结构式--苯二氮卓类药物
药物化学药物结构式
1.地西泮2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5.氟奋乃静6.氯普噻吨7.舒必利8.吗啡9.哌替啶10.咖啡因11.硫酸阿托品11.麻黄碱12.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14.阿斯咪唑15.普鲁卡因16.利多卡因17.硝苯地平18.利血平19.卡托普利20.奎尼丁21.普萘洛尔22.美托洛尔23.双氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲25.雷尼替丁26.奥美拉唑27.昂丹司琼28.甲氧普胺29.阿司匹林30.贝诺酯31.对乙酰氨基酚32.吲哚美辛33.环磷酰胺34.５－氟尿嘧啶35. 紫杉醇36.顺铂37.青霉素钾38.苯唑西林39.氨苄西林40.苯唑西林42.头孢氨苄43.磺胺嘧啶44.甲氧苄啶45.诺氟沙星氟哌酸46.利福平47.异烟肼48.硝酸益康唑49.三氮唑核苷50.奎宁51.青蒿素52.红霉素53.链霉素54.四环素55.氯霉素56雄甾烷-3-酮57.雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素 C吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀：第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素：第一个四环素类抗生素碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮氨基甲酸酯类:甲丙氨酯其他类:水合氯醛抗癫痫药巴比妥类、苯并二氮卓类：地西泮乙内酰脲类:苯妥英钠二苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药吩噻嗪类：氯丙嗪丁酰苯类：氟哌啶醇二苯并氮卓类：氯氮平噻吨类：氯普噻吨抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药了解水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药,特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类1,2-苯并噻嗪类：美洛昔康其他类镇痛药天然生物碱：盐酸吗啡半合成镇痛药：磷酸可待因合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂：碘解磷定胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明M胆碱受体拮抗剂茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、氯琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明肾上腺素：对α和β受体都有激动作用;临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及心搏骤停的抢救;盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂,抗休克药;重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋α受体;主要升压,静滴用于休克,口服用于消化道出血;盐酸异丙肾上腺素：兴奋β受体;用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等;盐酸麻黄碱：α和β受体均有激动作用;盐酸甲氧明：激动α受体,用于外伤和周围循环不全时低血压急救肾上腺素能受体拮抗剂α受体阻断剂：盐酸哌唑嗪β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔降血脂药-分类掌握苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐烟酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他丁其他抗心绞痛药硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯钙拮抗剂：a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平b.苯烷基胺类：维拉帕米,左旋体室上性心动过速的首选药物,右旋体治疗心绞痛c.苯噻氮卓类：地尔硫卓d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪,直接扩张血管平滑肌β受体阻断剂抗高血压药⑴作用于自主神经系统a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平胍乙啶b.中枢性交感神经抑制药：可乐定甲基多巴c.直接扩血管药：肼屈嗪硝普钠d.神经节阻断药：咪噻吩e.肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪;⑵作用于RAS系统a.血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利;b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦;c.