抗血小板药及抗凝药分类及应用

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60mg)以适当量的输液稀释,经24小时持续静脉滴注。其后5 日中1日2支(阿加曲班20mg以适当量的输液稀释,每日早晚各 1次,每次1支(阿加曲班10mg),1次以3小时静脉滴注。可根 据年龄、症状适当增减。
不良反应:
1.出血性脑梗塞:有时会出现出血性脑梗塞的症状,所 以要进行密切观察,一旦发现异常情况应终止给药,进行 适当的处理。
2.0倍。
不良反应:一种为轻型,血小板计数常中度减少,不
出现血栓或出血症状,一般发生在用药后2~4天,即使继 续应用,血小板数可自行恢复;另一种为重症,发生了肝 素依赖性的抗血小板抗体,血小板大量聚集而血中血小板 显著减少,一般发生于用药后第8天,少数可短至2天,如 继续应用可发生脏器栓塞。
(二)凝血酶直接抑制剂
阿司匹林 (Aspirin)
药理作用:抑制血小板的第二相聚集。 1.抑制环氧酶,阻
碍AA衍变为TXA2。2.抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。 3.抑制内源性ADP、5-HT等释放。
适应症:抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血
栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤 动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可 用于治疗不稳定型心绞痛。
用法用量:本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2
片),此后每次1片(90 mg),每日两次。

除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服
用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次
,每次75~100mg。

本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要
中止本品治疗。
不良反应:最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和
适应症:本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛
或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适 用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内 斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺 血并发症。
用法用量:1.宜与肝素联用,替罗非班起始剂量为
10µg/kg,于3分钟内静注后,以0.15µg/(kg·min)维持 静滴36小时,然后停用肝素。2.不稳定性心绞痛或非Q波 型心肌梗死:与肝素联用,开始30min,以0.4µg/ (kg·min)静滴,以后按0.1µg/(kg·min)维持静滴。 在疗效研究中,替罗非班与肝素联用持续滴注至少48h。 在血管造影术期间可持续滴注,并在冠脉血管成形术或冠 脉内斑块切除术后持续滴注12~24h。
不良反应:较少,大剂量可引起出血。
2、阿加曲班Argatrobam
药理作用:合成的凝血酶抑制剂,具有抗血栓和纤溶活性
再用,阻止血栓形成。
适应症:适用于发48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的
神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、 饮食)的改善。
用法与用量:通常对成人在开始2日内1日6支(阿加曲班
病理表现
严重肝功能障碍时,合成减少,凝血时 间延长,纤维蛋白原缺乏症时明显减少
在凝血酶原激活物和钙离子的催化下形成凝血酶
只存在于组织中,与钙离子及某些血浆凝血因子(Ⅴ、Ⅶ、 Ⅹ)形成凝血酶原激活物 参与内源性及外源性凝血酶原激活物的形成,促进凝血酶原 形成凝血酶及纤维蛋白原形成纤维蛋白 参与内源性和外源性凝血酶原激活物的形成
