15抗精神病药
精神科常用药
禁用于癫痫和惊厥史、青光眼、乳腺增生、乳腺癌、冠心病患者
椎体外系反应：帕金森症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍均可在停药后消失；中枢抑制症状（头昏嗜睡、浑身乏力）；M受体阻断症状（视物模糊、口干、无汗、眼内压升高）；a受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压）
心律快、嗜睡、头昏、记忆障碍、恶心腹泻等
起效快，对白天工作影响小，不成瘾，抗焦虑作用较小
佐必克隆
作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物
5h
失眠
同思诺思
速效催眠药，能延长睡眠时间，减少觉醒次数
分类
名称
形状
药理
半衰期
适应症
禁忌症
副作用
备注
抗抑郁药
单胺氧化酶抑制剂
异丙肼
异丙肼是上世纪50年代第一个问世的抗抑郁药。不就因陆续出现与某些食物和药物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰
适应症
禁忌症
副作用
备注
苯甲酰胺类
舒必利
白色或类白色结晶性粉末
选择性D2受体阻断剂，主要作用于边缘DA系统
对患者的阳性症状、阴性症状均有效，还具有强止吐和抑制胃液分泌作用
幼儿禁用，心血管疾患、低血压者慎用
睡眠障碍、兴奋、躁动、嗜睡、乏力、口渴、头痛、发热、发汗，服大剂量或增量过快可有椎体外系症状、恶心、食欲减退、GOT升高、心律失常等
孕妇慎用，与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应
拉磨三嗪（利必通）
淡黄色，方圆形片，一面为多面形，另一面压印
药品按照功能与用途分
药品按照功能与用途分01、抗生素类药品02、心脑血管用药03、消化系统用药04、呼吸系统用药05、泌尿系统用药06、血液系统用药07、五官科用药08、抗风湿类药品09、注射剂类药品10、糖尿病用药11、激素类药品12、皮肤科用药13、妇科用药14、抗肿瘤用药15、抗精神病药品16、清热解毒药品17、受体激动\阻断药和抗过敏药18、滋补类药品19、维生素、矿物质药品总有一天你会渐渐明白，对自己笑的人不一定是真爱，对方表面的伪善是为博取信赖，暗里他可能会伺机将你伤害。
总有一天你会渐渐明白，不是所有人都对你心门敞开，即使你用善良和真心对待，有的人依然会悄悄将你出卖。
总有一天你会渐渐明白，哪怕你拿到了幸福的号码牌，命运之神也不一定对你温柔相待，你的余生仍有可能会被忧伤覆盖。
总有一天你会渐渐明白，人世间每个人都会有孽缘和无奈，有的人不值得你为他付出和慷慨，命中注定的灾祸你想躲也躲不开。
总有一天你会渐渐明白，不管你在人群中出不出彩，不管你对生活认真抑或懈怠，该来的一切总是会因你而来。
总有一天你会渐渐明白，人生总有预料不到的惊喜和意外，纵然你处在绝望的谷底和天台，转身就有可能看到晴天驱走阴霾。
总有一天你会渐渐明白，无论人生之路宽畅还是狭窄，如果你能用勇敢和坦然对待，一切困难都不是前进的阻碍。
天下总有地方是专属于你的舞台，你的江湖你才是真正的主宰，对于前尘和过往少问应不应该，无论何处你都要展现自己的风采。
别去管自己是不是栋梁人才，世上每个人都是特别的存在，无论你踏步于尘世内外，尽力和无悔才是对命运最好的交差。
这段时间，被电视剧《知否》刷屏了。
明兰和顾二叔幸福甜蜜的婚姻，让不少网友唏嘘羡慕，有人说，“这部剧简直就是现代婚姻的教科书。
”剧中庶女出身，却高嫁侯府，被顾二叔万千宠爱的明兰，把一段很多人都不看好的婚姻，过成了最幸福的样子。
细细思量，与她身上鲜明而独特的三种品质是分不开的。
自信独立，不卑不亢明兰嫁入侯府后，面对侯府小秦氏等人的挑衅，毫不胆怯。