肾素抑制剂：肽类;⑶作用于离子通道钙拮抗药：硝苯地平尼群地平钾通道开放剂抗心律失常药-1Ⅰ类：钠通道阻滞药ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道奎尼丁ⅠB类：轻度阻滞心肌细胞钠通道利多卡因ⅠC类：对钠通道有高亲和力普罗帕酮2Ⅱ类：β受体阻断药普萘洛尔3Ⅲ类：延长动作电位时程药胺碘酮4Ⅳ类：钙通道阻滞药维拉帕米、地尔硫卓强心药⑴强心苷类⑵磷酸二酯酶抑制剂⑶β受体激动剂⑷钙敏化剂中枢兴奋药1.类型熟练掌握大脑皮层兴奋药延髓兴奋药脊髓兴奋药反射性兴奋药治疗老年性痴呆药利尿药磺酰胺类及苯并噻嗪类：氯噻嗪类和氢氯噻嗪类含氮杂环类：氨苯蝶啶苯氧乙酸类：依他尼酸醛固酮拮抗剂：螺内酯抗溃疡药H2受体拮抗剂：抑制胃酸分泌咪唑类西咪替丁呋喃类雷尼替丁噻唑类法莫替丁哌啶类罗沙替丁吡啶类依可替丁质子泵抑制剂：抑制胃酸分泌苯并咪唑类奥美拉唑杂环并咪唑类,前列腺素：米索前列醇,保护胃黏膜口服降血糖药磺酰脲类：格列苯脲,引起低血糖双胍类：二甲双胍,成人非胰岛素依赖型糖尿病葡萄糖苷酶抑制剂：噻唑烷二酮类：吡格列酮、罗格列酮,胰岛素增敏剂甾体激素的基本母核和分类肾上腺皮质激素1.分类掌握糖皮质激素：醋酸氢化可的松,影响糖代谢,增加肝糖原,抗风湿盐皮质激素：醋酸地塞米松,影响电解质代谢,促使钠潴留和钾排泄2.结构特点掌握⑴孕甾母核,4-烯-3,20-二酮⑵糖皮质激素,C17羟基,C11羰基或羟基⑶盐皮质激素,C17无羟基,C11无羰基或有O与C18成环属于雄性激素的药物;甲睾酮属于天然孕激素的是:黄体酮属于非甾体雌激素的是:己烯雌酚属于抗孕激素的药物是米非司酮抗肿瘤药物一、烷化剂掌握氮芥类:环磷酰胺乙烯亚胺类：塞替派磺酸酯类:亚硝基脲类：卡莫司丁二、抗代谢物叶酸：嘌呤：巯嘌呤嘧啶衍生物：氟尿嘧啶、卡莫氟盐酸阿糖胞苷三、金属铂配合物：顺铂四、四、天然抗肿瘤药物：紫杉醇：卵巢癌、乳腺癌长春新碱：白血病阿霉素：广谱博来霉素：宫颈癌、脑癌抗病毒药掌握1.核苷类：代谢拮抗原理,有嘧啶类和嘌呤类：利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定2.非核苷类三环胺类：金刚烷胺,对A-2型流感病毒有特效开环类：阿昔洛韦、更昔洛韦抗艾滋病药掌握1.逆转录酶抑制剂核苷类：齐多夫定,第一个FDA批准治疗艾滋病,具有选择性作用非核苷类：奈韦拉平,专一性HIV-I 逆转录酶抑制剂,快速诱导抗药性2.蛋白酶抑制剂沙奎那伟：阻止病毒进一步感染的进行喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸、吡咯酸,抗G-菌感染,抗菌谱窄,作用时间短,对CNS有副作用;第二代：西诺沙星、吡哌酸,在体内较稳定,抗菌谱有所扩大,毒性低,对尿路和肠道感染疾病疗效优异;第三代：氟代喹诺酮类药物,抗菌作用明显增强,抗菌谱广,体内分布良好,可治疗各系统感染;第四代：莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等,超广谱抗感染药物;抗结核药抗生素类：链霉素、利福霉素合成抗结核药：对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇磺胺类药物抗菌增效剂的作用机制甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸磺胺甲恶唑：抑制二氢蝶酸合成酶β-内酰胺类抗生素青霉素类：XX西林头孢菌素类：头孢XX碳青霉烯类：亚胺培南单环β-内酰胺类：β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸氧青霉烷类：克拉维酸青霉烷砜类：舒巴坦氨基糖苷类抗生素熟练掌握具有不同程度的肾毒性和耳毒性代表药物链霉素、卡那霉素、阿米卡星：抗铜绿假单胞菌庆大霉素、新霉素、巴龙霉素、大观霉素大环内酯类抗生素红霉素为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的感染的首选药物;琥乙红霉素：胃酸中稳定,且无苦味罗红霉素：红霉素C9肟衍生物,对酸稳定,口服吸收迅速克拉霉素：红霉素6位羟基甲基化衍生物,耐酸,体内活性强阿奇霉素：对许多革兰阴性菌活性强；可用于各种病原微生物所致的感染,特别是性传染疾病;其他抗生素氯霉素：长期和多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血;环孢菌素A掌握新型免疫抑制剂;主要作用于T细胞;林可霉素掌握又称洁霉素;组织渗透力强,适用于骨髓炎维生素一、脂溶性维生素维生素A：治疗夜盲症、维生素D：抗佝偻病、骨质疏松症维生素E：用于习惯性流产、防衰老维生素K：凝血作用二、水溶性维生素维生素B1：VB1缺乏症神经炎维生素B2：核黄素缺乏引起的唇炎等维生素B6：预防贫血和智力减退维生素B12：维生素C：防治坏血病,不稳定,以烯醇式存在,强碱下内酯水解,遇光易氧化,易变黄,应避光保存;有4个异构体,临床用L+异构体;抗生素篇一.定义抗生素：是指微生物包括细菌、真菌、放线菌属产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物;天然抗生素：是指由微生物培养液中提取获得;半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化学结构进行改造得到的产品;二.分类1.