胺碘酮的临床应用课件
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胺碘酮的临床应用
室性心律失常导致的心脏骤停，除颤后复发（I类） 血流动力学不稳定的单形室速（IIa) 反复或无休止的单形室速（IIa) 血流动力学稳定的单形室速（Ⅱb） 非LQTS复极异常引起的多形性室速（I类） 急性心肌缺血引起的反复或无休止多形性室速（I类) 血流动力学稳定的宽QRS心动过速（IIa) 交感风暴（Ⅱb）
大，起效越快，因此口服负荷量一般在两 周内10g左右，维持量200～400mg/d） • 起效时间长，停药后清除时间长 • 用药的复杂性
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的主要适应证
威胁生命的室速或室颤（猝死存活者） 心肌梗死后心律失常 伴心功能不全的心律失常 房颤、房扑的转律和窦律的维持
胺碘酮的临床应用
在室性心律失常中的应用
胺碘酮的临床应用
心电图改变
➢ RR间期延长 ➢ PR间期延长 ➢ QT间期延长 ➢ QRS波通常不增宽 ➢ 可出现独特的分裂双峰T波
胺碘酮的临床应用
代谢特点
• 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg） • 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积 • 属三室模型－－
需要数周达到血浆稳态 清除半衰期长: 50－60天（20-110天）
胺碘酮的临床应用
— 如果心律失常复发或对首剂治疗无反应，可 以追加负荷量。
15-30分钟
20-100天
最短可在数小时之内
50%
67%-98%
67%-98%
肺、肝、肾、心、脂肪等 肺、肝、肾、心、脂肪等
脂肪
脂肪
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
胆汁，粪便，肾排泄极少 胆汁，粪便，肾排泄极少
胺碘酮的临床应用
不同剂型的作用
静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律失
胺碘酮的临床应用
药理作用(一)
➢ 抗心律失常作用
降低窦房结和房室交界区的自律性 延长各部位心肌动作电位时程和有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导
（对房室旁ຫໍສະໝຸດ Baidu前传的抑制作用强于逆传）
胺碘酮的临床应用
药理作用(二)
➢ 血流动力学作用
降低外周阻力，减慢心率，从而降低心肌耗氧 量
直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量 口服负性肌力作用轻或无
2.药物：
（1）推荐不分级（7种药物30项比较结果） （2）长期维持：胺碘酮最优 （3）冠心、心衰、心梗、左室肥厚首选胺碘酮
胺碘酮的临床应用
胺碘酮治疗房颤的进展
——胺碘酮与受体阻滞剂合用，心脏死亡、 心律失常及猝死死亡相对危险均较单用其一 明显降低 ——胺碘酮与血管紧张素受体拮抗剂合用， 可使维持窦性心律者明显增多 ——心脏手术前后用胺碘酮预防房颤发作
——轻度阻滞钠通道
具有使用依赖性，但不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少， 不增加死亡率，不抑制心功能
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的电生理作用
多通道作用
——轻度阻滞钙通道
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD) 减少尖端扭转型室速
——非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电不稳定 性，利于VT/VF防治。
口服、静脉 胺碘酮 IIa
奎尼丁 普卡胺
IIb
缺血、低血压 心绞痛、心衰
血流动力学 不稳定
电转复
I类
胺碘酮 辅助增强
IIa
伴WPW
旁路 消融
I类
血流动 力学不
稳定
血流动力学 稳定
电转复 I类
伊布利特 I类
胺碘酮 IIb
胺碘酮的临床应用
心衰
胺碘酮 I类
维持窦性心律
1.必要性
减少房颤的不良影响 逆转连缀作用
常药物的作用，III类药物的作用出现较晚 较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天
至数周起效,负荷量越大，起效越快 静脉起效时间数分钟
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的临床应用
以上特点决定了： • 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 • 用药方法——负荷量＋维持量（负荷量越
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的电生理作用
