图表对比氨茶碱与多索茶碱

氨茶碱与多索茶碱的比较

药物名称

茶碱/氨茶碱

多索茶碱

化学结构

来源及发展

茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物，具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年Kossel 从茶叶中首次发现茶碱，茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。

1922年发现了茶碱的支气管舒张作用；Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作。

氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%。

1988年由ITALY ABC 公司首先研制开发并投入市场。是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。我国1998年上市(枢维新)。

药理作用

1、支气管扩张作用（10～20μg/ml ）；

2、抗炎（抑制炎症介质的释放和活性、抑制炎症细胞的活性）

3、免疫调节作用；

4、改善气道粘膜纤毛输送能力；

5、增加膈肌收缩力，改善通气功能。

除茶碱的药理作用外，独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷受体阻断作用仅是茶碱的1/10，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道、心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。

作用机理

抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

药代动力学①口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，

体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20μg/ml）达12小时，

血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t

1/2

新生儿（6个月内）＞

24小时，小儿（6月以上）（3.7±1.1）小时，成人（不吸烟并无哮

喘者）（8.7±2.2）小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。②

本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。

①t

1/2

:7.63±0.89h；Tmax:1.56±0.13h；

②Cmax:1.20±0.39μg/ml。

③起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间为1.56小时。广泛

分布于各脏器，尤以肺的含量最高。半衰期长，可一日两次使用。

④代谢产物为茶碱及7-β-羟乙基茶碱，大部分原型经尿排出。

用法用量①茶碱缓释片：

口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为

0.1g～0.2g（1～2片），一日2次，早、晚用100ml温开水送服。剂

量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g（9片），分2次服用。

②氨茶碱缓释片：

1.成人常用量口服，一次0.1g（1片）～0.2g(2片)，一日0.3g

（3片）～0.6g（6片）；极量：一次0.5g，一日1g。

2.小儿常用量口服，每次按体重3～5mg/kg，一日3次。

①口服：0.2-0.4g，bid。

②注射液：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释

至40ml缓慢静脉注射（时间应在20分钟以上）；也可将本品300mg

加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注（时

间应在40分钟以上），每日一次。5-10日为一疗程。

相互作用1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增

加本品血药浓度和毒性。

2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和

（或）毒性。

3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、

氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉

素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和

依诺沙星为明显，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；

茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂

量。

5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调

整剂量。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

1、在巴比妥类诱导的肝药酶系统中代谢影响小，因此巴比妥类药物对

本品代谢影响不明显。

2、动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。与氟

喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。

3、文献报道：与莫西沙星配伍，两药合用药动学上无明显的相互作用，

但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势，代谢产物茶

碱比单用多索茶碱时增高2倍，两药可以同时服用，但应注意监测茶

碱的血药浓度。

4、文献报道与左氧氟沙星配伍，影响无显著性差异。

5、进食和吸烟对本品有影响，食物可轻微延迟本品的Tmax和Cmax，

不改变t

1/2

和AUC；吸烟者AUC与Cmax降低明显。

6、文献报道氨溴索可减缓多索茶碱的代谢产物茶碱在体内的代谢，应

监测茶碱的血药浓度。

注射剂型溶媒成人常用量静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次多索茶碱与0.9%NS、GNS、复方氯化钠、5%GS、果糖、木糖醇、地塞