β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类及其他类抗生素、喹诺酮类、磺胺类、其他合成抗菌药青霉素类：青霉素、氨苄西林、阿莫西林、黄苄西林、美洛西林、头孢菌素类：第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢丙烯第二代头孢菌素: 头孢呋辛、头孢尼西、头孢替安、头孢克洛第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢哌酮、头孢克肟、头孢他定、头孢地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美美酯第四代头孢菌素: 头孢吡肟、头孢唑兰、头孢匹罗、头孢瑟利新型β-内酰胺类：头孢美唑、拉氧头孢、氨曲南、亚胺培南、美罗培南、舒巴坦、克拉维酸大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉林可霉素类：林可霉素、克林霉素氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、阿米卡星、奈替米星四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素氯霉素类：氯霉素其他抗生素：万古霉素、多粘菌素喹诺酮类:诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、磺胺类：磺胺嘧啶、柳氮磺胺嘧啶硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮三、抗菌机制青霉素类：阻碍细菌细胞壁的合成大环内酯类：抑制细菌蛋白质的合成多粘菌素类: 影响细菌胞浆膜的通透性氨基糖苷类：抑制蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱,并能增加细菌细胞膜的通透性,使菌体内重要物质外漏而死亡,为静止期杀菌剂;林可霉素类：抑制细菌蛋白质的合成四环素类：抑制细菌蛋白质的合成喹诺酮类:抑制DNA回旋酶,使细菌的DNA无法保持正常形态和功能,干扰DNA复制而起到杀菌作用磺胺类：可与氨甲苯酸竞争二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成,最终导致细菌核酸合成障碍,从而产生抑菌作用;。
药物化学复习资料(化学结构式)
异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪N ONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO . HCl盐酸美沙酮 NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NOO氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOO H 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱NN OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON OH 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON OOHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O N OOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C SOO O -. 2泮库溴铵1，1¢-[3a ，17b-双-（乙酰氧基）-5a-雄甾烷-2b ，16b-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHONCH 3CH 3H 3COH 3C H 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHO H NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 SalbutamolOHH NCH 3CH 3HOCH 3HO马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏.NClNO OOH OH氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯NN OOCl盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐.2HClOOOHClNN咪唑斯汀 Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐HClOOOIIN123451,3,2,1,2,卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO NaOO利血平Reserpine 11，17a-二甲氧基-18b-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3b ，20a-育亨烷-16b-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺 MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ） 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 乙酰水杨酸OO HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。
奥沙西泮
