麻醉性镇痛药的临床应用
麻醉科药物临床应用指南
麻醉科药物临床应用指南镇痛药芬太尼【英文名】Fentanyl【适应症】适用于各种疼痛及手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药;与氟呱啶配伍制成"安定镇痛剂"，用于大面积换药及进行小手术.还可用于麻醉的诱导，而且可在经过选择的病人作为单一麻醉药同氧气，肌肉松弛药合用，以进行心血管,神经外科或骨科的手术。
【禁忌症】支气管哮喘，呼吸抑制，对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用.【用量用法】1。
麻醉前给药：0。
05～0.1mg，于术前30～60分钟肌注。
2.诱导麻醉:静注0.05~0。
1mg,间隔2～3分钟重复注射，直至达到要求；危重病人,年幼及年老病人的用量减小至0。
025~0.05mg. 3。
维持麻醉：当病人出现苏醒时,静注或肌注0。
025～0.05mg。
4。
一般镇痛及术后镇痛:肌注0。
05～0.1mg,可控制术后疼痛,烦躁和呼吸急迫,必要时可于1～2小时后重复给药;PCA术后镇痛用量为0。
19~2mg/天。
5.对2～12岁儿童，2～3μg/kg用于诱导和维持麻醉。
【规格】注射液：每支0.1mg/2ml;每支0.5mg/10ml吗啡【英文名】Morphine【适应症】用于剧烈疼痛及麻醉前给药，具有镇痛，镇静,镇咳，抑制呼吸及肠蠕动作用.【禁忌症】婴儿,哺乳期妇女,严重肝功能不全,肺原性心脏病,支气管哮喘及颅脑损伤等禁用。
【用量用法】常用量皮下注射，一次5～15mg，一日15～40mg ,极量一次20mg一日60mg【规格】注射液：每支10mg/1ml阿扑吗啡【英文名】Apomorphine【适应症】中枢性催吐药.主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者;常用于治疗石油蒸馏液吸入患者，如煤油,汽油,煤焦油，燃料油或清洁液等,以防止严重的吸入性肺炎。
【禁忌症】心力衰竭或心衰先兆,腐蚀性中毒,张口反射抑制，醉酒状态明显，已有昏迷或有严重呼吸抑制，阿片,巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态,癫痫发作先兆,休克前期。
麻醉性镇痛药临床应用PPT课件
• 镇痛药概述 • 麻醉性镇痛药的特点 • 临床应用 • 药物选择与剂量调整 • 药物安全性及监管 • 临床研究进展与展望
01
镇痛药概述
镇痛药的定义与分类
01
镇痛药是指能够消除或缓解疼痛 的药物，可以分为非麻醉性镇痛 药和麻醉性镇痛药两类。
02
麻醉性镇痛药是指那些具有较强 镇痛作用的药物，如吗啡、杜冷 丁等，这类药物在临床应用中需 要特别注意其成瘾性和副作用。
镇痛药的作用机制
镇痛药的作用机制主要通过抑制中枢 神经系统的疼痛信号传递来实现镇痛 效果。
具体来说，镇痛药可以抑制疼痛感受 器的兴奋、抑制疼痛信号的传递、抑 制神经递质的释放等途径来达到缓解 疼痛的目的。
镇痛药的适用范围
镇痛药主要适用于各种疼痛症状的治疗，如术后疼痛、癌症 疼痛、神经痛等。
对于慢性疼痛患者，长期使用镇痛药需要特别注意药物的成 瘾性和副作用，以及患者的疼痛控制效果和生命质量。
02
新型镇痛药在临床试验中表现出良好的镇痛效果和安全性，为
临床治疗提供了更多选择。
新型镇痛药的适应症
03
新型镇痛药的适应症不断扩大，从术后疼痛到慢性疼痛，如癌
痛、神经痛等。
联合用药的研究进展
联合用药的必要性
为了提高镇痛效果和减少药物副作用，联合用药成为临床研究的 热点。
联合用药的策略
联合用药的策略包括阿片类药物与非阿片类药物的联合、不同阿 片类药物的联合等。
上市后安全性监测
在麻醉性镇痛药上市后，需要对其安全性进行持续监测，及时发现和 处理不良反应和安全性问题。
药物监管政策
药品注册管理
国家药品监管部门对麻醉性镇痛 药的注册申请进行审批，确保药 物符合相关法规要求，并保障患
优选麻醉性镇痛药的临床应用及不良反应的处理
可待因。 3.合成的麻醉性镇痛药,按其化学结构不同又分为：