常用抗精神病药物
50mg/14片
130元
初始剂量：50mg，1次/日，每隔1周可增加50mg。
常用维持剂量：
50-100mg/日。
最大剂量：200mg/日。
可能出现头痛、思睡、疲劳、眩晕、失眠、震颤、焦虑、感觉异常、激越、性功能障碍、胃肠道反应。
余见西酞普兰的用药注意事项。
5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）
上述情况主要与抗毒蕈碱样作用相关，采用低初始剂量、逐渐加量可能减少上述情况的发生。
尿潴留、前列腺增生、长期便秘、未治疗的闭角性青光眼、脑血管病、糖尿病、癫痫、肝肾功能损害、心动过速者慎用。
老年人对药物敏感，建议采用低剂量。
避免突然停药，建议于数周内逐渐减量。
禁与MAOI合用。
氯米帕明
(氯丙咪嗪)
25mg/50片
余见西酞普兰的用药注意事项。
帕罗西汀
（赛乐特）
20mg/10片
¥136元
初始剂量：20mg，1次/日，每隔1周可增加10mg直至
最大剂量：50mg/日。
可能出现剂量相关的嗜睡、眩晕、震颤、虚弱、恶心。可能出现头痛、失眠紧张、焦虑、体位性低血压、性功能障碍、胃肠道反应。
余见西酞普兰的用药注意事项。
舍曲林
如需停药，建议逐渐减量，以避免撤药症状。
停药2周才能换用MAOI。
慎与TCA合用。
氟西汀
20mg/14粒
¥70元
百忧解
20mg/28片
¥345元
初始剂量：20mg，1次/日，早晨服用。如数周后仍无效果，可逐渐增加。
最大剂量：80mg/日。全日总剂量超过＞20mg时，需分2次服用。
可能出现剂量相关的紧张、焦虑、失眠；可能出现
常用精神科治疗药品说明书摘录(2017版)
口崩片
1-16mg
16片
单克
1mg/ml
口服液
16mg
维思通
1mg/ml
16mg
恒德
37.5mg
针
25-50mg
1.3支
25mg
2支
10
奥氮平
再普乐
5mg
片
5-20mg
4片
口崩片
欧兰宁
10mg
片
2片
11
喹硫平
启维
100mg
片
50-750mg
7.5片
思瑞康
200mg
片
精神分裂症：50-750mg
3.5片
双向障碍：100-800mg
4片
12
阿立哌唑
博思清
5mg
口崩片
10-30mg
6片
奥派
10mg
片
3片
安律凡
5mg
6片
13
洛沙平
34mg
胶囊
13.6-340mg
10粒
★16岁以下禁用
14
帕利哌酮
芮达
3mg
缓释片
3-12mg
4片
6mg
2片
善思达
100mg
针
100-150mg
1支
150mg
15
齐拉西酮
9片
脑血管痉挛、高血压：40-240mg
12片
9
倍他司汀
敏使朗
6mg
片
6-36mg
6片
10
多奈哌齐
安理申
5mg
片
5-10mg
2片
儿童不推荐使用
（国产）
济宁
15种抗精神病药的比较
结果——体重增加
奥氮平、氯氮平、 伊潘立酮、氯丙嗪 引起的体重增加最 明显
喹硫平、利明 显体重增加
•9
结果——EPS
氯氮平、奥氮平、 喹硫平、阿立哌唑 、伊潘立酮、氨磺 必利无明显EPS
氟哌啶醇的EPS最 明显
氯丙嗪、鲁拉西酮 、利培酮、帕利哌 酮也存在较重的 EPS，患者不易耐 受
氟哌啶醇
安慰剂
帕利哌酮
伊潘立酮 鲁拉西酮 奥氮平
结果——疗效
氯氮平疗效明 显优于其他抗 精神病药
奥氮平、氨磺 必利、利培酮 、帕利哌酮疗 效其次
其他药物如氟 哌啶醇、喹硫 平、阿立哌唑 、齐拉西酮等 疗效相似
结果——全因停药
药物的可接受度： 均优于安慰剂 氨磺必利、奥氮平、 氯氮平、帕利哌酮、 利培酮的停药率较 其他药物更低（其 中氨磺必利、奥氮 平的阳性结果最多） 其他药物次之
背景
精神分裂症的药物治疗选择仍存有争议 头对头研究数据不充分 传统meta分析缺少疗效和安全性的等级制度
目的