不良反应:有出血,如颅内出血、腹膜后出血和心包
积血,其他不良反应尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻 疹,血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少,尿粪隐血 发生率增加。不良反应发生程度一般均较轻微,无需治疗, 停药后即可消失。使用时必须严密观察出血等副作用,并 监测出血时间。
注意事项:由于替罗非班对血小板聚集的抑制作用是
用法用量:避免冲击治疗口服第1~3天3~4mg,3天后
可给维持量一日2.5~5mg(可参考凝血时间调整剂量使 INR值达2~3)。因华法林钠片起效缓慢,治疗初3天由于 血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态,如须立 即产生抗凝作用,可在开始同时应用肝素,待华法林钠片 充分发挥抗凝效果后再停用肝素。
药理作用:是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂,抑制以丝
氨酸为活性中心的凝血因子、纤溶酶、胰蛋白酶、激肽释 放酶、抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
用法用量:剂量用法随需要而定。给予AT-ⅢU/kg时,
一般可提高活性的1.6%,但在弥散性血管内凝血患者仅提 高1%。
不良反应:目前尚未发现有严重不良反应。临床应用
适应症:动脉粥样硬化,脑动脉硬化,动脉硬化闭塞症,
冠心病。
用法用量: 75mg每天一次。负荷剂量300mg能快速起
作用。3小时内提供全部的抗血小板效果。
不良反应: 偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便
秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血,罕见白细胞减少和粒 细胞缺乏。
(2)替格瑞洛
药理作用:一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替
适应症:下肢深静脉栓塞,急性动脉栓塞,髂-股静脉血栓,肾静脉血栓形
成,肺栓塞,冠心病,脑血栓,心肌梗死,脑栓塞,血栓性静脉炎,急性心肌梗死
用法用量:25—50mg Tid
不良反应:不良反应与剂量有关,如每天口服本药超过400mg,约25%
的患者会出现不良反应。眩晕较多见;腹部不适、头痛、皮疹等较少见; 腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见;偶有肝功能异常。在治疗缺血 性心脏病时,可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时,偶可引起 症状恶化。
用法用量:50mg~300mg q.d。 不良反应:胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔
出现恶心、呕吐和服泻。增加“湿”性老年眼底黄斑病变概率。
2、磷酸二酯酶抑制剂
(1)双嘧达莫(潘生丁)
药理作用:抑制血小板磷酸二脂酶(AC)活性,增高血小板内环核肝酸含量
(CAMP),增强内源性PGI2而起作用。抗血栓形成抑制血小板的第一聚集和第 二聚集。 高浓度时(50mg/ml)可抑制血小板释放反应。
血管收缩
内源性 ADP释放
血小板膜糖 蛋白Ib(GP Ib)
VWF
粘附于内皮下胶 原纤维
血小板膜糖蛋 白IIb IIIa形成 复合物(GP IIb/IIIa)纤维
蛋白受体
血小板膜磷脂
磷脂酶
IIb/IIIa (–)
花生四烯 酸
纤维蛋白原
血小板聚集
TXA2
血栓形成
(二)抗血小板药物分类
血栓素 A2 抑制剂
(2)西洛他唑
药理作用:抑制磷酸二酯酶的活性使cAMP浓度上升,
抑制血小板聚集。
适应症:多发性大动脉炎,血栓闭塞性脉管炎,大动脉
炎,脑动脉硬化,动脉粥样硬化,脉管炎,动脉硬化闭塞症。
用法用量:口服。一次25~50mg,一日3次,饭前服。 不良反应:可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等。
凝血 因子
同义名称