奥沙西泮通用名：奥沙西泮片汉语拼音：Aoshaxipan Pian英文名：Oxazepam Tablets曾用名：舒宁片本品的主要成分为奥沙西泮，化学名为：5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮化学结构式：NHNOH OCl分子式：C15H11ClN2O2分子量：286.72【理化性质】为白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭，对光稳定，mp.198～202℃（分解）。
微溶于乙醇、氯仿，不溶于水。
pKa11.6（HA），1.8（HB+）。
C-3位为手性中心。
本品为1-位无甲基取代的苯二氮，在酸性溶液中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺。
这是一个芳伯胺，经重氮化反应后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，放置后色渐变深。
可用于与1-位甲基取代的苯二氮药物相区别。
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为苯二氮卓类催眠药和镇静药。
该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。
本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA A受体的结合，增强GABA系统的活性。
BZR分为I 型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。
随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
长期应用可产生依赖性。
【药代动力学】口服吸收慢，口服45~90分钟生效，2~4小时，血药浓度达峰值，数天血药浓度达稳态，血浆蛋白结合率为86~89%，T1/2一般为5~12小时。
体内与葡萄糖醛酸结合灭活，均经肾排泄，体内蓄积量极小。
【适应症】主要用于短期缓解焦虑、紧张，激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。
肌松作用较其他苯二氮卓药物为强。
【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次15~30mg，一日3~4次。
药物化学结构式
顺铂(金属抗肿瘤药)
临床应用:骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌
临床应用:脑瘤、转移性脑瘤及其她中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤
临床应用:膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌与白血病
二、抗代谢药物
三、抗肿瘤得植物药有效成分及其衍生物
嘧啶拮抗物
长春碱类
循环系统药物
一、β受体阻断药
非选择性β受体阻断药
选择性β1受体阻断药
普萘洛尔
美托洛尔、阿替洛尔
临床应用:心律失常、心绞痛、抗高血压
临床应用:高血压、心绞痛、心律失常
二、钙通道阻滞剂
1,4-二氢吡啶类
硝苯地平
尼群地平
尼莫地平
氨氯地平
临床应用:扩血管作用强,不抑制心脏
适用于冠脉痉挛(变异型心绞痛),也用于重症高血压、心肌梗死、心动过缓及心力衰竭等,可与b-受体阻滞剂、强心苷合用。本品无抗心律失常作用。
临床应用:用于冠心病及高血压
临床应用:能透过血脑屏障,作用于脑血管平滑肌,治疗缺血性脑血管疾病
临床应用:主要用于治疗高血压与缺血性心脏病
苯并硫氮卓类
苯烷基胺类
盐酸地尔硫卓
维拉帕米
临床应用:扩血管、用于治疗变异型心绞痛在内得缺血性心脏病,减缓心律
临床应用:用于治疗急慢性冠状动脉功能不全引起得心绞痛,预防心梗,阵发性心动过速,早搏
三、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂
血管紧张素转化酶抑制剂
血管紧张素II受体拮抗剂
卡托普利
氯沙坦
临床应用:用于高血压、心力衰竭与心肌梗死后得心功能不全等
临床应用:用于原发性高血压,不引起干咳,代谢物也有抗高血压活性
劳拉西泮
劳拉西泮【药品名称】通用名：劳拉西泮片曾用名：氯羟安定、氯羟二氮本品主要成分化学名为7-氯–5-(0-氯苯基)-3-羟基-1，3-二氢-2H-1，4-苯二氮卓-2-酮。
其化学结构式：分子式：C15H10Cl2N2O2分子量：321.16【药理毒理】本品为苯二氮类抗焦虑药，其作用与地西泮相似，但抗焦虑作用较地西泮强，诱导入睡作用明显。
在推荐剂量应用下，本品的药理作用来自边缘系统，它的效力优于其他苯二氮卓类化合物，应用一般剂量，皮质的抑郁或抗交感神经的作用很少或没有。
在辅助治疗中，本品和其他化合物没有配伍禁忌。
本品广泛用于综合科和精神病患者，是有效、安全和耐受性好的安定类药。
【药代动力学】本品口服易吸收，2小时血药浓度达峰值。
T1/2为10～20小时。
在体内与葡萄糖醛酸结合而代谢灭活。
主要经肾脏排泄。
本品对焦虑有关的失常提供有效的精神安定，其用量远较其他苯二氮卓类化合物为少。
本品同时可解除因焦虑与紧张引起的失眠，并帮助恢复正常的睡眠。
【适应症】本品的效力和安全性使它有广泛的适应症。
临床用于治疗焦虑症及由焦虑、紧张引起的失眠症。
亦用于手术前给药。
A.情绪诱导的自主症状，例如头痛、心悸、胃肠不适、失眠。
B.伴焦虑症状的器质性疾病患者、心血管和胃肠道疾病患者在慢性焦虑症未解除而影响预后时，应用罗拉辅助治疗有效。
C.精神神经症性紊乱，包括焦虑、抑郁、强迫观念与行为、恐怖或混合反应。
D.需要辅助治疗的严重抑郁焦虑症。
E.手术前给药，用于外科手术前夜或手术前1-2小时效果良好。
