药剂学教材ppt

药物+液体分散介质 附加剂 液体制剂
（ 基本组成）
防腐、着色、调味剂 均相：溶液剂=基本组成+ 增溶剂+稳定剂
助溶剂 潜溶剂 非均相：混悬剂=基本组成+助悬、絮凝、润湿剂 乳剂=基本组成+乳化剂
液体制剂常用的附加剂 1：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 被增溶的物质称为增溶质。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成 溶液的过程。 常用的增溶剂为：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 2：助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合 物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的S。这第三种物质就是 助溶剂。
状态）
絮凝
絮凝剂（电解质）：降低ζ电位（引力稍大于斥力）
反絮凝剂（电解质）：增加ζ电位（斥力>引力）（向絮凝状态的混悬 剂加入电解质，使絮凝状态变为反絮凝状态的这一过程叫反絮凝）
电解质为中性，以高价离子为主 因为：价数增加1，效果增加10倍
1）混悬粒子的沉降速度：（Stokes定律）（注意变形）
V=2r2(ρ1- ρ2) g/ 9 η
ρ1微粒的密度；ρ2介质的密度。V越大，动力稳定性越小。 增加动力稳定性的方法：①尽量↓微粒的r,以↓V；
②↑分散介质的η，以↓ ρ1- ρ2；所以要加入高分子助 悬剂，这样在增加介质黏度的同时，也减小固体微粒和分散介质之间的密 度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
*溶胶剂对带相反电荷的溶胶及电解质极其敏感，将带相反电 荷的溶胶或电解质加入到溶胶剂，由于电荷被中和使ζ电 位降低，同时减少了水化层，使溶胶剂产生聚结进而产生 沉降。
向溶胶剂中加入天然的或合成的亲水性高分子溶液，使溶胶 剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性，这种胶体称为保护 胶体。
分类
概念
固体药物微细粒子（1—
五、药剂学的发展
六、药典与处方简介
１、药典 １）药典的概念：
一个国家收载药品标准、规格的法典
２）药典的特点 A、权威编辑出版； B、政府执行，有法律约束力； C、收载药品--------疗效确切、副作用小、质量稳定
（制剂3要素）；并且明确质标； D、反映医药科技与生产的水平。
３）中国药典的主要构成 • 凡例（总说明） • 正文（主要内容） • 附录（制剂通则和通用检查方法） （制剂通则：剂型的概念、一般标准、常规检
醑剂：系指挥发性药物的弄乙醇溶液。可内服或外用。凡用于制备芳香水剂的药物一 般都可以制成醑剂。（溶解法，蒸馏法）
甘油剂：系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。（溶解法，化学发应法）
涂剂：指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉咙黏膜的液体制剂。大多数为消毒、 消炎药物的甘油溶液。
酊剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏 稀释制成，可供内服或外用。[酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的 酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他酊剂每100ml相当于原药物20g] 酊剂中乙醇最低浓度为30%；酊剂久贮会发生沉淀，可过滤除去，再测定乙醇含量、 有效成分含量，并调整至规定标准，仍可使用。（溶解法或稀释法、浸渍法、渗漉 法） 增加S的方法
2）微粒的荷电与水化：电解质敏感，亲水性药物水化稳定作用；（a：微粒 荷电产生排斥作用b水化膜存在，阻止微粒间的聚结）
3）絮凝与反絮凝：ζ电位控制在20~25mv，恰好产生絮凝。（加入适当
的电解质，使ζ电位降低，以减小微粒间电荷的排斥力， ζ电位降低到
一定程度，混悬剂的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定
体制剂.分散截肢大多是水,也可用植物油.
