《解热镇痛药和中枢》PPT课件

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二、解热镇痛药分类： 水杨酸类 乙酰苯胺类 吡唑酮类
1、水杨酸类 （1）水杨酸
OH COOH
（2）※阿司匹林（乙酰水杨酸 )
[药理作用及临床应用]
1、解热镇痛
作用较强，用于感冒发烧、肌肉痛等 中度疼痛。
2、抗炎抗风湿
作用较强，抗风湿病的主要药物，但 用药量已接近轻度中毒水平（每日口服 3-5g），应监测血药浓度。
甾体类抗炎药:糖皮质激素
解热镇痛药能使发热病人的体温恢复正常，但
对正常人的体温没有影响，这类药物还具有中
等程度的镇痛作用，但其强度不及吗啡及合成
代用品。
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发热病理：
内生热原性刺激物(病原体及其毒素/异性蛋 白等)在下丘脑引起前列腺素PGs合成释放增加， PGs作为发热介质使体温调定点升高，引起发热。
※镇痛药的药用机理
• 作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉
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• 2004年12月美国食
品和药物管理局发
表了一份关于慎重
使用镇痛药的建议，
其中包括选择性
COX2抑制剂，因为
有证据表明这类药 2004年9月，美国默沙东公司对
物可诱发心血管事 外宣布将其治疗风湿性关节炎
件。
的王牌药物“万络”(罗非昔布）
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※解热镇痛药药用机制
• 选择性抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活 性，阻断或减少前列腺素在丘脑下部的合 成及抑制受损伤或发炎组织细胞前列腺素 合成，降低由缓激肽一类物质引起的痛觉 敏感性
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※非甾体消炎药的药用机理
• 主要针对胶原组织引发的感染，作用机理 为选择性抑制花生四烯酸环氧酶来达到消 炎抗风湿作用
– 造成惊厥
– 整个神经系统抑制
– 呼吸衰竭而死亡
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第五章 解热镇痛药和镇痛药
第一节解热镇痛药与非甾体消炎药 解热镇痛药 非甾体抗炎药
第二节镇痛药 吗啡及其衍生物 合成镇痛药
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第一节解热镇痛药与非甾体消炎药
解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇痛作用， 绝大多数还兼有抗炎抗风湿作用的药物。 消炎镇痛、抗风湿作用显著的药物列为非甾体 抗炎药（non - steroidal and antiinflammatory drugs, NSAIDs）
发热。
• 非甾体抗炎药抑制下丘脑COX，阻断PGs的
合成，使体温调定点恢复正常。
• 只能使发热者体温下降，但不能降至正常
体温以下,另外对正常体温没有影响。
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2．镇痛作用
• 组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激肽、 组胺、5-HT、PGs等）释放增加，直接刺激 痛觉感受器引起疼痛。PGs增敏痛觉，加重 疼痛。
COX
环内过氧化物(PGG2)
甾体抗炎药
解热、镇痛药 非甾体消炎药
降解
前列腺素（ PGs ）+氧自由基 异构酶
前列腺素(PGs) 致热、致痛、致炎
温感↓，冷感↑，产 温↑，散热↓
对缓激肽、组胺 等敏感↑
解热镇痛药药理作用
1．解热作用
• 内生致热原在下丘脑引起PGs合成释放增加，
PGs作为发热介质使体温调定点升高，引起
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解热镇痛药
炎症病灶
（—） 协同作用
PGs合成增加
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加、 增加白细胞趋化、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红、肿、热、痛）
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一、解热、镇痛、抗炎作用机制
细胞膜磷脂 磷酸脂酶A2
花生四烯酸(AA)
环氧合酶
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[不良反应]
胃肠道反应
• 上腹不适，恶心、呕吐及厌食。 • 大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血。口
服诱发加重溃疡发作。
• 餐后服用，同服抗酸药或选用阿司匹林肠溶 片。
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• 阿司匹林结构改造
在水杨酸结构中,羧酸基团是产生抗炎作用 的重要基团,也是引起胃肠道刺激的主要 官能团,降低羧酸的酸性,将它们制成盐的 形式/酰胺形式/酯形式
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第五章 解热镇痛药和镇痛药
• 引言：解热镇痛药是一类使用较广的常见病、多发 病用药。它们的化学结构类型虽不相同，但都具有 类似的药理作用，除苯胺类外都具有消炎、抗风湿 作用，这类药物的镇痛作用一般认为是在外周神经。
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3பைடு நூலகம்
镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼 痛减轻或消除的药物。
–不影响 意识 –不干扰 神经冲动的传导 –不影响 触觉及听觉等 –对锐痛 作用强
• 非甾体抗炎药主要作用外周病变部位，抑 制炎症时PGs的合成，减轻PGs的致痛作用 及痛觉增敏作用。
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3．抗炎作用
PGs既是致痛物质，又是致炎物质，非甾体类 抗炎药“NSAIDS”通过抑制PGs合成达到抗 炎作用。各药的作用差异明显，苯胺类药物抗炎 作用极弱。
临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治疗 ，明显缓解炎症反应，不能根除病因。
控制急性风湿热疗效确切，是临床首
选药之一。
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3．抗血栓
• 小剂量阿司匹林，不可逆性抑制血小板 COX，减少血小板中血栓素A2 (TXA2) 合成 而抑制血小板聚集。
• 采用小剂量（75～150mg/d），预防血栓 的形成，治疗心肌梗死等疾病。
• 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成， 易促进血小板聚集和血栓形成。
副反应较严重：成瘾性、耐受性及呼吸抑制， 故又称为麻醉性镇痛药，临床控制使用
• “连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药 品”
• 联合国国际麻醉药品医管学P理PT 局 列为管制药物 4
珍爱生命，拒绝毒品
• 毒品可刺激大脑皮层产生欣快 感及视、听、触等幻觉
• 用药后极短时间，可产生“毒 瘾”
• 大剂量使用 则 可刺激脊髓
第五章 解热镇痛药和镇痛药
Antipyretic Analgesics and Analgesics
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疼痛
• 作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映 • 保护性警觉机能 • 许多疾病的常见症状
• 剧烈疼痛
– 使病人感觉痛苦
• 危及生命
– 血压降低， – 呼吸衰竭，
– 甚至导致休克 医学PPT
发热是人体的保护反应，故是许多疾病常见 症状之一，可以这样说，发热是人体健康状况的一 盏：“警灯”
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疼痛病理：
游离神经末梢一般认为是痛觉感受器， 它是一种化学感受器，一些内源或外源性 化学物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、前列 腺素、钾离子、酸性或碱性物质等涂布于 神经末梢即可引起疼痛反应。在组织受伤、 局部发炎或过敏反应时，组织细胞内可生 成并释放上述物质并产生痛觉。