医药 临床 护理解热镇痛抗炎药和抗痛风药ppt课件
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第十七章解热镇痛抗炎药与抗痛风药ppt课件
17
2．镇痛作用
组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激 肽、组胺、5-HT、PGs等）释放增加，直 接刺激痛觉感受器引起疼痛。PGI2 PGE2 增敏痛觉，加重疼痛。 作用机制：非甾体抗炎药主要作用外周 病变部位，抑制炎症时PGs的合成，减轻 PGs的致痛作用及痛觉增敏作用。
18
镇痛机制
局部炎症
局部致炎致痛物质 直接作用或放大 PGs 痛觉感受器
19
仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性 剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛 如头痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经, 癌性疼痛等则有良好镇痛效果；不产生呼 吸抑制、耐受性与成瘾性。
3 2 1
疼痛
吗啡
可待因 非甾体抗炎药
20
3．抗炎作用
PGs既是致痛物质，又是致炎物质，NSAIDS 通过抑制PGs合成达到抗炎作用。各药的作 用差异明显，苯胺类药物抗炎作用极弱。 作用机制：通过抑制炎症反应时局部前列 腺素的合成和释放，缓解炎症症状。 临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对 症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病 因。
第十七章_解热镇痛抗炎药与 抗痛风药
第十七章 解热镇痛抗炎药 与抗痛风药
2
第一节 解热镇痛抗炎药
3
定义
解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇 痛作用，除苯胺类外，绝大多数还兼 有抗炎、抗风湿作用，有的还兼有抗 痛风作用的药物。因结构与甾体抗炎
不同，
又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and
5
应用现状
目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的 药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用 NSAIDs ，每年开出5亿个NSAIDs处方。 在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用 NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二， NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的 药物之一。
2．镇痛作用
组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激 肽、组胺、5-HT、PGs等）释放增加，直 接刺激痛觉感受器引起疼痛。PGI2 PGE2 增敏痛觉，加重疼痛。 作用机制：非甾体抗炎药主要作用外周 病变部位，抑制炎症时PGs的合成，减轻 PGs的致痛作用及痛觉增敏作用。
18
镇痛机制
局部炎症
局部致炎致痛物质 直接作用或放大 PGs 痛觉感受器
19
仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性 剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛 如头痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经, 癌性疼痛等则有良好镇痛效果；不产生呼 吸抑制、耐受性与成瘾性。
3 2 1
疼痛
吗啡
可待因 非甾体抗炎药
20
3．抗炎作用
PGs既是致痛物质，又是致炎物质，NSAIDS 通过抑制PGs合成达到抗炎作用。各药的作 用差异明显，苯胺类药物抗炎作用极弱。 作用机制：通过抑制炎症反应时局部前列 腺素的合成和释放，缓解炎症症状。 临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对 症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病 因。
第十七章_解热镇痛抗炎药与 抗痛风药
第十七章 解热镇痛抗炎药 与抗痛风药
2
第一节 解热镇痛抗炎药
3
定义
解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇 痛作用，除苯胺类外，绝大多数还兼 有抗炎、抗风湿作用，有的还兼有抗 痛风作用的药物。因结构与甾体抗炎
不同，
又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and
5
应用现状
目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的 药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用 NSAIDs ，每年开出5亿个NSAIDs处方。 在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用 NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二， NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的 药物之一。
第18章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
➢ NSAIDs：本章所属的这些解热镇痛抗炎药 虽然化学结构不同，但有共同的作用基 础 —— 抑 制 前 列 腺 素 （ PG,prostaglandin)合成，为了与肾上 腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统 称 为 非 甾 体 抗 炎 药 (non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药ppt课件
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic
acid）OCOCH3
[作用及用途]
1. 解热作用
COOH
2. 镇痛作用
3. 消炎抗风湿作用
4. 抗血栓形成作用
抑制环加氧酶(PG合成酶), 减少血栓烷
A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成.
体内过程
( Pharmacokinetics )
1 胃肠道反应.
2 凝血障碍.