通过对以往研究的总结，比较15种抗精神病药 物（氟哌啶醇、氯丙嗪和13种非典型抗精神病 药物）的疗效和安全性，建立相对疗效、全因 停药风险、不良反应的等级分类
•2
方法
网络meta分析方法 筛选标准：
结果——催乳素
阿立哌唑、喹硫平 几乎无催乳素升高
帕利哌酮、利培酮 较其他药物明显影 响催乳素水平，其 次是氟哌啶醇
其他药物对催乳素 影响不明显
结果——QT间期延长
鲁拉西酮、阿立 哌唑、帕利哌酮 对QT间期无明显 影响
舍吲哚、氨磺必 利有相对较大的 心脏风险
结果——镇静
氨磺必利、帕利哌 酮、伊潘立酮无明 显镇静作用
抗精神药物
四、非经典抗精神病药
氯氮平（clozapine）—属苯二氮桌类，广谱抗精 神病药 阻断5-HT2A受体和DA2受体 • 作用较强，其他药物无效常能奏效。 • 几无锥体外系反应，但可致粒细胞减少，一般不
作首选。
31
四、非经典抗精神病药
利培酮(risperidone） 阻断DA2受体和5-HT2受体 • 适用于急慢性精神分裂症（由于本药剂量小，
第十七章
主要精神疾病的临床用药
1
第一节活动障碍一类疾病的总称。
2
发病机制
精神疾病的发病机制与脑内神经递质的异常有关： 1. 精神分裂症:脑内DA、5-HT功能增强。 2. 抑郁症:特定脑区5-HT或NE功能减弱。 3. 躁狂症:特定脑区5-HT减弱的基础上NE增加。
慢性精神分裂症患者疗效较差 对II型精神分裂症患者无效甚至加重病情
➢治疗精神病一般采用口服给药，剂量因人而异， 从小剂量开始，逐渐增量。
23
一、吩噻嗪类 — 哌嗪类
氟奋乃静（fluphenazine） • 抗精神病作用比氯丙嗪强（25倍），快，久。 • 锥体外系反应比氯丙嗪明显。
24
一、吩噻嗪类 — 哌嗪类
奋乃静（perphenazine） • 抗精神病作用和镇吐作用较氯丙嗪强(约6倍)。 • 对急性幻觉、妄想和情感淡漠效果较好。 • 主要不良反应为锥体外系反应，但对心、肝、肾、
肺的影响很小。 • 门诊多作首选，住院病人也常用。
25
一、吩噻嗪类 — 哌啶类
硫利达嗪 （thioridazine） • 抗精神病作用比氯丙嗪弱。 • 锥体外系反应比氯丙嗪弱。 • 适用于轻症精神病患者，门诊多喜用。
8
精神分裂症的病因学说
• 脑内5-HT能系统功能的缺损 • GABA神经元的退变 • NA功能的不足 • 脑内DA系统功能亢进 • 兴奋性氨基酸系统功能低下
常用抗精神病药物重点
（博乐欣）
25mg/16粒
¥65.92元
（怡诺思）
缓释胶囊
75mg/14粒
153元
150mg/14粒
198元
普通剂型：
初始剂量：75mg/日，分2-3次服用，数周后可增加至75mg，2次/日。
最大剂量：225mg/日。快速时
初始剂量：150mg/日，分2-3次服用，每隔2-3天增加50-75mg，直到达
癫痫器质性脑病、进食异常病史的患者禁用
头部创伤、肝肾功能损害、心血管疾病及高血压患者慎用。
避免突然停药，需数周内缓慢逐渐停药。
禁止与MAOI、SSRI和锂制剂合用
5-HT受体拮抗和再摄取抑制剂（SARIs）
曲唑酮
（美抒玉）
50 mg/20片
98.9元
初始剂量：50mg-100mg/日，分次服用，每3-4天可增加至50mg，门诊病人一般用量为200mg/日。
非广泛性社交焦虑障碍：
４０mg，需要时给药
其他药物
氟哌噻吨／
美利曲辛
（黛力新）
２０片／合
通常早晨及中午各服１片，严重病例早晨的剂量可加至２片。老年病人早晨服１片即可。
维持量：每天早晨口服１片。
可能出现轻微口干、夜间服用本药可能影响睡眠。大剂量治疗时，极少数病人可出现不安或轻微震颤。
心梗恢复早期，束支传导阻滞，未经治疗的闭角性青光眼、急性酒精中毒，巴比妥类药物及鸦片中毒，兴奋或活动过多患者不宜使用。
TCAs
＋＋
＋＋
＋＋
＋＋＋