【用法用量】成人每次1-2mg，每天2-3次。
年老或体弱者减少用量。
【不良反应】常见有疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调。
不安、激动、精神错乱、视力模糊亦有报导。
本品可能会产生依赖性。
长期用药后宜递减停药。
【禁忌症】对本品或其他苯二氮卓类衍生物过敏者禁用。
【注意事项】1.可能引起血质不调，或损害肝或肾的功能。
2.怀孕的前三个月禁用。
3.不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。
艾司唑仑
艾司唑仑- 基本资料艾司唑仑结构式通用名：艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名：AISIUOLUNZ英文名：ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOLCAS No. ：29975-16-4分子式：C16H11ClN4分子量：294.74药品类别：镇静催眠药性状：本品为白色片艾司唑仑(Estazolam)化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓性质：艾司唑仑加盐酸煮沸，放冷后显重氮化-偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。
艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。
司唑仑- 药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。
艾司唑仑- 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。
镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。
主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。
艾司唑仑- 作用机理口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。
T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。
苯二氮卓类
一、苯二氮卓类苯二氮卓类副作用和成隐性较巴比妥类小，为镇静、催眠、抗焦虑的首选药。
作用机制：与中枢苯二氮卓受体结合苯二氮卓类发展1960年，氯氮卓首先用于临床。
进一步研究发现氯氮卓的脒基及N上的氧非活性必须，得到地西泮。
构效关系：7位吸电子取代活性增强（如硝西泮）1位脱甲基，3位氧化，仍有活性。
如奥沙西泮、劳拉西泮，副作用小在苯并二氮卓环的1，2位上并合三唑环，增加药物对代谢稳定性，并提高与受体亲合力，活性增强。
国家特殊管理精神药品根据成瘾性依赖性分类：精I 、精II。
除三唑仑属于精I，其余均为精II （包括其他类的唑吡坦）硝西泮：催眠、抗焦虑、抗惊厥氯硝西泮：抗惊厥作用强氟西泮：治疗因焦虑所致失眠劳拉西泮三唑仑地西泮Diazepam（精II）化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。
又名安定。
结构特点：以1,4-苯并二氮杂为母体（卓环为7元环），5位有苯基，7位有氯。
艾司唑仑、阿普唑仑的结构特点是1，2位并和五元的三唑环理化性质：遇酸碱受热，可水解开环失效易水解：1,2位或4,5位间开环平行进行4,5位间开环为可逆性水解，不影响药物的生物利用度用途：失眠、抗焦虑、抗癫痫代谢N上去甲基、3位羟基化代谢物仍有活性奥沙西泮奥沙西泮（精Ⅱ）化学名：5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2- 酮结构特点：是地西泮的活性代谢产物。
C 一 3 位为手性中心，右旋强于左旋，临床使用消旋体。
理化性质：鉴别：本品在酸性溶液中加热水解，生成芳伯胺，经重氮化反应与β-奈酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，放置后色渐变深。
可用此反应与1-位甲基取代的苯二氮卓药物区别。
临床用途：奥沙西泮的作用与地西泮相似,但较弱。
副作用很轻。
一、巴比妥类及其类似物巴比妥类的基本结构丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物特点：5位双取代，增加脂溶性、降低酸性，产生活性。
有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品（精II）苯巴比妥（精II）化学名： 5－乙基－5－苯基－2,4,6 （1H,3H,5H）－嘧啶三酮母体巴比妥酸是彻底氢化的2，4，6－嘧啶三酮，在1，3，5位上有氢，5位上连有乙基和苯基理化性质：（1）弱酸性：难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水（2）水解：酰脲结构易水解开环。
药物化学药物结构式
１。
地西泮2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5。
氟奋乃静6、氯普噻吨７、舒必利8。
不啡9、哌替啶10、咖啡因11、硫酸阿托品11.麻黄碱１２.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14。
阿斯咪唑15。
普鲁卡因１6。
利多卡因1７、硝苯地平1８。
利血平19、卡托普利20。
奎尼丁21。
普萘洛尔2２、美托洛尔2３。
