农药毒理学资料

杀虫剂

1.农药代谢:指农药在生物体内由酶催化或其他物质的作用而发生的化学反应。包括初级代谢过程(涉及氧化、水解、还原等酶促反应) 和次级代谢过程(通过轭合等将初级代谢产物转变成水溶性化合物，为合成过程) 两个过程：氧化代谢：氧化代谢是农药在动物体内酶系参与下最重要的代谢途径。其中微粒体多功能氧化酶（microsomal mixed function oxidase, MFO ）最重要；水解代谢：酯酶，包括磷酸酯酶、酰胺酶、羧酸酯酶等；有机磷中的很多品种、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类等杀虫剂的代谢涉及到水解。还原代谢：硝基还原酶（含硝基的还原成胺类化合物）等；如对硫磷、氟乐灵等。脱卤化代谢：脱去卤族，如脱氯化氢酶等；主要是含卤族农药，如DDT 。次级代谢：动物体内的初级代谢产物往往仍没有足够的水溶性，还需要通过次级代谢，生成完全溶于水的轭合物，通过排泄系统排出体外。轭合作用是一种生物合成过程。在昆虫体内的轭合主要有，葡萄糖醛酸轭合、葡萄糖轭合、谷光甘肽轭合及氨基酸轭合等。

2.杀虫剂作用方式是指杀虫剂进入昆虫体内并到达作用部位的途径和方法。常规杀虫剂的作用方式有：杀虫剂被昆虫取食后经肠道吸收进入体内起作用的方式称为胃毒作用。要求：不使昆虫拒食，不使其呕吐，也不快速排泄（但大量、剧烈的排泄也可因脱水而死亡），而易被中肠吸收。胃毒剂必须经口，所以适口性是最为重要的，有时可直接左右其毒力和药效。 触杀作用为杀虫剂经昆虫体壁进入体内起作用的方式。要求：药剂具有一定程度的脂溶性，同时也必须有一定的水溶性，这样才能穿透昆虫体壁，而起到活性作用。熏蒸作用：药剂以气体状态，通过害虫的呼吸作用从气门进入虫体而致害虫死亡。要求：药剂有一定的蒸气压，且易达到有效剂量。（气化后成分子状）这里应与烟剂区别，烟剂主要靠高温而使药剂升华，成为烟剂小颗粒，附着于虫体后而靠（主要靠）穿透体壁而起触杀作用杀虫的。内吸作用：使用后可以被植物体(包括根、茎;叶及种、苗等)吸收，并可被传导运输到其他部位组织使害虫取食进入虫体或接触而起到毒杀作用。要求：较强的水溶性；一定的脂溶性；一定的稳定性和最终可被分解性；以及较强的毒力。 内吸剂为一类特殊的胃毒剂，施用方式多样 喷洒、拌种、涂茎、施毒土等，内吸是一种特殊的胃毒作用。特异性杀虫剂的作用方式有杀卵、引诱、拒食、驱避、调节生长发育过程等。拒食作用昆虫的取食分为4步：①寄主识别和定位；②开始取食；③持续取食和④终止取食。凡是影响第②或③过程的物质，就可称为拒食剂。因此可以认为拒食剂主要影响昆虫的味觉器官，使昆虫厌食或宁可饿死而不取食，最后因饥饿、失水而逐渐死亡，或因摄取不够营养而不能正常发育的药剂。拒食剂( insect antifeedants )在植物源农药中较为常见．忌避作用：施用于保护对象表面后，依靠其物理、化学作用（如颜色、气味等）而使害虫避而远之（不愿接近或发生转移、潜逃现象），从而达到保护寄主植物目的。驱避剂( insect repellent )几种楝科植物对桔蚜（Aphis citricidis ）均有一定的忌避活性。番茄抽提物对小菜蛾具有明显的忌避、拒食、及抑制产卵作用。 引诱作用：使用后依靠其物理、化学作用（如光、颜色、气味、微波信号等）或其它生物学特性，可将害虫诱聚而利于歼灭的药剂。引诱剂( insect attractant )。各种昆虫性信息素。 不育作用：被害虫取食或接触后，可影响昆虫生育、繁殖。不育剂（insect sterilant ）如烷基化剂、六磷胺、不育特、喜树碱等 生长发育调节作用：通过造成昆虫生长发育中生理过程的破坏而调节昆虫的生长、发育，打乱其正常节律，使昆虫不能正常生长发育、完成世代繁殖。生长发育调节剂(insect growth regulator )保幼激素类似物、几丁质合成抑制剂、蜕皮激素类及抗保幼激素类等。

