瑶 药理学教研室 2010，12，25
前言 Logo
血瘀证 中医临床，涉及内、外、妇、儿各 科疾患 心血瘀阻:心痹,与冠心病有关; 血瘀脉络:半身不遂、关节肿痛 血瘀下焦:少腹疼痛、闭经、尿血 肝郁气滞、瘀久成疾:形成肝脾肿大或肿 瘤
血瘀证现代研究 Logo
多系统生理异常及病理变化，不仅限于循 环系统疾患：
方剂
活血化瘀治则及有关方药的研究，成为现 代中医药研究中最为活跃的领域 • 常用活血化瘀药物达数百种 • 活血化瘀方剂近百首
活血化瘀复方的现代药理研究进展 Logo
药理研究：
• 扩张冠状动脉 • 增加冠脉流量和心肌营养 • 改善微循环 • 免疫功能双向调节 • 改善血液物理化学性状 • 抑制炎症反应 • 调节糖脂代谢 • 抑制组织异常增生 • 抗感染和镇痛镇静