价格便宜
不良反应较多，过量危险
SARIs
曲唑酮
＋
＋＋
＋
＋
改善睡眠，抗焦虑
镇静、头晕、低血压、阴茎异常勃起
药理学15抗精神失常药
【临床用途】
1.精神分裂症
对精神分裂症、躁狂症有效，但无根治作用。
2.呕吐和顽固性呃逆 3.低温麻醉与人工冬眠： 用于中毒性休克、高热惊厥、严重感染、 严重创伤、甲状腺危象、烧伤等。
冬眠合剂的组成：
氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
人工冬眠疗法：冬眠合剂 + 物理降温 等产生冬眠深睡状态, 使体温降低，代 谢、耗氧量、器官活动减少, 对缺养耐 受力增加（使机体处于保护性抑制状 态）。
【不良反应】
1. 常见不良反应：
中枢抑制症状 M受体阻断效应:口干、便秘、视力模糊 ③α受体阻断效应：体位性低血压
【不良反应】
2.锥体外系反应：
（1）急性锥体外系运动障碍表现以下:
帕金森综合症（最常见）； 静坐不能； 急性肌张力障碍 可用中枢性抗胆碱药（苯海索或东莨菪碱）而 不能用左旋多巴治疗。
D√、降温作用与环境温度无关
E、物理配合降温效果更佳
思考题
1. 氯丙嗪引起的直立性低血压应选何药治疗？为 什么？ 2. 冬眠合剂的组成成分是什么？有何作用和用途？ 3. 氯丙嗪长期治疗精神病时产生什么严重的不良 反应？ 4. 氯丙嗪的止吐作用适用于哪些情况？
【不良反应】
（2）迟发性运动障碍 长期用药出现，停药后不消失，抗
胆碱药反加重症状。
【不良反应】
3. 过敏反应:
皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少
4. 精神异常 5. 内分泌紊乱：长期大量服用可出现多种内分
泌紊乱症状，包括乳房肿大泌乳，月经停止 等
6. 急性中毒:
昏睡、休克，冠心病患者易发生 抢救时升压宜用去甲肾上腺素
精神病人用药后，出现镇静、安定， 随后改善兴奋、躁动、幻觉、妄想、行为 紊乱等精神病症状。
2023年高预警药品类别清单
2023年重点监控药品分类索引为了加强对药品使用的管理，提高药品使用的合理性和安全性，我国药品监管部门根据药品的疗效、安全性、价格等因素，对药品进行了分类管理。
本索引列举了2023年重点监控的药品分类及其相关信息，以供参考。
一、目录1. 抗感染药物2. 心血管系统药物3. 神经系统药物4. 内分泌系统药物5. 肿瘤药物6. 免疫系统药物7. 呼吸系统药物8. 消化系统药物9. 肾脏疾病药物10. 血液系统药物11. 抗过敏药物12. 抗凝血药物13. 抗高血压药物14. 抗糖尿病药物15. 抗精神病药物16. 抗抑郁药物17. 抗癫痫药物18. 抗风湿药物19. 眼病治疗药物20. 皮肤病治疗药物二、详细信息1. 抗感染药物- 分类说明：抗感染药物是指用于治疗各种病原微生物（包括细菌、病毒、真菌等）引起的感染的药物。
- 包括但不限于：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、喹诺酮类、硝基咪唑类等。
2. 心血管系统药物- 分类说明：心血管系统药物主要用于治疗心脏病、高血压等心血管疾病。
- 包括但不限于：ACE抑制剂、ARB、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、抗血小板药物等。
3. 神经系统药物- 分类说明：神经系统药物是指用于治疗神经系统疾病（如癫痫、帕金森病、阿尔茨海默病等）的药物。
- 包括但不限于：抗癫痫药物、抗帕金森病药物、抗抑郁药物、镇静催眠药物等。
4. 内分泌系统药物- 分类说明：内分泌系统药物主要用于治疗内分泌系统疾病（如糖尿病、甲状腺疾病等）。
- 包括但不限于：胰岛素、口服降糖药物、甲状腺激素类药物等。