(双)氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲2５、雷尼替丁26、奥美拉唑2７、昂丹司琼2８、甲氧普胺29、阿司匹林30、贝诺酯31.对乙酰氨基酚３２、吲哚美辛33。
环磷酰胺34.5—氟尿嘧啶３5. 紫杉醇3６。
顺铂３7、青霉素钾38。
苯唑西林39.氨苄西林40。
苯唑西林42。
头孢氨苄43.磺胺嘧啶44、甲氧苄啶45、诺氟沙星(氟哌酸)46、利福平４７、异烟肼48。
硝酸益康唑4９.三氮唑核苷50、奎宁5１、青蒿素52、红霉素53、链霉素54.四环素55、氯霉素56雄甾烷-３—酮5７、雌激素雄激素氢化可得松地塞米松维生素C吡罗昔康:第一个临床使用得1,2苯并噻嗪类解热镇痛药ﻫ氯氮平:第一个上市得非经典抗精神病药ﻫ哌替啶:苯基哌啶类得第一个合成镇痛药洛伐她汀:第一个投放市场得HMG—C ｏA还原酶抑制剂ﻫ氯沙坦:第一个上市得血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林:第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可ﻫ克拉维酸:第一个β－内酰胺酶抑制剂阿奇霉素:第一个环内含氮得1５元大环内酯抗生素ﻫ链霉素:第一个用于抗结核病得药物ﻫ齐多夫定:美国FDＡ批准得第一个用于艾滋病及其相关症状治疗得药物沙奎那韦:第一个批准上市治疗艾滋病得蛋白酶抑制剂金霉素:第一个四环素类抗生素ﻫ碘苷:第一个用于临床得抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市得开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素:第一个使用得广谱口服抗生素酮康唑:第一个口服有效得咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性 CＯX—2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药ﻫ巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠ﻫ苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮ﻫ氨基甲酸酯类:甲丙氨酯其她类:水合氯醛抗癫痫药ﻫ巴比妥类、苯并二氮卓类:地西泮ﻫ乙内酰脲类:苯妥英钠ﻫ二苯并氮杂卓类:卡马西平ﻫ脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药ﻫ吩噻嗪类:氯丙嗪丁酰苯类:氟哌啶醇ﻫ二苯并氮卓类:氯氮平噻吨类:氯普噻吨抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂;5-羟色胺重摄取抑制剂;盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂;非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药(了解)水杨酸类:贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成得前药,特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类:吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生Ｎ—芳基邻氨基苯甲酸类:灭酸类1,2－苯并噻嗪类:美洛昔康其她类镇痛药ﻫ天然生物碱:盐酸不啡半合成镇痛药:磷酸可待因合成镇痛药:盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂Ｍ胆碱受体激动剂:毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂:碘解磷定胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂:新斯得明Ｍ胆碱受体拮抗剂茄科生物碱:对中枢作用:东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱〉山莨菪碱全合成Ｍ胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、氯琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂ﻫ苯乙胺类:肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布她林苯异丙胺类:麻黄碱、甲氧明肾上腺素:对α与β受体都有激动作用、临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及心搏骤停得抢救、盐酸多巴胺:多巴胺受体激动剂,抗休克药。
第五节苯并二氮杂卓类药物的分析
（）测定方法：取本品适量，相当 于盐酸氯丙嗪，盐酸稀释至，加氨 水，用乙醚提取。再用盐酸液提乙 醚，并测定。，按标准吸收系数为 计算。
盐酸氯丙嗪 氨水碱化 氯丙嗪 乙醚提取 乙醚层 盐酸萃取
盐酸氯丙嗪 max 254 1nm测定A，
以 E11c%m 为915 计算。
测定方法： 盐酸氯丙嗪含量测定： 取氯化钯溶液，光比色。 优点： 钯离子比色法可选择性 地用于未被氧化的吩噻嗪类药物 的测定。
四 紫外分光光度法 （一）直接分光光度法 不需提取分离，
溶于适当溶剂中即可测定。 奥沙西泮测定 取本品 ，精 密
称定，置量瓶中，加乙醇溶后（温 热），定溶。取，稀释至，，测。另 取对照品，测定，计算。
