中国药科大学药物化学复试真题

CPU08复试真题
药化部分：
一.写出下列药物作用靶点和临床用途。

5题10分
二.问答。

50分
1.组胺H1-R拮抗剂有镇静副作用，采用哪些方法降低其镇静副作用。

2.血管紧张素2受体拮抗剂抗高血压药物的发展。

3.生物电子等排体定义，分类，举例说明其优点（差不多之类的，记得不太清楚了）
4.抗肿瘤药物的分类，近年来的发展。

5.前药的定义，分类，举例说明其目的，用途。

三。

合成题。

15分，四选三（都给出了化学式）
1.萘普生
2.氟康唑
3.氟哌啶醇
4.雷尼替丁
有机合成部分：
四.用反应式，举例说明，10分
1.Knoevenagel反应
2.场效应（F）
3.Vilsmeier试剂
4.Mitsunobu反应（不知写的对不对，去年考过了）
5.Mannich反应
五.完成反应式，有一个没见过，好像是什么Dimoth重排
六.选择题5题10分
七.合成题.35分
1.以1-甲基-1，2，3，4-四氢萘-2-酮和丙酮合成，不好意思，不会
命名，应该是菲类，大致描述一下：甾类化合物去掉D环（环戊环），A环是苯环，9位有甲基，8，13之间成双键，12位氧代。

其他试剂任选。

2.以香草醛，邻氨基苯甲酸，还有一个不记得了，合成曲尼司特（给了化学式）
3.以醋酸甲酯合成3-甲基2-戊酮，要求产物中六个碳原子均来自醋酸甲酯衍生物。

CPU09复试真题
药物化学部分
一。

根据药物结构写出临床作用或者靶点（5x2）
有喹诺酮类，1，4二氢吡啶类，吗啡类。

剩下两个我觉得是h1受体拮抗剂，和一个局部麻醉。

二。

简答题（意思是那样的）
1根据药物代谢，说明其对新药研究和设计的作用
2根据作用部位的不同，说明抗高血压药物的分类，并举一例
3抗代谢肿瘤药物设计原理，举例说明
4新药研发前期和后期的主要内容
5喹诺类药物的构效关系
三合成题（3x5）（题中均写了药物结构的）
1氯霉素的合成主要原料对硝基苯已酮
2雷诺嗪的合成
3左氧氟沙星主要原料1，2，3，三氟—4-硝基苯
药物合成
一名词解释用反映举例加以说明（5x2）
1氮杂环中的Dimoth重排2meerwein-ponndorf还原3claisen重排4curtius重排
5blanc反应
二选择题（5x2）
三完成反应式（10x2）
有个wittig-horner反应，mannich反应，烯丙胺的反应，fisher 吲哚成环的反应，其他的记不住了
四合成（35）（题中均写了药物结构的）
1用二乙醇胺为主要原料合成环磷酰胺（10）
2慢心律的合成主要原料2，6—二甲基苯酚，和环氧丙烷（11）3名字不好说，叙述一下。

反式二取代乙烯，一个取代基为3，5-二甲氧基取代苯。

另一个为对甲氧基取代苯。

主要原料为3，5-二羟基苯甲酸和对甲基苯酚！（14）
CPU10复试真题
药合：一.名词解释，用反应举例说明（2×5）
1.swern氧化
2.prelog规则
3.dieckmann缩合
4.hofmann重排
5.选择性缩合反应
二.填空题，完成反应式
三.写出下列反应的机理（5×3）（有反应式的）
1.fischer吲哚合成
2.baeyer-villiger氧化
3.darzen缩合
四、逆向推断，直到廉价易得原料（5×？）
1、四氧代环己甲酸
2、2，6-二乙基-4（邻三氟甲基）-苯基-3，5-吡啶二乙酸乙酯
五、合成（5×2）
有一个好像是是小檗碱中间体，以3、4-二甲氧基苯乙胺为原料
药化：
一、简答题（10×4）
1、先导化合物优化的方式有哪些（4分）？给出三个例子让说明都是采取哪种优化方法进行优化的（6分）
2、H
1
受体拮抗剂特非那定及非索那定副作用较小的原因；非索那定的发现过程
3、肾上腺皮质激素的结构通式以及构效关系
4、抗肿瘤药蛋白激酶抑制剂的研究概况及最新进展
二、合成题（5×4）
1、降糖药马来酸罗格列酮
2、阿昔洛韦
3、镇痛消炎药对乙酰氨基酚的衍生物[（C
2H
5
）
2
NCH
2
COOPh-NHCOCh
3
]
的合成
4、分步法和一锅煮法写出尼群地平的合成路线，并比较其优缺点
三、实验题（15）
格氏试剂的制备及反应：
要求：画装置图，如何制备无水四氢呋喃，何种溶剂可以代替无水四
氢呋喃等小问题
CPU12复试真题
药化部分：
一.（20分）5个化合物，要求写出药物的作用机制和临床用途，没有要求写出药物的名称，有一个是奥美拉唑，还有一个是喹诺酮类的抗菌药。

貌似是有一个青霉素类的抗生素吧。

一、问答题：（总共6题，60分，记得不全）
1.药物与靶点作用的结合方式，并举出2个以共价键结合发挥作用的药物。

（这个是前四章的内容，只要你仔细看了，都会做的，感觉前四章每一年都会出大题）
2.简述可卡因的发现过程，并介绍如何从天然药物中发现新药，优化药物的方式。

3.给出了3个药，从他们的化学结构比较他们的药理作用的差异（大概意思就是比较他们的构效关系），很常见的3个药。

4.β内酰胺酶类抗生素的主要结构类型，画出结构，并举例。

5.3个药，问为什么有的可以口服给药，有的不可以。

一个是双羧基的，一个是修饰成一个羧基，一个氨基，还有一个是其中一个羧基做成酯。

（主要就是考察酸性环境下亲脂性强弱，生物利用度的关系）二、合成题（20分）
氯雷他定、氟尿嘧啶、艾司唑仑、氯普塞吨。