5. 肿瘤药物- 分类说明：肿瘤药物是指用于治疗各种癌症的药物。
- 包括但不限于：化疗药物、靶向药物、免疫检查点抑制剂等。
6. 免疫系统药物- 分类说明：免疫系统药物是指用于治疗免疫系统相关疾病（如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等）的药物。
- 包括但不限于：生物制剂、免疫抑制剂等。
7. 呼吸系统药物- 分类说明：呼吸系统药物主要用于治疗各种呼吸系统疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺病等）。
精神科：常见的精神药物
精神科：常见的精神药物精神药物根据其主要治疗作用可分为抗精神病药物、抗抑郁药物、心境稳定剂(抗躁狂药物)和抗焦虑药物。
一、抗精神障碍药物能够治疗精神病性症状的药物称为抗精神病药物(antipsychoticdrugs)<>最早被发现的便是开创精神障碍药物治疗新纪元的氯丙嗪，它因具有强烈的镇静作用,故抗精神病药物又被称为强镇静剂,其它常用的还有奋乃静、氟哌噬醉、舒必利、氯氮平、利培酮、奥氮平等，它们都有广泛的阻断中枢多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素、组胺等多种神经递质与影响受体的作用。
一般来说，传统的抗精神病药物如氯丙嗪、氟哌咤醇以影响多巴胺受体功能为主；新型抗精神病药物如利培酮、奥氮平等则对5-羟色胺的影响大于对多巴胺的影响，故既有较强的抗精神病作用，又很少有运动系统的副反应。
(一)分类常用的抗精神病药物分类及常用剂量，见表1。
类别药名剂型与规格(mg) 常用剂量(mg∕d)200~600吩曝嗪类氯丙嗪(Chk)Fpromazine) 片：25,50针：50∕2ml奋乃静(PerPhenaZine) 片：2 10-60三氟拉嗪(IrinUPeraZine) 片：5 20-60氟奋乃静(fluphenazine) 片：5 10-40氟奋乃静癸酸酯(fluphenazinedecanoate) 针：25/ml 25~50∕2~4w甲硫达嗪(IhiOridaZine) 片：25,50,100 300~800硫杂葱类泰尔登(Chk)Fproihixine) 片：25 100~400氯噪吨(CIoPenIhiXoI) 片：10,25 20-80三氟嚓吨(Flupenlhixol) 片：0.5,1.5 10-3010-40丁酰苯类氟哌嘘醇(haloperidol) 片：2针：5∕ml氨哌咤醇癸酸酯(haloperidoldecanoate) 针：50 50~100∕2~4w五氟I利多(PenflUridol) 片：20 20-60/w400-1200苯酰胺类舒必利(SUIPiride) 片：100针：100∕2mI舒托必利(SUltoPride) 片：100 400-1000新型抗精神氯氮平(CIOZaPine) 片：25 100~400病药物利培酮(risperidone) 片：1,2 1-6针：12.5/ml,25/ml 25∕2w奥氮平(OlanZaPine) 片：5,10 5~20瞳硫平(quetiapine) 片:25,100 150~800阿立哌嚏(Aripiprazole) 片：5 5-20表1 常用抗精神病药物分类及常用剂量(二)适应证主要用于治疗精神分裂症及其它疾病伴发的精神病性症状。
15治疗神经退行性疾病药
2.治疗肝昏迷： 食物中芳香族氨基酸 菌 肠 脱羧酶
酪胺和苯乙胺
肝中MAO
清除
肝功能
苯乙醇胺
羟苯乙胺
羟化酶 脑组织
血浓度
拟去甲肾上腺 素等递质
神经传导障碍
脑内转
左旋多巴 变
去甲肾上腺素
肝昏迷 改善神经传导
第十一页，编辑于星期日：二十三点 二十五分。
不良反应 1.早期反应
胃肠道反应 ；原因：DA直接刺激胃肠道和兴奋CTZ中 D2－R。
