麻醉辅助用药之托烷司琼

不良反应


主要不良反应为便秘，其次为头晕，腹痛腹泻， 可耐受，一般无需特殊处理。 有很高的选择性，锥体外反应极少，一般可自 行缓解，严重者对症处理。
注意事项



神经衰弱病人无需调整剂量、用药次数和给药 途径。 肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消 除能力显著下降，因此，用药剂量每天不得超 过8mg。 不宜用于心功能不全病人。
麻醉辅助用药
-------托烷司琼
呕吐机理



呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后区。分为化 学感受器触发带和神经反射中枢 神经反射中枢接受皮层（视觉、嗅觉、味觉）、 咽喉、胃肠道和内耳前庭迷路、冠状动脉及化 学触发带的传入刺激 化学触发带包括了5-HT3/4受体、阿片受体、胆 碱能受体、多巴胺受体等30多种，其中与5HT3受体关系最为密切。
参考文献：吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂志

防治PONV原则




5-HT3受体抑制药，糖皮质激素和氟哌利多三 联疗法是预防PONV最有效且副作用小的药物 如果在三联疗法预防后病人仍发生PONV则在 用药6小时内不应重复使用这三种药物，而应 换用其他止吐药 病人在麻醉后恢复室内发生PONV时，可考虑 应用丙泊酚治疗（20mg或根据需要增减） 小剂量丙泊酚的止吐效果可能很短暂
*参考文献：徐丽新等.托烷司琼不同时间给药预防全身麻醉腹腔镜手术 术后恶心、呕吐的效果观察[J].吉林医学.
治疗手术后的恶心和呕吐用法



单用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而 同时合用地塞米松可提高止吐疗效。 为什么可以合用地米？ 皮质激素类（地塞米松、甲强龙）预防PONV 作用显著。不同作用机制抗PONV药合用,作 用相加而副作用常不相加,故联合应用止吐药 的防治效果均优于单一药物。甲强龙 20~40mg,2次/日.地塞米2.5~5mg,2次/日.
*参考文献：李星国等.托烷司琼预防腹腔镜胆囊切除术及胆道手术术后 恶心呕吐的临床观察[J].大连医科大学学报

治疗手术后的恶心和呕吐用法




儿童本品的推荐剂量为0.1毫克/公斤体重，静 脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡 萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒 以上)。2岁以下小儿不建议使用。 成人推荐剂量为2毫克，静脉输注或缓慢静脉 注射(30秒以上)。 手术开始前与手术结束前给药对比呕吐发生率 无差别，恶心发生率减少*。
呕吐机理


急性呕吐主要是5-HT3受体参与，迟发呕吐是 5HT4受体起重要作用 恶心呕吐的传出神经包括迷走神经、交感神经 和膈神经
参考文献：*吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂 志
PONV的不良影响


PONV可以导致患者程度不等的不适 严重PONV可导致伤口裂开，切口疝形成，吸 入性肺炎，水电解质和酸碱平衡紊乱，使口服 药物、食物或液体不能进行，是延长日间手术 患者住院时间的第二大因素，也影响患者的术 后恢复 PONV导致的费用增加构成了PACU花费的重 要部分 注：延长日间手术患者住院时间的影响因素依 次为术后困倦31％，PONV25％，心血管不良 事件24％，剧烈疼痛22％
注意事项


高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进 一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜 超过10mg/d。 肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种 变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会 发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
预防术后镇痛恶心呕吐


托烷司琼加入静脉止痛泵中静脉输入，对于预 防术后镇痛恶心呕吐的效果较为满意。 建议给药方式：术毕托烷司琼3mg静脉注射， 另外3mg托烷司琼加入静脉止痛泵中（总量 100ml，速度2ml/h）。
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PONV影响因素

1.病人因素 （1）女性 （2）非吸烟 （3）有PONV史 （4）晕动病史者 （5）青年发病率高于成年和老年人，3岁以 下发病率较低，术前有焦虑或胃瘫者发生率高
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PONV影响因素




2.麻醉因素 （1）吸入麻醉药、氧化亚氮等吸入麻醉药,增 加PONV发生率。 （2）硫喷妥钠、依托咪酯、氯胺酮、阿片类 药物、曲马多增加PONV发生率。 （3）全麻较区域阻滞麻醉发生率高。区域阻 滞PONV主要发生在伴有低血压或缺氧的病人。 （4）丙泊酚维持麻醉减低PONV发生率。 （5）术中给高浓度氧、容量充足有助于减低 PONV发生率。
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麻醉辅助用药
-------昂丹司琼
用法用量




给药剂量视呕吐严重程度而定，成人剂量一般 每天8mg。 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前 30分钟，化疗后4小时、8小时各静注8mg， 停止化疗后改为口服。 抑制和预防麻醉手术后恶心呕吐，于麻醉诱导 前静注8mg。 加用地塞米松增强疗效。
参考文献：防治术后恶心呕吐专家意见(2008.12)
作用机理
外周神经元和中枢神经系统内5-HT3/4受体的高 选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强 效抗吐作用。
托烷司琼，被认为是新型5-HT3/4受体阻断剂，
药代动力学

静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期约为 7.3～30.3小时，维持时间大约18小时*。托烷 司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化， 再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物， 然后经尿或胆汁排泄。代谢物对5-HT受体的 作用极弱，故不呈现药理作用。
PONV影响因素

3.手术因素 （1）手术时间越长，PONV发生率越高，尤 其是持续3小时以上的手术。 （2）涉及包括迷走神经在内的颅神经手术、 胃肠手术，PONV发生率增高。
抗呕吐药的分类



1、抗胆碱药：东莨菪碱 2、抗组胺药：异丙嗪 3、多巴胺受体拮抗药：氟哌利多与吩噻嗪 4、皮质激素类：地塞米松、甲强龙 5、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺（多巴胺受体拮抗作用 和加速胃排空，抑制胃的松弛并抑制呕吐中枢化学触 发带。） 6、5-HT3受体拮抗药：格拉司琼（单纯5-HT3受体阻 断剂）、托烷司琼
参考文献：防治术后恶心呕吐专家意见(2008.12)
不良反应


盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的 不良反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、 疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同，几乎不与其它受体 发生作用，故安全性好，副作用甚少。