多通道作用
——广泛阻滞钾通道 (III类药物)：
同时抑制慢激活、快激活及超快激活的延迟整流钾电流 （IKs、IKr、IKur ），阻滞内向整流钾电流（IK1）。
不同于其它纯Ⅲ类药（选择阻滞），具有一定的使用依 赖性，尽管延长QT，极少产生尖端扭转型室速。
55%~95%
房颤≦7d复律推荐药物
有效药物
多非利特 口服
I
氟卡胺 口服或iv I
伊布利特 iv
I
普罗帕酮 口服或 iv I
胺碘酮 口服或 iv IIa
房颤＞7d复律推荐药物
有效药物
多非利特 口服
I
胺碘酮 口服或iv IIa
伊布利特 iv
IIa
胺碘酮的临床应用
转复房颤
转复房颤
单纯Af
Ic III类
长期降低房颤 心室率治疗
单纯Af
β阻滞剂 钙拮抗剂
I类
有心衰
地高辛（I类） 胺碘酮（IIb类）
胺碘酮的临床应用
转复房颤
伴器质性心脏病： 首选胺碘酮
无器质性心脏病： 与其他药物无差别 房颤持续 >7d IIa
<7d IIa
18项荟萃分析表明： 3~7mg/kg：35%~70% 900~3000mg/d（静脉维持）
• 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄 • 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活
性，比胺碘酮的清除半衰期更长
胺碘酮的临床应用
药代动力学
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
达峰时间 (Tmax) 半衰期(T1/2β) 生物利用度 蛋白结合率 组织分布 组织蓄积
代谢/代谢产物
排泄
口服
静脉
2.5-5小时
胺碘酮的临床应用
在房颤中的应用
胺碘酮的临床应用
控制心室率
急性降低快速心室率
单纯Af
Af+心衰
Af+器质性心脏病
Af+旁路
β阻滞剂 钙拮抗剂
I类
胺碘酮 地高辛 （I类）
β阻滞剂 钙拮抗剂
IIb类
胺碘酮
血流动力 血流动力 学稳定 学不稳定
胺碘酮的临床应用
普酰胺 胺碘酮 (IIb类)
电转复
控制心室率
胺碘酮的临床应用
剂量与方法
胺碘酮的临床应用
• 首先静脉给予负荷剂量150mg，用5%葡萄糖溶液 稀释，10分钟注入；
（室颤或无脉室速时经连续3次除颤+肾上腺素+1次 除颤未能成功——胺碘酮300mg，10min后除颤）
• 如无效，10～15min后可重复静注150mg • 继之静脉滴注维持：
初始6小时，1mg/min； 随后18小时，0.5mg/min 。
室性心律失常导致的心脏骤停，除颤后复发（I类） 血流动力学不稳定的单形室速（IIa) 反复或无休止的单形室速（IIa) 血流动力学稳定的单形室速（Ⅱb） 非LQTS复极异常引起的多形性室速（I类） 急性心肌缺血引起的反复或无休止多形性室速（I类) 血流动力学稳定的宽QRS心动过速（IIa) 交感风暴（Ⅱb）
大，起效越快，因此口服负荷量一般在两 周内10g左右，维持量200～400mg/d） • 起效时间长，停药后清除时间长 • 用药的复杂性
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的主要适应证
威胁生命的室速或室颤（猝死存活者） 心肌梗死后心律失常 伴心功能不全的心律失常 房颤、房扑的转律和窦律的维持
胺碘酮的临床应用
在室性心律失常中的应用
胺碘酮的临床应用
心电图改变
➢ RR间期延长 ➢ PR间期延长 ➢ QT间期延长 ➢ QRS波通常不增宽 ➢ 可出现独特的分裂双峰T波
胺碘酮的临床应用
代谢特点
• 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg） • 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积 • 属三室模型－－
需要数周达到血浆稳态 清除半衰期长: 50－60天（20-110天）
胺碘酮的临床应用
— 如果心律失常复发或对首剂治疗无反应，可 以追加负荷量。
15-30分钟
20-100天
最短可在数小时之内
50%
67%-98%
67%-98%
肺、肝、肾、心、脂肪等 肺、肝、肾、心、脂肪等
脂肪
脂肪
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
胆汁，粪便，肾排泄极少 胆汁，粪便，肾排泄极少
胺碘酮的临床应用
不同剂型的作用
静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律失
胺碘酮的临床应用
药理作用(一)
➢ 抗心律失常作用
降低窦房结和房室交界区的自律性 延长各部位心肌动作电位时程和有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导
（对房室旁ຫໍສະໝຸດ Baidu前传的抑制作用强于逆传）
胺碘酮的临床应用
药理作用(二)
➢ 血流动力学作用