①苯基哌啶类 ，如哌替啶、苯哌利定、芬太尼族； ②吗啡南类(morphinans)，如羟甲左吗南; ③苯并吗啡烷类(benzmorphans)，如喷他佐辛; ④二苯甲烷类(diphenylmethanes)，如美沙酮。
激动不同脑区的阿片受体，呈现多种药 理效应。
（1）镇 痛：
❖ 特点： ①作用强大，迅速缓解各种疼痛 ； ②不影响意识及其他感觉； ③镇静； ④欣快（euphoria）。
镇痛机制的研究
1803年 吗啡被分离 1962年 邹冈证明镇痛部位在第三脑室周
围灰质 1973年 Snyder等提出脑内存在阿片受体 1975年 Hughes等成功分离出脑啡肽 1992~1993年 克隆出 μδκ 阿片受体
❖ 欣快：激动蓝斑核的阿片受体。
（2）抑制呼吸
❖ 激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼 吸中枢对CO2张力的敏感性，并抑制呼 吸调整中枢，减慢呼吸频率，降低潮气 量。
（3）镇咳
❖ 激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽
（4）其他
❖ 缩瞳： 激动中脑盖前核的阿片受体 ❖ 催吐： 激动脑干极后区的阿片受体
2．兴奋平滑肌
麻醉性镇痛药的 临床应用及不良
反应的处理
定义
❖ 所谓麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经 系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情 绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。 麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药 (opiates)。
麻醉性镇痛药分类：
特点：
麻醉性镇痛药的临床应用-继续教育答案
麻醉性镇痛药的临床应用
单选题：每道题只有一个答案。
1、麻醉性镇痛药传统的给药方式包括：口服、肌肉注射以及（）为主
A、鼻腔给药
B、自控性阵痛泵
C、透皮贴剂
D、静脉注射
2、ICU常用的阿片类药物包括芬太尼，其镇痛效价是吗啡的（）倍
A、50～100
B、100～150
C、100～180
D、150～200
3、阿片类药物中毒的常用解毒剂是（）
A、纳洛酮
B、依地酸二钙
C、阿托品
D、小剂量亚甲蓝
4、吗啡过量摄入可致急性中毒，成人中毒量为（）mg，致死量为250mg
A、30
B、50
C、60
D、80
5、下列选项中，哌替啶的适应症不包括（）
A、贫血
B、各种急性重度疼痛
C、心源性哮喘
D、胆绞痛
6、2018年《中国成人ICU镇痛和镇静治疗指南》推荐ICU成人患者芬太尼负荷剂量（）μg/kg
A、0.15～0.3
B、0.25～0.4
C、0.35～0.5
D、0.45～0.6。
麻醉性镇痛药吗啡临床应用
麻醉性镇痛药吗啡临床应用摘要】目的讨论麻醉性镇痛药吗啡临床应用。
方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。
结论主要是镇痛，作用于脊髓、延髓等痛觉传导区阿片受体提高痛阈，对伤害性刺激不再感到疼痛。
【关键词】麻醉镇痛吗啡1.药代动力学吗啡的药代动力学与芬太尼族其他药物有明显不同，主要因为吗啡的亲脂性很低，肺脏对吗啡几乎没有一过性的首过摄取作用。
吗啡主要在肝脏进行生物转化，其主要代谢产物是3-葡糖苷酸吗啡(M3G)，几乎无镇痛作用。
6-葡糖苷酸吗啡(M6G)约占10％，是一种强于吗啡的μ受体激动剂，具有镇痛和呼吸抑制作用。
肾脏在吗啡的肝外代谢中起主要作用，吗啡的代谢物主要从尿排出，约7％～l0％随胆汁排出。
此外，不到10％以原形随尿排出。
2.药理作用2.1中枢神经系统：主要是镇痛，作用于脊髓、延髓等痛觉传导区阿片受体提高痛阈，对伤害性刺激不再感到疼痛。
对躯体和内脏的疼痛均有效，对持续性钝痛的效果优于问断性锐痛，疼痛出现前应用效果更佳。