2.制备条件：大剂量(药物的剂量超过了S而不能以溶液 剂形式应用时)、难溶性药物、混合析出沉淀、为了使 药物产生缓释
不宜：剂量小的药物、毒剧药
3.物理稳定性（混悬剂主要存在此问题，混悬剂中药物微粒的分散度大，使 混悬的微粒具有较高的表面自由能而处于不稳定状态，疏水性药物的混悬 剂比亲水性药物存在更大的稳定性问题。）
精钠、甘露糖、甘油、山梨醇等） 芳香剂：改善气味 胶浆剂：粘稠缓和，干扰味觉 泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳麻痹味蕾（对盐类的苦、涩、咸有改善）。 6：着色剂：天然色素和人工色素 7：其他附加剂：抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等
低分子溶液剂（必备条件：药物要有治疗所需的S） 包括：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等
纯蔗糖的近饱和水溶液称 为单糖浆或糖浆；
热溶(色深、灭菌)、冷溶(热 不稳定、挥发药)和混合法 （系将含药溶液与单糖浆均 匀混合制备法）
单糖浆浓度：85%(g/ml)或 64.7%(g/g)不含药物；口 味适宜；高浓度有抑菌性 （蔗糖浓度高，渗透压 大），低浓度需加抑菌剂； 糖浆剂含糖量不低于65%
（ 氧化、还原、水解、
动力学不稳定----热力学 复分解）
不稳定系统）
高分子化合物溶解于溶剂
中制成的均匀分散的液体
高 制剂，属于热力学稳定体 分系 子 溶 液
高分子的荷电性；较 有限溶胀→无限溶胀
高渗透压（亲水性高
（胶溶过程）
分子溶液）、粘度和 有限溶胀：V膨胀并未溶
稳定性<聚结特性> 解，ρ大而下沉
一、药剂学基本概念
1、制剂和剂型的概念 剂型：适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式 （某一品种可以制成不同的剂型） 制剂：根据标准，制备的药物应用形式的具体品种 （某一剂型中含有不同的具体品种）
2、 方剂和调剂学的概念
3、药剂学的概念 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学。
亲水性高分子溶液剂（胶浆剂） 非水性高分子溶液剂 溶胶的构造和性质： （1）结构：溶胶的双电层构造
· · 双电层 [Fe(OH)3]m nFeO+ (n-x)CL-x x CL-
固体微粒
本身解离或
被吸引的反离子
吸附溶液中某种离而带有的电荷
胶粒吸附层
少部分发反离子扩散到溶液中
扩散层
双电层之间的电位差称为ζ电位，吸附层中的反粒子越多， ζ电位就越低，反之； ζ电位越高斥力越大，可防止胶粒碰撞时发生聚结，溶胶也越稳定； ζ电位降至25mV以下时，溶胶产生聚结不稳定性。
成盐；引入亲水基；加入助溶剂
三、溶液剂、糖浆剂、芳香水剂概念、有关特点及制备方法
溶液剂 糖浆剂
概念
制备方法
有关特点
药物溶解于溶剂中形成的 澄明液； 口服和外用
溶解法（取处方总量1/2--3/4量的溶剂；步骤：药物的 称量—溶解—过滤—质量检 查—包装）
和稀释法
分子分散、澄明液
含药或芳香物质的浓蔗糖 水溶液
二、药物剂型概论
1、剂型的重要性
1) 改变作用性质、作用速度； 2) 降低（或消除）毒副作用； 3) 提高靶向性、影响疗效； 4) 提高药物稳定性
2、剂型分类
1）按给药途径（临床） • 胃肠道 • 非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道） 2）按分散系统（研究） • 按药物粒子大小（分散度）排序：
酯的抗菌力最强，S却最小；混合使用有协同作用； b:苯甲酸及盐：分子型作用强，通常在酸性条件下使用效果好，最适PH是4，PH增加，抑菌作用降低；常
与羟苯酯合用（防霉、发酵），苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%--0.1%联合应用防止发霉和发酵最为理想； c:山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH4水溶液中效果较好； d苯扎溴铵:（新洁尔灭）：为阳离子表面活性剂； e:醋酸氯己定: （醋酸洗必泰）广谱杀菌剂 f:其他防腐剂：挥发油等 5：矫味剂（矫苦、咸味） 甜味剂：天然（甜菊苷）和合成（糖精钠）；糖和无糖（甜菊苷、阿司帕坦---蛋白糖/糖尿病/肥胖患者，糖
芳香水剂
芳香挥发性药物的饱和或 近饱和的水溶液：含高浓 度挥发油的乙醇水溶液为 浓芳香水剂
溶解和稀释法（挥发油/化学 药物做原料）
含挥发性药材用水蒸气蒸馏 法
芳香挥发性药物：多为挥 发油；
易分解变质，不宜大量制 备
应澄明
四、溶胶剂和高分子溶液剂概念、性质及制备方法
高分子+溶剂(水、非水)——均相液体
低分子溶液<高分子溶液<胶体溶液<乳剂<混悬剂<固体制剂 • 气体分散型（溶液、乳剂、混悬剂） 3）按形态（大众化） • 固、液、气、半固体 （本药剂学为综合分类）
三、药剂学的任务
1）基本理论的研究；
2）六个研发：