（AD）和血管性痴呆（VD）。
AD病程3－20年，确诊后平均存活10年 先有精神死亡，继之肉体死亡
第十九页，编辑于星期日：二十三点 二十五分。
本病的组织学变化特征： 老年斑、神经元纤 维缠结、淀粉样蛋白沉积
认知和记忆的解剖学基础：海马组织萎缩
认知和记忆的功能基础： 胆碱能神经兴奋传递障碍 Ach－R变性，神经元数目减少。
作用机制：阻Ca2+进入细胞，抑制平滑肌 收缩，解除血管痉挛，
作用特点：选择性作用于脑血管平滑肌，扩 张脑血管，增加血流量，显著减少缺血性脑 损伤。
临床应用： ① 蛛网膜下腔出血和急性脑血管病恢复期。
② 缺血性神经元保护和血管性痴呆(VD）。
第二十四页，编辑于星期日：二十三点 二十五 分。
再 见
基底神经节有重要的运动调节功能，它对随 意运动的稳定、肌紧张的控制、本体感觉传 入冲动信息的处理都有关系。
1：多巴胺能神经元
2：碱能神经元 3：γ-氨基丁酸能神经元 4：纹状体
5：黑质致密部
6：黑质网状部
第五页，编辑于星期日：二十三点 二十五分。
黑质
多巴胺 能神经
纹体
(-)
脊髓前角运 动神经元
cq15 抗精神失常解读
基础医学院
利培酮 risperidone
与5-HT2受体和D2受体高亲和力，改善精神分裂症的阳性 症状。锥外反应轻。 该药可用于急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性 状态的明显的阳性\阴性症状，也可减轻与精神分裂症有 关的情感症状如抑郁、焦虑等。 对需要警觉性的活动有影响，避免驾驶等精密操作。
基础医学院
【临床用途】
1.治疗精神病:
比较：东莨菪碱 苯海拉明 氯丙嗪
(1)主要用于治疗各型精神分裂症。 (2)躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想者等。 2. 止吐和治疗顽固性呃逆： 氯丙嗪可用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起的 呕吐，但对晕动病呕吐无效。
基础医学院
3.人工冬眠疗法:
异丙嗪、哌替啶 与 等合用, 产生冬眠深睡状态， 配合物
催乳素分泌 促性腺激素 、GCS、生长激素分泌
基础医学院
抗精神病药（antipsychotic drugs）
吩噻嗪类（phenothiazines）
二甲胺类：氯丙嗪（应用最广）
哌嗪类：奋乃静、氟奋乃静及三氟拉嗪
哌啶类 :硫利达嗪
伴焦虑精神 失常最好
硫杂蒽类（thioxanthenes）：泰尔登、氯普噻吨 丁酰苯类（butyrophenones）：氟哌啶醇 其他药物:五氟利多
②治疗药物性呕吐（洋地黄、吗啡、四环素等） 治疗疾病 引起的呕吐（尿毒症、恶性肿瘤）。
③对顽固性呃逆有效。
④刺激前庭：呕吐（晕动）无效。
小剂量抑制延髓催吐化学感受区CTZ(阻断D2－R)，大量直 接抑制呕吐中枢。
基础医学院
(3) 对体温的调节: 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温可随 环境温度改变。 作用与机体所处周围环境温度有关。
15第十五篇-抗精神失常药
3. 促性腺激素的分泌↓→卵泡刺激素，黄体生成素 ↓→排卵延迟→月经延迟、闭经；
4.促皮质激素的释放↓→肾上腺皮质功能↓。
【临床应用】
1.精神分裂症
2.呕吐和顽固性呃逆
用于肠胃炎、放射病、恶性肿瘤和药物等原因引 起的各型呕吐及顽固性呃逆。 对晕动病引起的呕吐无效。 3.低温麻醉和人工冬眠： 冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶
三氟拉嗪和氟奋乃静的中枢镇静作用较弱，且具有兴奋和 激活作用。除有明显的抗幻觉妄想作用外，此两药对行为退缩 、情感淡漠等症状有较好疗效，适用于精神分裂症偏执型和慢 性精神分裂症。