复习题
盐酸氯丙嗪的含量测定方法有 . 中和法 . 非水滴定法 . 紫外法 . 旋光法
中国药典（年版）对盐酸异丙嗪注射液 的含量测定，选用波长处测定，其原因 是
. 处是它的最大吸收波长 . 为了排除其氧化产物的干扰 . 为了排除抗氧剂的干扰 ．在处，它的吸收系数最大 . 在其他波长处，因其无明显吸收
（三） 萃取—双波长分光光度法
（）原理 在待测组分（）的最大吸
收波长（测定波长， ）处测定待测组
分和干扰组分。（）吸收度的总和；另
选一适当波长（参比波长， ）测定吸
收度，并使干扰组分在测定波长和参比
波长处的吸收度相等，即 待测组分在这两个波长处
吸收A度b1 的A差，b2
而 值
足够大。
（）定量依据 样品在二波长下 吸收度差值（ ）：
. 硫酸—荧光反应 地西泮 （） [鉴别] （）取本品约 ，加硫酸，振摇 使溶解，在紫外灯（）下检视，显黄绿 色荧光。
氯氮卓——黄色 艾司唑仑——亮绿色 硝西泮——淡蓝色
药物化学-苯二氮卓案例教学
N
O2 N
正好，我对这几个 结构比较感兴趣， 你能给我讲讲吗？
F 3C
O
H3C N
S
O
N
OH N
N
Cl
N
Cl
F
F
N
N
Cl
O CH3.HCl O
N N
N
你活该！
你个学化学的， 好好看病就看病 吧，都睡不着觉 了，还对个化学 结构感兴趣！你 活该女朋友要你 发Nature~
有了！稍候片刻， 待我问问药师~
起效快、作用时间长，许多服用患者在早上
仍感到睡意。
H N
O
OH
苯二氮卓类镇静催眠药
Cl
N
代谢成其葡萄糖醛酸结合物而失去活性，
消除较快
起效时间中等，作用时间短，不影响第二
天早上的工作
副作用小、适宜于老年人和肝肾功能不良
者
苯二氮卓类药物
O
H N
O
R1 O N
O2N
N
OH N
N
Cl
F
R
N
R2
F 3C S N
苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯
Cl
N
二氮卓类母核 1，2位或4,5位骈入杂环可增强活性
F
盐酸哌替啶
N
典型的u1受体激动剂，起效快，作 用时间短 成瘾性小，对分娩时间无影响 常用于分娩镇痛
R N
O CH3.HCl O
Pethidine hydrochloride
这些药物分别是什么药？
O N
N F 3C S
H N
O
OH N
O2 N
N
Cl N
Cl
药物化学药物结构式
2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5.氟奋乃静6.氯普噻吨7.舒必利8.吗啡9.哌替啶10.咖啡因11.硫酸阿托品11.麻黄碱12.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14.阿斯咪唑15.普鲁卡因16.利多卡因17.硝苯地平18.利血平19.卡托普利21.普萘洛尔22.美托洛尔23.（双）氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲25.雷尼替丁26.奥美拉唑27.昂丹司琼28.甲氧普胺29.阿司匹林30.贝诺酯31.对乙酰氨基酚32.吲哚美辛33.环磷酰胺34.５－氟尿嘧啶35. 紫杉醇36.顺铂37.青霉素钾38.苯唑西林39.氨苄西林40.苯唑西林42.头孢氨苄43.磺胺嘧啶44.甲氧苄啶45.诺氟沙星（氟哌酸）46.利福平47.异烟肼48.硝酸益康唑49.三氮唑核苷50.奎宁51.青蒿素52.红霉素53.链霉素54.四环素55.氯霉素56雄甾烷-3-酮57.雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素C吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀：第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素：第一个四环素类抗生素碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m,巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7其他类:水合氯醛抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q巴比妥类、苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h*脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9丁酰苯类：氟哌啶醇二苯并氮卓类：氯氮平) \3 j: b6 p* k*噻吨类：氯普噻吨抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药（了解）# ~; ?3 x1 @' f }水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药，特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康其他类镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i天然生物碱：盐酸吗啡半合成镇痛药：磷酸可待因合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 SM胆碱受体激动剂：毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂：碘解磷定胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、氯琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0k, ]3 t8苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明肾上腺素：对α和β受体都有激动作用。