神经毒剂，均是阻断神经传导，

而不是直接杀死神经细胞

3.神经毒剂：药剂对轴突传导的抑制主要是通过改变膜的离子通透性，从而影响正常膜的电位差，使电冲动的发生与传导失常。而离子通透性的改变主要与离子通道有关。

离子通道：细胞膜上有通道蛋白形成的跨膜充水小孔，称为离子通道（ion channel ），离子通道使钠、钾、钙等离子顺电化学梯度扩散，通过双分子层。根据通道开关的调控机制（门控机制）的不同，离子通道可分为：(1) 配体门控离子通道或称受体控制性通道，离子通道的开关受Ach 受体、GABA 受体等控制；(2) 电压门控离子通道或称电压依赖性通道，一方面离子通道的开、关由膜电位决定，另一方面与电位变化的时间有关(时间依赖性)，如钠通道、钾通道等；(3) 环核苷酸门控(CNG)通道，这类通道在视觉和嗅觉方面的信号传导中相当重要(4) 机械力敏感的离子通道， 当细胞受各种各样的机械力刺激时开启的离子通道

4.滴滴涕的作用机理 DDT 主要是作用于昆虫神经膜上的钠离子通道。 该药剂使中毒的鱼尸花蝇出现的症状为：兴奋性提高，身体及运动平衡被破坏，当运动量达到最大后，体躯强烈痉挛、颤栗，最后试虫麻痹，缓慢地死亡。解剖虫尸发现，昆虫组织非常干燥，几乎完全丧失了血淋巴。DDT 中毒后，一些昆虫还具有足自断现象，且断裂下的足仍长时间收缩。几丁虫还能咬掉中毒的跗足，而保护自己免于失死亡。DDT 的作用是使钠离子通道打开，延迟h 门的关闭，钠不断内流，从而使得负后电位加强，当负后电位超过了钠阈值，就会引起电位的又一次上升，引起动作电位的重复后放。动作电位重复后放使神经持续兴奋，昆虫就表现出急速爬动等兴奋症状。在重复后放之后就是不规则的后放，有时产生一连串动作电位，有时停止，这时昆虫进入痉挛及麻痹阶段，到重复后放变弱时就进入完全麻痹，而传导的停止就是死亡的来临。滴滴涕主要抑制细胞膜外Ca2+-ATP 酶。

5.Ⅰ型拟除虫菊酯：不带CN 基的，处理的昆虫很快就出现高度兴奋及不协调运动、麻痹即所谓击倒，但击倒时体内的药量若未达到致死量时，将会苏醒，最后瘫软死亡，如丙烯菊酯和胺菊酯等。“击倒”，即引起昆虫的快速的、可恢复的麻痹。Ⅱ型拟除虫菊酯：带有CN 轴突毒剂 DDT 、除虫菊酯类 前突触膜毒剂 环戊二烯类 胆碱酯酶抑制剂 有机磷类、氨基甲酸酯类 神经毒剂 乙酰胆碱受体毒剂 烟碱类、沙蚕毒素类 GABA 受体毒剂 锐劲特、Avermectin 、环戊二烯类 章鱼胺受体毒剂 杀虫脒类 其它