新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。
四、药剂学的分支学科
1）物理药剂学 2）工业药剂学 3）生物药剂学 4）药物动力学 5）临床药学
第一章 绪 论
一、药剂学基本概念
1、制剂和剂型的概念 剂型：适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式 （某一品种可以制成不同的剂型） 制剂：根据标准，制备的药物应用形式的具体品种 （某一剂型中含有不同的具体品种）
2、 方剂和调剂学的概念
3、药剂学的概念 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学。
药剂学
中国药科大学药学院药剂学教研室
1.掌握：
（1）重要概念与常用术语
（2）常用剂型的定义、特点、质量要求 （3）典型剂型的制备 （4）制剂的常用辅料、处方设计 （5）新技术与新剂型的概念 （6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 （7）生物药剂学及药物动力学的主要内容 （8）药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 （1）制剂的基本理论 （2）一般剂型的制备 （3）制剂的包装和贮存 3.了解 （1）药剂学的任务和发展 （2）制剂中的常用设备
溶 100nm）分散在水中→非 均相液体分散体系，又称
胶 疏水胶体溶液；热力学不 剂 稳定系统。
性质
制备方法
粒径1~100nm，
分散法（机械、超声和胶溶
光学（丁铎尔效应）； 法亦称解胶法）
电学（双电层、荷电、 凝聚法（物理、化学法）
电泳----界面电动现象）；
动力学（布朗运动）； 改变溶媒
稳定性（聚结不稳定和
查方法等）
２、处方 处方的概念
医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。
类型
• 法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力； • 协定处方：根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用
药物大量配置和贮存； • 医师处方：医师对个别病人用药的书面文件，具有法律、技术、
经济意义；
第二章 液体制剂
一、概述
（一）概念、特点、分类和质量要求
1.概念：药物分散于适宜介质→液体型制剂（内、外用）
2.特点:(1)分散度大、吸收快,作用迅速;
(2)给药途径广,可内服也可外用;
(3)易于分剂量,服用方便;
(4)能减少某些药物对胃肠道的刺激性;
(5)可提高药物的生物利用度;
不足:(1)稳定性差;
(2)携带、运输和贮存不方便;
↘均相液体
↘非均相液体
பைடு நூலகம்
且低分子溶液剂也称溶液剂
溶胶剂又称疏水胶体溶液
溶剂的作用和条件
1.溶剂（溶解药物、提高稳定性、增加溶解度） 1:作用:溶解和分散药物(液体制剂的溶剂,对溶液剂来说可为溶剂,对非均相液体制剂来说作为分散
介质) 2:条件;(1)对药物具有较好的溶解性和分散性;
(2)化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应, (3)不影响药效的发挥和含量测定; (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。
（盐析、陈化和絮凝） 无限溶胀：达到分子分散，
完全溶解
亲水性高分子溶液的胶凝
性
溶胀是溶解的前奏，溶解
是溶胀的继续。
亲水性高分子溶液的胶凝性
四、混悬剂
概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价
1 .概念 ：难溶性固体微粒（0.5~10um） 、非均相、不稳定体
系 难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液
多为低分子化合物（不是表面活性剂），与药物形成络合物。 3：潜溶剂：
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的S出现极大值，这种现象称潜溶。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4：防腐剂： （1）防腐措施：防止污染（处方和工艺、环境和人员、贮存和使用） （2）加抑菌剂 a: 对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类。抑菌作用随烷基C数增加而增加，但S则减小，丁>丙>乙>甲酯，丁
(3)水性液体易霉变;
(4)非均匀性液体易分层或沉淀。
3.质量要求
(1)均相液体应澄明；非均相应粒子均匀；(2)浓度准确;(3)口服应外观口感好；外用应无
刺激、过敏等;(4)应具有一定的防腐力,保存和使用过程中不应发生霉变;(5)包装容器适宜.
4.分类：
(1)按分散系统分类
溶液（低、高分子）<溶胶<乳剂<混悬剂（粒子）