还可作用于边缘系统影响情绪区域的受体，消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生欣快感。
吗啡有缩瞳作用，为动眼神经核中自主神经成分受激动所致。
针尖样瞳孔是吗啡急性中毒的特征性体征。
作用于极后区化学感受器可引起恶心、呕吐。
2.2呼吸系统：吗啡有显著的呼吸抑制及咳嗽反射抑制作用。
主要表现为呼吸频率减慢，潮气量减少或先增加后减少。
呼吸抑制程度与剂量相关，大剂量甚至可致呼吸停止，是其急性中毒的主要致死原因。
由于组胺释放和对平滑肌的直接作用可引起支气管挛缩，可激发支气管哮喘病人哮喘发作。
2.3心血管系统：治疗剂量的吗啡对血容量正常者的心血管系统一般无明显影响，对心肌收缩力无抑制作用，但可引起外周血管扩张而致血压下降，在低血容量病人或用药后改为直立位时尤为明显。
2.4消化系统：有止泻和引起便秘的作用。
由于对迷走神经的兴奋作用和对平滑肌的直接作用，减弱消化道的推进性蠕动，而引起便秘。
2007年至2009年我院麻醉性镇痛药物临床应用
2007年至2009年我院麻醉性镇痛药物临床应用作者：江晓聪来源：《中外医疗》 2011年第22期江晓聪(广东省惠州市中心医院肿瘤放疗科广东惠州 516001)【摘要】目的分析我院麻醉性镇痛药物的使用及变化。
方法统计2007年至2009年我院麻醉性镇痛药物的数据,运用用药频数(DDDs)、消耗量等进行分析。
结果我院麻醉性镇痛药物使用量呈平稳增长,强阿片类药物消耗量增长,盐酸哌替啶使用量减少。
结论我院镇痛药物使用逐渐规范化,主要体现在癌性疼痛的治疗方面,符合WHO三阶梯镇痛治疗指南的原则和发展方向,完善和提高粤东地区镇痛药物治疗水平。
【关键词】麻醉性镇痛药物临床应用【中图分类号】 R95 【文献标识码】 A 【文章编号】 1674-0742(2011)08(a)-0021-02The clinical application of Narcotic analgesic drugs about our hospital in 2007～2009Jiang XiaocongCentral hospital of HuiZhou,GuangDong province,Department of Radiation Oncology cancer,GuangDong 516001,China【Abstract】 Objective To analyze the use and change of Narcotic analgesic drugs in our hospital.Methods To count the data of Narcotic analgesic drugs in our hospital from 2007 to 2009,and make the analysis with drugs frequency(DDDs)、consumption and so on.Results the use of Narcotic analgesic drugs and consumptions of the Strong opioids drugs grow steadily in our hospital,and the use of the Pethidine hydrochloride decrease.Conclusion the use of Narcotic analgesic drugs keep Standardization,especially in cancer pain,that in keeping with the principle and development of WHO three step analgesic treatment guidelines,and perfect and raise the Treatment level of Analgesic drugs in East Guangdong.【Key Words】 Narcotic analgesic drugs；clinical application伴随恶性肿瘤的高发病率与高死亡率,癌痛作为影响晚期肿瘤患者生活质量非常重要的因素,已经益发受到国内外医学工作者的重视。