3 过敏反应：阿司匹林哮喘
4 水杨酸反应:剂量≥5g/d，出现头痛、 眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓， 甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错 乱等中毒表现。
急救：碳酸氢钠静脉滴注。
水杨酸钠 与阿司匹林基本相同. 特点：对胃肠刺激作用更大, 无抗血小板聚
集作用, 一般只作抗风湿用。
二、 苯胺类 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
解热作用强, 止痛效果较差, 无抗炎抗风湿作用. 临床用于解热镇痛。
三、 吡唑酮类 保泰松、羟基保泰松
解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎.
急性痛风（保泰松） 不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与
其它药物合用时应予注意.
主要在外周
抑制炎症局部PG的合成 中等镇痛
创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效
（伴PG增多的炎性疼痛）
缓解慢性钝痛
不良反应 易成瘾，呼吸抑制
安全性大，无耐受、无成瘾
氯丙嗪（冬眠灵）
对体温调节的影响： ◇ 下丘脑体温调节中枢； 调温特点： △ 使体温调节失灵，机体体温随环境 温度变化而升降； △ 在低温环境中体温降低，而在高温 环境则体温升高； △ 降低发热体温，也能略降正常体温。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药(new)ppt课件
•较强的抗炎作用 •用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、 痛症状的缓解
•(1) 急性风湿热(疗效确实而迅速， •24-48小时内退热, 治疗与鉴别诊断 •(2) 类风湿性关节炎为首选药 •(镇痛迅速，关节炎症消退快，减轻关节 损伤)
-
38
细胞膜磷酯
PLA2 AA
环加氧酶
环内过氧化物 PGG2
大剂量阿司匹林 PGI2合成酶
PGH2 小剂量阿司匹林
TXA2合成酶
PGI2
TXA2
血抗血栓血管小形扩板张粘成附聚集
-
抗血血管栓收缩形成 促血小板粘附聚集 39
临床应用（3）
40-50mg/d： 预防血栓形成
-
40
4、驱除胆道蛔虫
• 阿司匹林——水杨酸+醋酸——胆道酸度增加
-
41
（三）不良反应（1）
小剂量短期应用不良反应少；
•4、用途: 感冒发热、头痛、神经痛、肌肉或关 节痛、牙痛等,对阿司匹林过敏者——丽珠感乐 、泰诺、泰诺林。
-
51
三、 吡唑酮类
保泰松( phenylbutazone, 布他酮 butadion) 与羟基保泰松 (oxyphenbutazone)
-
52
特点：
• 1、解热镇痛作用较弱,抗风湿作用 较强，并可促进尿酸排泄;
PG合成 ↓↓
炎症反应减轻。
-
27
皮质激素 LT LOX
膜磷脂 PLA2 花生四烯酸
生理刺激 COX-1 COX-2
中间体
炎性刺激
非甾体 抗炎药
PGI2
炎症介质
PGE2
TXA2
-
28
2. 特点: (1) 控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
临床表现
• 最初患儿通常不停地呕吐。其他早期症 状包括腹泻、疲倦、没精神
• 随着疾病加重，并影响到大脑，患儿可 能会变得不安、过度亢奋、神志不清、 惊厥或癫痫，甚至昏迷
对乙酰氨基酚
• 通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作 用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、 偏头痛、癌痛及手术后止痛等。
吲哚美辛
骨关节炎
• 退行性病变，系由于增龄、肥胖、劳损、 创伤、关节先天性异常、关节畸形等诸 多因素引起的关节软骨退化损伤、关节 边缘和软骨下骨反应性增生，又称骨关 节病、退行性关节炎、老年性关节炎、 肥大性关节炎等。临床表现为缓慢发展 的关节疼痛、压痛、僵硬、关节肿胀、 活动受限和关节畸形等
• 要症状为关节疼痛，常发生于晨间，活 动后疼痛反而减轻，但如活动过多，疼 痛又可加重。另一症状是关节僵硬，常 出现在早晨起床时或白天关节长时间保 持一定体位后。检查受累关节可见关节 肿胀、压痛，活动时有摩擦感或“咔嗒” 声，病情严重者可有肌肉萎缩及关节畸 形
慢性荨麻疹
• 慢性荨麻疹是指由各种因素致使皮肤、 黏膜、血管发生暂时性炎性充血与组织 内水肿，病程超过6周者称为慢性荨麻疹。 病因常不确定。临床表现为患者不定时 地在躯干、面部或四肢发生风团和斑块。 发作从每日数次到数日一次不等
瑞夷综合症