苯二氮卓类
第 十三 讲
主讲教师： 李 晶 主讲单位： 吉林大学基础医学院
药理教研室 共 计： 48学时
药理学
第三章 作用于中枢神经系统的药物 第一节 镇静催眠药
药理学
概述：
镇静药(sedatives)指能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪 的药物。
催眠药(hypnotics)是能促进和维持近似于生理睡眠状态的药 物，可诱导病人入睡，并使睡眠加深延长。
药理学
三 其他镇静催眠药
水合氯醛（chloral hydrate） 口服吸收快，15分钟入睡，维持6-8小时，作用温和，
醒后清爽，用于顽固性失眠患者。大剂量可抗惊厥。 主要不良反应有刺激性大、气味难闻，易引起恶心呕 吐，加重胃炎和胃溃疡症状，久用可产生耐受性和成 瘾性。 格鲁米特 又名导眠能 现已少用
药理学
一、苯二氮卓类
R1
R2
N
C
R7 R2 '
C
CN
R3
R4
苯并二氮卓环上的氢 被不同基团取代后的 产物：
地西泮 氟西泮 硝西泮 阿普唑仑 艾司唑仑
药理学
[作用机制] GABAA受体-氯离子通道-苯二氮卓受 体复合物广泛分布于大脑皮质、边缘系统、中脑、 脑子干 通道和开脊放髓，等C中l-枢内部流位，。苯G二A氮BA卓A受类体药激物动为，苯氯二离氮 卓受体激动剂，苯二氮卓受体激动可增加GABA 与其受体的结合速率或减慢解离速率，增加低亲 和体-性通G道AB的A开结放合频位率点，结C合l-内率流，增从加而，增膜大超GA极B化AA，受 产生抑制性突触后电位，从而抑制突触后神经元 兴奋。
巴比妥类为巴比妥酸衍生物，难溶于水，其钠盐则易溶于 水。作为传统的镇静催眠药，随剂量增加可产生镇静、催 眠、抗惊厥、麻醉，甚至呼吸、循环抑制，中毒致死。巴 比妥类可根据其发挥作用的快慢及持续作用时间长短，分 为四类，即长效类、中效类、短效类和超短效类。
艾司唑仑
艾司唑仑- 基本资料艾司唑仑结构式通用名：艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名：AISIUOLUNZ英文名：ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOLCAS No. ：29975-16-4分子式：C16H11ClN4分子量：294.74药品类别：镇静催眠药性状：本品为白色片艾司唑仑(Estazolam)化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓性质：艾司唑仑加盐酸煮沸，放冷后显重氮化-偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。
艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。
司唑仑- 药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。
艾司唑仑- 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。
镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。
主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。
艾司唑仑- 作用机理口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。
T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。
苯二氮卓类
（四）苯二氮卓类的立体化学
CH3 O H N
H
Cl
N
a
CH3 O N
H CH3
Cl
N
稳定,活性强
S
CH3 O
N
Cl
N
H
H
b
CH3 O N
Cl
N
H
CH3
R
（六）苯二氮卓类药物的体内代谢 (Metabolism of Benzodiazepines ）
❖ 苯二氮卓类药物在体内代谢主要在肝脏中进行。
❖ 体内代谢包括1位N-去甲基、C3位上羟基化、苯环 酚羟基化、氮氧化合物还原、1，2位开环。
❖ 当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，则GABA 更易打开Cl－通道，导致镇静催眠、抗焦虑、抗惊 厥和中枢性肌松等作用。
（三）苯二氮卓类药物的构效关系
❖ 母核为1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮。 ❖ A环为苯环，其7位引入吸电子基能增强活性，
N代O，2活>C性F3下>降Br。>Cl；苯环被其它杂环如噻吩、吡啶等取 ❖ B环为七元亚胺－内酰胺结构，是产生药理作用的基本
镇静催眠药分类
❖ 苯二氮卓类药物 ❖ 巴比妥类药物 ❖ 其它类药物
一、苯二氮卓类药物(Benzodiazepines)
9
8
A R4 7 6
6/
R1
N1 O 2
B
3 R2
N4
5 1/
R3
C 2/
5/
3/
4/
❖ 苯二氮卓类药物镇静催 眠抗焦虑的首选药，也 有中枢性肌肉松弛、抗 惊厥等活性。
（一）苯二氮卓类药物的发展 (The Development of Benzodiazepines ）