纤维蛋白原

凝血酶原

组织因子;组织凝血活素

钙离子

易变因子;血浆加速球蛋白

血清加速球蛋白

前转变素

抗血友病球蛋白

血浆凝血活素成分

斯多特-拍劳因子

血浆凝血活素前质

接触因子
ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子
生理作用
血浆蛋白的一种主要成分。纤维蛋白原活性的前体,受凝血 酶的催化作用形成纤维蛋白
鼻出血,这些事件的发生率高于氯吡格雷。
其他常见不良反应为:胃肠道出血,皮下或真皮出血,瘀 斑以及操作部位出血,偶见不良反应为:颅内出血、头晕 头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血 、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良 、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血。
罕见不良反应为:高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳 出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高 、伤口出血、创伤性出血。
较少。
4、维生素K拮抗剂(华法
林) 药理作用:凝血因子II、VII、IX、X转变为活性型需
要VitK催化,华法林阻碍VitK代谢,使VitK缺乏,显著减 少上述四种凝血因子的合成。
适应症:适用于需长期抗凝的患者:1.能防止血栓的
形成及发展,用于治疗血栓栓塞性疾病。2.治疗手术后或 创伤后的静脉血栓形成,并可作心肌梗塞的辅助用药。3. 对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者等。
可逆性的,当停止给药3小时左右以后,出血时间可恢复 到正常。
二、 抗凝药物
凝血瀑布
内源性凝血途径
XIIa 激活 XIa 激活 IXa VIIIa
凝血酶原II
外源性凝血途径
VIIa 组织因子
激活 激活
激活
Xa
Va
激活
IIa
纤维蛋白原
Xa因子与IIa因子是凝血系统的共同途径
纤维蛋白
各种凝血因子的生理作用及病理表现
肝素
药理作用:改变抗凝血酶III的构造,抑制凝血因子IIa、
IX、Xa、Xia、XIIa,抑制凝血酶的生成和活性。
适应症:主要用于本液析血透时预防血凝块形成.也可
用于预防深部静脉血栓形成。易栓症或已有静脉血栓塞症 的妊娠妇女为本品适应症。
用法用量:500u或70u/kg,使APTT维持在正常值1.5-
格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受 体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其 活性代谢产物的活性相当。
适应症:本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、
非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接 受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低 血栓性心血管事件的发生率。
2.脑出血、消化道出血:可能有脑出血、消化道出血出 现,所以要进行密切观察,一旦发现异常情况应终止给药, 进行适当的处理。
3.休克、过敏性休克:可能有休克、过敏性休克(荨麻 疹、血压降低、呼吸困难等)出现,所以要进行密切观察, 一旦发现异常情况应终止给药,进行适当的处理。
3、抗凝血酶III(冻干粉)
抗血小板药和抗凝药的 临床应用
一、抗血小板药物
(一)血小板在血栓形成中的作 用:
第一相聚集:血小板粘附在异常或损伤 的内皮表面,血小板互相聚集
第二相聚集:第一相聚集后血小板释放 ADP使更多的血小板发生更致密的聚集 形成牢固不能解聚的团块 血栓
血管内皮损伤
激活
血小板
凝血酶系统
内源性 5-HT 多巴胺 肾上腺素
乙酰水杨酸
磷酸二酯酶抑制剂
潘生丁 西洛他唑
ADP-受体拮抗剂
氯吡格雷(波立维) 替格瑞洛
血小板纤维蛋白原受体拮抗剂
糖蛋白(GP) IIb/IIIa阻滞剂—阿昔单抗 Eptifibatide、Tirofiban、Integrelin、Lamifiban等
1、血栓素 A2 抑制剂
4、血小板纤维蛋白受体拮抗体
GPIIb/IIIa单克隆抗体(替罗非班)
药理作用:盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖
蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板 聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻 止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合,因而阻断血小板 的交联及血小板的聚集。
Baidu Nhomakorabea
严重肝功能障碍时,合成减少,凝血时 间延长
血液浓度降低后,凝血时间延长 缺乏时引起类血友病甲(副血友病)
因子Ⅴ转变过程的中间产物,作用同因子Ⅴ 参与外源性凝血酶原激活物的形成 参与内源性凝血酶原激活物的形成
同上 参与内源性和外源性凝血酶原激活物的形成 参与内源性凝血酶原激活物的形成,主要是激活因子Ⅸ
缺乏时引起类血友病乙 缺乏时患血友病甲,即传统所谓的血友 病 缺乏时患血友病乙
缺乏时患血友病丙
血液与粗糙表面接触后被激活,从而在钙离子及血小板第3因 子作用下与某些血浆凝血因子(Ⅺ、Ⅸ、Ⅷ、Ⅹ、Ⅴ)作用 形成内源性凝血酶原激活物
促进纤维蛋白原的聚合,参与纤维蛋白凝块的形成
缺乏时凝血时间延长
(一)凝血酶间接抑制剂
3、ADP-受体拮抗剂
(1)氯吡格雷(Clopidogrel,波立 维)
噻吩吡啶类化合物 , 不可逆的血小板抑制作 用。
药理作用:
1.抑制ADP受体——纤维蛋白原与血小板
GPIIb/IIIa受体结合 ——血小板聚集 2. 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
3. 减少有功能的ADP受体的数量——对激活的AC抑制 作用——CAMP ——血小板聚集
1、水蛭素
药理作用:凝血酶特异抑制剂,与凝血酶1:1结合形
成复和物,使凝血酶失活。
适应症:本品可用于急性心血梗死溶栓治疗的辅助药以
预防冠脉再闭塞,动、静脉血栓性疾病的防治、播散性血 管内凝血、其透中的抗凝治疗。也可用于ATⅢ缺乏症和血 小板减少症时的抗凝剂。
用法用量:首剂0.1mg/kg,以后每小时 0.1mg/kg
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