• 瑞氏综合征（RS）是一种严重的药物不良反 应，死亡率高。本病是儿童在病毒感染（如流 感、感冒或水痘）康复过程中得的一种罕见的 病，以服用水杨酸类药物（如阿司匹林）为重 要病因。广泛的线粒体受损为其病理基础。瑞 氏综合征会影响身体的所有器官，但对肝脏和 大脑带来的危害最大。如果不及时治疗，会很 快导致肝肾衰竭、脑损伤，甚至死亡 • 因此不到19岁的人不要服用阿司匹林，常用对 乙酰氨基酚或布洛芬缓解疼痛发烧
第20章解热镇痛抗炎药与抗痛风药ppt课件
预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓 倾向的一过性脑缺血等。
2019/12/6
超过 200 个大规模随机临 床对照研究
参与人数超过 200 000 人 安全性可靠：经过 110 年
临床应用验证 世界各国指南一致推荐阿
司匹林用于血管事件预防
美国新闻周刊80年代封面新闻：阿司匹林，神奇的药物
2019/12/6
2、抗炎抗风湿
1、作用较强，>解热镇痛剂量1~2倍，最好用至最大 耐受量（po,3~4g/d）。 2、急性风湿热服用后24~48h内退热，缓解关节红肿 及剧痛，血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。 3、类风湿关节炎: 关节炎症消退，疼痛减轻。 4、药量接近轻度中毒，应监测病人的血药浓度
Antithrombotic Trialists’ Collaboration. BMJ,200220,1392/142:/761-86
推动阿司匹林广泛使用，从我做起
“一天一片阿司匹林， 可以提高美国人民 的素质……”
“我做到了，你呢？”
1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒
4. 其他
长期并规律性服用降低结肠癌风险。 儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。
2019/12/6
NSAIDs按结构分类
水杨酸类 苯胺类：不具有抗炎和抗风湿 吡唑酮类 吲哚乙酸类 邻氨基苯甲酸类 芳基烷酸 苯乙酸类
2019/12/6
共同作用机制
抑制环氧酶（环氧合酶, COX）活性而 减少局部前列腺素（PGs）的生物合成。
2019/12/6
图20-2 解热镇痛药的解热机制
第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
阿司匹林：最常用 水杨酸钠：抗真菌药和角质溶解药 二氟尼柳： 水杨酸：
2019/12/6
超过 200 个大规模随机临 床对照研究
参与人数超过 200 000 人 安全性可靠：经过 110 年
临床应用验证 世界各国指南一致推荐阿
司匹林用于血管事件预防
美国新闻周刊80年代封面新闻：阿司匹林，神奇的药物
2019/12/6
2、抗炎抗风湿
1、作用较强，>解热镇痛剂量1~2倍，最好用至最大 耐受量（po,3~4g/d）。 2、急性风湿热服用后24~48h内退热，缓解关节红肿 及剧痛，血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。 3、类风湿关节炎: 关节炎症消退，疼痛减轻。 4、药量接近轻度中毒，应监测病人的血药浓度
Antithrombotic Trialists’ Collaboration. BMJ,200220,1392/142:/761-86
推动阿司匹林广泛使用，从我做起
“一天一片阿司匹林， 可以提高美国人民 的素质……”
“我做到了，你呢？”
1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒
4. 其他
长期并规律性服用降低结肠癌风险。 儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。
2019/12/6
NSAIDs按结构分类
水杨酸类 苯胺类：不具有抗炎和抗风湿 吡唑酮类 吲哚乙酸类 邻氨基苯甲酸类 芳基烷酸 苯乙酸类
2019/12/6
共同作用机制
抑制环氧酶（环氧合酶, COX）活性而 减少局部前列腺素（PGs）的生物合成。
2019/12/6
图20-2 解热镇痛药的解热机制
第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
阿司匹林：最常用 水杨酸钠：抗真菌药和角质溶解药 二氟尼柳： 水杨酸：
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第十八章 解镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药
共同作用机理: 抑制前列腺素(PG)的合成。 1 解热作用
抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成与释放, 使升 高的体温调节定点降至正常。