《麻醉性镇痛药》课件
如出现呼吸抑制，应立即停止使用麻醉性镇痛药，保持呼吸道通畅，必要时进 行机械通气。
恶心呕吐
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，可预防性地使用止吐药，控制药物的剂量和使用时间， 避免空腹使用。
治疗
如出现恶心呕吐，可给予止吐药进行治疗，同时注意补充水分和电解质，保持身 体水分和电解质的平衡。
药物依赖性
06
未来研究方向与展望
新药研发与临床试验
研发新型麻醉性镇痛药
针对不同疼痛机制，开发具有更高疗效和更低副作用的新型麻醉 性镇痛药。
临床试验设计
建立科学、严谨的临床试验方案，确保新药的疗效和安全性得到充 分验证。
临床试验实施
确保临床试验的规范性和公正性，提高试验结果的可信度。
药物联合应用与优化方案
05
特殊人群使用麻醉性镇痛 药的注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇
许多麻醉性镇痛药可以通过胎盘屏障，对胎儿产生影响。在怀孕期间，尤其是怀孕早期，应尽量避免使用麻醉性 镇痛药，以免增加胎儿畸形和发育不良的风险。如果确实需要使用，应在医生的指导下进行，并尽量选择对胎儿 影响较小的药物。
哺乳期妇女
麻醉性镇痛药可能会通过母乳进入婴儿体内，对婴儿产生不良影响。因此，在使用麻醉性镇痛药期间，应暂停母 乳喂养，以免对婴儿造成伤害。
预防措施
应严格控制麻醉性镇痛药的使用剂量和使用时间，避免长期 使用，同时加强患者的教育和心理辅导。
治疗
如出现药物依赖性，应逐渐减少药物的剂量，直至戒断，同 时给予心理治疗和康复治疗。
其他副作用与防治
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，应详细了解 患者的病史和用药情况，避免与其他 药物相互作用。
治疗
针对不同的副作用分类
麻醉性镇痛药在癌痛及特殊人群中的合理应用
31
二、难治性癌痛：内脏疼痛 难治性癌痛：
例如： 例如：恶性肠梗阻腹痛
机制－ 阿片类镇痛药：机制－中枢镇痛作用 临床－ 临床－持续性痛和绞痛均有效 首选－芬太尼透皮贴剂、吗啡皮下注射 首选－芬太尼透皮贴剂、
抗胆碱类药：机制－ 抗胆碱类药：机制－缓解平滑肌痉挛和抑制蠕动
临床－ 临床－缓解腹绞痛 药物－氢溴酸东莨菪碱、 药人群中的应用 一、基本原则 二、难治性癌痛：骨转移痛 难治性癌痛： 神经病理性疼痛 爆发痛 内脏痛 三、特殊人群
23
骨转移疼痛治疗
止痛药 非甾体类抗炎药 阿片类止痛药 辅助用药（三环类抗抑郁药， 辅助用药（三环类抗抑郁药，抗惊厥类药 神经弛缓剂，糖皮质激素） 神经弛缓剂，糖皮质激素） 双膦酸盐 非药物治疗：放疗、 非药物治疗：放疗、手术
4
癌症疼痛评估
要点 • 强调相信病人主诉，鼓励病人自我评估疼痛 强调相信病人主诉， • 数字化评估疼痛程度 • 综合评估疼痛（类型、部位、心理等） 综合评估疼痛（类型、部位、心理等） • 动态评估疼痛
5
疼痛综合评估
疼痛程度
部位、 部位、性质 原因、 原因、肿瘤 既往治疗、心理(抑郁 家庭，精神病史等) 抑郁， 既往治疗、心理 抑郁，家庭，精神病史等 儿童， 高危病人 儿童，老年 药物滥用史 神经病理性疼痛
不推荐 － 0.75mg/kg q2-4h 注射:0.05-0.1mg/kg, 连续滴 注射 注:0.03/kg.h 0.015mg/kg每2-4h 每 0.02mg/kg q2-4h 0.5-2ug/h连续滴注 连续滴注
1:1.5 － 1: 4 1:3 1: 5 － －
0.5-1mg/kg q3-4h 0.2mg/kg q3-4h 1-1.5mg/kg q3-4h 0.15-0.3mg/kg q4h 0.06mg/kg q4h － －
麻醉性镇痛药的临床应用分析
