肠溶包衣技术

包衣考虑因素
成膜材料：必须具有成膜性、溶解性和稳定 性等物化特性。其中水溶性的有HPMC、Eudragit 、 L30D、Surelease等；有机溶剂的有Eudragit、 L.S.RC，HPMCP，Shellac，PVAP，CAP等。 增塑剂：包括水溶性的丙二醇、甘油、聚乙 二醇；非水溶性的邻苯二甲酸酯、蓖麻油等。
尤特奇®L 30D-55 530g
滑石粉
80g
柠檬酸三乙酯
16g
水
374g
合计:
1000g
包衣液Βιβλιοθήκη Baidu固体含量 25.5％
包衣液中聚合物含量 15.9％
2.无色包衣液(单硬酯酸甘油酯为抗粘剂)
尤特奇®L 30D-55
5867g
柠檬酸三乙酯
176g
单硬酯酸甘油酯(单酯或双酯的混合物．符
合NF标准)
88g
3、工艺操作参数
包衣过程中，影响喷液及干燥之间平衡 的参数可分为两类：
（1）与喷液有关的：喷液类型、喷液速 度、喷嘴直径、喷枪高度、喷射压力
（2）与干燥有关的：进风温度、进风量、 干燥时间、批量大小。
三、在包衣中常遇到的问题及解决 方法
1、过湿
过湿是由于喷液速度相对于干燥效率来讲过快，喷液与干燥之间
另一个重要的参数是包衣锅的转速，它和喷液与 干燥都没有直接关系，而和物料的运动有关。调 节转速，可使物料的运动尽可能有规律。
Typical Enteric
Coating 典型肠溶包衣
HPMCP 羟丙甲邻苯二甲酸酯
Typical coating formulation
典型包衣处方
-HP-55溶剂包衣
尤特奇®聚合物化学组成溶解≥PH L 30D-55，L 100-55甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯 L 100，L12.5甲基丙烯酸 6.0 甲基丙烯酸甲酯 (50：50) S 100甲基丙烯酸 7.0 甲基丙烯酸甲酯 (30：70) FS 30D甲基丙烯酸 7.0 丙烯酸甲酯 甲基丙烯酸甲酯
1．无色肠溶包衣(滑石粉为抗粘剂)
的距离来避免这一现象。
4、架桥及填充现象 当药片外表面不规则、刻有标识字母时，会发生表面
的这些标识消失，被包衣液填充。这通常是由于包衣液的 粘度太大造成，增加溶剂量或增塑剂的用量，这种架桥或 填充现象会消失。
5、衣膜颜色差异 在许多处方中，有色素或染料，它们会悬浮在聚合物 包衣液中。如果搅拌太慢，会造成沉淀，导致批与批之间 色泽差异。温度过高，会使色素易于扩散，衣膜颜色变浅。 减少增塑剂用量，对包衣液进行搅拌，可以改进这一现象。 6、衣膜破裂 这是在包衣中经常发生的问题之一。聚合物衣膜破裂， 出现裂缝，这种现象当问题发生时，可能会在包衣进行了 几个小时后发生。这是由于处方的原因所致。在包衣液中 加入分子量较大的聚合物，或是增加增塑剂的用量，会避 免这一情况发生。
肠溶包衣技术
Practical coating 实用包衣
包衣考虑因素： 包衣剂（coating material） 增塑剂（Plasticizers） 溶剂 （Solvents） 理想的操作条件（Perfective operating conditions） 典型的操作条件（Typical operating conditions） 片芯质量（tablets quality） 残留溶剂（Residual Solvent）
附加成分：如滑石粉、硬脂酸镁、色素等。 溶剂：常用的有水、乙醇等
理想的操作条件 （Perfective operating conditions）
包衣过程中，影响喷液及干燥之间平衡的参数可 分为两类：
（1）与喷液有关的：喷液类型、喷液速度、喷 嘴直径、喷枪高度、喷射压力
（2）与干燥有关的：进风温度、进风量、干燥 时间、批量大小。
简而言之，成功的包衣取决于三 个主要的因素：包衣处方：必须根据 包衣的目的而定，要经过仔细筛选， 也可以选用成品包衣材料，使用时配 制；片芯：表面光洁度、硬度与脆碎 度必须符合要求；设备：整个包衣过 程中，必须能很好地控制主要工艺参 数。
吐温80(33％的水溶液) 108g
水
3761g
合计:
10000g
包衣液中固体含量
20.6％
包衣液中聚合物含量 17.6％
包衣过程中应注意的问题
一般情况下，在初始包衣摸索阶段，有增 塑剂的选择，包衣剂的粘度，防粘剂的选 择，包衣液的浓度，以及包衣溶剂的选择。 合适的包衣液配比有利于包衣的进行。要 知道在功能性包衣与非功能性包衣的包衣 剂，在功能性包衣过程中，选择合适的包 衣膜溶解的pH范围及时间点，以及药物的 释放时间及包衣增重等因素。
Name
Content%
HP-55
8.0
TEC
0.4
TiO2
0.8
Note Coating Material 包衣材料 Plasticizer 增塑剂 Pigment or colorant 着色剂
Water Ethanol
18.16 72.64
Solvent mixture 混合着色剂
尤特奇® L，尤特奇® S，尤特奇
没有达到平衡。水溶性包衣过程中，这一现象比较容易出现，因为水
比有机溶剂难以干燥。
由于过湿，药片会粘在锅壁上，或是药片相互间粘在一起。这样
会造成衣膜破损，不均匀。要避免过湿现象，必须仔细控制喷液速度，
并可以增加进风温度。另外在包衣液中加入滑石粉或硬脂酸镁，可以
改善这一现象。
2、片面粗糙，不光滑
多数情况下，是由于喷雾干燥造成的，因干燥太快时液滴不可能
铺展。另外，干燥了的聚合物颗粒粘在片芯的表面，易造成衣膜粗糙。
这一情况可以通过增加喷液速度、降低进风温度或缩短喷枪与片床之
间的距离来改善。
3、桔皮现象
这是衣膜表面粗糙的一种情况，液滴在片芯表面铺展不完全，在
片芯表面不规则地分布有干燥的聚合物颗粒。这主要由于干燥不当而
引起，可以通过控制蒸发速度、增加喷液速度或缩短喷枪与片床之间
® FS
许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些 制剂因胃液或酶的作用会遭失效。尤特奇® (丙烯 酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制 制剂在胃肠道定位释放。
这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离 子化合物的性质。用这类尤特奇®包衣，药物在 pH5.5和>pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠 定位释放的作用。药物释放还取决于包衣厚度和 生理环境中药物的溶解性质。