使发热病人的体温恢复正常 对正常人体温无明显影响
2 镇痛作用 抑制外周疼痛部位PG的合成. 对慢性钝痛有效, 无成瘾性。
四、 其它抗炎有机酸类 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
抗炎抗风湿和解热镇痛作用突出, 但不 良反应多, 仅用于其它药物不能耐受或疗效 不显著的病例。
同类药物还有布洛芬和炎痛喜康等。
五、 解热镇痛药的复方配伍 常制成复方制剂, 如APC、复方扑尔敏片等。
同学们
来学校和回家的路上要注意安全
同学们
来学校和回家的路上要注意安全
3 抗炎抗风湿作用 抑制外周PG的合成与释放. 都有抗炎抗
风湿作用. 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类无该作用。
一 、水杨酸类
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）
[作用及用途] 1. 解热作用; 2. 镇痛作用; 3. 消炎抗风湿作用; 4. 抗血栓形成作用： 抑 制 环 加 氧 酶 (PG 合 成 酶 ), 减 少 血 栓 烷 A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成.
临床应用 解热镇痛：感冒发热、肌肉关节疼痛等 急性风湿热、类风湿关节炎 小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成。
[不良反应] 1 胃肠道反应. 2 凝血障碍. 3 过敏反应：阿司匹林哮喘 4 水杨酸反应.
水杨酸钠
与阿司匹林基本相同. 特点：对胃肠刺激作用更大, 无抗血小板聚 集作用, 一般只作抗风湿用。
二、 苯胺类 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
解热作用强, 止痛效果较差, 无抗炎抗风湿作用. 临床用于解热镇痛。
三、 吡唑酮类 保泰松、羟基保泰松
解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎.
急性痛风（保泰松） 不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与 其它药物合用时应予注意.
第一节 解热镇痛抗炎药
共同作用机理: 抑制前列腺素(PG)的合成。 1 解热作用
抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成与释放, 使升 高的体温调节定点降至正常。
使发热病人的体温恢复正常 对正常人体温无明显影响
2 镇痛作用 抑制外周疼痛部位PG的合成. 对慢性钝痛有效, 无成瘾性。
四、 其它抗炎有机酸类 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
抗炎抗风湿和解热镇痛作用突出, 但不 良反应多, 仅用于其它药物不能耐受或疗效 不显著的病例。
同类药物还有布洛芬和炎痛喜康等。
五、 解热镇痛药的复方配伍 常制成复方制剂, 如APC、复方扑尔敏片等。
同学们
来学校和回家的路上要注意安全
同学们
来学校和回家的路上要注意安全
3 抗炎抗风湿作用 抑制外周PG的合成与释放. 都有抗炎抗
风湿作用. 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类无该作用。
一 、水杨酸类
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）
[作用及用途] 1. 解热作用; 2. 镇痛作用; 3. 消炎抗风湿作用; 4. 抗血栓形成作用： 抑 制 环 加 氧 酶 (PG 合 成 酶 ), 减 少 血 栓 烷 A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成.
临床应用 解热镇痛：感冒发热、肌肉关节疼痛等 急性风湿热、类风湿关节炎 小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成。
[不良反应] 1 胃肠道反应. 2 凝血障碍. 3 过敏反应：阿司匹林哮喘 4 水杨酸反应.
水杨酸钠
与阿司匹林基本相同. 特点：对胃肠刺激作用更大, 无抗血小板聚 集作用, 一般只作抗风湿用。
二、 苯胺类 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
解热作用强, 止痛效果较差, 无抗炎抗风湿作用. 临床用于解热镇痛。
三、 吡唑酮类 保泰松、羟基保泰松
解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎.
急性痛风（保泰松） 不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与 其它药物合用时应予注意.