ａ ｅ ｎ ｅ ｕ ａ ｉ ｎ ｆｎ ｒ ｏ ｉｓ ｇ ｍｅ ｔｒ ｇ ｌ ｔ ｓｏ ａ ｃ ｔ ．Ｍｅ ｈ ｄ Ｔｈ ａ ｉｔｅ ，ａ ｕ ｔ ｕ ｅ ｎ ｒ ｑ ｅ ｃ ｏ ａ ｃ ｔ ｓｄ ｒ ｇ ２ ０ — ０ ８ ｏ ｃ ｔ ｏｓ ｅｖ ｒ ｉｓ ｍｏ ｎ ，ｎ ｍｂ ０ ６ ２ ０ ｅ ｃ ｎ ｉ ｕ ｏ ｐｔｌ ｒ ｎ ｌｚ ｄ ｎ ｏ ｒ ｈ ｓ ｉａ ｗｅ ｅ ａ ａｙ ｅ ．Ｒｅ ｕｔ Ｔｈ ａ ｃ ｔｃｉ ｕ ｏ ｐ ｔ ｌ ａ ｎ ｉ ｃ ｅ ｓ ｄ ｔｅ ｄ ｄ ｒｎ ０ ６ ２ ０ ， ｕ ｏ — ｓｌ ｓ ｅ ｎ ｒ ｏ ｉ ｎ ｏ ｒｈ ｓ ｉ ｄ ａ ｒ ａ ｅ ｒ ｎ ｕ ｉ ｇ ２ ０ — ０ ７ Ｂ ｔｄ ｗｎ ａｈ ｎ
酸 吗啡 缓释 片 用 于癌 症疼 痛病 人 逐 步增 加 。盐 酸哌 替 啶 注射 液 用 于 癌 症疼 痛病 人 所 占 比例 减 小 。结 论
用 的透 皮制 剂有 待 推 广和 提 高 。
麻 醉 性 镇 痛 药
能合 理 应 用 于麻 醉 、 后 镇 痛及 癌 症疼 痛 ； 用 于癌 症 疼 痛 患者 的 无创 性 给 药 用量 仍 有 不 足 。特 别 是 不 能 口服 的 患 者使 术 但 【 键 词】 麻 醉 药品 ； 合 理 用 药 ； 应 用分 析 关
ｓａ ｏ ｔ ｐ ｒ ｔ ｅ ａ ａ ｇ ｓａ ａ ｄ ｔ ｅ ｐ ｉ ｆｃ ｎ ｅ ．Ｂｕ ｈ ｈ ｒ ｐ ｏ ｅ ｏ ｏ ｗｏ ｎ ｄ ｃｎ ｉｉ ｇ ｆ ｒｃ ｎ ｅ ａ ｉｎ ｓ ｉ ，ｐ ｓｏ ｅ ａ ｉ ｎ ｌ ｅ ｉ ｎ ｈ ａ ｎ ｏ ａ ｃ ｒ ｖ ｔｔ ｅｔ ｅ ａ ｙ ｄ ｓ ｆｎ ｕ ｄ ｍｅ ｉｉ ｅ ｇ ｖ ｎ ｏ ａ ｃ ｒ ｐ ｔ ｔ ｅ ｗａ ｔ ｌ ａ ｋ ｎ ．Ｅｓ ｅ ｉｌ ｏ ｈ ａ ｉｎ ｓｗｈ ｒ ｎ ｂ ｅ ｔ ｅ ｔｅ ｔ ｄ ｂ ｒ ｌ ｈ ｒ ｎ ｄ ｒ ｌ ｒ ｐ ｒ ｔ ｎ ｅ ｄ ｄ ｓｓ ｉ ｃ ｉ ｇ ｌｌ ｐ ｃ ａｌ ｆ ｒ ｔ ｅｐ ｔ ｔ ｏ ｗｅ ｅ ｕ ａ ｌ ｏ ｂ ｒ ａ ｅ ｙ ｏ ａ ，ｔ ｅ ｔａ ｓ ｅ ｍａ ｅ ａ ａ ｉ ｓ ｎ ｅ ｅ ｙ ｅ ｐ ｏ ｔ ｅ ｐ ｏ ｔ ｄ ａ ｄ ｉ ｒ ｖ ｄ ｏ ｂ ｒ ｍｏ ｅ ｎ ｍｐ ｏ ｅ ．
麻醉性镇痛药的临床应用及不良反应的处理
麻醉性镇痛药的临床应用及不良反应的处理疼痛属临床常见症状，也是人们发生率较高的痛苦表现，剧烈的疼痛往往让患者难以忍受。
镇痛类药物对帮助患者减轻疼痛有重要意义，也留意帮助长时间存在疼痛症状患者比如癌症患者提高生活质量。
麻醉性镇痛药主要是在中枢神经系统发挥作用，进而获得满意的镇痛效用，此类药物经常治疗各种锐痛和癌性疼痛。
需要注意的是，麻醉性镇痛药的应用存在成瘾性、依赖性、耐受性，故应用需要更加谨慎，要有合理、科学的用药方案。
以下内容总结了麻醉性镇痛药的临床应用原则以及对不良反应的处理。
1什么是麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药主要指的是应用后于机体中枢神经系统发挥作用，可减轻或解除疼痛症状并使因疼痛产生的情绪反应缓解的药物，此类药物也称作阿片类药物，若应用剂量过大，会使患者昏睡。
一般按照药物来源，此类药物包括有天然阿片生物碱，比如可待因、吗啡；合成的药物，如芬太尼族、哌替啶、吗啡喃类等；半合成衍生物，比如海洛因。
麻醉性镇痛药主要是让患者获得镇痛效果，常用于急性心梗、手术后疼痛、严重创伤等。
在临床麻醉处理过程，麻醉性镇痛药主要是用以进行麻醉前用药，获得镇静效果，能够使麻醉药应用剂量减少，也利于麻醉程度强化。
近些年来麻醉性镇痛药主要用来进行静吸复合麻醉或静脉符复合麻醉。
2麻醉性镇痛药的临床应用应用此类药物的基本原则是，用于有疼痛症状的病患，但要注意对于急腹症，还没有证实诊断时慎用麻醉性镇痛药，避免影响诊断。
存在轻中度疼痛症状的病患，首选物理治疗或利用中医疗法，尽量不用或少用麻醉性镇痛药。
对于有剧烈疼痛的患者，为避免引发休克或是增加病情加重风险，可考虑用此类药物缓解，但要注意关注用药时间，应保持短期应用，针对内脏平滑肌痉挛诱发的疼痛，在此类药物应用的过程需辅以解痉类药物，如山莨菪碱、阿托品，有利于药物剂量减少。