硫利达嗪有明显的镇静作用，抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪 ，锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和为其优点。
其他吩噻嗪类特点比较
中脑-皮层通路 调控认知、思想、 感觉和推理能力
D2
中脑-边缘系统通路 调控情绪反应
结节-漏斗通路 调控垂体激素的分泌
氯丙嗪的抗精神病作用机制
阻断中脑 - 边缘系统和中脑 - 皮层两条 DA 能神经通路的 DA 受体，降低其过高的机能活 动而发挥抗精神病的作用。
（2） 镇吐作用：强大
小剂量：阻断催吐化学感受区的DA受体。
精 神 失 常
精神分裂症：妄想、幻觉 躁狂症 抑郁症 焦虑症
抗精神失常药物
抗精神病药物 (antipsychotic drugs) 抗躁狂症药物 (antimanic drugs) 抗抑郁症药物 (antidepressants) 抗焦虑症药物 (antianxiolytics)
精神分裂症
是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动 与现实脱离为主要特征的常见精神病。
【不良反应】 1. 一般不良反应：嗜睡、无力、口干、食欲降低、鼻 塞、心动过速、视力模糊、便秘等。
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Psychosis
精神分裂症 常见的精神失常有 躁狂、抑郁性精神病
焦虑症 精神病的症状： 阳性症状群(I型)：妄想、幻觉、思维紊乱 阴性症状群(II型)：思维贫乏、情感淡漠、
意志减退、社交能力降低
D2
5-HT, NA receptors.
第一节 抗精神病药
抗精神病药分类 三环类抗精神病药 • 吩噻嗪类
二甲胺类：氯丙嗪 哌嗪类：奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪 哌啶类：硫利哒嗪 抗精神病作用强度：哌嗪类 >二甲胺类> 哌啶类 • 硫杂蒽类 代表药：氯丙硫蒽
非三环类抗精神病药 • 丁酰苯类 代表药：氟哌啶醇 • 其他类 代表药:五氟利多 舒必利等
阻断 阻断
中脑-皮层系统 中脑-边缘系统
5-HT受体
D2样-R
►适应症：
Ⅰ型精神分裂症；伴有幻觉、妄想、躁狂等症状 的其他精神病；器质性和症状性精神病
急性期效好（口服、肌注、静注）
＃ Ⅱ型、抑郁症禁用
3. 镇吐：强大 • 小剂量抑制延脑CTZ； • 大剂量抑制呕吐中枢 适应症：各种呕吐（晕动病效差）、顽固呃逆
认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢 进所致
•另外与以下因素有关
• 脑内5-HT能系统功能的缺损 • GABA神经元的退变 • NA功能不足 • 新近提出的兴奋性氨基酸系统功能低下等
脑内的DA能神经通路
➢黑质纹体通路：影响锥体外系 ➢中脑-边缘叶通路：精神，情绪，行为 ➢中脑-皮质通路：精神，情绪，行为 ➢结节漏斗通路：下丘脑激素分泌
第15章 抗精神病药/抗抑 郁药/抗躁狂药
DRUG TREATMENT OF PSYCHOSIS
Psychosis
• A severe mental disorder, with or without organic damage, characterized by derangement of personality and loss of contact with reality and causing deterioration of normal social functioning.