降低外周阻力，减慢心率，从而降低心肌耗氧 量
直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量 口服负性肌力作用轻或无
2.药物：
（1）推荐不分级（7种药物30项比较结果） （2）长期维持：胺碘酮最优 （3）冠心、心衰、心梗、左室肥厚首选胺碘酮
胺碘酮的临床应用
胺碘酮治疗房颤的进展
——胺碘酮与受体阻滞剂合用，心脏死亡、 心律失常及猝死死亡相对危险均较单用其一 明显降低 ——胺碘酮与血管紧张素受体拮抗剂合用， 可使维持窦性心律者明显增多 ——心脏手术前后用胺碘酮预防房颤发作
——轻度阻滞钠通道
具有使用依赖性，但不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少， 不增加死亡率，不抑制心功能
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的电生理作用
多通道作用
——轻度阻滞钙通道
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD) 减少尖端扭转型室速
——非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电不稳定 性，利于VT/VF防治。
口服、静脉 胺碘酮 IIa
奎尼丁 普卡胺
IIb
缺血、低血压 心绞痛、心衰
血流动力学 不稳定
电转复
I类
胺碘酮 辅助增强
IIa
伴WPW
旁路 消融
I类
血流动 力学不
稳定
血流动力学 稳定
电转复 I类
伊布利特 I类
胺碘酮 IIb
胺碘酮的临床应用
心衰
胺碘酮 I类
维持窦性心律
1.必要性
减少房颤的不良影响 逆转连缀作用
常药物的作用，III类药物的作用出现较晚 较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天
至数周起效,负荷量越大，起效越快 静脉起效时间数分钟
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的临床应用
以上特点决定了： • 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 • 用药方法——负荷量＋维持量（负荷量越
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的电生理作用
多通道作用
——广泛阻滞钾通道 (III类药物)：
同时抑制慢激活、快激活及超快激活的延迟整流钾电流 （IKs、IKr、IKur ），阻滞内向整流钾电流（IK1）。
不同于其它纯Ⅲ类药（选择阻滞），具有一定的使用依 赖性，尽管延长QT，极少产生尖端扭转型室速。
55%~95%
房颤≦7d复律推荐药物
有效药物
多非利特 口服
I
氟卡胺 口服或iv I
伊布利特 iv
I
普罗帕酮 口服或 iv I
胺碘酮 口服或 iv IIa
房颤＞7d复律推荐药物
有效药物
多非利特 口服
I
胺碘酮 口服或iv IIa
伊布利特 iv
IIa
胺碘酮的临床应用
转复房颤
转复房颤
单纯Af
Ic III类
长期降低房颤 心室率治疗
单纯Af
β阻滞剂 钙拮抗剂
I类
有心衰
地高辛（I类） 胺碘酮（IIb类）
胺碘酮的临床应用
转复房颤
伴器质性心脏病： 首选胺碘酮
无器质性心脏病： 与其他药物无差别 房颤持续 >7d IIa
<7d IIa
18项荟萃分析表明： 3~7mg/kg：35%~70% 900~3000mg/d（静脉维持）
• 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄 • 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活
性，比胺碘酮的清除半衰期更长
胺碘酮的临床应用
药代动力学
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
达峰时间 (Tmax) 半衰期(T1/2β) 生物利用度 蛋白结合率 组织分布 组织蓄积
代谢/代谢产物
排泄
口服
静脉
2.5-5小时
胺碘酮的临床应用
在房颤中的应用
胺碘酮的临床应用
控制心室率
急性降低快速心室率
单纯Af
Af+心衰
Af+器质性心脏病
Af+旁路
β阻滞剂 钙拮抗剂
I类
胺碘酮 地高辛 （I类）
β阻滞剂 钙拮抗剂
IIb类
胺碘酮
血流动力 血流动力 学稳定 学不稳定
胺碘酮的临床应用
普酰胺 胺碘酮 (IIb类)
电转复
控制心室率
胺碘酮的临床应用
剂量与方法
胺碘酮的临床应用
• 首先静脉给予负荷剂量150mg，用5%葡萄糖溶液 稀释，10分钟注入；
（室颤或无脉室速时经连续3次除颤+肾上腺素+1次 除颤未能成功——胺碘酮300mg，10min后除颤）
• 如无效，10～15min后可重复静注150mg • 继之静脉滴注维持：
初始6小时，1mg/min； 随后18小时，0.5mg/min 。