麻醉性镇痛药应用方法：应用麻醉性镇痛药的剂量要综合考虑疼痛程度，以此鳄梨增减，若是需要反复应用的患者，需选择最小的剂量；若患者机体代谢旺盛，比如存在发热症状或是甲亢患者，可增加应用剂量；机体功能衰弱患者，因为对药物耐受性不佳，要降低应用剂量。
芬太尼在麻醉镇痛中应用
有特异的拮抗剂------纳洛酮 纳洛酮 有特异的拮抗剂
芬太尼是麻醉/镇痛的理想药物 芬太尼是麻醉 镇痛的理想药物
镇痛效价高， 镇痛效价高，镇痛作用强 不同剂量产生不同作用 起效较快 阿片类药物的副作用相对少( 受体) 阿片类药物的副作用相对少 u1受体 与其他药物配伍灵活 适合临床各种手术麻醉/术后镇痛 适合临床各种手术麻醉 术后镇痛
不宜慢性癌痛治疗! 不宜慢性癌痛治疗
实践发现:芬太尼不仅可满足不同个体 实践发现 芬太尼不仅可满足不同个体 及同一个体在不同时间对镇痛药的需求， 及同一个体在不同时间对镇痛药的需求， 而且副作用明显比吗啡为轻，同时与氟哌 而且副作用明显比吗啡为轻， 啶复合应用还可抗焦虑和失眠，因此， 啶复合应用还可抗焦虑和失眠，因此，芬 太尼可作为吗啡的替代品。 太尼可作为吗啡的替代品。
持续法：负荷剂量-布比卡因+芬太尼 持续法：负荷剂量 0.125%布比卡因 芬太尼 布比卡因 芬太尼3-5ug/ml， ，
3-10ml继之用 继之用0.0625%布比卡因 芬太尼 布比卡因+芬太尼 继之用 布比卡因 1-2ug/ml，10-15ml/h ，
PCEA ： 0.065%布比卡因 芬太尼 布比卡因+芬太尼 布比卡因 芬太尼2ug/ml，背景剂量 ，
性状：有 层构造 背膜、药物存储器）； 层构造（ 性状 有4层构造（背膜、药物存储器）； 贴剂面积大小与药物含量成正比； 贴剂面积大小与药物含量成正比； 药物释放量由贴剂面积决定。 药物释放量由贴剂面积决定。
；
特点：恒定的速率透过皮肤发挥作用， 特点 恒定的速率透过皮肤发挥作用，
对皮肤刺激很小； 对皮肤刺激很小； 生物利用度92%，当第一贴时： 生物利用度 ，当第一贴时： 6-12小时后可测到芬太尼的有效浓度； 小时后可测到芬太尼的有效浓度； 小时后可测到芬太尼的有效浓度 12-24小时达到相对稳态； 小时达到相对稳态； 小时达到相对稳态 一达到峰值即可维持72小时 小时； 一达到峰值即可维持 小时； 去除贴剂后，大约17h±2.3h内 ， 去除贴剂后，大约 ± 内 血清浓度下降50%； 血清浓度下降 ； 年老、衰弱者，半衰期延长； 年老、衰弱者，半衰期延长；
临床麻醉性镇痛药应用分析
临床麻醉性镇痛药应用分析
临床麻醉性镇痛药应用分析
麻醉性镇痛药是一类用于控制疼痛和产生麻醉作用的药物，主
要用于外科手术、疼痛管理和疼痛治疗等方面。
常见的麻醉性镇痛
药有芬太尼、吗啡、哌替啶等。
芬太尼是麻醉性镇痛药中的一种。
其主要作用机制是活化大脑
皮层内向下抑制区和下丘脑镇痛系统，改变痛觉传递和颅内动脉内径，使患者达到麻醉和镇痛的效果。
临床使用中一般是静脉注射，
用于手术镇痛和术后镇痛。
应注意的是，芬太尼易出现呼吸抑制和
心血管效应，使用时需谨慎。
吗啡是最常用的镇痛药。
其作用机制是和中枢和外周的μ受体
结合，使痛觉传导受阻，同时还可抑制中枢神经系统的兴奋性，使
患者脱离痛苦。
吗啡的应用范围非常广泛，可用于急性和慢性疼痛、癌痛、术后镇痛、分娩镇痛等。
尽管吗啡具有较好的镇痛效果，但
其易出现副作用如呼吸抑制、恶心、呕吐、眩晕等。
哌替啶属于镇痛药的弱效类，主要作用是在中枢神经系统的κ
受体上发挥作用，使痛觉传导受阻，减轻与疼痛有关的行为和情感
反应。
哌替啶常用于急、慢性轻至中度疼痛，例如牙痛、痛经等。
与其他镇痛药相比，哌替啶有较少的副作用，但其镇痛效果稍弱。
总体来说，麻醉性镇痛药的应用必须根据患者的病情、疼痛程度、药物相互作用等因素进行个体化的治疗。
只有在严格掌握药物
特点和用药规律的基础上，才能发挥良好的镇痛作用，减轻患者的
病痛，并降低药物的不良反应和副作用风险。
1。
疼痛的药物治疗麻醉性镇痛药
导管位置: 放置于蛛网膜下腔 (subarachnoid space), 从脊柱经皮下
隧道连接至药泵
药泵位置: 腹部