• 药理学特征： D1、 D5 － D1 样受体 D2、D3、D4 －D2样受体
• 黑质纹状体通路： D1 样受体,D2样受体中 的D2、D3 型（阻断可致锥体外反应）
• 中脑-皮质和中脑-边缘通路： D2样受体（ 与精神分裂症有关）
• 结节漏斗通路： D2样受体的D2型
Antipsychotics/Neuroleptics
精神分裂症发病原因的多巴胺假说
1 L-多巴使精神失常的患者症状加重
2 精神失常的患者脑内的多巴胺羟化酶活性比正 常人低
3 使用多巴胺羟化酶抑制剂－双硫醒产生精神病 样的反应
4 多巴胺和NA的释放促进剂－苯丙胺中毒时产生急 、慢性妄想型精神分裂症，并能使其症状恶化
*synthesis
羟化酶
脱羧酶
β-羟化酶
Dopaminergic Pathways
1. Nigrostriatal 2. Mesolimbic
3. Mesocortical 4. Tuberoinfudibular (Hypothalamic-pituitary)
Dopamine Receptors
There are at least five subtypes of receptors: Recep Receptors
• 经重组DNA技术,将其分为：D1、 D2、 D3、 D4 、D5亚型
Receptor D1 D2 D3 D4 D5
2o Messenger System cAMP cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP cAMP
• Old antiphsychotics
/neuroleptics are D2 dopamine receptor
dopamine receptor antagonist
antagonists. Although they are
also effective
antagonists at ACh,
氯丙嗪（Chlorpromazine、冬眠灵， Wintermin）
【作用及应用】 （一）抑制CNS 1. 镇静安定（神经安定）：
动物：减少自发活动,使易入睡,但对刺激有良好 的觉醒反应
人：致安静,表情淡漠,易入睡,对外界事物不感兴 趣,理智正常 特点： ① ↑抗精神病作用； ② 诱导入睡；
③ ↑剂量不麻醉； ④ ↑中枢抑制药作用 ⑤ 有耐受性
本章述及药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效 果较差
正常情绪
• 愉快--高兴--欣快--欢喜--狂喜 • 愤怒--暴怒 • 沮丧--伤感--忧愁--悲哀--悲痛 • 紧张--惊慌 • 害怕--恐惧--恐怖
病理情绪
• 躁狂 Mania • 抑郁 Depression • 焦虑 Anxiety • 惊恐 Panic • 恐怖 Phobia • 偏执 Paranoid state • 敌对 Hostility
4. 对体温调节的影响： 抑制体温调节中枢并使其调节失灵 • 发热及正常体温↓；• 体温随外界温度而变化 适应症： • 低温麻醉—28℃ ，心脏直视手术 • 人工冬眠疗法：合剂（加用异丙嗪、哌替 啶）严重感染、中枢性高热、甲亢危象等
2 . 抗精神病
• 控制兴奋躁动，缓解幻觉、妄想及 躁狂
• 改善思维障碍，恢复理智及生活自 理
• 无耐受性
作用机制
氯丙嗪抗精神病作用主要是通过阻断中脑 边缘系统和中脑皮质通路的D2样受体而发挥疗 效.注意:多种抗精神病药物在发挥疗效时， 却不同程度地引起锥体外系的副作用，这是 由于阻断黑质—纹状体通路的D2样受体所致
酪氨酸 多巴 多巴胺（ DA）
NA
5 手术损伤与多巴胺有关的中枢部位，使精神病的 症状缓解 6 尸解见未经治疗的Ⅰ型患者的壳核和伏膈核的DR(特别是D2-R亚型)数目↑; 7 能减少DA合成、贮存,或能阻断D2样R的药物（氯 丙嗪、氯氮平）对神经失常有效，其程度与效应平 行
提示精神分裂症病因的多巴胺假说