用量小，相当于口服剂量1/300， 根据疼痛模式选择不同的输注 模式
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
阿片类药物, 例如吗啡通过鞘内药 物输注系统注入鞘内，直接与脊髓后 角的阿片类结合，产生类似内源性内 啡肽和脑啡肽的作用，抑制P物质的释 放，阻断疼痛信号的传递。
CH3
10
D
9H
1 11
B
15
8Байду номын сангаас
14
2
12 A
13 C
7
E
34 HO
56
O
OH
含5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R） B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。 脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药
理作用。 血浆蛋白结合率低（约35%） 主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-
和组胺释放使支气管收缩
Image 颅脑外伤、颅内压增高者禁用。(脑血管扩张)
肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症不 应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
羟考酮 可待因 芬太尼
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
羟考酮：中效镇痛止咳药同时具有抗焦虑和精神放松 作用
有效的疼痛治疗包含多种形式的综合治疗，其中药物治 疗是重要的组成部分。
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
明确诊断、疼痛原因、性质、部位、影响因素。 评估疼痛强度，让病人和家属有权参与评估 尽可能长时间的采用无创（非介入）治疗。 常规按时给药，PRN给药仅为常规给药的补充 个体化用药原则。
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CONTEXT-SENSITIVE HALF TIME
Time to 50% Decrease in Blood Concentration (Minutes)
delt a (δ) O(IP)1
亚型
μ1 μ2
κ1 κ2, κ3
δ1, δ2
分布位置
功能
脑:导水管周围灰 质,内侧丘脑,杏仁 核
脊髓:脊髓胶质区
周围：
μ1: μ2:
脊髓以上镇痛
呼吸抑制,抑制胃肠蠕 动,恶心呕吐,心率减 慢， 药物依赖性
脑
脊髓镇痛
脊髓
镇静和轻度呼吸抑制
周围： 脑
镇痛
平滑肌效应，缩瞳
• 2002年，第10届国际疼痛研究学会(IASP)提出慢性疼痛是一种疾病。
• （IASP）确定2004年10月11日为第一个世界镇痛日。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一
机体对伤害的防御反应，保护机体避免伤害。 疼痛是一种警戒信号：
慢性疼痛
疼痛长期持续不止，便失去警戒意义——痛苦的折磨
持续一个月以上 一亿人以上！
手术过程中，芬太尼用量在5～10ug/kg。 ➢ 大剂量芬太尼主要应用于心血管手术的麻醉，整个手
术过程中芬太尼用量在50ug/kg以内。当芬太尼总 量>75ug/kg，即出现“封顶效应”。
舒芬太尼
• 1976年首次合成舒芬太尼 • 1984年被FDA批准在临床应用 • 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 • 湖北宜昌人福药业研发生产
1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):
作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、 焦虑等情绪,不影响意识. 镇痛作用强大,反复用易成瘾.
代表药：吗啡
2.解热镇痛抗炎药:
抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解 热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。
3.局麻药和抗抑郁药
镇痛药物(analgesics)的研究和发展
公元前4000年:古巴比伦人使用阿片治疗腹泻 1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡 1817年：从阿片中纯化出那可丁 1832年：从阿片中纯化出可待因 1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体
镇痛药物
缓解疼痛药物分类(classification)
舒芬太尼(Sulfentanil)
❖ μ阿片受体高选择性激动剂 ❖ 静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 ❖ 镇痛持续时间为芬太尼的2倍 ❖ 呼吸抑制弱、血液稳定性好、副作用发生率低 ❖ 麻醉诱导：0.2～0.3ug/kg ❖ 中等手术用量在0.5～1.0ug/kg
瑞芬太尼
成功研制
欧美国家上市
1990年
药物
作用强度
吗啡 哌替啶 芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼
1 1/10 80-100 80-100 640
舒芬太尼 > 瑞芬太尼 ≧芬太尼 > 吗啡 > 哌替啶
芬太尼( Fentanyl)
➢ 芬太尼是目前临床麻醉最常用的药物。 ➢ 麻醉诱导：3～4μg/kg，应在插管前3～5分钟给予。 ➢ 中等剂量芬太尼在临床上被广泛用于全身麻醉，整个
1997年
1996年
1998年
国内首次上市 2003年
德国首次上市
心脏手术
瑞芬太尼(Remifentanil)
❖ 阿片类药药理学上新发展--理想镇痛药 ❖ 纯μ受体激动药--深度镇痛 ❖ 代谢：被非特异性酯酶水解，不受肝肾功更影响 ❖ 麻醉诱导：1μg/kg ❖ 持续输注：0.1-0.5μg/kg/min ❖ 停药后没有术后镇痛作用，半衰期3～6min ❖ 因其制剂含有甘氨酸，禁用于硬膜外腔
代表药物
吗啡 哌替啶 芬太尼类 羟考酮
喷他佐辛 布托啡诺 地佐辛
？ （内源性脑 啡
肽）
镇痛机制
神经突触
谷氨酸 P物质 脑啡肽 吗啡 阿片受体
前膜递质释放减少； 后膜超级化 阻滞痛觉信号的传递
产生镇痛作用
吗啡—药理作用
中枢作用 镇痛作用
抑制呼吸 镇咳作用
强大 慢性持续性钝痛 急性间断性锐 痛 兼有镇静和欣快 急性中毒致死的主要原因
术中用药
1、全身麻醉
全身麻醉的镇痛主 剂-镇痛药 常用药物：？？
芬太尼族
意识
镇痛 肌松
芬太尼家族的发展
• 芬太尼 • 舒芬太尼 • 阿芬太尼 • 瑞芬太尼
1960年 1974年 1976年 1996年 德国 2003年 中国
人类使用镇痛药物有4000多年历史， 临床使用吗啡已有200多年。
镇痛药药效比较
内容提要
一、疼痛、镇痛药物 二、围手术期镇痛药物的应用 三、镇痛药不良反应和成瘾
一、疼痛、镇痛药物
疼痛的定义：(WHO，1979 ) 组织损伤或潜在组织损伤所引起的
不愉快感觉和情感体验。
什么是疼痛？
• 1995年，美国疼痛学会--疼痛列为第五大生命
脉搏，呼吸，血压，体温
体征
• 2001年，第二届亚太地区疼痛控制会议(APSPC)“泌
外周作用
消化系统 心血管系统 其他
免疫抑制
提高胃肠平滑肌张力
便
抑制消化液分泌 抑制便意
秘
扩张外周血管 脑血管扩张→颅内压↑
Oddi括约肌收缩→胆绞痛
输尿管收缩
排尿
膀胱外括约肌张力↑ 困难
延长产程
吗啡—临床应用
镇痛
✓疼痛，尤当其他镇痛药无效时 ✓内脏绞痛合用胆碱受体阻断药
麻醉性镇痛药分类
阿片生物碱类：吗啡和可待因等 人工合成：哌替啶、芬太尼族等
麻醉药品管理范围 开方、登记、余量销毁、回收安瓶
2011、11深圳二院麻醉科事件
镇痛药物（analgesics）
特点:镇静时,意识清醒,其他感觉 不受影响；镇痛作用大，反复应 用易于成瘾。
阿片生物碱（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁、芬太尼）
作用于中枢神经 系统的镇痛药 （analgesics）
解热镇痛抗炎药
局麻药
阿片受体
分布
脊髓胶质区、丘脑内侧、大脑导水管周围灰
质 边缘系统、蓝斑核
痛觉传入、整合、感受
中脑盖前核 延髓孤束核
情绪及精神活动
肠粘膜下神经丛
受体亚型 :μ、κ、δ等
阿片受体亚型与效应
受 体
mu (μ) O(IP)3
kapp a (κ) O(IP)2
心源性哮喘 止咳 止泻
✓抑制呼吸中枢对CO2的敏感性 ✓镇静和欣快作用 ✓扩张血管
二、围手术期镇痛药物的应用
术前用药
目的：镇静、镇痛、减少麻醉药物的用量、缩短麻 醉诱导期 适应证：权衡利弊 方法：肌注、口服 常用药物： 吗啡+镇静剂+抗胆碱药
吗啡0.1mg/kg;哌替啶0.6～1.2mg/kg 注意事项：呼吸抑制